Бикалутамид

Бикалутамид
Клинические данные
Произношение	Бикалутамид: ; • / ˌ b aɪ k ə ˈ l uː t ə m aɪ d / ; • BY -kə- LOO -tə-myde
Торговые названия	Касодекс, Калютекс и другие.
Другие имена	ICI-176,334; ЗД-176334
AHFS / Drugs.com	Монография
Медлайн Плюс	а697047
Данные лицензии	США DailyMed : Бикалутамид ; США FDA : Бикалутамид ;
Беременность ; категория	АУ : Д ; ;
Маршруты ; администрация	Через рот
Класс препарата	Нестероидный антиандроген
код АТС	L02BB03 ( ВОЗ ) ;
Юридический статус
Юридический статус	AU : S4 (только по рецепту) ; Великобритания : POM (только по рецепту). ; США : только ℞ ; В целом: ℞ (только по рецепту). ;
Фармакокинетические данные
Биодоступность	Хорошо усваивается; абсолютная биодоступность неизвестна
Связывание с белками	Рацемат : 96,1% ; ( R )-Изомер : 99,6% ; (В основном к альбумину )
Метаболизм	Печень (широко): ; • Гидроксилирование ( CYP3A4 ) ; • Глюкуронидация ( UGT1A9 )
Метаболиты	• Бикалутамид глюкуронид ; • Гидроксибикалутамид ; • Гидроксибикалутамид глю. ; (Все неактивно)
Период полувыведения	Однократная доза: 5,8 дней. ; Непрерывно: 7–10 дней
Экскреция	Фекалии : 43% ; Моча : 34%
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	90357-06-5 ; 113299-40-4 (( R )-изомер) ; 113299-38-0 (( S )-изомер) ;
ПабХим CID	2375 ;
ИЮФАР/БПС	2863 ;
Лекарственный Банк	ДБ01128 ;
ХимическийПаук	2284 ;
НЕКОТОРЫЙ	А0З3НАУ9ДП ;
КЕГГ	C08160 ;
КЭБ	ЧЕБИ:91617 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ409 ;
PDB-лиганд	198 ( ПДБе , РЦСБ ПДБ ) ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID2022678 ;
Информационная карта ECHA	100.126.100
Химические и физические данные
Формула	С 18 Ч 14 Ж 4 Н 2 О 4 С
Молярная масса	430.37 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
Хиральность	Рацемическая смесь (( R )- и ( S ) -энантиомеров )
Температура плавления	От 191 до 193 ° C (от 376 до 379 ° F) (экспериментально)
Точка кипения	650 ° C (1202 ° F) (прогнозируется)
Растворимость в воде	0.005
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(проверять)

Бикалутамид под торговой маркой Casodex , продаваемый , среди прочего, , представляет собой антиандрогенный препарат, который в основном используется для лечения рака простаты . ^{[ 10 ]} Обычно его используют вместе с аналогом гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) или хирургическим удалением яичек для лечения метастатического рака простаты (мРПЖ). ^{[ 11 ]}^{[ 10 ]}^{[ 12 ]} В меньшей степени его применяют в высоких дозах при местно-распространенном раке предстательной железы (ЛАПК) в качестве монотерапии без кастрации . ^{[ 4 ]}^{[ 2 ]}^{[ 13 ]} Бикалутамид ранее также использовался в качестве монотерапии для лечения локализованного рака простаты (ЛПЖ), но разрешение на его использование было отозвано из-за неблагоприятных результатов исследований. ^{[ 13 ]}^{[ 14 ]}^{[ 15 ]}^{[ 16 ]} Помимо рака простаты, бикалутамид ограниченно используется для лечения чрезмерного роста волос и выпадения волос на голове у женщин. ^{[ 17 ]}^{[ 18 ]} в качестве блокатора полового созревания и компонента феминизирующей гормональной терапии для трансгендерных девочек и женщин , ^{[ 19 ]} для лечения гонадотропин-независимого раннего полового созревания у мальчиков, ^{[ 20 ]} и для предотвращения чрезмерно длительной эрекции у мужчин. ^{[ 21 ]} Его принимают внутрь . ^{[ 10 ]}

Общие побочные эффекты бикалутамида у мужчин включают рост груди , болезненность груди и приливы жара . ^{[ 10 ]} Другие побочные эффекты у мужчин включают феминизацию и сексуальную дисфункцию . ^{[ 22 ]}^{[ 23 ]} Некоторые побочные эффекты, такие как изменение груди и феминизация, минимальны в сочетании с кастрацией. ^{[ 24 ]} не одобрено Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Хотя это лекарство, по-видимому, вызывает мало побочных эффектов у женщин, его использование у женщин в настоящее время ^{[ 25 ]}^{[ 10 ]} Использование во время беременности может нанести вред ребенку . ^{[ 10 ]} у мужчин с ранним раком простаты Было обнаружено, что монотерапия бикалутамидом увеличивает вероятность смерти от причин, отличных от рака простаты. ^{[ 26 ]}^{[ 13 ]} Бикалутамид вызывает аномальные изменения в печени, требующие прекращения приема примерно у 1% людей. ^{[ 27 ]}^{[ 13 ]} В редких случаях это было связано со случаями серьезного поражения печени . ^{[ 10 ]} серьезная легочная токсичность , ^{[ 3 ]} и чувствительность к свету . ^{[ 28 ]}^{[ 29 ]} Хотя риск неблагоприятных изменений со стороны печени невелик, контролировать функцию печени . во время лечения рекомендуется ^{[ 10 ]}

Бикалутамид входит в группу нестероидных антиандрогенов (НПСА). ^{[ 3 ]} Он действует путем избирательного блокирования андрогенных рецепторов (АР), биологической мишени андрогенных тестостерона половых гормонов дигидротестостерона и ( ДГТ ). ^{[ 30 ]} Он не снижает уровень андрогенов. ^{[ 3 ]} Препарат может иметь некоторые эстрогеноподобные эффекты у мужчин при использовании в качестве монотерапии из-за повышения уровня эстрадиола . ^{[ 31 ]}^{[ 32 ]}^{[ 33 ]} Бикалутамид хорошо всасывается , прием пищи не влияет на его всасывание. ^{[ 2 ]} Период полувыведения препарата составляет около одной недели. ^{[ 2 ]}^{[ 10 ]} У животных он проявляет периферическую избирательность , но проникает через гематоэнцефалический барьер и воздействует как на тело, так и на мозг человека. ^{[ 2 ]}^{[ 34 ]}

Бикалутамид был запатентован в 1982 году и одобрен для медицинского применения в 1995 году. ^{[ 35 ]} Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . ^{[ 36 ]} Бикалутамид доступен в виде непатентованного лекарства . ^{[ 37 ]} Препарат продается более чем в 80 странах мира, включая большинство развитых стран . ^{[ 38 ]}^{[ 39 ]}^{[ 40 ]} Когда-то это был наиболее широко используемый антиандроген при лечении рака простаты: его назначали миллионам мужчин с этим заболеванием. ^{[ 23 ]}^{[ 41 ]}^{[ 42 ]}^{[ 43 ]}^{[ 44 ]} Хотя бикалутамид также используется по другим показаниям, помимо рака простаты, подавляющее большинство рецептов, по-видимому, предназначено для лечения рака простаты. ^{[ 44 ]}

Медицинское использование

Бикалутамид одобрен и в основном применяется при следующих показаниях: ^{[ 45 ]}

Метастатический рак предстательной железы (мРПЖ) у мужчин в сочетании с гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) аналогом или хирургической кастрацией в дозе 50 мг/день ^{[ 27 ]}^{[ 4 ]}^{[ 46 ]}
Местно-распространенный рак простаты (LAPC) у мужчин в качестве монотерапии в дозе 150 мг/день (не одобрено для такого применения в США) ^{[ 4 ]}^{[ 2 ]}^{[ 13 ]}^{[ 47 ]}

В Японии бикалутамид уникально используется в дозировке 80 мг/день как в сочетании с кастрацией, так и в качестве монотерапии при лечении рака простаты. ^{[ 48 ]}^{[ 49 ]}

Бикалутамид также применяется по следующим не одобренным показаниям:

Для уменьшения эффектов повышения тестостерона в начале ГнРГ терапии агонистами у мужчин. ^{[ 50 ]}^{[ 51 ]}
Андрогенозависимые кожи и заболевания волос , такие как прыщи , себорея , чрезмерный рост волос и выпадение волос на голове у женщин, а также высокий уровень тестостерона из-за синдрома поликистозных яичников (СПКЯ) у женщин, от 25 до 50 мг/день, как правило, в комбинации с противозачаточной таблеткой ^{[ 17 ]}^{[ 52 ]}^{[ 53 ]}^{[ 54 ]}^{[ 55 ]}^{[ 56 ]}^{[ 57 ]}
Феминизирующая гормональная терапия для трансгендерных женщин в сочетании с эстрогеном обычно в дозе 50 мг/день. ^{[ 19 ]}^{[ 58 ]}^{[ 59 ]}^{[ 60 ]}^{[ 61 ]}^{[ 62 ]}^{[ 63 ]}
Периферическое преждевременное половое созревание у мальчиков в дозе от 12,5 до 100 мг/день в сочетании с ингибитором ароматазы , таким как анастрозол , особенно при семейном преждевременном половом созревании, ограниченном мужчинами (тестостеронотоксикозе). ^{[ 27 ]}^{[ 64 ]}^{[ 65 ]}^{[ 66 ]}^{[ 67 ]}^{[ 68 ]}^{[ 20 ]}^{[ 69 ]}
Чрезмерно длительная эрекция у мужчин в дозе от 50 мг в неделю до 50 мг через день. ^{[ 70 ]}^{[ 71 ]}^{[ 72 ]}^{[ 73 ]}^{[ 3 ]}^{[ 7 ]}^{[ 21 ]}

Лекарство было предложено, но имеет неопределенную эффективность при следующих показаниях:

Гиперсексуальность и парафилии , особенно в сочетании с химической кастрацией. ^{[ 74 ]}^{[ 75 ]}^{[ 76 ]}^{[ 77 ]}^{[ 78 ]}^{[ 79 ]}

Для получения дополнительной информации об этом использовании см. статью о медицинском использовании бикалутамида .

Доступные формы

Бикалутамид доступен для лечения рака простаты в большинстве развитых стран. ^{[ 80 ]}^{[ 38 ]}^{[ 81 ]} включая более 80 стран мира. ^{[ 39 ]}^{[ 40 ]} Доступен в дозировках 50 мг, 80 мг (в Японии), ^{[ 48 ]} и таблетки по 150 мг для перорального применения . ^{[ 82 ]}^{[ 83 ]} Препарат зарегистрирован для применения в качестве монотерапии в дозе 150 мг/сут для лечения ЛАПК как минимум в 55 странах. ^{[ 2 ]} Заметным исключением являются США , где он зарегистрирован только для использования в дозировке 50 мг/день в сочетании с кастрацией. ^{[ 84 ]} Никакие другие составы или пути введения не доступны и не используются. ^{[ 82 ]} Все составы бикалутамида специально показаны для лечения рака простаты отдельно или в сочетании с хирургической или медикаментозной кастрацией. ^{[ 4 ]} Из-за низкой в воде растворимости бикалутамида , бикалутамид в таблетках бикалутамида для перорального применения микронизируется , чтобы обеспечить малый и постоянный размер частиц и оптимизировать биодоступность при пероральном приеме . ^{[ 85 ]}^{[ 2 ]}

Комбинированная форма бикалутамида и ГнРГ агониста гозерелина , в которой гозерелин представлен в виде подкожного имплантата для инъекций , а бикалутамид включен в виде таблеток по 50 мг для перорального приема, продается в Австралии и Новой Зеландии под торговой маркой ZolaCos CP (комбинация золадекса и косудекса). Пакет). ^{[ 81 ]}^{[ 86 ]}^{[ 87 ]}^{[ 88 ]}

Противопоказания

Бикалутамид относится к категории беременности X или «противопоказан при беременности» в США . ^{[ 27 ]} и категория беременности D , вторая наиболее ограниченная оценка, в Австралии. ^{[ 89 ]} Таким образом, он противопоказан женщинам во время беременности, а женщинам, ведущим половую жизнь и способным забеременеть, настоятельно рекомендуется принимать бикалутамид только в сочетании с адекватной контрацепцией . ^{[ 90 ]}^{[ 91 ]} Неизвестно, выделяется ли бикалутамид с грудным молоком , но многие препараты выделяются с грудным молоком, и по этой причине лечение бикалутамидом также не рекомендуется во время грудного вскармливания . ^{[ 3 ]}^{[ 27 ]}

У лиц с тяжелой, но не легкой или умеренной печеночной недостаточностью имеются данные о замедлении выведения бикалутамида, поэтому у этих пациентов может быть оправдана осторожность, поскольку уровни бикалутамида в крови могут повышаться. ^{[ 2 ]}^{[ 92 ]} При тяжелой печеночной недостаточности период полувыведения активного ( R ) -энантиомера бикалутамида увеличивается примерно в 1,75 раза (увеличение на 76%; период полувыведения составляет 5,9 и 10,4 дня для нормальных и ослабленных пациентов соответственно). ^{[ 13 ]}^{[ 93 ]}^{[ 94 ]} Период полувыведения бикалутамида не изменяется при почечной недостаточности . ^{[ 84 ]}

Побочные эффекты

v
т
и
Основные побочные эффекты бикалутамида ^{[ 95 ]}^{[ 96 ]}^{[ 97 ]}^{[ 98 ]}^{[ 99 ]}^{[ 100 ]}^{[ 101 ]}
Частота	Класс эффекта	Эффект
Очень часто (≥10%)	Репродуктивная система и заболевания молочной железы	• Болезненность груди ^{[ а ]} • Gynecomastia ^{[ а ]}
Обычный (1–10%)	Общие и психические расстройства	• Asthenia • Снижение либидо. • Эректильная дисфункция • Приливы жара
	Кожа и подкожная тканевые заболевания	• Уменьшение количества волос на теле.
	Гепато-билиарные расстройства	• Повышенные ферменты печени ^{[ б ]}
Нечасто (0,1–1%)	Нарушения иммунной системы и реакции гиперчувствительности.	• Angioedema • Hives
Редко (<0,1%) или неизвестно	Респираторные расстройства	• Заболевания легких ^{[ с ]}
	Заболевания кожи и подкожной клетчатки	• Чувствительность к свету
	Гепато-билиарные расстройства	• Печеночная токсичность ^{[ с ]}
^ Перейти обратно: ^а ^б Может возникать у 90% пациентов, принимающих бикалутамид, но в 90% случаев протекает от легкой до умеренной степени. Заболеваемость значительно снижается в сочетании с кастрацией. ^ Обычно преходящее, редко тяжелое. Решается или улучшается при продолжении терапии или при прекращении лечения. ^ Перейти обратно: ^а ^б Сообщалось в единичных случаях, но не наблюдалось ни в одном крупном рандомизированном исследовании. С регулярным контролем функции печени и отменой при необходимости.

Профиль побочных эффектов бикалутамида сильно зависит от пола; то есть от того, является ли человек мужчиной или женщиной. У мужчин из-за андрогенной депривации во время лечения бикалутамидом могут возникать различные побочные эффекты различной степени тяжести, боль/болезненность груди и гинекомастия ( груди ). развитие / увеличение наиболее распространенными из которых являются ^{[ 102 ]}^{[ 103 ]} Гинекомастия возникает у 80% мужчин, получающих монотерапию бикалутамидом, и имеет легкую или умеренную степень тяжести более чем у 90% мужчин. ^{[ 103 ]}^{[ 104 ]} Помимо изменений груди, у мужчин может наблюдаться физическая феминизация и демаскулинизация в целом, включая снижение роста волос на теле , снижение мышечной массы и силы , женские изменения в массе и распределении жира , уменьшение длины полового члена и уменьшение объема спермы/эякулята . ^{[ 102 ]}^{[ 105 ]}^{[ 22 ]}^{[ 106 ]} Другие побочные эффекты, которые наблюдались у мужчин и которые также связаны с лишением андрогенов, включают приливы , сексуальную дисфункцию (например, потерю либидо , эректильную дисфункцию ), депрессию , усталость , слабость и анемию . ^{[ 102 ]}^{[ 107 ]}^{[ 108 ]} Однако у большинства мужчин сексуальная функция сохраняется при монотерапии бикалутамидом. ^{[ 109 ]}^{[ 110 ]} У женщин в связи с минимальной биологической значимостью андрогенов этого пола ^{[ 111 ]}^{[ 112 ]} побочные эффекты чистых антиандрогенов или НПСА немногочисленны, а бикалутамид очень хорошо переносится. ^{[ 25 ]} Однако было обнаружено, что бикалутамид повышает уровень общего холестерина и холестерина ЛПНП у женщин. ^{[ 113 ]}^{[ 114 ]}^{[ 57 ]} Сообщается, что профиль нефармакологических побочных эффектов бикалутамида (т.е. побочных эффектов, не связанных с его антиандрогенной активностью) аналогичен таковому у плацебо . ^{[ 115 ]} В любом случае общие побочные эффекты бикалутамида, которые могут возникнуть у представителей любого пола, включают диарею , запор , боль в животе , тошноту , сухость кожи , зуд и сыпь . ^{[ 107 ]}^{[ 3 ]}^{[ 116 ]}^{[ 117 ]}^{[ 118 ]}^{[ 119 ]} Препарат хорошо переносится в дозах выше 50 мг/сут до 600 мг/сут, с редкими дополнительными побочными эффектами. ^{[ 84 ]}^{[ 120 ]}^{[ 121 ]}

Бикалутамид связан с аномальными показателями функции печени, такими как повышение уровня печеночных ферментов . ^{[ 107 ]}^{[ 13 ]} В клинической программе раннего рака простаты (EPC) бикалутамида для LPC и LAPC частота отклонений от нормы функциональных проб печени при монотерапии бикалутамидом составляла 3,4% по сравнению с 1,9% для плацебо . ^{[ 13 ]}^{[ 122 ]} Однако в других исследованиях наблюдались более высокие показатели, до 11%. ^{[ 18 ]}^{[ 27 ]} Изменения печени , которые потребовали прекращения приема бикалутамида, такие как заметное повышение активности печеночных ферментов или гепатит , наблюдались у 0,3–1,5% мужчин в клинических исследованиях, или примерно у 1% в целом. ^{[ 27 ]}^{[ 13 ]}^{[ 33 ]}^{[ 122 ]}^{[ 123 ]} Повышение уровня ферментов печени при приеме бикалутамида обычно происходит в течение первых 3–6 месяцев лечения. ^{[ 107 ]}^{[ 27 ]} Во время лечения рекомендуется контролировать функцию печени, особенно в первые несколько месяцев. ^{[ 13 ]}^{[ 102 ]} Было обнаружено, что у мужчин с ранним раком простаты монотерапия бикалутамидом увеличивает смертность от рака простаты . ^{[ 26 ]}^{[ 124 ]}^{[ 13 ]} Причины увеличения смертности при приеме бикалутамида у этих мужчин неизвестны, но возможные факторы могут включать андрогенную депривацию или лекарственную токсичность бикалутамида. ^{[ 125 ]}^{[ 126 ]}

По состоянию на 2022 год опубликовано 10 случаях сообщений о токсичности печени , связанной с бикалутамидом. ^{[ 127 ]}^{[ 128 ]}^{[ 129 ]}^{[ 130 ]} Смерть наступила в 2 из этих случаев. ^{[ 127 ]}^{[ 131 ]}^{[ 132 ]} Сотни дополнительных случаев осложнений со стороны печени у людей, принимающих бикалутамид, имеются в базе данных Системы отчетности о нежелательных явлениях FDA (FAERS). ^{[ 133 ]} Во всех опубликованных сообщениях о токсичности печени при применении бикалутамида симптомы появлялись в течение первых 6 месяцев лечения. ^{[ 128 ]}^{[ 129 ]}^{[ 130 ]} Симптомы, которые могут указывать на дисфункцию печени, включают тошноту, рвоту, боль в животе, усталость, анорексию , симптомы гриппа , темную мочу и желтуху . ^{[ 27 ]} Также опубликованы сообщения о случаях интерстициального пневмонита и эозинофильного заболевания легких, связанных с применением бикалутамида. ^{[ 134 ]}^{[ 135 ]}^{[ 136 ]} а также сотни дополнительных экземпляров в базе данных FAERS. ^{[ 133 ]} Интерстициальный пневмонит потенциально может прогрессировать до легочного фиброза и может привести к летальному исходу. Симптомы, которые могут указывать на дисфункцию легких, включают одышку (затрудненное дыхание или одышку), кашель и фарингит ( воспаление глотки ) , приводящее к боли в горле . ^{[ 137 ]} Точная частота печеночной токсичности и интерстициального пневмонита при применении бикалутамида неизвестна, но оба явления считаются очень редкими. ^{[ 129 ]}^{[ 138 ]}^{[ 139 ]} о нескольких случаях фоточувствительности при применении бикалутамида. Сообщалось ^{[ 28 ]} Реакции гиперчувствительности ( лекарственная аллергия ), такие как ангионевротический отек и крапивница, также редко наблюдались при применении бикалутамида. ^{[ 27 ]}

Поскольку бикалутамид является антиандрогеном, теоретически существует риск возникновения врожденных дефектов , таких как неоднозначные гениталии у плодов мужского пола . ^{[ 90 ]}^{[ 91 ]}^{[ 140 ]}^{[ 141 ]} Из-за его тератогенного действия контрацепцию следует использовать женщинам, принимающим бикалутамид, фертильным и сексуально активным. ^{[ 142 ]}

Сравнение

Профиль побочных эффектов бикалутамида у мужчин и женщин отличается от такового у других антиандрогенов и по сравнению с ним считается благоприятным. ^{[ 143 ]}^{[ 110 ]}^{[ 144 ]}^{[ 145 ]} По сравнению с аналогами ГнРГ и стероидным антиандрогеном (САА) ципротерона ацетатом (ЦПА), монотерапия бикалутамидом имеет гораздо меньшую частоту и тяжесть приливов и сексуальной дисфункции. ^{[ 109 ]}^{[ 110 ]}^{[ 104 ]}^{[ 146 ]} Кроме того, в отличие от аналогов ГнРГ и CPA , монотерапия бикалутамидом не связана со снижением минеральной плотности костной ткани или остеопорозом . ^{[ 104 ]}^{[ 110 ]} И наоборот, монотерапия бикалутамидом связана с гораздо более высокой частотой болезненности молочных желез, гинекомастии и феминизации у мужчин, чем ГнРГ аналоги и CPA . ^{[ 104 ]} Однако гинекомастия при приеме бикалутамида редко бывает тяжелой, и частота прекращения лечения из-за этого побочного эффекта довольно низкая. ^{[ 104 ]}^{[ 110 ]} Эти различия в побочных эффектах между монотерапией бикалутамидом, аналогами ГнРГ и CPA объясняются тем фактом, что, хотя аналоги GnRH и CPA подавляют выработку эстрогена, монотерапия бикалутамидом не снижает уровни эстрогена, а фактически увеличивает их. ^{[ 104 ]}

Бикалутамид не разделяет риск нейропсихиатрических побочных эффектов, таких как усталость , а также сердечно-сосудистых побочных эффектов, таких как изменения коагуляции , тромбы , задержка жидкости , ишемическая кардиомиопатия и неблагоприятные липидов сыворотки изменения CPA . , с которыми связан ^{[ 146 ]}^{[ 147 ]}^{[ 148 ]}^{[ 149 ]} Он имеет гораздо меньший риск гепатотоксичности, чем флутамид и CPA , и интерстициального пневмонита, чем нилутамид . ^{[ 150 ]}^{[ 110 ]}^{[ 131 ]}^{[ 151 ]}^{[ 152 ]}^{[ 153 ]} Препарат также не разделяет уникальные риски диареи с флутамидом и тошноты, рвоты, нарушений зрения и непереносимости алкоголя с нилутамидом. ^{[ 110 ]}^{[ 146 ]}^{[ 151 ]} В отличие от энзалутамида , бикалутамид не связан с судорогами или связанными с ними центральными побочными эффектами, такими как тревога и бессонница . ^{[ 154 ]}^{[ 155 ]} Однако, хотя риск неблагоприятных изменений печени при приеме бикалутамида низок, энзалутамид отличается от бикалутамида отсутствием известного риска повышения активности печеночных ферментов или гепатотоксичности. ^{[ 156 ]}^{[ 157 ]} В отличие от САА спиронолактона бикалутамид не оказывает антиминералокортикоидного действия. ^{[ 158 ]} и, следовательно, не связано с гиперкалиемией , частым мочеиспусканием , обезвоживанием , гипотонией или другими соответствующими побочными эффектами. ^{[ 159 ]}^{[ 160 ]}^{[ 161 ]}^{[ 146 ]} У женщин, в отличие от CPA и спиронолактона, бикалутамид не вызывает нарушений менструального цикла или аменореи и не влияет на овуляцию или фертильность . ^{[ 52 ]}^{[ 162 ]}

Передозировка

Однократная пероральная доза бикалутамида у людей, вызывающая симптомы передозировки или считающаяся опасной для жизни, не установлена. ^{[ 27 ]}^{[ 163 ]} Дозы до 600 мг/день хорошо переносились в клинических исследованиях. ^{[ 164 ]} и примечательно, что происходит насыщение абсорбции бикалутамида, так что циркулирующие уровни его активного ( R )-энантиомера не повышаются далее при дозе 300 мг/день. ^{[ 2 ]}^{[ 164 ]} первого поколения (т. е. флутамида и нилутамида) считается маловероятной Передозировка бикалутамида или других НПВС . ^{[ 165 ]} Массивная передозировка нилутамида (13 граммов, что в 43 раза превышает нормальную максимальную клиническую дозу 300 мг/день) у 79-летнего мужчины прошла без происшествий, не вызвав никаких клинических признаков, симптомов или токсичности. ^{[ 166 ]} не существует Специфического антидота при передозировке бикалутамида или НПСА , и лечение должно основываться на симптомах, если таковые имеются. ^{[ 27 ]}^{[ 163 ]}

Взаимодействия

почти исключительно метаболизируется CYP3A4 Бикалутамид . ^{[ 4 ]} Таким образом, его уровни в организме могут быть изменены ингибиторами и индукторами CYP3A4. ^{[ 7 ]} (Список ингибиторов и индукторов CYP3A4 см. здесь .) Однако, несмотря на тот факт, что бикалутамид метаболизируется CYP3A4, нет никаких доказательств клинически значимого лекарственного взаимодействия при совместном применении бикалутамида в дозе 150 мг/день или менее. -прием с препаратами, которые ингибируют или индуцируют цитохрома Р450 активность фермента . ^{[ 13 ]}

Исследования in vitro показывают, что бикалутамид может ингибировать CYP3A4 и, в меньшей степени, CYP2C9 , CYP2C19 и CYP2D6 . ^{[ 2 ]} И наоборот, исследования на животных показывают, что бикалутамид может индуцировать ферменты цитохрома P450. ^{[ 2 ]} В клиническом исследовании бикалутамид, назначаемый одновременно с мидазоламом, субстратом CYP3A4, вызывал лишь небольшое и статистически незначительное повышение уровня мидазолама (+27%), предположительно вследствие ингибирования CYP3A4. ^{[ 2 ]} Однако это значительно ниже увеличения воздействия мидазолама при применении мощных ингибиторов CYP3A4, таких как кетоконазол (+1500%), итраконазол (+1000%) и эритромицин (+350%), и не считается клинически значимым. ^{[ 2 ]} Нет никаких указаний на клинически значимое ингибирование или индукцию ферментов при применении бикалутамида в дозах 150 мг/день или ниже. ^{[ 2 ]}

Поскольку бикалутамид циркулирует в относительно высоких концентрациях и хорошо связывается с белками, он потенциально может вытеснять другие препараты с высокой степенью связывания с белками, такие как варфарин , фенитоин , теофиллин и аспирин , из белков плазмы . ^{[ 103 ]}^{[ 107 ]} Это, в свою очередь, может привести к увеличению свободных концентраций таких препаратов и усилению эффектов и/или побочных эффектов, что потенциально может потребовать корректировки дозировки. ^{[ 103 ]} Было обнаружено, что бикалутамид вытесняет кумариновые антикоагулянты , такие как варфарин, из связывающих их белков плазмы (а именно альбумина ) in vitro , что потенциально приводит к усилению антикоагулянтного эффекта, и по этой причине при применении бикалутамида рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени и коррекция дозы при необходимости. используется в сочетании с этими препаратами. ^{[ 167 ]}^{[ 168 ]}^{[ 169 ]} Однако, несмотря на это, в клинических исследованиях с участием почти 3000 пациентов не было обнаружено убедительных доказательств взаимодействия бикалутамида с другими препаратами. ^{[ 107 ]}

Фармакология

Фармакодинамика

Антиандрогенная активность

Бикалутамид действует как высокоселективный конкурентный молчащий антагонист AR , и, следовательно , ( IC ₅₀ полумаксимальная ингибирующая концентрация ), основной биологической мишени андрогенных DHT половых гормонов тестостерона и Tooltip = 159–243 нМ дигидротестостерона является антиандрогеном . ^{[ 30 ]}^{[ 170 ]}^{[ 171 ]}^{[ 172 ]} Активность бикалутамида заключается в ( R )-изомере. ^{[ 173 ]} Из-за своей селективности в отношении АР бикалутамид не взаимодействует существенно с другими рецепторами стероидных гормонов и, следовательно, не обладает клинически значимой нецелевой гормональной активностью (например, прогестагенной , эстрогенной , глюкокортикоидной , антиминералокортикоидной ). ^{[ 174 ]}^{[ 34 ]}^{[ 173 ]}^{[ 45 ]} Однако сообщалось, что бикалутамид имеет слабое сродство к рецептору прогестерона (PR), где он является антагонистом, и, следовательно, может обладать некоторой антипрогестагенной активностью. ^{[ 175 ]} Бикалутамид не ингибирует 5α-редуктазу и не ингибирует другие ферменты, участвующие в андрогенном стероидогенезе (например, CYP17A1 ). ^{[ 176 ]} Хотя бикалутамид не связывается с рецепторами эстрогена (ЭР), он может повышать эстрогена уровень вторично по отношению к блокаде АР при использовании в качестве монотерапии у мужчин и, следовательно, может оказывать на мужчин некоторые косвенные эстрогенные эффекты. ^{[ 177 ]} Бикалутамид не подавляет и не ингибирует выработку андрогенов в организме (т.е. он не действует как ингибитор антигонадотропина или андрогенного стероидогенеза и не снижает уровень андрогенов) и, следовательно, опосредует свои антиандрогенные эффекты исключительно путем антагонизма АР . ^{[ 3 ]}^{[ 174 ]}^{[ 173 ]} В дополнение к классическому ядерному AR , бикалутамид был исследован на мембранных андрогенных рецепторах (mAR) и обнаружил, что он действует как мощный антагонист ZIP9 ( IC ₅₀ = 66,3 нМ), тогда как он, по-видимому, не взаимодействует с GPRC6A . ^{[ 178 ]}^{[ 179 ]}

Сродство бикалутамида к АР относительно низкое, поскольку оно примерно в 30–100 раз ниже, чем у ДГТ в 2,5–10 раз эффективнее агониста АР , который в биоанализах , чем тестостерон , и является основным эндогенным лигандом АР. Рецептор предстательной железы . ^{[ 180 ]}^{[ 172 ]}^{[ 2 ]}^{[ 181 ]} Однако типичные клинические дозы бикалутамида приводят к тому, что уровни препарата в крови в тысячи раз превышают уровни тестостерона и ДГТ , что позволяет ему эффективно предотвращать их связывание и активацию рецептора. ^{[ 182 ]}^{[ 183 ]}^{[ 34 ]}^{[ 184 ]}^{[ 27 ]}^{[ 89 ]}^{[ 185 ]}^{[ 13 ]}^{[ 186 ]} Это особенно актуально в случае хирургической или медицинской кастрации, при которой уровень тестостерона в кровообращении снижается примерно на 95%, а уровень ДГТ в предстательной железе снижается примерно на 50–60%. ^{[ 172 ]}^{[ 187 ]} У женщин уровень тестостерона существенно ниже (в 20–40 раз), чем у мужчин. ^{[ 188 ]} поэтому необходимы гораздо меньшие дозы бикалутамида (например, 25 мг/день в исследованиях по гирсутизму). ^{[ 17 ]}^{[ 52 ]}^{[ 189 ]}^{[ 33 ]}

Блокада АР бикалутамидом в гипофизе и гипоталамусе приводит к предотвращению отрицательной обратной связи андрогенов на гипоталамо-гипофизарно-гонадной оси гипофизарного лютеинизирующего гормона (ЛГ) (ось HPG) у мужчин и, как следствие, к растормаживанию секреции . ^{[ 109 ]} Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня циркулирующего ЛГ и активации выработки гонадами тестостерона и, как следствие, увеличению выработки эстрадиола . ^{[ 190 ]} Было обнаружено, что уровни тестостерона повышаются в 1,5–2 раза (увеличение на 59–97%), а уровни эстрадиола примерно в 1,5–2,5 раза (увеличение на 65–146%) у мужчин, получающих монотерапию бикалутамидом в дозе 150 мг/день. ^{[ 31 ]}^{[ 32 ]}^{[ 33 ]} Помимо тестостерона и эстрадиола, наблюдается небольшое увеличение концентрации ДГТ , глобулина, связывающего половые гормоны , и пролактина . ^{[ 33 ]} Уровни эстрадиола при монотерапии бикалутамидом аналогичны уровням низкого нормального диапазона у женщин в пременопаузе , тогда как уровни тестостерона обычно остаются на верхнем уровне нормального мужского диапазона. ^{[ 32 ]}^{[ 191 ]}^{[ 174 ]} Концентрации тестостерона обычно не превышают нормальный мужской диапазон из-за отрицательной обратной связи на оси HPG из-за повышенных концентраций эстрадиола. ^{[ 109 ]} Бикалутамид влияет на ось HPG и повышает уровень гормонов только у мужчин, но не у женщин. ^{[ 192 ]}^{[ 193 ]}^{[ 194 ]} Это связано с гораздо более низким уровнем андрогенов у женщин и отсутствием у них базального подавления оси HPG у этого пола. ^{[ 192 ]}^{[ 193 ]}^{[ 194 ]} Как свидетельствует его эффективность при лечении рака простаты и других андрогензависимых состояний, антиандрогенное действие бикалутамида значительно превосходит любое воздействие повышенного уровня тестостерона, к которому он приводит. ^{[ 84 ]} Однако повышенные уровни эстрадиола не противостоят бикалутамиду и ответственны за гинекомастию и феминизирующие побочные эффекты, которые он вызывает у мужчин. ^{[ 195 ]} Хотя монотерапия бикалутамидом повышает уровни гонадотропинов и половых гормонов у мужчин, этого не произойдет, если бикалутамид сочетается с антигонадотропином, таким как аналог ГнРГ , эстроген или прогестаген , поскольку эти препараты поддерживают отрицательную обратную связь по оси HPG. ^{[ 50 ]}^{[ 196 ]}^{[ 197 ]}

Монотерапия НПСА , в том числе бикалутамидом, имеет ряд отличий в переносимости от методов андрогендепривационной терапии, включающих хирургическую или медикаментозную кастрацию. Например, частота приливов, депрессии, усталости и сексуальной дисфункции намного выше при приеме аналогов ГнРГ , чем при монотерапии НПАК . Считается, что это происходит потому, что аналоги ГнРГ подавляют выработку эстрогена в дополнение к выработке андрогенов, что приводит к дефициту эстрогена . ^{[ 198 ]}^{[ 199 ]}^{[ 200 ]} Напротив, монотерапия НПАК не снижает уровень эстрогенов, а даже повышает их, что приводит к избытку эстрогенов, который компенсирует дефицит андрогенов и позволяет сохранить настроение, энергию и сексуальную функцию. ^{[ 198 ]}^{[ 199 ]}^{[ 200 ]} нейростероиды , которые производятся из тестостерона, такие как 3α-андростандиол и 3β-андростандиол , которые являются ERβ бета-агонистами эстрогеновых рецепторов и являются мощными ГАМК _А. рецептора аллостерическими модуляторами Также могут быть задействованы ^{[ 201 ]}^{[ 202 ]}^{[ 203 ]}^{[ 204 ]}^{[ 205 ]}^{[ 206 ]}^{[ 207 ]} В конкретном случае сексуальной дисфункции дополнительная возможность заключается в том, что без сопутствующего подавления выработки андрогенов блокада АР бикалутамидом в головном мозге является неполной и недостаточной для заметного влияния на сексуальную функцию. ^{[ нужна ссылка ]}

В нормальных условиях бикалутамид не способен активировать АР . ^{[ 208 ]}^{[ 209 ]} Однако при раке предстательной железы мутации и сверхэкспрессия AR могут накапливаться в клетках предстательной железы, что может превращать бикалутамид из антагониста AR в агонист . ^{[ 208 ]}^{[ 210 ]} Это может привести к парадоксальной стимуляции роста рака простаты бикалутамидом и является причиной синдрома отмены антиандрогенов , при котором прекращение приема антиандрогенов парадоксальным образом замедляет скорость роста рака простаты. ^{[ 208 ]}^{[ 210 ]}

У трансгендерных женщин увеличение груди является желаемым эффектом лечения антиандрогенами или эстрогенами. ^{[ 63 ]}^{[ 211 ]} Считается, что развитие груди и гинекомастия, вызванные бикалутамидом, опосредованы повышенной активацией ЭР, вторичной по отношению к блокаде АР (приводящей к растормаживанию ЭР в ткани молочной железы) и повышенным уровнем эстрадиола. ^{[ 20 ]}^{[ 212 ]}^{[ 213 ]} помимо отложения жира , роста соединительной ткани и развития протоков Было обнаружено, что бикалутамид вызывает умеренное лобулоальвеолярное развитие молочной железы. ^{[ 214 ]}^{[ 215 ]}^{[ 216 ]} Однако полное лобулоальвеолярное созревание, необходимое для лактации и грудного вскармливания , не произойдет без лечения прогестагенами. ^{[ 214 ]}^{[ 215 ]}^{[ 216 ]}

Монотерапия бикалутамидом, по-видимому, оказывает минимальное влияние на яичек сперматогенез , ультраструктуру яичек и некоторые аспекты мужской фертильности . ^{[ 217 ]}^{[ 90 ]}^{[ 218 ]} Вероятно, это связано с тем, что уровни тестостерона в семенниках (где вырабатывается ~95% тестостерона у мужчин) чрезвычайно высоки (до 200 раз выше, чем уровни в крови) и составляют лишь небольшую часть (менее 10%) от нормального уровня. Уровень тестостерона в семенниках на самом деле необходим для поддержания сперматогенеза. ^{[ 219 ]}^{[ 220 ]}^{[ 221 ]} В результате бикалутамид, по-видимому, не способен конкурировать с тестостероном в этой единственной части тела в степени, достаточной для того, чтобы существенно влиять на передачу сигналов и функцию андрогенов. ^{[ 219 ]}^{[ 220 ]}^{[ 221 ]} Однако, хотя бикалутамид, по-видимому, не способен отрицательно влиять на сперматогенез яичек, он может препятствовать АР -зависимому созреванию сперматозоидов и их транспорту за пределы семенников в придатки яичек и семявыносящий проток , где уровни андрогенов намного ниже, и, следовательно, может все еще быть в состоянии для снижения мужской фертильности. ^{[ 222 ]} Кроме того, комбинация бикалутамида с другими препаратами, такими как эстрогены, прогестагены и аналоги ГнРГ , может поставить под угрозу сперматогенез из-за их собственного неблагоприятного воздействия на мужскую фертильность. ^{[ 223 ]}^{[ 224 ]}^{[ 225 ]}^{[ 226 ]}^{[ 227 ]}^{[ 228 ]} Эти препараты способны сильно подавлять выработку андрогенов гонадами, что может серьезно ухудшить или отменить сперматогенез яичек, а эстрогены также, по-видимому, оказывают прямое и потенциально продолжительное цитотоксическое действие на семенники в достаточно высоких концентрациях. ^{[ 223 ]}^{[ 224 ]}^{[ 225 ]}^{[ 226 ]}^{[ 227 ]}^{[ 228 ]}

Другая деятельность

было обнаружено, что бикалутамид действует как ингибитор или индуктор некоторых цитохрома P450, ферментов включая CYP3A4 , CYP2C9 , CYP2C19 и CYP2D6 В доклинических исследованиях , но никаких доказательств этого не было обнаружено у людей, получавших до 150 мг/день. ^{[ 2 ]} Он также был идентифицирован in vitro как сильный ингибитор CYP27A1 (холестерин-27-гидроксилазы) и как ингибитор CYP46A1 (холестерин-24-гидроксилазы), но это еще предстоит оценить или подтвердить in vivo или на людях, а клиническое значение остается неизвестным. ^{[ 229 ]}^{[ 230 ]} Было обнаружено, что бикалутамид является ингибитором P-гликопротеина (ABCB1). ^{[ 231 ]}^{[ 232 ]}^{[ 233 ]} первого поколения Как и другие НПВП и энзалутамид , было обнаружено, что он действует как слабый неконкурентный ингибитор , ГАМК _А, рецептором опосредованных токов in vitro ( IC ₅₀ = 5,2 мкМ). ^{[ 234 ]}^{[ 235 ]} Однако, в отличие от энзалутамида, не было обнаружено связи бикалутамида с судорогами или другими сопутствующими побочными центральными эффектами, поэтому клиническая значимость этого открытия неопределенна. ^{[ 234 ]}^{[ 235 ]}

Фармакокинетика

Хотя его абсолютная биодоступность у человека неизвестна, известно, что бикалутамид широко и хорошо всасывается . ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]} не влияет на его всасывание Еда . ^{[ 3 ]}^{[ 167 ]} Абсорбция бикалутамида является линейной при дозах до 150 мг/день и насыщается при дозах выше этой, при этом дальнейшее увеличение равновесных уровней бикалутамида не происходит при дозах выше 300 мг/день. ^{[ 2 ]}^{[ 13 ]}^{[ 236 ]}^{[ 164 ]} В то время как всасывание ( R )-бикалутамида происходит медленно, с пиком уровня через 31–39 часов после приема дозы, ( S )-бикалутамид всасывается гораздо быстрее. ^{[ 13 ]}^{[ 27 ]}^{[ 2 ]} )-бикалутамида в 10–20 раз Равновесные концентрации препарата достигаются через 4–12 недель лечения независимо от дозировки, с прогрессивным накоплением ( R . ^{[ 13 ]}^{[ 237 ]}^{[ 238 ]}^{[ 185 ]} Длительное время достижения устойчивого уровня является результатом очень длительного периода полувыведения бикалутамида . ^{[ 185 ]} Существует широкая межиндивидуальная вариабельность уровней ( R )-бикалутамида (до 16 раз) при применении бикалутамида независимо от дозировки. ^{[ 2 ]}

Распределение бикалутамида в тканях недостаточно изучено. ^{[ 239 ]} Количество бикалутамида в сперме , которое потенциально может быть передано партнерше во время полового акта, невелико и не считается важным. ^{[ 89 ]} На основании исследований на крысах и собаках было высказано мнение, что бикалутамид не может преодолевать гематоэнцефалический барьер и, следовательно, не может проникать в мозг. ^{[ 240 ]}^{[ 34 ]}^{[ 241 ]}^{[ 242 ]} Первоначально считалось, что это периферически селективный антиандроген. ^{[ 240 ]}^{[ 34 ]} Однако последующие клинические исследования показали, что это не относится и к людям, что указывает на видовые различия; бикалутамид проникает в мозг человека и, соответственно, вызывает эффекты и побочные эффекты, соответствующие центральному антиандрогенному действию. ^{[ 2 ]}^{[ 109 ]}^{[ 243 ]}^{[ 244 ]}^{[ 245 ]} В любом случае есть признаки того, что бикалутамид может обладать, по крайней мере, некоторой периферической селективностью в отношении человека. ^{[ 246 ]} Бикалутамид в высокой степени связывается с белками плазмы (96,1% для рацемического бикалутамида, 99,6% для ( R )-бикалутамида) и связывается главным образом с альбумином , с незначительным связыванием с ГСПГ и кортикостероидсвязывающим глобулином . ^{[ 4 ]}^{[ 2 ]}^{[ 239 ]}^{[ 176 ]}

Бикалутамид метаболизируется в печени . ^{[ 4 ]}^{[ 167 ]} ( R )-бикалутамид метаболизируется медленно и почти исключительно посредством CYP3A4 гидроксилирования с образованием ( R )-гидроксибикалутамида. ^{[ 167 ]}^{[ 2 ]}^{[ 4 ]}^{[ 247 ]} Этот метаболит затем глюкуронируется с помощью UGT1A9 . ^{[ 167 ]}^{[ 2 ]}^{[ 9 ]}^{[ 6 ]} В отличие от ( R )-бикалутамида, ( S )-бикалутамид метаболизируется быстро и преимущественно путем глюкуронидации (без гидроксилирования). ^{[ 167 ]} Ни один из метаболитов бикалутамида не является активным, а уровни метаболитов низкие в плазме, где преобладает неизмененный бикалутамид. ^{[ 4 ]}^{[ 5 ]}^{[ 2 ]} Из-за стереоселективного метаболизма бикалутамида ( R )-бикалутамид имеет гораздо более длительный конечный период полувыведения, чем ( S )-бикалутамид, и его уровни примерно в 10-20 раз выше по сравнению с после однократного приема и в 100 раз выше. в установившемся состоянии. ^{[ 13 ]}^{[ 247 ]}^{[ 248 ]} ( R )-бикалутамид имеет относительно длительный период полувыведения: 5,8 дней при однократном приеме и от 7 до 10 дней после повторного приема. ^{[ 8 ]}

Бикалутамид выводится в одинаковых пропорциях с калом (43%) и мочой (34%), тогда как его метаболиты выводятся примерно одинаково с мочой и желчью . ^{[ 4 ]}^{[ 167 ]}^{[ 249 ]}^{[ 250 ]} Препарат выводится в значительной степени в неметаболизированной форме, причем как бикалутамид, так и его метаболиты выводятся преимущественно в виде глюкуронидных конъюгатов . ^{[ 173 ]} Глюкуронидные конъюгаты бикалутамида и его метаболиты быстро выводятся из кровообращения, в отличие от неконъюгированного бикалутамида. ^{[ 2 ]}^{[ 167 ]}^{[ 251 ]}

Фармакокинетика бикалутамида не зависит от приема пищи, возраста или массы тела человека, почечной недостаточности или легкой или умеренной печеночной недостаточности . ^{[ 2 ]}^{[ 185 ]} Однако равновесные уровни бикалутамида выше у японцев, чем у белых людей . ^{[ 2 ]}

Метаболизм бикалутамида у человека ^{[ 2 ]}^{[ 9 ]}

Бикалутамид

( S )-бикалутамид глюкуронид

( R )-Гидроксибикалутамид

( R )-Гидроксибикалутамид глюкуронид

глюкуронидация

через UGT1A9

глюкуронидация

через UGT1A9

Гидроксилирование

через CYP3A4

На этой диаграмме показаны основные метаболические пути, участвующие в метаболизме бикалутамида у человека.

Химия

Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь, состоящую из равных пропорций энантиомеров ( R )-бикалутамида ( правовращающего ) и ( S )-бикалутамида ( левовращающего ). ^{[ 27 ]} Его систематическое название ( ИЮПАК ) — ( RS ) -N- [4-циано-3-(трифторметил)фенил]-3-[(4-фторфенил)сульфонил]-2-гидрокси-2-метилпропанамид. ^{[ 252 ]}^{[ 253 ]} Соединение имеет химическую формулу C ₁₈ H ₁₄ F ₄ N ₂ O ₄ S, молекулярную массу 430,373 г/моль и представляет собой мелкий порошок от белого до почти белого цвета. ^{[ 27 ]}^{[ 89 ]}

Константа кислотной диссоциации (pKa') бикалутамида составляет примерно 12. ^{[ 89 ]} Это высоколипофильное соединение ( log P = 2,92). ^{[ 2 ]}^{[ 254 ]} При 37 °C (98,6 °F) или нормальной температуре человеческого тела бикалутамид практически нерастворим в воде (4,6 мг/л), кислоте (4,6 мг/л при pH 1) и щелочах (3,7 мг/л при pH 8). ). ^{[ 27 ]}^{[ 89 ]} В органических растворителях мало растворим в хлороформе и абсолютном этаноле , умеренно растворим в метаноле , легко растворим в ацетоне и тетрагидрофуране . ^{[ 27 ]}^{[ 89 ]}

Бикалутамид синтетическое нестероидное , соединение полученное из флутамида — . ^{[ 255 ]} Это бициклическое соединение (имеет два ) и может быть классифицировано как анилид ( N - фениламид диарилпропионамид ) анилин , кольца толуидид и или . ^{[ 255 ]}^{[ 247 ]}

Аналоги

первого поколения, НПВП включая бикалутамид, флутамид и нилутамид, представляют собой синтетические нестероидные производные анилида и структурные аналоги друг друга. ^{[ 255 ]} Бикалутамид представляет собой диарилпропионамид, флутамид представляет собой моноарилпропионамид, а нилутамид представляет собой гидантоин . ^{[ 255 ]} Бикалутамид и флутамид, хотя и не нилутамид, также можно отнести к толуидидам. ^{[ 247 ]} Все три соединения имеют общий 3- фрагмент трифторметиланилиновый . ^{[ 256 ]} Бикалутамид представляет собой модификацию флутамида, в которой добавлен 4- и фторфенилсульфонильный фрагмент нитрогруппа в исходном фенильном кольце заменена цианогруппой. ^{[ 257 ]} Топилутамид , также известный как флуридил, — еще один НПВС , который структурно тесно связан с НПВП первого поколения , но, в отличие от них, не применяется при лечении рака простаты, а вместо этого применяется исключительно в качестве местного антиандрогена при лечении. выпадения волос по образцу. ^{[ 258 ]}^{[ 259 ]}^{[ 260 ]}

первого поколения Химическая структура НПВП

второго поколения НПВП энзалутамид и апалутамид первого поколения и являются их аналогами произошли от НПВП . ^{[ 167 ]}^{[ 261 ]} второго поколения в то время как другой NSAA , даролутамид , считается структурно отличным и химически не связанным с другими NSAA . ^{[ 262 ]} Энзалутамид представляет собой модификацию бикалутамида, в которой межкольцевая соединительная цепь изменена и циклизована в 5,5- диметил -4- оксо -2- фрагмент тиоксоимидазолидиновый . В апалутамиде 5,5-диметильные группы имидазолидинового кольца энзалутамида циклизуются с образованием дополнительного циклобутанового кольца, а одно из его фенильных колец заменяется пиридиновым кольцом .

второго поколения Химическая структура НПВП

Первые нестероидные андрогены, арилпропионамиды, были открыты путем структурной модификации бикалутамида. ^{[ 263 ]} В отличие от бикалутамида (который является чисто антиандрогенным), эти соединения проявляют тканеселективные андрогенные эффекты и были классифицированы как селективные модуляторы андрогенных рецепторов (SARM). ^{[ 263 ]} Ведущие SARM этой серии включали ацетотиолутамид , энобосарм (остарин; S-22) и андарин (ацетамидоксолутамид или андроксолутамид; S-4). ^{[ 255 ]}^{[ 263 ]}^{[ 264 ]} Структурно они очень близки к бикалутамиду, причем ключевые различия заключаются в том, что линкерный сульфон бикалутамида заменен на эфирную или тиоэфирную группу для придания агонизма AR , а 4-фторатом соответствующего фенильного кольца заменен на ацетамидо или цианогруппу для устранения реакционной способности в положении. ^{[ 265 ]}

Химическая структура арилпропионамидных SARM

Несколько радиоактивно меченных производных бикалутамида были разработаны для потенциального использования в качестве радиофармпрепаратов в медицинской визуализации . ^{[ 266 ]}^{[ 267 ]} Они включают в себя [ ¹⁸F]бикалутамид, 4-[ ⁷⁶Br]бромбикалутамид и [ ⁷⁶Br]бромтиобикалутамид. ^{[ 266 ]}^{[ 267 ]} Было обнаружено, что последние два имеют существенно повышенное сродство к AR по сравнению с бикаутамидом. ^{[ 266 ]} Однако ни один из этих агентов не был оценен на людях. ^{[ 266 ]}^{[ 267 ]}

5 N -бикалутамид , или 5-азабикалутамид, представляет собой незначительную структурную модификацию бикалутамида, которая действует как обратимый ковалентный антагонист AR и и имеет примерно в 150 раз более высокое сродство к AR примерно в 20 раз большее функциональное ингибирование AR относительно к бикалутамиду. ^{[ 268 ]}^{[ 269 ]} Это один из самых мощных антагонистов AR , которые были разработаны, и в настоящее время исследуются возможности его потенциального использования в лечении антиандроген-резистентного рака простаты. ^{[ 268 ]}

Синтез

ряд результатов химического синтеза бикалутамида. В литературе опубликован ^{[ 252 ]}^{[ 270 ]}^{[ 271 ]}^{[ 272 ]}^{[ 273 ]} Процедуру первого опубликованного синтеза бикалутамида можно увидеть ниже. ^{[ 270 ]}

Синтез бикалутамида ^{[ 270 ]}

Если исходным материалом является 4-циано-3-(трифторметил)анилин (также известный как 4-амино-2-(трифторметил)бензонитрил), ДМА представляет собой диметилацетамид , а м -ХПБА представляет собой мета -хлорпероксибензойную кислоту .

История

Бикалутамид, как и все другие НПВП, имеющиеся в настоящее время на рынке , были получены путем структурной модификации флутамида, который сам был первоначально синтезирован в качестве бактериостатического агента в 1967 году в корпорации Schering Plow Corporation и впоследствии по счастливой случайности был обнаружен обладающий антиандрогенной активностью. ^{[ 274 ]}^{[ 275 ]}^{[ 276 ]} Бикалутамид был открыт Такером и его коллегами из Imperial Chemical Industries (ICI) в 1980-х годах и был выбран для разработки из группы, насчитывающей более 2000 синтезированных соединений. ^{[ 277 ]}^{[ 176 ]}^{[ 278 ]}^{[ 252 ]} Впервые он был запатентован в 1982 году. ^{[ 279 ]} и впервые было описано в научной литературе в июне 1987 года. ^{[ 280 ]}

Бикалутамид впервые был изучен в рамках I фазы клинических испытаний в 1987 году. ^{[ 107 ]} а результаты первого клинического исследования II фазы рака простаты были опубликованы в 1990 году. ^{[ 281 ]} Фармацевтическое подразделение ICI было выделено в независимую компанию под названием Zeneca в 1993 году, а в апреле и мае 1995 года Zeneca (ныне AstraZeneca , после слияния с Astra AB в 1999 году) начала предварительный маркетинг бикалутамида для лечения рака простаты. в США . ^{[ 282 ]} Впервые он был запущен в Великобритании Tooltip United Kingdom в мае 1995 года. ^{[ 283 ]} и впоследствии был одобрен США FDA 4 октября 1995 г. для лечения рака простаты в дозе 50 мг/день в сочетании с аналогом ГнРГ . ^{[ 284 ]}^{[ 285 ]}

После внедрения для применения в сочетании с аналогом ГнРГ бикалутамид был разработан в качестве монотерапии в дозировке 150 мг/сут для лечения рака предстательной железы и одобрен по этому показанию в Европе, Канаде и ряде других стран. в конце 1990-х и начале 2000-х годов. ^{[ 13 ]}^{[ 172 ]}^{[ 286 ]}^{[ 287 ]} Это применение бикалутамида также рассматривалось FDA в США в 2002 году. ^{[ 288 ]} но в конечном итоге не был одобрен в этой стране. ^{[ 84 ]} В Японии бикалутамид лицензирован в дозировке 80 мг/день отдельно или в сочетании с аналогом ГнРГ при раке простаты. ^{[ 48 ]} Уникальная доза бикалутамида 80 мг, используемая в Японии, была выбрана для разработки в этой стране на основании наблюдаемых фармакокинетических различий с бикалутамидом у японских мужчин. ^{[ 49 ]}

После отрицательных результатов монотерапии бикалутамидом при LPC в клинической программе EPC , разрешение на использование бикалутамида для лечения LPC было отозвано в ряде стран. ^{[ 14 ]} включая Великобританию (в октябре или ноябре 2003 г.) ^{[ 15 ]} и ряд других европейских стран и Канады (в августе 2003 г.). ^{[ 13 ]}^{[ 289 ]}^{[ 290 ]} Кроме того, США и Канада категорически рекомендовали не использовать по этому показанию бикалутамид в дозе 150 мг/день. ^{[ 16 ]} препарат эффективен, остается одобренным и продолжает использоваться для лечения LAPC и mPC . С другой стороны, ^{[ 13 ]}

Срок действия патентной защиты бикалутамида в США истек в марте 2009 года, и впоследствии препарат стал доступен в виде дженерика. ^{[ 291 ]} по значительно сниженной цене. ^{[ 292 ]}

Бикалутамид был четвертым антиандрогеном (и третьим НПАК ), введенным для лечения рака простаты после SAA CPA в 1973 году . ^{[ 293 ]} и флутамид NSAA в 1983 году (1989 год в США ) ^{[ 252 ]}^{[ 294 ]} и нилутамид в 1989 г. (1996 г. в США ). ^{[ 256 ]}^{[ 295 ]}^{[ 296 ]} За ним последовали абиратерона ацетат в 2011 году, энзалутамид в 2012 году, апалутамид в 2018 году и даролутамид в 2019 году, а также могут последовать препараты, находящиеся в стадии разработки, такие как проксалутамид и севитеронел . ^{[ 297 ]}

Общество и культура

Общие имена

Бикалутамид — это непатентованное название препарата на английском и французском языках, а также его МНН . Подсказка по МНН , подсказка по США , принятое в США название , подсказка по Фармакопее США , ^{[ 298 ]} Всплывающая подсказка BAN , утвержденное в Великобритании название , Всплывающая подсказка DCF , одобренное французским названием , Всплывающая подсказка AAN , утвержденное в Австралии название , ^{[ 89 ]} и JAN Подсказка, принятое на японском языке . ^{[ 38 ]}^{[ 299 ]}^{[ 80 ]}^{[ 300 ]} Их также называют бикалутамидом на латыни , бикалутамидом на испанском и португальском языках , бикалутамидом на немецком языке и бикалутамидом на русском и других славянских языках . ^{[ 38 ]}^{[ 80 ]} Префикс «бика-» соответствует тому факту, что бикалутамид является бициклическим соединением , а суффикс «-лутамид» является стандартным суффиксом для НПВП . ^{[ 301 ]}^{[ 302 ]} Бикалутамид также известен под своим прежним кодовым названием ICI -176,334. ^{[ 299 ]}^{[ 80 ]}^{[ 38 ]}

Названия брендов

Бикалутамид продается компанией AstraZeneca в форме таблеток для перорального применения под торговыми марками Casodex, Cosudex, Calutide , Calumid и Kalumid во многих странах. ^{[ 38 ]}^{[ 80 ]}^{[ 303 ]}^{[ 304 ]} Он также продается под торговыми марками Bicadex, Bical, Bicalox, Bicamine, Bicatlon, Bicusan, Binabic, Bypro, Calutol и Ormandyl, а также других в различных странах. ^{[ 38 ]} Препарат продается под большим количеством непатентованных торговых наименований, таких как Апо-бикалутамид, Бикалутамид Аккорд, Бикалутамид Актавис, Бикалутамид Блюфиш, Бикалутамид Каби, Бикалутамид Сандоз и Бикалутамид Тева. ^{[ 38 ]} Комбинированный препарат бикалутамида и гозерелина продается компанией AstraZeneca в Австралии и Новой Зеландии под торговой маркой ZolaCos-CP. ^{[ 81 ]}^{[ 86 ]}^{[ 87 ]}^{[ 88 ]}

Стоимость и дженерики

Бикалутамид не имеет патента и доступен в виде дженерика. ^{[ 291 ]} В отличие от бикалутамида, новый энзалутамид NSAA все еще запатентован и по этой причине значительно дороже по сравнению с ним. ^{[ 305 ]}

Срок действия патентной защиты первого поколения всех трех НПВС истек, и флутамид и бикалутамид доступны в виде недорогих дженериков . ^{[ 306 ]}^{[ 307 ]} Нилутамид, с другой стороны, всегда был плохим третьим конкурентом флутамиду и бикалутамиду и, в связи с этим, не разрабатывался как дженерик и доступен только под торговой маркой Nilandron, по крайней мере, в США. ^{[ 306 ]}^{[ 307 ]}

Бикалутамид значительно дешевле, чем аналоги ГнРГ , лечение которых, несмотря на то, что на некоторые из них уже много лет не было патентов, (в 2013 году) обычно обходится в 10 000–15 000 долларов США (или около 1000 долларов США в месяц). ^{[ 308 ]}^{[ 309 ]}

Продажи и использование

Продажи бикалутамида (под торговой маркой Casodex) во всем мире достигли пика в 1,3 миллиарда долларов США в 2007 году. ^{[ 310 ]} и его описывали как препарат стоимостью «миллиард долларов в год», прежде чем он потерял свою патентную защиту, начиная с 2007 года. ^{[ 43 ]}^{[ 311 ]}^{[ 258 ]} В 2014 году, несмотря на появление абиратерона ацетата в 2011 году и энзалутамида в 2012 году, бикалутамид по-прежнему оставался наиболее часто назначаемым препаратом для лечения метастатического кастрационно-резистентного рака простаты (мКРРПЖ). ^{[ 43 ]} Более того, несмотря на отсутствие патента, бикалутамид, как утверждается, по-прежнему приносит компании AstraZeneca продажи в несколько сотен миллионов долларов в год. ^{[ 43 ]} Общий объем продаж торговой марки Casodex по всему миру долларов США . на конец 2018 года составил примерно 13,4 миллиарда ^{[ 312 ]}^{[ 313 ]}^{[ 40 ]}^{[ 314 ]}^{[ 315 ]}^{[ 310 ]}^{[ 316 ]}^{[ 317 ]}^{[ 318 ]}^{[ 319 ]}^{[ 320 ]}^{[ чрезмерное цитирование ]}

Мировые продажи (в миллионах долларов США Casodex ), 1995–2018 гг.
Year	Sales	Year	Sales	Year	Sales	Year	Sales	Year	Sales	Year	Sales	Year	Sales	Year	Sales
1995	~$15m	1998	$245m	2001	$569m	2004	$1012m	2007*	$1335m	2010	$579m	2013	$376m	2016	$247m
1996	$109m	1999	$340m	2002	$644m	2005	$1123m	2008	$1258m	2011	$550m	2014	$320m	2017	$215m
1997	$200m	2000	$433m	2003	$854m	2006	$1206m	2009	$844m	2012	$454m	2015	$267m	2018	$201m
Notes: First generic availability () was in 2007.^[311] Total sales as of end 2018 were $13.4 billion. Sources:*^[312]^[313]^[40]^[314]^[315]^[310]^[316]^[317]^[318]^[319]^[320]

С января 2007 года по декабрь 2009 года (три года) в США было выписано 1 232 143 рецепта на бикалутамид , или около 400 000 рецептов в год. ^{[ 44 ]} За это время на долю бикалутамида приходилось около 87,2% рынка НПВП , на флутамид — 10,5%, а на нилутамид — 2,3%. ^{[ 44 ]} Примерно 96% рецептов на бикалутамид были выписаны с диагностическими кодами, которые четко указывали на новообразование . ^{[ 44 ]} Около 1200, или 0,1% рецептов на бикалутамид, были выписаны педиатрическим пациентам (в возрасте 0–16 лет). ^{[ 44 ]}

Регулирование

Бикалутамид отпускается по рецепту . ^{[ 83 ]} Это вещество не является контролируемым веществом ни в одной стране и, следовательно, не является незаконным наркотиком . ^{[ 10 ]} Однако производство , продажа , распространение и хранение рецептурных лекарств по-прежнему подлежат правовому регулированию во всем мире. ^{[ 321 ]}^{[ 322 ]}^{[ 323 ]}

Исследовать

Бикалутамид изучался в сочетании с ингибиторами 5α-редуктазы финастеридом и дутастеридом при раке предстательной железы. ^{[ 324 ]}^{[ 325 ]}^{[ 326 ]}^{[ 327 ]}^{[ 328 ]}^{[ 329 ]}^{[ 330 ]} Его также изучали в сочетании с ралоксифеном , селективным модулятором эстрогеновых рецепторов (СЭРМ), для лечения рака простаты. ^{[ 331 ]}^{[ 332 ]} Бикалутамид был протестирован для лечения AR -положительного ER / PR -негативного местно-распространенного и метастатического рака молочной железы у женщин в исследовании II фазы по этому показанию. ^{[ 333 ]}^{[ 334 ]}^{[ 335 ]} Энзалутамид также исследуется при лечении этого типа рака. ^{[ 336 ]}^{[ 337 ]} Бикалутамид также изучался в ходе клинического исследования II фазы при раке яичников у женщин. ^{[ 338 ]}

Бикалутамид изучался при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) в 24-недельном исследовании с участием 15 пациентов в дозе 50 мг/день. ^{[ 339 ]}^{[ 340 ]} Объем простаты уменьшился на 26% у пациентов, принимавших бикалутамид, и раздражения мочи . значительно уменьшились симптомы ^{[ 339 ]}^{[ 340 ]} И наоборот, пиковая скорость мочеиспускания и показатели давления мочи существенно не отличались между бикалутамидом и плацебо. ^{[ 339 ]}^{[ 340 ]} Уменьшение объема простаты, достигнутое при применении бикалутамида, было сопоставимо с тем, которое наблюдалось при применении ингибитора 5α-редуктазы финастерида , который одобрен для лечения ДГПЖ. ^{[ 341 ]}^{[ 342 ]} Болезненность молочных желез (93%), гинекомастия (54%) и сексуальная дисфункция (60%) были зарегистрированы как побочные эффекты бикалутамида в дозировке, использованной в исследовании, хотя прекращения лечения из-за побочных эффектов не произошло, а сексуальная функция сохранялась. у 75% пациентов. ^{[ 340 ]}^{[ 107 ]}

бикалутамида клиническое исследование III фазы в сочетании с этинилэстрадиол содержащим комбинированным пероральным контрацептивом, , для лечения тяжелого гирсутизма у женщин с СПКЯ. завершилось В 2017 году в Италии под наблюдением Итальянского агентства по лекарственным средствам (AIFA) ^{[ 57 ]}

Антиандрогены были предложены для лечения COVID-19 у мужчин, и по состоянию на май 2020 года высокие дозы бикалутамида с этой целью проходят II фазу клинических испытаний. ^{[ 343 ]}^{[ 344 ]}

Ветеринарное использование

Бикалутамид можно использовать для лечения гиперандрогении и связанной с ней доброкачественной гиперплазии предстательной железы, вторичной по отношению к гиперадренокортицизму (вызванному избытком андрогенов надпочечников) у хорьков- самцов . ^{[ 345 ]}^{[ 346 ]}^{[ 347 ]} Однако он не был официально оценен в контролируемых исследованиях с этой целью. ^{[ 347 ]}^{[ 348 ]}

См. также

Сравнение бикалутамида с другими антиандрогенами

Ссылки

^ Перейти обратно: ^а ^б Финкель Р., Кларк М.А., Кубедду Л.С. (2009). Фармакология . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 481–. ISBN 978-0-7817-7155-9 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к ^л ^м ^н ^тот ^п ^д ^р ^с ^т ^в ^v ^В ^х ^и ^С ^аа ^аб ^и ^{объявление} ^но ^из ^в ^ах ^есть Кокшотт И.Д. (2004). «Бикалутамид: клиническая фармакокинетика и метаболизм». Клиническая фармакокинетика . 43 (13): 855–878. дои : 10.2165/00003088-200443130-00003 . ПМИД 15509184 . S2CID 29912565 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж Дарт РК (2004). Медицинская токсикология . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 497, 521. ISBN. 978-0-7817-2845-4 . Архивировано из оригинала 11 мая 2016 года.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к ^л ^м ^н Лемке Т.Л., Уильямс Д.А. (2008). Принципы медицинской химии Фоя . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 121, 1288, 1290. ISBN. 978-0-7817-6879-5 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
^ Перейти обратно: ^а ^б Доул Э.Дж., Холдсворт М.Т. (1997). «Нилутамид: антиандроген для лечения рака простаты». Анналы фармакотерапии . 31 (1): 65–75. дои : 10.1177/106002809703100112 . ПМИД 8997470 . S2CID 20347526 . стр. 67: В настоящее время информация об активности основных метаболитов бикалутамида, бикалутамид глюкуронида и гидроксибикалутамид глюкуронида в моче недоступна.
^ Перейти обратно: ^а ^б Шеллхаммер П.Ф. (сентябрь 2002 г.). «Оценка бикалутамида при лечении рака простаты». Экспертное заключение по фармакотерапии . 3 (9): 1313–28. дои : 10.1517/14656566.3.9.1313 . ПМИД 12186624 . S2CID 32216411 . Клиренс бикалутамида происходит преимущественно путем печеночного метаболизма и глюкуронидации с выведением образующихся неактивных метаболитов с мочой и с лицом.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Скидмор-Рот Л. (17 апреля 2013 г.). Справочник лекарств для ухода за больными Mosby за 2014 год – Elsevieron VitalSource . Elsevier Науки о здоровье. стр. 193–194. ISBN 978-0-323-22267-9 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б Джордан ВК, Ферр Б.Дж. (5 февраля 2010 г.). Гормональная терапия при раке молочной железы и простаты . Springer Science & Business Media. стр. 350–. ISBN 978-1-59259-152-7 . Архивировано из оригинала 29 мая 2016 года.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Гросс Л., Кампо А.С., Карон С., Морен Ф.А., Менье К., Тротье Дж., Карон П., Верро М., Барбье О (август 2013 г.). «Энантиомерное селективное глюкуронидирование нестероидного чистого антиандрогенного бикалутамида печенью и почками человека: роль фермента UDP-глюкуронозилтрансферазы человека (UGT) 1A9» . Базовая и клиническая фармакология и токсикология . 113 (2): 92–102. дои : 10.1111/bcpt.12071 . ПМЦ 3815647 . ПМИД 23527766 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж «Бикалутамид» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 29 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря 2016 г.
^ Васс Дж.А., Стюарт П.М. (28 июля 2011 г.). Оксфордский учебник эндокринологии и диабета . ОУП Оксфорд. стр. 1625–. ISBN 978-0-19-923529-2 . Архивировано из оригинала 11 мая 2016 года.
^ Шергилл И., Арья М., Грейндж П.Р., Манди А.Р. (2010). Медикаментозная терапия в урологии . Springer Science & Business Media. п. 40. ISBN 9781848827042 . Архивировано из оригинала 28 октября 2014 года.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к ^л ^м ^н ^тот ^п ^д ^р ^с ^т Веллингтон К., Ким С.Дж. (2006). «Бикалутамид 150 мг: обзор его применения при лечении местно-распространенного рака простаты» (PDF) . Наркотики . 66 (6): 837–50. дои : 10.2165/00003495-200666060-00007 . ПМИД 16706554 . S2CID 46966712 . Архивировано из оригинала (PDF) 28 августа 2016 года . Проверено 13 августа 2016 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б Шахани Р., Флешнер Н.Е., Злотта А.Р. (2007). «Фармакотерапия рака простаты: роль гормонального лечения» . Медицина открытий . 7 (39): 118–24. ПМИД 18093474 . Архивировано из оригинала 9 августа 2020 года . Проверено 13 августа 2016 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б Баушер В., Картер А. (15 апреля 2008 г.). Проблемы рака простаты . Джон Уайли и сыновья. стр. 146–. ISBN 978-1-4051-7177-9 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Наргунд В.Х., Рагхаван Д., Сандлер Х.М. (17 января 2015 г.). Урологическая онкология . Спрингер. стр. 823–. ISBN 978-0-85729-482-1 . С другой стороны, доза бикалутамида в 150 мг была связана с некоторыми проблемами безопасности, такими как более высокий уровень смертности при добавлении к активному наблюдению в групповом исследовании ранних исследований рака простаты [29], которое привело к тому, что в США и Канаде рекомендовать не назначать дозу 150 мг [30].
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Уильямс Х., Бигби М., Дипген Т., Херксхаймер А., Налди Л., Рзани Б. (22 января 2009 г.). Доказательная дерматология . Джон Уайли и сыновья. стр. 100-1 529–. ISBN 978-1-4443-0017-8 . Архивировано из оригинала 2 мая 2016 года.
^ Перейти обратно: ^а ^б Карвальо Р.М., Сантос Л.Д., Рамос П.М., Мачадо С.Дж., Ачиоли П., Фраттини СК, Баркауи CB, Донда А.Л., Мело Д.Ф. (январь 2022 г.). «Бикалутамид и новые перспективы лечения выпадения волос по женскому типу: что должны знать дерматологи». J Космет Дерматол . 21 (10): 4171–4175. дои : 10.1111/jocd.14773 . ПМИД 35032336 . S2CID 253239337 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Рэндольф Дж. Ф. (декабрь 2018 г.). «Гендерподтверждающая гормональная терапия для трансгендерных женщин». Клин Обстет Гинекол . 61 (4): 705–721. дои : 10.1097/GRF.0000000000000396 . ПМИД 30256230 . S2CID 52821192 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Джеймсон Дж.Л., Де Гроот LJ (25 февраля 2015 г.). Эдндокринология: взрослая и детская . Elsevier Науки о здоровье. стр. 2425–2426, 2139. ISBN. 978-0-323-32195-2 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Юань Дж., Десуза Р., Вестни О.Л., Ван Р. (2008). «Понимание механизма приапизма и обоснование лечения рецидивирующего приапизма» . Азиатский журнал андрологии . 10 (1): 88–101. дои : 10.1111/j.1745-7262.2008.00314.x . ПМИД 18087648 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Эллиотт С., Латини Д.М., Уокер Л.М., Вассерсуг Р., Робинсон Дж.В. (2010). «Андрогендепривационная терапия рака простаты: рекомендации по улучшению качества жизни пациентов и партнеров». Журнал сексуальной медицины . 7 (9): 2996–3010. дои : 10.1111/j.1743-6109.2010.01902.x . ПМИД 20626600 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Хаммерер П., Манка Л. (2019). «Андрогендепривационная терапия при распространенном раке простаты». Урологическая онкология . Международное издательство Спрингер. стр. 255–276. дои : 10.1007/978-3-319-42623-5_77 . ISBN 978-3-319-42622-8 . Бикалутамид — наиболее широко используемый антиандроген при лечении рака простаты. [...] Общие побочные эффекты [бикалутамида] включают увеличение груди, болезненность груди, приливы и запоры, а также феминизацию и изменения в настроении и печени, а также токсичность для легких; Во время лечения рекомендуется мониторинг ферментов печени (Schellhammer and Davis 2004).
^ Дроз Дж., Audisio RA (2 октября 2012 г.). Лечение урологического рака у пожилых людей . Springer Science & Business Media. стр. 84–. ISBN 978-0-85729-986-4 . Архивировано из оригинала 11 мая 2016 года.
^ Перейти обратно: ^а ^б Шапиро Дж. (12 ноября 2012 г.). Заболевания волос: современные концепции патофизиологии, диагностики и лечения: проблемы дерматологических клиник . Elsevier Науки о здоровье. стр. 187–. ISBN 978-1-4557-7169-1 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Цзя А.Ю., Спратт Д.Э. (июнь 2022 г.). «Монотерапия бикалутамидом с лучевой терапией при локализованном раке простаты: необоснованная альтернатива». Int J Radiat Oncol Biol Phys . 113 (2): 316–319. дои : 10.1016/j.ijrobp.2022.01.037 . ПМИД 35569476 . S2CID 248765294 . Четыре других рандомизированных исследования с использованием BICmono также вызвали обеспокоенность по поводу отсутствия эффективности или даже вреда от этого подхода к лечению по сравнению с плацебо или отсутствием гормональной терапии. SPCG-6 рандомизировал 1218 пациентов для приема 150 мг BICmono в день или плацебо. В подгруппе пациентов с LPCA, находящихся под наблюдением, выживаемость была значительно хуже в группе BIC, чем в группе плацебо (отношение рисков [HR], 1,47; 95% доверительный интервал, 1,06–2,03).10 Два других рандомизированных исследования были частью раннего рака простаты. программа11, которая провела 3 рандомизированных исследования, которые были объединены вместе для определения пользы BICmono (одним из 3 исследований был SPCG-6). В целом, в объединенной когорте из 8113 пациентов после медианы наблюдения в течение 7 лет не наблюдалось улучшения даже в выживаемости без прогрессирования от использования адъювантного BIC при LPCa, и наблюдалась тенденция к ухудшению общей выживаемости (HR). , 1,16; 95% доверительный интервал, 0,99-1,37; P = 0,07); [...] Хотя и не в случае LPCa, NRG/RTOG 9601 продемонстрировал результаты, согласующиеся с предыдущими исследованиями.12 В этом исследовании мужчины были рандомизированы в группу спасительной лучевой терапии после простатэктомии плюс плацебо по сравнению с 150 мг BICmono ежедневно в течение 2 лет. После медианы наблюдения в течение 13 лет исследование показало, что в группе BICmono наблюдалось значительно больше сердечных событий 3–5 степени. У пациентов с менее агрессивным заболеванием и более низким уровнем ПСА (простатспецифических антигенов; более аналогично LPCa) смертность от других причин была значительно выше в группе BICmono. У пациентов с высоким уровнем ПСА >1,5 нг/мл (которые, согласно современной молекулярно-позитронно-эмиссионной томографии, должны иметь высокие показатели регионарного и отдаленного метастазирования) наблюдалось улучшение выживаемости от добавления BIC. Это согласуется с результатами ранних исследований рака простаты, которые показали, что только пациенты с более поздними стадиями заболевания получили пользу от BICmono.10 Таким образом, все рандомизированные данные из 5 исследований (таблица 1) демонстрируют, что при LPCa BICmono не имел клинически значимого эффекта. онкологическая активность по сравнению с плацебо/отсутствием лечения, а постоянные тенденции при длительном применении привели к худшей выживаемости.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к ^л ^м ^н ^тот ^п ^д ^р «Касодекс-бикалутамид таблетка» . ДейлиМед . 1 сентября 2019 года. Архивировано из оригинала 27 июля 2020 года . Проверено 7 мая 2020 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б Ли К., Ода Ю., Сакагути М., Ямамото А., Нисигори С. (май 2016 г.). «Лекарственная фоточувствительность к бикалутамиду – отчет о случае и обзор литературы». Фотодерматология, фотоиммунология и фотомедицина . 32 (3): 161–4. дои : 10.1111/phpp.12230 . ПМИД 26663090 . S2CID 2761388 .
^ Ли К. и др. (2016). «Лекарственная фоточувствительность к бикалутамиду – отчет о случае и обзор литературы». Реакции еженедельно . 1612 (1): 161–4. дои : 10.1007/s40278-016-19790-1 . ПМИД 26663090 . S2CID 261402820 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Сингх С.М., Готье С., Лабри Ф. (февраль 2000 г.). «Антагонисты андрогенных рецепторов (антиандрогены): взаимосвязь структура-активность». Современная медицинская химия . 7 (2): 211–47. дои : 10.2174/0929867003375371 . ПМИД 10637363 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Штраус III JF, Барбьери RL (28 августа 2013 г.). Репродуктивная эндокринология Йена и Яффе: физиология, патофизиология и клиническое ведение . Elsevier Науки о здоровье. стр. 688–. ISBN 978-1-4557-5972-9 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г. Плотность костной ткани улучшается у мужчин, получающих бикалутамид, что, скорее всего, является следствием увеличения уровня эстрадиола на 146% и того факта, что эстрадиол является основным медиатором плотности костной ткани у мужчин.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Маркус Р., Фельдман Д., Нельсон Д., Розен С.Дж. (8 ноября 2007 г.). Остеопороз . Академическая пресса. стр. 1354–. ISBN 978-0-08-055347-4 . Архивировано из оригинала 11 июня 2016 года.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и Малер С., Верхельст Дж., Денис Л. (май 1998 г.). «Клиническая фармакокинетика антиандрогенов и их эффективность при раке простаты». Клиническая фармакокинетика . 34 (5): 405–17. дои : 10.2165/00003088-199834050-00005 . ПМИД 9592622 . S2CID 25200595 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и Ферр Б.Дж., Такер Х. (январь 1996 г.). «Доклиническая разработка бикалутамида: фармакодинамика и механизм действия». Урология . 47 (Приложение 1А): 13–25, обсуждение 29–32. дои : 10.1016/S0090-4295(96)80003-3 . ПМИД 8560673 .
^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 515. ИСБН 9783527607495 . Архивировано из оригинала 12 января 2023 года . Проверено 24 августа 2017 г.
^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
^ Гамильтон Р. (2015). Карманная фармакопея Tarascon, издание Deluxe Lab-Coat, 2015 г. Джонс и Бартлетт Обучение. п. 381. ИСБН 9781284057560 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час «Бикалутамид – международные названия лекарств» . Наркотики.com. Архивировано из оригинала 18 сентября 2016 года . Проверено 13 августа 2016 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б Аказа Х (1999). «[Новый антиандроген бикалутамид (Касодекс) для лечения рака простаты - основные клинические аспекты]». Ган Кагаку Рёхо. Рак и химиотерапия (на японском языке). 26 (8): 1201–7. ПМИД 10431591 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д «Годовой отчет за 1999 год и форма 20-F» (PDF) . АстраЗенека. Архивировано (PDF) из оригинала 9 сентября 2017 года . Проверено 1 июля 2017 года .
^ Мукерджи Д., Пезаро С.Дж., Де-Боно Дж.С. (февраль 2012 г.). «MDV3100 для лечения рака простаты». Экспертное мнение об исследуемых препаратах . 21 (2): 227–33. дои : 10.1517/13543784.2012.651125 . ПМИД 22229405 . S2CID 46339544 .
^ Пчежецкий Д., Альшакер Х., Стеббинг Дж. (2014). «Кастраторезистентный рак простаты: будущее антиандрогенов» (PDF) . Тенденции в урологии и мужском здоровье . 5 (1): 7–10. дои : 10.1002/tr.371 . S2CID 57988002 . Архивировано (PDF) из оригинала 19 июля 2018 года . Проверено 11 декабря 2019 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Кэмпбелл Т. (22 января 2014 г.). «Замедление продаж Zytiga от Johnson & Johnson может быть хорошей новостью для Medivation» . Пестрый дурак. Архивировано из оригинала 26 августа 2016 года . Проверено 20 июля 2016 г. [...] наиболее часто назначаемое лечение метастатического рака простаты, резистентного к кастрации: бикалутамид. Он продавался как препарат Casodex компании AstraZeneca с годовой стоимостью в миллиард долларов, прежде чем в 2008 году он потерял патентную защиту. AstraZeneca по-прежнему получает несколько сотен миллионов долларов от продаж Casodex, [...]
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж Чанг С. (10 марта 2010 г.), Обзор использования препарата бикалутамид BPCA у детей (PDF) , Министерство здравоохранения и социальных служб США , заархивировано (PDF) из оригинала 24 октября 2016 г. , получено 20 июля 2016 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б Багатель С., Бремнер В.Дж. (27 мая 2003 г.). Андрогены в здоровье и болезни . Springer Science & Business Media. стр. 25–. ISBN 978-1-59259-388-0 .
^ Клотц Л., Шеллхаммер П. (март 2005 г.). «Комбинированная андрогенная блокада: аргументы в пользу бикалутамида». Клинический рак простаты . 3 (4): 215–9. дои : 10.3816/cgc.2005.n.002 . ПМИД 15882477 .
^ Шеллхаммер П.Ф., Шарифи Р., Блок Н.Л., Солоуэй М.С., Веннер П.М., Паттерсон А.Л., Саросди М.Ф., Фогельзанг Н.Дж., Шелленджер Дж.Дж., Колвенбаг Г.Дж. (сентябрь 1997 г.). «Клинические преимущества бикалутамида по сравнению с флутамидом при комбинированной андрогенной блокаде у пациентов с распространенной карциномой предстательной железы: окончательный отчет двойного слепого рандомизированного многоцентрового исследования. Группа комбинированного исследования Casodex». Урология . 50 (3): 330–6. дои : 10.1016/S0090-4295(97)00279-3 . ПМИД 9301693 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Сузуки Х, Камия Н, Имамото Т, Кавамура К, Яно М, Такано М, Уцуми Т, Ная Ю, Итикава Т (октябрь 2008 г.). «Актуальные темы и перспективы гормональной терапии рака простаты». Международный журнал клинической онкологии . 13 (5): 401–10. дои : 10.1007/s10147-008-0830-y . ПМИД 18946750 . S2CID 32859879 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Усами М, Аказа Х, Араи Ю, Хирано Ю, Кагава С, Канетаке Х, Наито С, Сумиёси Ю, Такимото Ю, Тераи А, Ёсида Х, Охаси Ю (2007). «Бикалутамид 80 мг в сочетании с агонистом рилизинг-гормона лютеинизирующего гормона (LHRH-A) в сравнении с монотерапией LHRH-A при распространенном раке простаты: результаты рандомизированного двойного слепого многоцентрового исследования III фазы на японских пациентах» . Рак предстательной железы . 10 (2): 194–201. дои : 10.1038/sj.pcan.4500934 . ПМИД 17199134 . В большинстве стран бикалутамид назначают в дозе 50 мг в сочетании с ЛГРГ-А. Однако, исходя из фармакокинетических и фармакодинамических данных, одобренная доза бикалутамида для японских мужчин составляет 80 мг в сутки.
^ Перейти обратно: ^а ^б Мелмед С. (1 января 2016 г.). Учебник эндокринологии Уильямса . Elsevier Науки о здоровье. стр. 752–. ISBN 978-0-323-29738-7 . Аналоги ГнРГ, как агонисты, так и антагонисты, серьезно подавляют выработку эндогенного гонадотропина и тестостерона [...] Введение агонистов ГнРГ (например, лейпролида, гозерелина) вызывает начальную стимуляцию секреции гонадотропина и тестостерона (известную как «вспышка»), которая за этим через 1–2 недели следует снижение регуляции рецептора ГнРГ и выраженное подавление гонадотропинов и тестостерона до уровня кастрации. [...] Чтобы предотвратить потенциальные осложнения, связанные с повышением уровня тестостерона, антагонисты АР (например, бикалутамид) обычно назначаются одновременно с агонистом ГнРГ мужчинам с метастатическим раком простаты.399
^ Сугионо М., Винклер М.Х., Океке А.А., Бенни М., Гиллатт Д.А. (2005). «Бикалутамид против ципротерона ацетата в предотвращении обострения рака простаты с помощью терапии аналогами ЛГРГ — пилотное исследование» . Рак простаты и заболевания предстательной железы . 8 (1): 91–4. дои : 10.1038/sj.pcan.4500784 . ПМИД 15711607 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Ерем С (2013). «Обновленная информация об идиопатическом гирсутизме: диагностика и лечение». Акта Клиника Бельгика . 68 (4): 268–74. дои : 10.2143/ACB.3267 . ПМИД 24455796 . S2CID 39120534 .
^ Ассенсо А, Маркес ХК (январь 2009 г.). «Угри у взрослых». Мини-обзоры по медицинской химии . 9 (1): 1–10. дои : 10.2174/138955709787001730 . ПМИД 19149656 .
^ Каур С., Верма П., Сангван А., Даял С., Джайн В.К. (2016). «Этиопатогенез и терапевтический подход к акне у взрослых» . Индийский журнал дерматологии . 61 (4): 403–7. дои : 10.4103/0019-5154.185703 . ПМЦ 4966398 . ПМИД 27512185 .
^ Лотти Ф, Магги М (2015). «Гормональное лечение заболеваний кожи, связанных с андрогенами». Европейский справочник по дерматологическому лечению . стр. 1451–1464. дои : 10.1007/978-3-662-45139-7_142 . ISBN 978-3-662-45138-0 .
^ Мюдеррис II, Онер Г (2009). «Использование флутамида и бикалутамида в лечении гирсутизма» [Лечение флутамидом и бикалутамидом при гирсутизме]. Журнал эндокринологии Turkiye Klinikleri - специальные темы (на турецком языке). 2 (2): 110–2. ISSN 1304-0529 . Архивировано из оригинала 27 июля 2020 года . Проверено 28 марта 2019 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Моретти С, Гуччионе Л, Ди Джачинто П, Симонелли И, Эксакустос С, Тоскано В, Мотта С, Де Лео В, Петралья Ф, Лензи А (март 2018 г.). «Комбинированная пероральная контрацепция и бикалутамид при синдроме поликистозных яичников и тяжелом гирсутизме: двойное слепое рандомизированное контролируемое исследование» . Дж. Клин. Эндокринол. Метаб . 103 (3): 824–838. дои : 10.1210/jc.2017-01186 . ПМИД 29211888 .
^ Фишман С.Л., Палиу М., Порецкий Л., Хембри WC (2019). «Эндокринная помощь взрослым трансгендерам». Трансгендерная медицина . Современная эндокринология. стр. 143–163. дои : 10.1007/978-3-030-05683-4_8 . ISBN 978-3-030-05682-7 . ISSN 2523-3785 . S2CID 86772102 .
^ Нейман А., Фукуа Дж.С., Югстер Е.А. (апрель 2019 г.). «Бикалутамид как блокатор андрогенов с вторичным эффектом, способствующим феминизации у подростков-трансгендеров от мужчины к женщине» . Журнал здоровья подростков . 64 (4): 544–546. дои : 10.1016/j.jadohealth.2018.10.296 . ПМК 6431559 . ПМИД 30612811 .
^ Гурен ЖЖ (март 2011 г.). «Клиническая практика. Уход за транссексуалами». Медицинский журнал Новой Англии . 364 (13): 1251–1257. дои : 10.1056/nejmcp1008161 . ПМИД 21449788 .
^ Дойч М (17 июня 2016 г.). Рекомендации по первичной и гендерно-подтверждающей помощи трансгендерам и гендерно небинарным людям (PDF) (2-е изд.). Калифорнийский университет, Сан-Франциско: Центр передового опыта в области здоровья трансгендеров. п. 28. Архивировано (PDF) из оригинала 30 мая 2023 года . Проверено 9 июня 2023 г.
^ Винсент Б. (21 июня 2018 г.). Здоровье трансгендеров: практическое руководство по уходу за бинарными и небинарными транс-пациентами . Издательство Джессики Кингсли. стр. 158–. ISBN 978-1-78450-475-5 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 1 января 2019 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б Виркс К., Гурен Л., Т'Шоен Г. (май 2014 г.). «Клинический обзор: Развитие груди у транс-женщин, получающих кросс-половые гормоны». Журнал сексуальной медицины . 11 (5): 1240–1247. дои : 10.1111/jsm.12487 . ПМИД 24618412 .
^ Шельвер М., Югстер Э.А. (2015). «Лечение периферического преждевременного полового созревания». Половое созревание от скамьи до клиники . Эндокринное развитие. Том. 29. С. 230–239. дои : 10.1159/000438895 . ISBN 978-3-318-02788-4 . ПМК 5345994 . ПМИД 26680582 .
^ Хаддад Н.Г., Югстер Э.А. (июнь 2019 г.). «Периферическое преждевременное половое созревание, включая врожденную гиперплазию надпочечников: причины, последствия, лечение и исходы». Лучшие практики и исследования. Клиническая эндокринология и обмен веществ . 33 (3): 101273. doi : 10.1016/j.beem.2019.04.007 . hdl : 1805/19111 . ПМИД 31027974 . S2CID 135410503 .
^ Хаддад Н.Г., Югстер Э.А. (2012). «Периферийное преждевременное половое созревание: меры по улучшению роста». Справочник по росту и мониторингу роста в сфере здравоохранения и болезней . стр. 1199–1212. дои : 10.1007/978-1-4419-1795-9_71 . ISBN 978-1-4419-1794-2 .
^ Захарин М (2019). «Расстройства полового созревания: фармакотерапевтические стратегии лечения». Детская фармакотерапия . Справочник по экспериментальной фармакологии. Том. 261. С. 507–538. дои : 10.1007/164_2019_208 . ISBN 978-3-030-50493-9 . ISSN 0171-2004 . ПМИД 31144045 . S2CID 169040406 .
^ Клигман Р.М., Стэнтон Б., Сент-Гем Дж., Шор Н.Ф. (17 апреля 2015 г.). Учебник педиатрии Нельсона . Elsevier Науки о здоровье. стр. 2661–. ISBN 978-0-323-26352-8 . Архивировано из оригинала 12 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.
^ Рейтер Э.О., Маурас Н., Маккормик К., Кулшрешта Б., Амрайн Дж., Де Лука Ф. и др. (октябрь 2010 г.). «Бикалутамид плюс анастрозол для лечения гонадотропин-независимого преждевременного полового созревания у мальчиков с тестотоксикозом: открытое пилотное исследование фазы II (BATT)». Журнал детской эндокринологии и метаболизма . 23 (10): 999–1009. дои : 10.1515/jpem.2010.161 . ПМИД 21158211 . S2CID 110630 .
^ Леви Х.Р., Кутлу О., Бивалаква Т.Дж. (январь 2012 г.). «Медицинское лечение ишемического заикания-приапизма: современный обзор литературы» . Азиатский журнал андрологии . 14 (1): 156–163. дои : 10.1038/aja.2011.114 . ПМЦ 3753435 . ПМИД 22057380 .
^ Бродерик Г.А., Кадиоглу А., Бивалаква Т.Дж., Ганем Х., Нехра А., Шамлул Р. (январь 2010 г.). «Приапизм: патогенез, эпидемиология и лечение». Журнал сексуальной медицины . 7 (1, часть 2): 476–500. дои : 10.1111/j.1743-6109.2009.01625.x . ПМИД 20092449 .
^ Чоу К., Пейн С. (декабрь 2008 г.). «Фармакологическое лечение интермиттирующих приапизмических состояний» . БЖУ Интернешнл . 102 (11): 1515–1521. дои : 10.1111/j.1464-410X.2008.07951.x . ПМИД 18793304 . S2CID 35399393 .
^ Дам П., Рао Д.С., Донатуччи К.Ф. (январь 2002 г.). «Антиандрогены в лечении приапизма». Урология . 59 (1): 138. doi : 10.1016/S0090-4295(01)01492-3 . ПМИД 11796309 .
^ Гурен ЖЖ (2011). «Клинический обзор: Этические и медицинские аспекты лечения сексуальных преступников андрогенной депривацией» . Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 96 (12): 3628–37. дои : 10.1210/jc.2011-1540 . ПМИД 21956411 .
^ Гилтай Э.Дж., Гурен Ж.Дж. (2009). «Потенциальные побочные эффекты лечения андрогенной депривации у сексуальных преступников». Журнал Американской академии психиатрии и права . 37 (1): 53–8. ПМИД 19297634 .
^ Хан О, Машру А (2016). «Эффективность, безопасность и этика использования средств, подавляющих тестостерон, при лечении сексуальных преступлений». Современное мнение в эндокринологии, диабете и ожирении . 23 (3): 271–8. doi : 10.1097/MED.0000000000000257 . ПМИД 27032060 . S2CID 43286710 .
^ Опасные сексуальные преступники: отчет рабочей группы Американской психиатрической ассоциации . Американский психиатрический паб. 1999. стр. 111–. ISBN 978-0-89042-280-9 .
^ Хаутс Ф.В., Таллер И., Такер Д.Э., Берлин Ф.С. (2011). «Андрогенная депривация лечения сексуального поведения». Достижения психосоматической медицины . 31 : 149–63. дои : 10.1159/000330196 . ISBN 978-3-8055-9825-5 . ПМИД 22005210 .
^ Руссо Л., Кутюр М., Дюпон А., Лабри Ф., Кутюр Н. (1990). «Эффект комбинированной андрогенной блокады с агонистом ЛГРГ и флутамидом в одном тяжелом случае мужского эксгибиционизма». Канадский журнал психиатрии . 35 (4): 338–41. дои : 10.1177/070674379003500412 . ПМИД 2189544 . S2CID 28970865 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и Швейцарское фармацевтическое общество, изд. (январь 2000 г.). Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. стр. 100-1 123–. ISBN 978-3-88763-075-1 . Архивировано из оригинала 24 апреля 2016 года.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Свитман СК (2011). Мартиндейл: Полный справочник лекарств . Фармацевтическая пресса. стр. 750–751. ISBN 978-0-85369-933-0 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б Уайт Р., Брэднэм В. (11 марта 2015 г.). Справочник по введению лекарств через зонд для энтерального питания (3-е изд.). Фармацевтическая пресса. стр. 133–. ISBN 978-0-85711-162-3 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б Мортон И.К., Холл Дж (2001). Полное руководство Эйвери по лекарствам . Эйвери. стр. 105–106. ISBN 978-1-58333-105-7 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и Чабнер Б.А., Лонго Д.Л. (8 ноября 2010 г.). Химиотерапия и биотерапия рака: принципы и практика . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 679–680. ISBN 978-1-60547-431-1 . Архивировано из оригинала 10 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г. С структурной точки зрения антиандрогены классифицируются как стероидные, в том числе ципротерон [ацетат] (Андрокур) и мегестрол [ацетат], или нестероидные, в том числе флутамид (Эулексин и др.), бикалутамид (Касодекс) и нилутамид (Ниландрон). Стероидные антиандрогены используются редко.
^ Колвенбаг Г.Дж., Ферр Б.Дж., Блэкледж Г.Р. (декабрь 1998 г.). «Сродство к рецепторам и эффективность нестероидных антиандрогенов: перевод доклинических данных в клиническую деятельность». Рак предстательной железы . 1 (6): 307–314. дои : 10.1038/sj.pcan.4500262 . ПМИД 12496872 . S2CID 33497597 . Кроме того, поскольку бикалутамид имеет низкую растворимость, настоящий Casodex® микронизируется, чтобы обеспечить небольшой и постоянный размер частиц для оптимизации биодоступности.
^ Перейти обратно: ^а ^б «Золакос КП» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 20 сентября 2016 года.
^ Перейти обратно: ^а ^б «Золакос КП» (PDF) . МИМС/myDr. Апрель 2007 г. Архивировано из оригинала (PDF) 17 сентября 2016 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б «ЗОЛАКОС КП» (PDF) . Технический паспорт Новой Зеландии . 25 июля 2016 г. Архивировано (PDF) из оригинала 19 сентября 2016 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час «КОСУДЕКС® (бикалутамид) таблетки 150 мг» . ТГА. Архивировано из оригинала 14 сентября 2016 года.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Исваран Т.Дж., Имаи М., Беттон Г.Р., Сиддалл Р.А. (май 1997 г.). «Обзор токсикологических исследований бикалутамида на животных (ICI 176,334)» . Журнал токсикологических наук . 22 (2): 75–88. дои : 10.2131/jts.22.2_75 . ПМИД 9198005 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Смит Р.Э. (4 апреля 2013 г.). Лекарственная химия – слияние традиционной и западной медицины . Издательство Bentham Science. стр. 306–. ISBN 978-1-60805-149-6 . Архивировано из оригинала 29 мая 2016 года.
^ Скил РТ, Хлейф С.Н. (2011). Справочник по химиотерапии рака . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 724–. ISBN 9781608317820 . Архивировано из оригинала 29 мая 2016 года.
^ GenRx Mosby: Всесторонний справочник по непатентованным и фирменным рецептурным препаратам . Мосби. 2001. стр. 289–290. ISBN 978-0-323-00629-3 .
^ Дюплей Д (2004). Справочник врачей . Томсон ПДР. ISBN 978-1-56363-471-0 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.
^ Маклеод Д.Г. (сентябрь 2002 г.). «Новая роль адъювантной гормональной терапии». Урология . 60 (3 Suppl 1): 13–20, обсуждение 21. doi : 10.1016/S0090-4295(02)01562-5 . ПМИД 12231039 .
^ «Бикалутамид» (PDF) . Ричмонд-Хилл, Онтарио: Nu-Pharm Inc., октябрь 2009 г.
^ Беннетт К.Л., Райш Д.В., Сартор О. (октябрь 2002 г.). «Пневмонит, связанный с нестероидными антиандрогенами: предполагаемое доказательство классового эффекта». Анналы внутренней медицины . 137 (7): 625. doi : 10.7326/0003-4819-137-7-200210010-00029 . ПМИД 12353966 . По оценкам, за период исследования у 0,77% из 6480 пациентов, принимавших нилутамид, у 0,04% из 41700 пациентов, принимавших флутамид, и у 0,01% из 86800 пациентов, принимавших бикалутамид, развился пневмонит.
^ Молина Мансеро Дж., Пикон Х., Ди Туллио Ф., Эрнст Дж., Дезанзо П., Сальвадо А., Черткофф Дж.Ф. (октябрь 2016 г.). «Интерстициальная пневмония, вызванная максимальной андрогенной блокадой, как лечение распространенного рака простаты» [Смертельное интерстициальное заболевание легких, связанное с максимальной андрогенной блокадой. Сообщение об одном случае]. Чилийский медицинский журнал (на испанском языке). 144 (10): 1356–1359. дои : 10.4067/S0034-98872016001000017 . ПМИД 28074993 .
^ Ли К., Ода Ю., Сакагути М., Ямамото А., Нисигори С. (май 2016 г.). «Лекарственно-индуцированная фоточувствительность к бикалутамиду - описание случая и обзор литературы». Фотодерматология, фотоиммунология и фотомедицина . 32 (3): 161–164. дои : 10.1111/phpp.12230 . ПМИД 26663090 . S2CID 2761388 .
^ Гретарсдоттир Х.М., Бьорнсдоттир Э., Бьёрнссон Э.С. (2018). «Острое повреждение печени, связанное с применением бикалутамида, и мигрирующая артралгия: редкий, но клинически важный побочный эффект». Отчеты о случаях заболевания в гастроэнтерологии . 12 (2): 266–270. дои : 10.1159/000485175 . ISSN 1662-0631 . S2CID 81661015 .
^ Андерсон Дж. (март 2003 г.). «Роль монотерапии антиандрогенами в лечении рака простаты». БЖУ Интернешнл . 91 (5): 455–461. дои : 10.1046/j.1464-410X.2003.04026.x . ПМИД 12603397 . S2CID 8639102 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Лене Р.А. (2013). Фармакология для сестринского ухода . Elsevier Науки о здоровье. стр. 1297–. ISBN 978-1-4377-3582-6 . Архивировано из оригинала 10 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Вирт член парламента, Хакенберг О.В., Френер М. (февраль 2007 г.). «Антиандрогены в лечении рака простаты». Европейская урология . 51 (2): 306–13, обсуждение 314. doi : 10.1016/j.eururo.2006.08.043 . ПМИД 17007995 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж Веллингтон К., Ким С.Дж. (2006). «Бикалутамид 150 мг: обзор его применения при лечении местно-распространенного рака простаты». Наркотики . 66 (6): 837–50. дои : 10.2165/00003495-200666060-00007 . ПМИД 16706554 . S2CID 46966712 .
^ Хигано CS (февраль 2003 г.). «Побочные эффекты андрогенной депривационной терапии: мониторинг и минимизация токсичности». Урология . 61 (2 Приложение 1): 32–8. дои : 10.1016/S0090-4295(02)02397-X . ПМИД 12667885 .
^ Хигано CS (2012). «Сексуальность и близость после окончательного лечения и последующей андрогенной депривационной терапии рака простаты». Журнал клинической онкологии . 30 (30): 3720–5. дои : 10.1200/JCO.2012.41.8509 . ПМИД 23008326 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час Колвенбаг Г.Дж., Блэкледж Г.Р. (январь 1996 г.). «Мировая активность и безопасность бикалутамида: краткий обзор». Урология . 47 (Приложение 1А): 70–9, обсуждение 80–4. дои : 10.1016/s0090-4295(96)80012-4 . ПМИД 8560681 . Бикалутамид — это новый антиандроген, который удобно принимать один раз в день, продемонстрировал активность при раке простаты и имеет отличный профиль безопасности. Поскольку он эффективен и обеспечивает лучшую переносимость, чем флутамид, бикалутамид представляет собой действительный выбор первого выбора для антиандрогенной терапии в сочетании с кастрацией для лечения пациентов с распространенным раком простаты.
^ Резник М.И., Томпсон И.М. (2000). Передовая терапия заболеваний простаты . PMPH-США. стр. 379–. ISBN 978-1-55009-102-1 . Архивировано из оригинала 10 июня 2016 года.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и Иверсен П., Мелезинек И., Шмидт А. (январь 2001 г.). «Нестероидные антиандрогены: вариант лечения для пациентов с распространенным раком простаты, желающих сохранить сексуальный интерес и функцию» . БЖУ Интернешнл . 87 (1): 47–56. дои : 10.1046/j.1464-410x.2001.00988.x . ПМИД 11121992 . S2CID 28215804 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г Андерсон Дж. (март 2003 г.). «Роль монотерапии антиандрогенами в лечении рака простаты» . БЖУ Междунар . 91 (5): 455–61. дои : 10.1046/j.1464-410X.2003.04026.x . ПМИД 12603397 . S2CID 8639102 .
^ Кэтрин Коркидакис А., Рид Р.Л. (2017). «Тестостерон у женщин: измерение и терапевтическое использование». Журнал акушерства и гинекологии Канады . 39 (3): 124–130. дои : 10.1016/j.jogc.2017.01.006 . ПМИД 28343552 .
^ Дэвис С.Р., Валин-Якобсен С. (2015). «Тестостерон у женщин - клиническое значение». Журнал «Диабет и эндокринология» . 3 (12): 980–92. дои : 10.1016/S2213-8587(15)00284-3 . ПМИД 26358173 .
^ Цинарелла А., Миони Р., Саббадин С., Дасси Ф., Паролин М., Веттор Р., Барбот М., Скарони С. (декабрь 2020 г.). «Фармакологические подходы к контролю кардиометаболического риска у женщин с СПКЯ» . Int J Mol Sci . 21 (24): 9554. doi : 10.3390/ijms21249554 . ПМЦ 7765466 . ПМИД 33334002 .
^ Луке-Рамирес М., Ортис-Флорес А.Е., Наттеро-Чавес Л., Эскобар-Морреале Х.Ф. (декабрь 2020 г.). «Оценка безопасности современных лекарств для взрослых женщин с синдромом поликистозных яичников, не планирующих беременность». Экспертное мнение Препарат Саф . 19 (12): 1559–1576. дои : 10.1080/14740338.2020.1839409 . ПМИД 33070640 . S2CID 224784192 .
^ Фуркад РО, Маклеод Д (март 2004 г.). «Переносимость антиандрогенов при лечении рака простаты». Уроонкология . 4 (1): 5–13. дои : 10.1080/1561095042000191655 . ISSN 1561-0950 . Судя по имеющимся данным, бикалутамид имеет лучший профиль нефармакологических побочных эффектов, чем флутамид или нилутамид; никаких специфических нефармакологических осложнений пока не было связано с этим препаратом, в то время как частота побочных эффектов, таких как диарея и нарушение функции печени, по-видимому, ниже, чем для двух других нестероидных соединений. Более того, недавние данные программы EPC позволяют предположить, что профиль нефармакологических побочных эффектов бикалутамида не отличается от профиля плацебо (таблица m [3].
^ Лунгльмайр Г. (август 1995 г.). «Эффективность и переносимость Casodex у пациентов с распространенным раком простаты. Международная исследовательская группа Casodex». Противораковые препараты . 6 (4): 508–13. дои : 10.1097/00001813-199508000-00003 . ПМИД 7579554 .
^ Маклеод Д.Г. (1997). «Переносимость нестероидных антиандрогенов при лечении распространенного рака простаты» . Онколог . 2 (1): 18–27. doi : 10.1634/теонколог.2-1-18 . ПМИД 10388026 .
^ ДеАнджелис Л.М., Познер Дж.Б. (12 сентября 2008 г.). Неврологические осложнения рака . Издательство Оксфордского университета, США. стр. 479–. ISBN 978-0-19-971055-3 . Архивировано из оригинала 7 мая 2016 года.
^ Ямницки Л., Нам Р. (5 ноября 2012 г.). Канадское руководство по раку простаты . Джон Уайли и сыновья. стр. 177–. ISBN 978-1-118-51565-5 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.
^ Тиррелл С.Дж., Денис Л., Ньюлинг Д., Солоуэй М., Ченнер К., Кокшотт И.Д. (1998). «Касодекс 10–200 мг в день, используемый в качестве монотерапии для лечения пациентов с распространенным раком простаты. Обзор эффективности, переносимости и фармакокинетики по данным трех исследований фазы II по подбору доз. Исследовательская группа Casodex» . Евро. Урол . 33 (1): 39–53. дои : 10.1159/000019526 . ПМИД 9471040 . S2CID 71758492 . Архивировано из оригинала 1 февраля 2022 года . Проверено 13 апреля 2023 г.
^ Тиррелл С.Дж., Иверсен П., Таммела Т., Андерсон Дж., Бьорк Т., Кейсари А.В., Моррис Т. (сентябрь 2006 г.). «Переносимость, эффективность и фармакокинетика бикалутамида в дозе 300, 450 или 600 мг в качестве монотерапии у пациентов с местно-распространенным или метастатическим раком предстательной железы по сравнению с кастрацией». БЖУ Интернешнл . 98 (3): 563–72. дои : 10.1111/j.1464-410X.2006.06275.x . ПМИД 16771791 . S2CID 41672303 .
^ Перейти обратно: ^а ^б См. WA, Wirth MP, McLeod DG, Iversen P, Klimberg I, Gleason D и др. (август 2002 г.). «Бикалутамид в качестве неотложной терапии либо отдельно, либо в качестве вспомогательного средства к стандартному лечению пациентов с локализованным или местно-распространенным раком простаты: первый анализ программы раннего рака простаты». Журнал урологии . 168 (2): 429–35. дои : 10.1016/S0022-5347(05)64652-6 . ПМИД 12131282 .
^ Шеллхаммер П., Шарифи Р., Блок Н., Солоуэй М., Веннер П., Паттерсон А.Л., Саросди М., Фогельзанг Н., Джонс Дж., Колвенбаг Г. (январь 1996 г.). «Максимальная андрогенная блокада у пациентов с метастатическим раком простаты: результаты контролируемого исследования бикалутамида по сравнению с флутамидом, каждый в сочетании с терапией аналогами рилизинг-гормона лютеинизирующего гормона. Группа комбинированного исследования Casodex». Урология . 47 (Приложение 1А): 54–60, обсуждение 80–4. дои : 10.1016/s0090-4295(96)80010-0 . ПМИД 8560679 .
^ Иверсен П., Йоханссон Дж.Э., Лоддинг П., Луккаринен О., Лундмо П., Кларсков П., Таммела Т.Л., Тасдемир И., Моррис Т., Кэрролл К. (ноябрь 2004 г.). «Бикалутамид (150 мг) по сравнению с плацебо в качестве неотложной терапии отдельно или в качестве вспомогательного средства к терапии с целью лечения раннего неметастатического рака простаты: медиана наблюдения в течение 5,3 лет по результатам исследования № 6 Скандинавской группы рака простаты». Журнал урологии . 172 (5, часть 1): 1871–6. дои : 10.1097/01.ju.0000139719.99825.54 . ПМИД 15540741 .
^ Веллингтон К., Ким С.Дж. (2006). «Бикалутамид 150 мг: обзор его применения при лечении местно-распространенного рака простаты». Наркотики . 66 (6): 837–50. дои : 10.2165/00003495-200666060-00007 . ПМИД 16706554 . S2CID 46966712 .
^ Иверсен П., Йоханссон Дж.Э., Лоддинг П., Килмяля Т., Лундмо П., Кларсков П., Таммела Т.Л., Тасдемир И., Моррис Т., Армстронг Дж. (2006). «Бикалутамид 150 мг в дополнение к стандартному лечению пациентов с ранним неметастатическим раком простаты: обновленные результаты скандинавского исследования периода рака простаты в группе 6 после медианного периода наблюдения 7,1 года». Скандинавский журнал урологии и нефрологии . 40 (6): 441–52. дои : 10.1080/00365590601017329 . ПМИД 17130095 . S2CID 25862814 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Трюеб Р.М., Луу, Северная Каролина, Урибе, Северная Каролина, Ренье А (декабрь 2022 г.). «Комментарий: Бикалутамид и новые перспективы лечения выпадения волос по женскому типу: что следует знать дерматологам». J Космет Дерматол . 21 (12): 7200–7201. дои : 10.1111/jocd.14936 . ПМИД 35332669 . S2CID 247677549 . Действительно, из-за минимальной биологической значимости андрогенов у женщин побочные эффекты бикалутамида невелики. Тем не менее, бикалутамид связан с повышенным уровнем ферментов печени, и по состоянию на 2021 год было зарегистрировано 10 случаев токсичности для печени, связанной с бикалутамидом, из которых в 2 случаях произошел смертельный исход.2
^ Перейти обратно: ^а ^б Гретарсдоттир Х.М., Бьорнсдоттир Э., Бьёрнссон Э.С. (2018). «Острое повреждение печени, связанное с приемом бикалутамида, и мигрирующая артралгия: редкий, но клинически важный побочный эффект» . Отчеты о случаях заболевания в гастроэнтерологии . 12 (2): 266–70. дои : 10.1159/000485175 . hdl : 20.500.11815/1492 . ISSN 1662-0631 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Хусейн С., Хайдар А., Блум Р.Э., Заюна Н., Пайпер М.Х., Джафри С.М. (2014). «Гепатотоксичность, вызванная бикалутамидом: редкий побочный эффект» . Представитель Am J Case . 15 : 266–70. дои : 10.12659/AJCR.890679 . ПМК 4068966 . ПМИД 24967002 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Юн Г.И., Ким Ш., Ким С.В., Джу Дж.С., Ким Дж.С., Ли Э.С., Ли Б.С., Кан Ш., Мун Х.С., Сун Дж.К., Ли ХИ, Ким К.Х. (апрель 2016 г.). «Атипичное начало поражения печени, вызванного бикалутамидом» . Мир Дж. Гастроэнтерол . 22 (15): 4062–5. дои : 10.3748/wjg.v22.i15.4062 . ПМЦ 4823258 . ПМИД 27099451 .
^ Перейти обратно: ^а ^б О'Брайант CL, Флэйг Т.В., Утц К.Дж. (2008). «Мульминантная гепатотоксичность, связанная с бикалутамидом». Фармакотерапия . 28 (8): 1071–5. дои : 10.1592/phco.28.8.1071 . ПМИД 18657023 . S2CID 20315801 .
^ Кастро Беза I, Санчес Руис Х, Перакаула Эспино Ф.Д., Вильянего Бельтран М.И. (сентябрь 2008 г.). «Лекарственная гепатотоксичность и печеночная недостаточность после комбинированной андрогенной блокады». Клин Трансл Онкол . 10 (9): 591–2. дои : 10.1007/s12094-008-0256-5 . ПМИД 18796378 .
^ Перейти обратно: ^а ^б «Общественная информационная панель Системы сообщения о нежелательных явлениях FDA (FAERS)» . FDA . 22 октября 2021 года. Архивировано из оригинала 15 февраля 2023 года . Проверено 15 февраля 2023 г.
^ Дарт РК (2004). Медицинская токсикология . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 497–. ISBN 978-0-7817-2845-4 . Архивировано из оригинала 11 мая 2016 года.
^ Масаго Т., Ватанабэ Т., Немото Р., Мотода К. (декабрь 2011 г.). «Интерстициальный пневмонит, вызванный бикалутамидом, применяемым при раке простаты». Международный журнал клинической онкологии . 16 (6): 763–5. дои : 10.1007/s10147-011-0239-x . ПМИД 21537882 . S2CID 24068787 .
^ Аронсон Дж. К. (4 марта 2014 г.). Ежегодник побочных эффектов лекарств: ежегодное всемирное исследование новых данных о побочных реакциях на лекарства . Ньюнес. стр. 740–. ISBN 978-0-444-62636-3 . Архивировано из оригинала 6 мая 2016 года.
^ Даба М.Х., Эль-Тахир К.Е., Аль-Арифи М.Н., Губара О.А. (июнь 2004 г.). «Лекарственный фиброз легких». Саудовский медицинский журнал . 25 (6): 700–6. ПМИД 15195196 .
^ Толе З., Мансо Г., Салгейро Э., Ревуэльта П., Идальго А. (2004). «Антиандроген-индуцированная гепатотоксичность: обзор литературы». Международная урология . 73 (4): 289–95. дои : 10.1159/000081585 . ПМИД 15604569 . S2CID 24799765 .
^ Риччи Ф, Буззатти Дж, Рубаготти А, Боккардо Ф (ноябрь 2014 г.). «Безопасность антиандрогенной терапии при лечении рака простаты». Экспертное заключение о безопасности лекарственных средств . 13 (11): 1483–99. дои : 10.1517/14740338.2014.966686 . ПМИД 25270521 . S2CID 207488100 .
^ Половые различия в человеческом мозге, их основы и последствия . Эльзевир. 3 декабря 2010 г. стр. 44–45. ISBN 978-0-444-53631-0 . Архивировано из оригинала 26 мая 2016 года.
^ Паолетти Р. (6 декабря 2012 г.). Химия и развитие мозга: труды Института перспективных исследований по «Химии развития мозга», состоявшиеся в Милане, Италия, 9–19 сентября 1970 г. Springer Science & Business Media. стр. 218–. ISBN 978-1-4684-7236-3 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.
^ Пападимитриу К., Анагностис П., Гулис Д.Г. (2022). «Сложная роль антиандрогенов в лечении синдрома поликистозных яичников». Синдром поликистозных яичников . Эльзевир. стр. 297–314. дои : 10.1016/B978-0-12-823045-9.00013-4 . ISBN 9780128230459 . S2CID 244697776 .
^ Рамон Дж., Денис Ж.Дж. (5 июня 2007 г.). Рак простаты . Springer Science & Business Media. стр. 256–. ISBN 978-3-540-40901-4 .
^ Мозер Л. (1 января 2008 г.). Споры в лечении рака простаты . Каргерское медицинское и научное издательство. стр. 41–. ISBN 978-3-8055-8524-8 . Архивировано из оригинала 12 января 2023 года . Проверено 5 января 2016 г.
^ Рак простаты . Медицинское издательство Демос. 20 декабря 2011 г. стр. 504–505. ISBN 978-1-935281-91-7 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 21 декабря 2017 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Аронсон Дж. К. (21 февраля 2009 г.). Побочные эффекты эндокринных и метаболических препаратов Мейлера . Эльзевир. стр. 149–150, 253–258. ISBN 978-0-08-093292-7 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 21 декабря 2017 г.
^ Барретт Дж (2007). Транссексуальные и другие расстройства гендерной идентичности: Практическое руководство по лечению . Издательство Рэдклифф. стр. 174–. ISBN 978-1-85775-719-4 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.
^ Раштон Д.Х. (2002). «Питательные факторы и выпадение волос». Клин. Эксп. Дерматол . 27 (5): 396–404. дои : 10.1046/j.1365-2230.2002.01076.x . ПМИД 12190640 . S2CID 39327815 .
^ Боккардо Ф (2000). «Гормональная терапия рака простаты: роль монотерапии антиандрогенами?». Крит. Преподобный Онкол. Гематол . 35 (2): 121–32. дои : 10.1016/s1040-8428(00)00051-2 . ПМИД 10936469 .
^ Толе З., Мансо Г., Салгейро Э., Ревуэльта П., Идальго А. (2004). «Гепатотоксичность, вызванная антиандрогенами: обзор литературы». Урол. Межд . 73 (4): 289–95. дои : 10.1159/000081585 . ПМИД 15604569 . S2CID 24799765 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Крейг Дж.В., Ферр Б.Дж. (5 февраля 2010 г.). Гормональная терапия при раке молочной железы и простаты . Springer Science & Business Media. стр. 356–. ISBN 978-1-59259-152-7 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.
^ Беннетт К.Л., Райш Д.В., Сартор О. (октябрь 2002 г.). «Пневмонит, связанный с нестероидными антиандрогенами: предполагаемое доказательство классового эффекта». Анналы внутренней медицины . 137 (7): 625. doi : 10.7326/0003-4819-137-7-200210010-00029 . ПМИД 12353966 . По оценкам, за период исследования у 0,77% из 6480 пациентов, принимавших нилутамид, у 0,04% из 41700 пациентов, принимавших флутамид, и у 0,01% из 86800 пациентов, принимавших бикалутамид, развился пневмонит.
^ Риччи Ф, Буццатти Дж, Рубаготти А, Боккардо Ф (2014). «Безопасность антиандрогенной терапии при лечении рака простаты». Экспертное мнение Препарат Саф . 13 (11): 1483–99. дои : 10.1517/14740338.2014.966686 . ПМИД 25270521 . S2CID 207488100 .
^ Фостер В.Р., Кар Б.Д., Ши Х., Левеск ПК, Обермайер М.Т., Ган Дж., Ареццо Дж.К., Паулин С.С., Динчук Дж.Е., Балог А., Сальвати М.Е., Аттар Р.М., Готтардис М.М. (2011). «Безопасность лекарств является препятствием для открытия и разработки новых антагонистов андрогенных рецепторов». Простата . 71 (5): 480–8. дои : 10.1002/pros.21263 . ПМИД 20878947 . S2CID 24620044 .
^ Бир ТМ, Армстронг А.Дж., Раткопф Д.Е., Лориот И., Штернберг К.Н., Хигано К.С., Иверсен П., Бхаттачарья С., Карлес Дж., Чоудхури С., Дэвис И.Д., де Боно Дж.С., Эванс К.П., Физази К., Джошуа А.М., Ким К.С., Кимура Г., Мэйнваринг П., Мансбах Х., Миллер К., Нунберг С.Б., Перабо Ф., Фунг Д., Саад Ф., Шер Х.И., Таплин М.Е., Веннер П.М., Томбал Б. (2014). «Энзалутамид при метастатическом раке предстательной железы перед химиотерапией» . Н. англ. Дж. Мед . 371 (5): 424–33. дои : 10.1056/NEJMoa1405095 . ПМЦ 4418931 . ПМИД 24881730 .
^ Китинг GM (2015). «Энзалутамид: обзор его использования при метастатическом кастрационно-резистентном раке предстательной железы, не подвергавшемся химиотерапии». Наркотическое старение . 32 (3): 243–9. дои : 10.1007/s40266-015-0248-y . ПМИД 25711765 . S2CID 29563345 .
^ Пиво ТМ, Томбал Б (2014). «Энзалутамид при метастатическом раке простаты перед химиотерапией» (PDF) . Н. англ. Дж. Мед . 371 (18): 1755–6. дои : 10.1056/NEJMc1410239 . hdl : 2318/150443 . ПМИД 25354111 . Архивировано (PDF) из оригинала 28 августа 2021 года . Проверено 23 сентября 2019 г.
^ Ферр Би Джей, Такер Х (1996). «Доклиническая разработка бикалутамида: фармакодинамика и механизм действия». Урология . 47 (Приложение 1А): 13–25, обсуждение 29–32. дои : 10.1016/S0090-4295(96)80003-3 . ПМИД 8560673 .
^ Ленц А.М., Шульман Д., Югстер Э.А., Рахал С., Фукуа Дж.С., Песковиц О.Г., Льюис К.А. (сентябрь 2010 г.). «Бикалутамид и ингибиторы ароматазы третьего поколения при тестотоксикозе» . Педиатрия . 126 (3): e728-33. дои : 10.1542/пед.2010-0596 . ПМК 4096839 . ПМИД 20713483 .
^ Гринблатт-ди-джей, Кох-Везер Дж (июль 1973 г.). «Побочные реакции на спиронолактон. Отчет Бостонской программы совместного надзора за наркотиками». ДЖАМА . 225 (1): 40–3. дои : 10.1001/jama.1973.03220280028007 . ПМИД 4740303 .
^ Муньос Р., да Круз Э., Веттерли К.Г., Купер Д., Берри Д. (26 июня 2014 г.). Справочник по педиатрическим сердечно-сосудистым препаратам . Спрингер. стр. 224–. ISBN 978-1-4471-2464-1 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.
^ Бахчечи М, Тузку А, Канорук Н, Тузун Й, Кидир В, Аслан С (2004). «Уровни С-реактивного белка (СРБ) в сыворотке и резистентность к инсулину у женщин, не страдающих ожирением, с синдромом поликистозных яичников, а также влияние бикалутамида на гирсутизм, уровни СРБ и резистентность к инсулину». Гормональные исследования . 62 (6): 283–7. дои : 10.1159/000081973 . ПМИД 15542929 . S2CID 46261843 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Справочник практикующей медсестры по лекарствам . Springhouse Corp. 2000. ISBN 9780874349979 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Тиррелл С.Дж., Иверсен П., Таммела Т., Андерсон Дж., Бьорк Т., Кейсари А.В., Моррис Т. (сентябрь 2006 г.). «Переносимость, эффективность и фармакокинетика бикалутамида в дозе 300, 450 или 600 мг в качестве монотерапии у пациентов с местно-распространенным или метастатическим раком предстательной железы по сравнению с кастрацией». БЖУ Интернешнл . 98 (3): 563–72. дои : 10.1111/j.1464-410X.2006.06275.x . ПМИД 16771791 . S2CID 41672303 .
^ Гриффит Х.В. (2008). Полное руководство по рецептурным и безрецептурным лекарствам, 2009 г. Книги HP. стр. 62–. ISBN 978-0-399-53463-8 . Передозировка вряд ли будет угрожать жизни [при использовании НПВП].
^ Генркс (1999). 1999 GenRx Мосби . Мосби. ISBN 978-0-323-00625-5 . 79-летний мужчина попытался покончить жизнь самоубийством, приняв 13 г нилутамида (т.е. в 43 раза превышая максимально рекомендуемую дозу). Несмотря на немедленное промывание желудка и пероральный прием активированного угля, уровни нилутамида в плазме достигли пика, в 6 раз превышающего нормальный диапазон через 2 часа после приема. Не было никаких клинических признаков или симптомов или изменений таких параметров, как трансаминазы или рентгенография грудной клетки. Поддерживающее лечение (150 мг/день) было возобновлено через 30 дней.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я Вебер Г.Ф. (22 июля 2015 г.). Молекулярная терапия рака . Спрингер. стр. 318–. ISBN 978-3-319-13278-5 . По сравнению с флутамидом и нилутамидом бикалутамид имеет в 2 раза повышенное сродство к андрогенным рецепторам, более длительный период полувыведения и существенно сниженную токсичность. Учитывая более благоприятный профиль безопасности по сравнению с флутамидом, бикалутамид показан для использования в комбинированной терапии с аналогом гонадотропин-рилизинг-гормона для лечения распространенной метастатической карциномы простаты.
^ GenRx Mosby: Всесторонний справочник по непатентованным и фирменным рецептурным препаратам . Мосби. 2001. с. 290. ИСБН 978-0-323-00629-3 . Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять кумариновые антикоагулянты, такие как варфарин, из мест связывания с белками. Если лечение бикалутамидом начинается у пациентов, уже получающих кумариновые антикоагулянты, рекомендуется тщательно контролировать протромбиновое время и может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов.
^ Спратто Дж., Вудс А. (2 июля 2008 г.). Справочник медсестры Дельмара по лекарствам , издание 2009 г. Cengage Обучение. стр. 175–. ISBN 978-1-4283-6106-5 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.
^ Баладж К.С. (25 апреля 2016 г.). Лечение метастатического рака простаты в вашей урологической онкологической практике . Спрингер. стр. 24–25. ISBN 978-3-319-31341-2 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
^ Масиелло Д., Ченг С., Бубли Г.Дж., Лу М.Л., Балк С.П. (июль 2002 г.). «Бикалутамид действует как антагонист андрогенных рецепторов путем сборки транскрипционно неактивного рецептора» . Журнал биологической химии . 277 (29): 26321–6. дои : 10.1074/jbc.M203310200 . ПМИД 12015321 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Денис Л. (6 декабря 2012 г.). Антиандрогены при раке простаты: ключ к индивидуальному эндокринному лечению . Springer Science & Business Media. стр. 128, 158, 203. ISBN. 978-3-642-45745-6 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Шелленс Дж. Х., Маклеод Х. Л., Ньюэлл Д. Р. (5 мая 2005 г.). Клиническая фармакология рака . ОУП Оксфорд. стр. 229–230. ISBN 978-0-19-262966-1 . Архивировано из оригинала 10 июня 2016 года.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Беккер К.Л. (2001). Принципы и практика эндокринологии и обмена веществ . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 1119, 1196, 1208. ISBN. 978-0-7817-1750-2 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
^ Ито Ю., Садар, доктор медицинских наук (2018). «Энзалутамид и блокирование андрогенных рецепторов при распространенном раке простаты: уроки, извлеченные из истории разработки антиандрогенов» . Рес Представитель Урол . 10 : 23–32. дои : 10.2147/RRU.S157116 . ПМЦ 5818862 . ПМИД 29497605 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Ферр Би Джей (июнь 1995 г.). «Касодекс: доклинические исследования и споры». Анналы Нью-Йоркской академии наук . 761 (1): 79–96. Бибкод : 1995NYASA.761...79F . дои : 10.1111/j.1749-6632.1995.tb31371.x . ПМИД 7625752 . S2CID 37242269 .
^ Гиз Т.А., Офелейн М.Г., Истэм Дж.А., Куксон М.С., Хигано К.С., Смит М.Р. (2007). «Эстрогенные побочные эффекты андрогенной депривационной терапии» . Обзоры в Урологии . 9 (4): 163–80. ПМК 2213888 . ПМИД 18231613 .
^ Буллдан А., Мальвия В.Н., Упманью Н., Конрад Л., Шайнер-Бобис Г. (2017). «Антагонизм тестостерона и бикалутамида в предсказанном внеклеточном сайте связывания андрогенов ZIP9» . Биохим. Биофиз. Акта . 1864 (12): 2402–2414. дои : 10.1016/j.bbamcr.2017.09.012 . ПМИД 28943399 .
^ Пи М., Паррилл А.Л., Куорлз Л.Д. (2010). «GPRC6A опосредует негеномные эффекты стероидов» . Ж. Биол. Хим . 285 (51): 39953–64. дои : 10.1074/jbc.M110.158063 . ПМК 3000977 . ПМИД 20947496 .
^ Ферр Би Джей (2009). «Исследования по репродуктивной медицине в фармацевтической промышленности». Человеческая фертильность . 1 (1): 56–63. дои : 10.1080/1464727982000198131 . ПМИД 11844311 .
^ Тран С, Оук С, Клегг Н.Дж., Чен Ю, Уотсон П.А., Арора В., Вонгвипат Дж., Смит-Джонс П.М., Ю Д., Квон А., Василевска Т., Уэлсби Д., Чен К.Д., Хигано К.С., Бир ТМ, Хунг Д.Т., Шер Х.И., Юнг М.Е., Сойерс К.Л. (2009). «Разработка антиандрогена второго поколения для лечения распространенного рака простаты» . Наука . 324 (5928): 787–90. Бибкод : 2009Sci...324..787T . дои : 10.1126/science.1168175 . ПМК 2981508 . ПМИД 19359544 . [...] бикалутамид имеет относительно низкое сродство к АР (по меньшей мере в 30 раз сниженное по сравнению с природным лигандом дигидротестостероном (ДГТ)) (7), [...]
^ Фурр Б.К. (1997). «Относительная эффективность флутамида и Касодекса» . Эндокринный рак . 4 (2): 197–202. дои : 10.1677/erc.0.0040197 . ISSN 1351-0088 .
^ Фигг В., Чау Ч., Смолл Э.Дж. (14 сентября 2010 г.). Лекарственное управление при раке простаты . Springer Science & Business Media. стр. 56, 71–72, 75, 93. ISBN. 978-1-60327-829-4 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.
^ Ферр Би Джей (1996). «Разработка Касодекса (бикалутамида): доклинические исследования». Европейская урология . 29 (Приложение 2): 83–95. дои : 10.1159/000473846 . ПМИД 8717469 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Денис Л., Малер С. (январь 1996 г.). «Фармакодинамика и фармакокинетика бикалутамида: определение активного режима дозирования». Урология . 47 (Приложение 1А): 26–8, обсуждение 29–32. дои : 10.1016/S0090-4295(96)80004-5 . ПМИД 8560674 .
^ Боккардо Ф, Рубаготти А, Конти Дж, Потенцони Д, Манганелли А, Дель Монако Д (2005). «Исследовательское исследование уровней препарата в плазме во время терапии бикалутамидом в дозе 150 мг одновременно с тамоксифеном или анастрозолом для профилактики гинекомастии и боли в груди у мужчин с раком простаты» . Химиотерапия и фармакология рака . 56 (4): 415–20. дои : 10.1007/s00280-005-1016-1 . ПМИД 15838655 . S2CID 23014567 . Архивировано из оригинала 28 августа 2021 года . Проверено 11 декабря 2019 г.
^ Луо С., Мартель С., Чен С., Лабри С., Кандас Б., Сингх С.М., Лабри Ф. (декабрь 1997 г.). «Ежедневный прием флутамида или Касодекса оказывает максимальную антиандрогенную активность». Урология . 50 (6): 913–9. дои : 10.1016/S0090-4295(97)00393-2 . ПМИД 9426723 .
^ Мелмед С., Полонский К.С., Рид Ларсен П., Кроненберг Х.М. (30 ноября 2015 г.). Учебник эндокринологии Уильямса . Elsevier Науки о здоровье. стр. 704–708, 711, 1104. ISBN. 978-0-323-29738-7 .
^ Моретти С., Гуччионе Л., Ди Джачинто П., Симонелли И., Эксакустос С., Тоскано В. и др. (апрель 2016 г.). Эффективность и безопасность добавок мио-инозитола при лечении женщин с СПКЯ, страдающих ожирением и ожирением: сравнительная оценка с терапией ОКФ + бикалутамидом . ЭНДО 2016. Бостон, Массачусетс. Архивировано из оригинала 1 февраля 2020 года . Проверено 1 февраля 2020 г.
^ Эри Л.М., Хауг Э., Тветер К.Дж. (март 1995 г.). «Влияние на эндокринную систему длительного лечения нестероидным антиандрогеном Касодексом у больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы». Британский журнал урологии . 75 (3): 335–40. дои : 10.1111/j.1464-410X.1995.tb07345.x . ПМИД 7537602 .
^ Вейн А.Дж., Кавусси Л.Р., Новик А.К., Партин А.В., Петерс Калифорния (25 августа 2011 г.). Урология Кэмпбелла-Уолша: Expert Consult Premium Edition: расширенные онлайн-функции и печать, набор из 4 томов . Elsevier Науки о здоровье. стр. 2938–2939, 2946. ISBN. 978-1-4160-6911-9 . Архивировано из оригинала 5 мая 2016 года.
^ Перейти обратно: ^а ^б Диаманти-Кандаракис Э., Нестлер Дж. Э., Пандас Д., Паскуале Р. (21 декабря 2009 г.). Инсулинорезистентность и синдром поликистозных яичников: патогенез, оценка и лечение . Springer Science & Business Media. стр. 75–. ISBN 978-1-59745-310-3 . Архивировано из оригинала 19 мая 2016 года.
^ Перейти обратно: ^а ^б Каррелл Д.Т., Петерсон CW (23 марта 2010 г.). Репродуктивная эндокринология и бесплодие: интеграция современной клинической и лабораторной практики . Springer Science & Business Media. стр. 163–. ISBN 978-1-4419-1436-1 . Архивировано из оригинала 4 июля 2014 года.
^ Перейти обратно: ^а ^б Бушар П., Карати А. (15 ноября 1993 г.). ГнРГ, аналоги ГнРГ, гонадотропины и гонадные пептиды . ЦРК Пресс. стр. 455–456. ISBN 978-0-203-09205-7 . [...] когда уровень андрогенов в плазме достигается у мужчин, их влияние на секрецию гонадотропинов одинаково у женщин и мужчин. [...] введение флутамида группе женщин, нормально ездящих на велосипеде, привело к клиническому улучшению акне и гирсутизма без каких-либо значительных гормональных изменений. [...] Все эти данные подчеркивают, что физиологические уровни андрогенов не влияют на регуляцию гонадотропинов у нормальных женщин. [...] Андрогены не играют прямой роли в регуляции гонадотропинов [у женщин].
^ Зибер PR (декабрь 2007 г.). «Лечение заболеваний молочной железы, вызванных бикалутамидом». Экспертный обзор противораковой терапии . 7 (12): 1773–9. дои : 10.1586/14737140.7.12.1773 . ПМИД 18062751 . S2CID 40410461 .
^ Ашеман Х., Гурен Л.Дж., Пирбум-Виния Дж.Д. (1989). «Уменьшение нежелательного роста сексуальных волос с помощью анандрона у транссексуалов, переходящих от мужчины к женщине, — опыт применения нового блокатора андрогенных рецепторов». Клиническая и экспериментальная дерматология . 14 (5): 361–3. дои : 10.1111/j.1365-2230.1989.tb02585.x . ПМИД 2612040 . S2CID 45303518 .
^ Рао Б.Р., де Фогт Х.Дж., Гелдоф А.А., Гурен Л.Дж., Бауман Ф.Г. (1988). «Достоинства и соображения по использованию антиандрогенов». Журнал биохимии стероидов . 31 (4Б): 731–7. дои : 10.1016/0022-4731(88)90024-6 . ПМИД 3143862 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Вибово Э., Шеллхаммер П., Вассерсуг Р.Дж. (январь 2011 г.). «Роль эстрогена в нормальной мужской функции: клинические последствия для пациентов с раком простаты, находящихся на андрогенной депривационной терапии». Журнал урологии . 185 (1): 17–23. дои : 10.1016/j.juro.2010.08.094 . ПМИД 21074215 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Мотофей И.Г., Роуленд Д.Л., Попа Ф., Крайенкамп Д., Пауника С. (июль 2011 г.). «Предварительное исследование бикалутамида у гетеросексуальных и гомосексуальных пациентов с раком простаты: возможное влияние андрогенов на мужское гомосексуальное возбуждение». БЖУ Интернешнл . 108 (1): 110–5. дои : 10.1111/j.1464-410X.2010.09764.x . ПМИД 20955264 . S2CID 45482984 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Вибово Э., Вассерсуг Р.Дж. (сентябрь 2013 г.). «Влияние эстрогена на сексуальный интерес кастрированных мужчин: последствия для больных раком предстательной железы андрогенной депривационной терапии». Критические обзоры по онкологии/гематологии . 87 (3): 224–38. дои : 10.1016/j.critrevonc.2013.01.006 . ПМИД 23484454 .
^ Король С.Р. (2008). «Новая роль нейростероидов в сексуальном поведении и функциях» . Журнал андрологии . 29 (5): 524–33. дои : 10.2164/jandrol.108.005660 . ПМИД 18567641 .
^ Морали Г., Оропеза М.В., Лемус А.Е., Перес-Паласиос Г. (сентябрь 1994 г.). «Механизмы, регулирующие сексуальное поведение самцов крыс: роль 3 альфа- и 3 бета-андростандиолов» . Биология размножения . 51 (3): 562–71. дои : 10.1095/biolreprod51.3.562 . ПМИД 7803627 .
^ Санчес Монтойя Э.Л., Эрнандес Л., Баррето-Эстрада Х.Л., Ортис Х.Г., Хорхе Х.К. (ноябрь 2010 г.). «Метаболит тестостерона 3α-диол усиливает сексуальную мотивацию самок крыс при введении в оболочку прилежащего ядра» . Журнал сексуальной медицины . 7 (11): 3598–609. дои : 10.1111/j.1743-6109.2010.01937.x . ПМК 4360968 . ПМИД 20646182 .
^ Чедрезе П.Дж. (13 июня 2009 г.). Репродуктивная эндокринология: молекулярный подход . Springer Science & Business Media. стр. 233–. ISBN 978-0-387-88186-7 . Архивировано из оригинала 5 сентября 2017 года.
^ Фрай К.А., Эдингер К.Л., Лефарт Э.Д., Уолф А.А. (2010). «3-альфа-андростандиол, но не тестостерон, ослабляет возрастное снижение когнитивного, тревожного и депрессивного поведения самцов крыс» . Границы стареющей неврологии . 2 : 15. дои : 10.3389/fnagi.2010.00015 . ПМЦ 2874398 . ПМИД 20552051 .
^ Хуан Ц, Чжу Х, Фишер Д.Ф., Чжоу Дж.Н. (июнь 2008 г.). «Эстрогенное влияние 5альфа-андростана-3бета, 17бета-диола на поведенческую реакцию на стресс и на регуляцию CRH». Нейрофармакология . 54 (8): 1233–8. doi : 10.1016/j.neuropharm.2008.03.016 . ПМИД 18457850 . S2CID 9052079 .
^ Фрай К.А., Кунсе С.Дж., Эдингер К.Л., Осборн Д.М., Уолф А.А. (ноябрь 2008 г.). «Андрогены с активностью бета-рецептора эстрогена оказывают анксиолитическое и когнитивное действие на самцов крыс и мышей» . Гормоны и поведение . 54 (5): 726–34. дои : 10.1016/j.yhbeh.2008.07.013 . ПМЦ 3623974 . ПМИД 18775724 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Бэмбери Р.М., Шер Х.И. (июнь 2015 г.). «Энзалутамид: развитие от скамьи до постели». Урологическая онкология . 33 (6): 280–8. дои : 10.1016/j.urolonc.2014.12.017 . ПМИД 25797385 .
^ Бэмбери Р.М., Раткопф DE (август 2016 г.). «Новые методы лечения рака простаты и следующего поколения, направленные на андрогенные рецепторы: помимо абиратерона и энзалутамида». Урологическая онкология . 34 (8): 348–55. дои : 10.1016/j.urolonc.2015.05.025 . ПМИД 26162486 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Пинто А (февраль 2014 г.). «За пределами абиратерона: новые гормональные методы лечения метастатического рака простаты, резистентного к кастрации» . Биология и терапия рака . 15 (2): 149–55. дои : 10.4161/cbt.26724 . ПМЦ 3928129 . ПМИД 24100689 .
^ Орентрайх Н., Дюрр Н.П. (июль 1974 г.). «Труды: маммогенез у транссексуалов» . Журнал исследовательской дерматологии . 63 (1): 142–146. дои : 10.1111/1523-1747.ep12678272 . ПМИД 4365991 .
^ Штраус III JF, Барбьери RL (13 сентября 2013 г.). Репродуктивная эндокринология Йена и Яффе . Elsevier Науки о здоровье. стр. 236–237. ISBN 978-1-4557-2758-2 . Архивировано из оригинала 14 января 2017 года.
^ Уилсон CB, Низет В., Мальдонадо Й., Кляйн Дж.О., Ремингтон Дж.С. (2015). Инфекционные болезни плода и новорожденного Ремингтона и Кляйна . Elsevier Науки о здоровье. стр. 190–. ISBN 978-0-323-24147-2 . Архивировано из оригинала 14 января 2017 года.
^ Перейти обратно: ^а ^б Канхай Р.К., Хаге Дж.Дж., Ван Дист П.Дж., Блумена Э., Малдер Дж.В. (январь 2000 г.). «Краткосрочные и долгосрочные гистологические эффекты кастрации и лечения эстрогенами на ткани молочной железы 14 транссексуалов, перешедших от мужчины к женщине, по сравнению с двумя химически кастрированными мужчинами» . Американский журнал хирургической патологии . 24 (1): 74–80. дои : 10.1097/00000478-200001000-00009 . ПМИД 10632490 . S2CID 37752666 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Лоуренс А.А. (2006). «Проблемы со здоровьем трансгендеров». В Мейере И.Х., Нортридже, МЭ (ред.). Здоровье сексуальных меньшинств . Нью-Йорк: Спрингер. п. 476. дои : 10.1007/978-0-387-31334-4_19 . ISBN 978-0-387-28871-0 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Розен П.П. (2009). Патология молочной железы Розена (3-е изд.). Филадельфия: Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 31–. ISBN 978-0-7817-7137-5 .
^ Малхолл Дж.П. (21 февраля 2013 г.). Сохранение фертильности у онкологических больных мужского пола . Издательство Кембриджского университета. стр. 84–. ISBN 978-1-139-61952-3 . Архивировано из оригинала 29 апреля 2016 года.
^ Морганте Э., Градини Р., Реалаччи М., Сале П., Д'Эрамо Г., Перроне Г.А., Кардилло М.Р., Петранджели Э., Руссо М., Ди Сильверио Ф (март 2001 г.). «Влияние длительного лечения антиандрогеном бикалутамидом на яички человека: ультраструктурное и морфометрическое исследование». Гистопатология . 38 (3): 195–201. дои : 10.1046/j.1365-2559.2001.01077.x . hdl : 11573/387981 . ПМИД 11260298 . S2CID 36892099 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Шилл В., Комхэр Ф.Х., Харгрив Т.Б. (26 августа 2006 г.). Андрология для клинициста . Springer Science & Business Media. стр. 76–. ISBN 978-3-540-33713-3 . Архивировано из оригинала 26 мая 2016 года.
^ Перейти обратно: ^а ^б Нишлаг Э., Бере Х.М. (6 декабря 2012 г.). Тестостерон: Действие – Недостаток – Замещение . Springer Science & Business Media. стр. 130, 276. ISBN. 978-3-642-72185-4 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 3 ноября 2016 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б Ченг С.Й. (24 октября 2009 г.). Молекулярные механизмы сперматогенеза . Springer Science & Business Media. стр. 258–. ISBN 978-0-387-09597-4 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.
^ Нойманн Ф, Шенк Б (1980). «Антиандрогены: основные понятия и клинические испытания» . Регулирование мужской фертильности . стр. 93–106. дои : 10.1007/978-94-009-8875-0_10 . ISBN 978-94-009-8877-4 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Джонсон Л.Р. (14 октября 2003 г.). Основная медицинская физиология . Академическая пресса. стр. 731–. ISBN 978-0-08-047270-6 . Архивировано из оригинала 15 февраля 2017 года.
^ Перейти обратно: ^а ^б Джонс Калифорния, Райтер Л., Гринблатт Э. (2016). «Сохранение фертильности у трансгендерных пациентов». Международный журнал трансгендеризма . 17 (2): 76–82. дои : 10.1080/15532739.2016.1153992 . ISSN 1553-2739 . S2CID 58849546 . Традиционно пациентам советуют криоконсервировать сперму перед началом гормональной терапии для мужчин и женщин, поскольку существует вероятность снижения подвижности сперматозоидов при терапии высокими дозами эстрогена с течением времени (Lubbert et al., 1992). Однако такое снижение фертильности из-за терапии эстрогенами является спорным из-за ограниченного количества исследований.
^ Перейти обратно: ^а ^б Пейн А.Х., член парламента от Харди (28 октября 2007 г.). Клетка Лейдига в здоровье и болезни . Springer Science & Business Media. стр. 422–431. ISBN 978-1-59745-453-7 . Эстрогены являются высокоэффективными ингибиторами гипоталамо-гипофизарно-тестикулярной оси (212–214). Помимо действия отрицательной обратной связи на уровне гипоталамуса и гипофиза, вероятно прямое тормозящее воздействие на яички (215,216). [...] Гистология яичек [при лечении эстрогенами] показала дезорганизацию семенных канальцев, вакуолизацию и отсутствие просвета, а также компартментализацию сперматогенеза.
^ Перейти обратно: ^а ^б Уэйклин С.Х., Майбах Х.И., Арчер CB (1 июня 2002 г.). Системное медикаментозное лечение в дерматологии: Справочник . ЦРК Пресс. стр. 32–. ISBN 978-1-84076-013-2 . Архивировано из оригинала 25 июля 2014 года. [Ципротерона ацетат] подавляет сперматогенез и вызывает обратимое бесплодие (но не является мужским контрацептивом).
^ Перейти обратно: ^а ^б Нойманн Ф (1994). «Антиандроген ципротерона ацетат: открытие, химия, фундаментальная фармакология, клиническое применение и инструмент фундаментальных исследований» . Эксп. Клин. Эндокринол . 102 (1): 1–32. дои : 10.1055/s-0029-1211261 . ПМИД 8005205 . Сперматогенез также является андроген-зависимым и ингибируется CPA, а это означает, что пациенты, получавшие высокие дозы CPA, бесплодны (рис. 23). Все эффекты CPA полностью обратимы.
^ Перейти обратно: ^а ^б Салам М.А. (2003). Принципы и практика урологии: подробный текст . Универсал-Издательство. стр. 684–. ISBN 978-1-58112-412-5 . Эстрогены действуют преимущественно посредством отрицательной обратной связи на уровне гипоталамо-гипофизарной системы, снижая секрецию ЛГ и синтез андрогенов в яичках. [...] Интересно, что если лечение эстрогенами прекратить через 3 года. При непрерывном воздействии сывороточный тестостерон может оставаться на уровне кастрации еще до 3 лет. Считается, что это длительное подавление является результатом прямого воздействия эстрогенов на клетки Лейдига.
^ Маст Н., Лин Ю.Б., Пикулева И.А. (сентябрь 2015 г.). «Продаваемые лекарства могут ингибировать цитохром P450 27A1, потенциальную новую мишень для адъювантной терапии рака молочной железы» . Молекулярная фармакология . 88 (3): 428–36. дои : 10.1124/моль.115.099598 . ПМК 4551053 . ПМИД 26082378 .
^ Маст Н., Чжэн В., Стаут К.Д., Пикулева И.А. (февраль 2013 г.). «Связывание циано- и фторсодержащего препарата бикалутамида с цитохромом P450 46A1: необычные особенности и спектральный отклик» . Журнал биологической химии . 288 (7): 4613–24. дои : 10.1074/jbc.M112.438754 . ПМК 3576067 . ПМИД 23288837 .
^ Чжу Ю, Лю С, Армстронг С, Лу В, Сандер А, Гао AC (сентябрь 2015 г.). «Антиандрогены ингибируют отток ABCB1 и активность АТФазы и обратную резистентность к доцетакселу при распространенном раке простаты» . Клинические исследования рака . 21 (18): 4133–42. дои : 10.1158/1078-0432.CCR-15-0269 . ПМЦ 4573793 . ПМИД 25995342 .
^ Феннер А. (июль 2015 г.). «Рак простаты: антиандрогены обращают вспять резистентность к доцетакселу посредством ингибирования ABCB1». Обзоры природы. Урология . 12 (7): 361. doi : 10.1038/nrurol.2015.135 . ПМИД 26057062 . S2CID 29729317 .
^ Армстронг CM, Гао AC (2015). «Лекарственно-резистентный рак простаты, устойчивый к кастрации: механизмы резистентности и новые стратегии лечения» . Американский журнал клинической и экспериментальной урологии . 3 (2): 64–76. ПМЦ 4539108 . ПМИД 26309896 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Фостер В.Р., Кар Б.Д., Ши Х., Левеск ПК, Обермайер М.Т., Ган Дж., Ареццо Дж.К., Паулин С.С., Динчук Дж.Е., Балог А., Сальвати М.Е., Аттар Р.М., Готтардис М.М. (апрель 2011 г.). «Безопасность лекарств является препятствием для открытия и разработки новых антагонистов андрогенных рецепторов». Простата . 71 (5): 480–8. дои : 10.1002/pros.21263 . ПМИД 20878947 . S2CID 24620044 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Барриш Дж., Картер П., Ченг П. (2010). Отчеты об открытии лекарств: тематические исследования в области медицинской химии . Королевское химическое общество. стр. 127–. ISBN 978-1-84973-126-3 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.
^ Колвенбаг Г.Дж., Блэкледж Г.Р., Готтинг-Смит К. (январь 1998 г.). «Бикалутамид (Касодекс) в лечении рака простаты: история клинического развития» . Простата . 34 (1): 61–72. doi : 10.1002/(SICI)1097-0045(19980101)34:1<61::AID-PROS8>3.0.CO;2-N . ПМИД 9428389 . S2CID 22785559 .
^ Блэкледж GR (1996). «Клинический прогресс с новым антиандрогеном Касодексом (бикалутамид)». Евро. Урол . 29 (Приложение 2): 96–104. дои : 10.1159/000473847 . ПМИД 8717470 .
^ ДеВита-младший В.Т., Лоуренс Т.С., Розенберг С.А. (7 января 2015 г.). Рак ДеВиты, Хеллмана и Розенберга: принципы и практика онкологии . Уолтерс Клювер Здоровье. стр. 1142–. ISBN 978-1-4698-9455-3 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Чу Э, ДеВита-младший VT (28 декабря 2012 г.). Руководство для врачей по химиотерапии рака, 2013 г. Издательство Джонс и Бартлетт. стр. 100-1 51–. ISBN 978-1-284-04039-5 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б Хелсен С., Ван ден Брук Т., Воет А., Прекович С., Ван Поппель Х., Йониау С., Классенс Ф. (август 2014 г.). «Антагонисты андрогенных рецепторов для лечения рака простаты» . Эндокринный рак . 21 (4): Т105-18. doi : 10.1530/ERC-13-0545 . ПМИД 24639562 .
^ Ферр Би Джей (1989). « Касодекс» (ICI 176,334) — новый, чистый, периферически селективный антиандроген: доклинические исследования». Гормональные исследования . 32 (Приложение 1): 69–76. дои : 10.1159/000181315 . ПМИД 2533159 .
^ Ферр Б.Дж., Валькачча Б., Карри Б., Вудберн-младший, Честерсон Дж., Такер Х. (июнь 1987 г.). «ICI 176,334: новый нестероидный периферически селективный антиандроген». Журнал эндокринологии . 113 (3): Р7-9. дои : 10.1677/joe.0.113R007 . ПМИД 3625091 .
^ Солоуэй М.С., Шеллхаммер П.Ф., Смит Дж.А., Чодак Г.В., Фогельзанг Н.Дж., Кеннили Г.Т. (декабрь 1995 г.). «Бикалутамид в лечении распространенной карциномы предстательной железы: несравнительное многоцентровое исследование II фазы по оценке безопасности, эффективности и долгосрочных эндокринных эффектов монотерапии». Журнал урологии . 154 (6): 2110–4. дои : 10.1016/S0022-5347(01)66709-0 . ПМИД 7500470 .
^ Гао В., Далтон Дж. Т. (март 2007 г.). «Расширение терапевтического использования андрогенов с помощью селективных модуляторов андрогенных рецепторов (SARM)» . Открытие наркотиков сегодня . 12 (5–6): 241–8. дои : 10.1016/j.drudis.2007.01.003 . ПМК 2072879 . ПМИД 17331889 .
^ Мейсон М. (август 2006 г.). «Какие последствия профили переносимости антиандрогенов и других широко используемых методов лечения рака простаты имеют для ухода за пациентами?». Журнал исследований рака и клинической онкологии . 132 (Приложение 1): С27-35. дои : 10.1007/s00432-006-0134-4 . ПМИД 16896883 . S2CID 19685819 .
^ Вельдхус Дж. Д., Такахаши П. Я., Кинан Д. М., Лю П. Я., Мильке К. Л., Вейст С. М. (октябрь 2010 г.). «Возраст нарушает негативную обратную связь, модулируемую андрогенными рецепторами, в половой оси у здоровых мужчин» . Am J Physiol Endocrinol Metab . 299 (4): E675–82. дои : 10.1152/ajpendo.00300.2010 . ПМЦ 2957871 . ПМИД 20682842 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Лемке Т.Л., Уильямс Д.А. (24 января 2012 г.). Принципы медицинской химии Фоя . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 1372–1373. ISBN 978-1-60913-345-0 . Архивировано из оригинала 3 мая 2016 года.
^ Батлер С.К., Говиндан Р. (25 октября 2010 г.). Основная противораковая фармакология: Руководство для врача . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 49–. ISBN 978-1-60913-704-5 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.
^ Фраде Ю. (февраль 2004 г.). «Бикалутамид (Касодекс) в лечении рака простаты». Экспертный обзор противораковой терапии . 4 (1): 37–48. дои : 10.1586/14737140.4.1.37 . ПМИД 14748655 . S2CID 34153031 . Напротив, в программе EPC частота диареи была сопоставима между группами бикалутамида и плацебо (6,3 против 6,4% соответственно) [71].
^ Шарма К., Павар Г.В., Гири С., Раджагопал С., Мулланги Р. (2012). «Разработка и валидация высокочувствительного метода LC-MS/MS-ESI для определения бикалутамида в плазме мышей: применение к фармакокинетическому исследованию». Биомедицинская хроматография . 26 (12): 1589–95. дои : 10.1002/bmc.2736 . ПМИД 22495777 .
^ Андерсон П.О., Кнобен Дж.Э., Траутман В.Г. (22 августа 2001 г.). Справочник клинических данных о лекарственных препаратах . Журнал Канадской медицинской ассоциации. Том. 128. МакГроу Хилл Профессионал. п. 245. ИСБН 978-0-07-138942-6 . ПМЦ 1875767 . ПМИД 20313924 . При пероральном приеме 50 мг/день бикалутамид достигает пикового уровня в сыворотке крови 8,9 мг/л (21 мкмоль/л) через 31 час после приема дозы в равновесном состоянии. CI (R)-бикалутамида составляет 0,32 л/час. Активный (R)-энантиомер бикалутамида окисляется до неактивного метаболита, который, как и неактивный (S)-энантиомер, глюкуронидируется и быстро выводится путем выведения с мочой и калом.165
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Макферсон EM (22 октября 2013 г.). Энциклопедия фармацевтического производства (3-е изд.). Издательство Уильяма Эндрю. стр. 627, 1695. ISBN. 978-0-8155-1856-3 . Архивировано из оригинала 9 июня 2016 года.
^ Комста Л., Ваксмундска-Хайнос М., Шерма Дж. (20 декабря 2013 г.). Тонкослойная хроматография в анализе лекарств . ЦРК Пресс. стр. 100-1 652–. ISBN 978-1-4665-0715-9 .
^ Санчети П.П., Вьяс В.М., Шах М., Карекар П., Поре Ю.В. (2008). «Спектрофотометрическая оценка бикалутамида в таблетках» . Индийский журнал фармацевтических наук . 70 (6): 810–2. дои : 10.4103/0250-474X.49131 . ПМК 3040883 . ПМИД 21369450 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и Молер М.Л., Бол CE, Джонс А., Косс CC, Нараянан Р., Хэ Ю, Хван DJ, Далтон Дж.Т., Миллер Д.Д. (июнь 2009 г.). «Нестероидные селективные модуляторы андрогенных рецепторов (SARM): разделение анаболической и андрогенной активности андрогенных рецепторов для терапевтической пользы». Журнал медицинской химии . 52 (12): 3597–617. дои : 10.1021/jm900280m . ПМИД 19432422 . [C] Клинически значимые антиандрогены в настоящее время представляют собой нестероидные производные анилида. Антиандрогены, используемые при раке простаты, включают моноарилпропионамид флутамид (1) (пролекарство гидроксифлутамида (2)), 29–31, гидантоин нилутамид (3), 32–34 и диарилпропионамид бикалутамид (4) (диаграмма 1). 35–37
^ Перейти обратно: ^а ^б Беге Ж, Бонне-Дельпон Д (2 июня 2008 г.). Биоорганическая и медицинская химия фтора . Джон Уайли и сыновья. стр. 327–. ISBN 978-0-470-28187-1 . Архивировано из оригинала 12 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.
^ Болл А.Л., Камалян Л., Алфиревич А., Лион Дж.Дж., Чедвик А.Э. (июль 2016 г.). «Идентификация дополнительных митохондриальных обязательств 2-гидроксифлутамида по сравнению с его исходным соединением, флутамидом, в клетках HepG2» . Токсикологические науки . 153 (2): 341–351. дои : 10.1093/toxsci/kfw126 . ПМК 5036617 . ПМИД 27413113 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Хермкенс П.Х., Камп С., Лушер С., Винеман Г.Х. (июль 2006 г.). «Нестероидные модуляторы стероидных рецепторов». Наркотики . 9 (7): 488–94. дои : 10.2174/0929867053764671 . ПМИД 16821162 .
^ Аврам М.Р., Роджерс Н.Е. (30 ноября 2009 г.). Трансплантация волос . Издательство Кембриджского университета. стр. 11–. ISBN 978-1-139-48339-1 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 3 ноября 2016 г.
^ Хабер Р.С., Stough DB (2006). Трансплантация волос . Elsevier Науки о здоровье. стр. 6–7. ISBN 978-1-4160-3104-8 . Архивировано из оригинала 4 июля 2014 года . Проверено 28 мая 2012 г.
^ Кавахара Т., Минамото Х (2014). «Антагонисты андрогенных рецепторов в лечении рака простаты». Клиническая иммунология, эндокринные и метаболические препараты . 1 (1): 11–19. дои : 10.2174/22127070114019990002 .
^ Мойланен А.М., Рииконен Р., Оксала Р., Раванти Л., Ахо Э., Вольфарт Г., Нюканен П.С., Тормякангас О.П., Палвимо Дж.Дж., Каллио П.Дж. (2015). «Открытие ODM-201, ингибитора андрогенных рецепторов нового поколения, нацеленного на механизмы устойчивости к терапии рака предстательной железы, направленной на передачу сигналов андрогенов» . Научный представитель . 5 : 12007. Бибкод : 2015НатСР...512007М . дои : 10.1038/srep12007 . ПМЦ 4490394 . ПМИД 26137992 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Сигал С., Нараянан Р., Далтон Дж. Т. (апрель 2006 г.). «Терапевтический потенциал SARM: новый взгляд на рецептор андрогенов для открытия лекарств». Экспертное мнение об исследуемых препаратах . 15 (4): 377–87. дои : 10.1517/13543784.15.4.377 . ПМИД 16548787 . S2CID 31787187 . Структурные модификации бикалутамида привели к открытию первых нестероидных андрогенов (арилпропионамидов) в 1998 году. Соединения свинца этого класса (обозначенные в опубликованной литературе S1 и S4) не только связываются с AR с высоким сродством (низкий наномолярный диапазон), но также демонстрируют селективность тканей на животных моделях [46,50].
^ Инь Д., Гао В., Кирби Дж.Д., Сюй Х., Чунг К., Хэ Ю, Мархефка К.А., Веверка К.А., Миллер Д.Д., Далтон Дж.Т. (март 2003 г.). «Фармакодинамика селективных модуляторов андрогенных рецепторов» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 304 (3): 1334–40. дои : 10.1124/jpet.102.040840 . ПМК 2040238 . ПМИД 12604714 .
^ Оттоу Э., Вайнманн Х. (8 сентября 2008 г.). Ядерные рецепторы как мишени для лекарств . Джон Уайли и сыновья. стр. 257–258. ISBN 978-3-527-62330-3 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 1 декабря 2016 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Родитель Э.Э., Денс К.С., Дженкс С., Шарп Т.Л., Уэлч М.Дж., Катценелленбоген Дж.А. (2007). «Синтез и биологическая оценка [18F]бикалутамида, 4-[76Br]бромбикалутамида и 4-[76Br]бромтиобикалутамида как нестероидных андрогенов для визуализации рака простаты». Дж. Мед. Хим . 50 (5): 1028–40. дои : 10.1021/jm060847r . ПМИД 17328524 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Диркс Р.А., Отте А., де Врис Э.Ф., ван Ваарде А., Люитен П.Г. (15 февраля 2014 г.). ПЭТ и ОФЭКТ нейробиологических систем . Springer Science & Business Media. стр. 394–. ISBN 978-3-642-42014-6 .
^ Перейти обратно: ^а ^б де Хесус Кортес Ф., Нгуен П., Труйе С., Тиан Б., Кухенбекер К.М., Эванс М.Дж., Уэбб П., Джейкобсон, член парламента, Флеттерик Р.Дж., премьер-министр Англии (2017). «Разработка 5N-бикалутамида, обратимого ковалентного антиандрогена с высоким сродством». АКС хим. Биол . 12 (12): 2934–2939. doi : 10.1021/acschembio.7b00702 . ПМИД 28981251 . S2CID 24974359 .
^ Патент США 10053433B2 , Англия, Памела М.; Флеттерик, Р.Дж. и Кухенбекер, К. и др., опубликовано в 2016 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Такер Х., Крук Дж.В., Честерсон Г.Дж. (1988). «Нестероидные антиандрогены. Синтез и взаимосвязь структура-активность 3-замещенных производных 2-гидроксипропионанилидов». Журнал медицинской химии . 31 (5): 954–9. дои : 10.1021/jm00400a011 . ПМИД 3361581 .
^ Джеймс К.Д., Эквурибе Н.Н. (2002). «Двухэтапный синтез противоракового препарата (R,S)-бикалутамида». Синтез . 2002 (7): 850–2. дои : 10.1055/s-2002-28508 .
^ Заявка США 2006/0041161 , Пиццетти Е., Вигано Е., Луссана М., Ландонио Е., «Процедура синтеза бикалутамида», опубликована 23 февраля 2006 г. Архивировано 4 января 2018 г. в Wayback Machine.
^ Чанд М., Шукла АК (2012). Новый синтез лекарственного вещества бикалутамид и их примесей с использованием ионной жидкости имидазолиевого типа (отчет). дои : 10.2139/ssrn.2160199 . ССРН 2160199 .
^ Диаманти-Кандаракис Э. (сентябрь 1999 г.). «Современные аспекты антиандрогенной терапии у женщин» . Текущий фармацевтический дизайн . 5 (9): 707–23. дои : 10.2174/1381612805666230111201150 . ПМИД 10495361 . Архивировано из оригинала 10 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г. Несколько исследований продемонстрировали полное устранение прыщей с помощью флутамида [62,77]. Флутамид, используемый в сочетании с пероральными контрацептивами, в дозе 500 мг/сут вызывал резкое снижение (80%) общего показателя акне, себореи и выпадения волос всего лишь через 3 месяца терапии [53]. При использовании в качестве монотерапии при худом и ожирении СПКЯ он значительно уменьшает признаки гиперандрогении, гирсутизма и особенно акне [48]. [...] флутамид в дозе 500 мг/день в сочетании с [пероральными контрацептивами] вызвал увеличение косметически приемлемой густоты волос у семи женщин, страдающих диффузной андрогенетической алопецией [53].
^ Денис Л.Дж., Гриффитс К., Кейсари А.В., Мерфи Г.П. (1 марта 1999 г.). Учебник рака простаты: патология, диагностика и лечение: патология, диагностика и лечение . ЦРК Пресс. стр. 55, 279–280. ISBN 978-1-85317-422-3 . Архивировано из оригинала 3 июня 2016 года.
^ Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 573–. ISBN 978-1-4757-2085-3 . Архивировано из оригинала 15 мая 2016 года.
^ Ферр Би Джей (1998). «Исследования по репродуктивной медицине в фармацевтической промышленности». Хум Фертил (Камб) . 1 (1): 56–63. дои : 10.1080/1464727982000198131 . ПМИД 11844311 .
^ Кадилла Р., Тернбулл П. (2006). «Селективные модуляторы андрогенных рецепторов в открытии лекарств: медицинская химия и терапевтический потенциал» . Curr Top Med Chem . 6 (3): 245–70. дои : 10.2174/156802606776173456 . ПМИД 16515480 . Архивировано из оригинала 18 августа 2020 года . Проверено 11 декабря 2019 г.
^ Энгель Дж., Климанн А., Кучер Б., Райхерт Д. (2009). Фармацевтические субстанции: синтезы, патенты и применение наиболее важных API (5-е изд.). Тиме. стр. 153–154. ISBN 978-3-13-179275-4 .
^ Ферр Б.Дж., Валькачча Б., Карри Б., Вудберн-младший, Честерсон Дж., Такер Х. (июнь 1987 г.). «ICI 176,334: новый нестероидный периферически селективный антиандроген». Журнал эндокринологии . 113 (3): Р7-9. дои : 10.1677/joe.0.113r007 . ПМИД 3625091 .
^ Ньюлинг Д.В. (1990). «Реакция распространенного рака предстательной железы на новый нестероидный антиандроген: результаты многоцентрового открытого исследования II фазы Касодекса. Европейская/Австралийская кооперативная группа». Европейская урология . 18 (Приложение 3): 18–21. дои : 10.1159/000463973 . ПМИД 2094607 .
^ Ежеквартальный журнал по патентам США . Ассоциированные отраслевые публикации. 1997. Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.
^ Чаурасия А., Сингх А.К., Упадхьяй С.С., Асати Д., Ахмад Ф.Дж., Мукерджи Р., Хар (2012). «Липидный наноноситель для повышения пероральной биодоступности противоракового агента: разработка и оценка состава». Письма о передовой науке . 11 (1): 43–52. дои : 10.1166/asl.2012.2170 . ISSN 1936-6612 .
^ Клотц Л. (май 2006 г.). «Комбинированная андрогенная блокада: обновленная информация». Урологические клиники Северной Америки . 33 (2): 161–6, v–vi. дои : 10.1016/j.ucl.2005.12.001 . ПМИД 16631454 .
^ Гохил К. (август 2015 г.). «Увлекательные методы лечения рака простаты» . П&Т . 40 (8): 530–531. ПМЦ 4517537 . ПМИД 26236143 .
^ Колвенбаг Г.Дж., Иверсен П., Ньюлинг Д.В. (2001). «Антиандрогенная монотерапия: новая форма лечения больных раком простаты». Урология . 58 (2 Приложение 1): 16–23. дои : 10.1016/s0090-4295(01)01237-7 . ПМИД 11502439 .
^ Карсвелл К.И., Фиггитт Д.П. (2002). «Бикалутамид: при раке простаты на ранней стадии». Наркотики . 62 (17): 2471–79, обсуждение 2480–1. дои : 10.2165/00003495-200262170-00006 . ПМИД 12421104 . S2CID 195690919 .
^ Жасмин С., Капанна Р., Койя Л., Коулман Р., Сайллант Дж. (27 сентября 2005 г.). Учебник «Костные метастазы» . Джон Уайли и сыновья. стр. 493–. ISBN 978-0-470-01160-7 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.
^ Организация Объединенных Наций (2005). Сводный список продуктов, потребление и/или продажа которых были запрещены, изъяты, строго ограничены или не одобрены правительствами: Фармацевтические препараты . Публикации Организации Объединенных Наций. стр. 4–. ISBN 978-92-1-130241-7 .
^ Боно А.В. (2004). «Обзор современных стратегий лечения рака простаты». Европейские урологические добавки . 3 (1): 2–7. doi : 10.1016/j.eursup.2003.12.002 . Органы здравоохранения Канады отозвали разрешение на монотерапию антиандрогенами бикалутамидом для лечения локализованного рака простаты [5]. Несколько европейских стран также отозвали одобрение бикалутамида по этому показанию.
^ Перейти обратно: ^а ^б Моул Дж.В. (август 2009 г.). «Двадцать лет споров вокруг комбинированной андрогенной блокады при распространенном раке простаты» . Рак . 115 (15): 3376–8. дои : 10.1002/cncr.24393 . ПМИД 19484788 . S2CID 5670663 .
^ Кампель ЖЖ (20 марта 2012 г.). Dx/Rx: Рак простаты . Издательство Джонс и Бартлетт. стр. 178–. ISBN 978-0-7637-9453-8 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.
^ Тобиас Дж.С., Хоххаузер Д. (3 октября 2014 г.). Рак и его лечение Уайли. стр. 100-1 379–. ISBN 978-1-118-46871-5 .
^ Нил Д.Е. (1994). Опухоли в урологии . Springer Science & Business Media. стр. 233–. ISBN 978-1-4471-2086-5 . Архивировано из оригинала 27 апреля 2016 года.
^ Регитц-Загросек V (2 октября 2012 г.). Половые и гендерные различия в фармакологии . Springer Science & Business Media. стр. 575–. ISBN 978-3-642-30725-6 . Архивировано из оригинала 24 июня 2016 года.
^ Бол С.Э., Гао В., Миллер Д.Д., Белл С.Э., Далтон Дж.Т. (апрель 2005 г.). «Структурные основы антагонизма и резистентности бикалутамида при раке простаты» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 102 (17): 6201–6. Бибкод : 2005PNAS..102.6201B . дои : 10.1073/pnas.0500381102 . ПМЦ 1087923 . ПМИД 15833816 .
^ Колинский М., де Боно Дж.С. (2016). «Постоянные проблемы воздействия на андрогенные рецепторы» . Европейская урология . 69 (5): 841–3. дои : 10.1016/j.eururo.2015.10.052 . ПМИД 26585581 . Архивировано из оригинала 20 сентября 2016 года . Проверено 9 сентября 2016 г.
^ «Бикалутамид» . Киотская энциклопедия генов и геномов (KEGG) . Архивировано из оригинала 26 ноября 2016 года.
^ Перейти обратно: ^а ^б Мортон И.К., Хэл Дж.М. (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. стр. 51–. ISBN 978-94-011-4439-1 . Архивировано из оригинала 14 мая 2016 года.
^ Ганеллин CR, Triggle DJ (21 ноября 1996 г.). Словарь фармакологических средств . ЦРК Пресс. стр. 570–. ISBN 978-0-412-46630-4 . Архивировано из оригинала 7 мая 2016 года.
^ Использование основ при выборе международных непатентованных наименований (МНН) фармацевтических субстанций (PDF) (Отчет). Всемирная организация здравоохранения. 2013. Архивировано из оригинала (PDF) 9 августа 2017 года . Проверено 6 июня 2020 г.
^ «21 результат по имени/синониму заканчивается на ЛУТАМИД» . Информационный портал о наркотиках . Архивировано из оригинала 27 июля 2020 года . Проверено 19 ноября 2017 г. .
^ Ферраро МБ, Орендт А.М., Фаселли Дж.К. (19 сентября 2009 г.). «Параллельные генетические алгоритмы для предсказания кристаллической структуры: успехи и неудачи в предсказании полиморфов бикалутамида» . В Хуан Д., Джо К., Ли Х., Кан Х., Бевилаква В. (ред.). Новые интеллектуальные вычислительные технологии и приложения: 5-я Международная конференция по интеллектуальным вычислениям, ICIC 2009, Ульсан, Южная Корея, 16–19 сентября 2009 г., материалы . Конспекты лекций по информатике. Том. 5754. Спрингер. стр. 120–. дои : 10.1007/978-3-642-04070-2_14 . ISBN 978-3-642-04070-2 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.
^ Дхас Н.Л., Иге П.П., Кудахара Р.Р. (2015). «Разработка, оптимизация и исследование in vitro наночастиц PLGA, конъюгированных с фолиевой кислотой и функционализированных хитозаном, для доставки бикалутамида при раке простаты». Порошковая технология . 283 : 234–245. дои : 10.1016/j.powtec.2015.04.053 .
^ Рамадан В.Х., Каббара В.К., Аль Басиуни Аль Масри Х.С. (2015). «Энзалутамид для больных метастатическим кастрационно-резистентным раком простаты» . Онкомишени и терапия . 8 : 871–6. дои : 10.2147/OTT.S80488 . ПМЦ 4407758 . ПМИД 25945058 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Стюхан М.А. (2 апреля 2013 г.). Понимание фармакологии для фармацевтов . АШП. стр. 268–. ISBN 978-1-58528-360-6 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 5 ноября 2016 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б Аллан Г.Ф., Суй З. (2003). «Терапевтические лиганды андрогенных рецепторов» . Сигнал нукле-рецепта . 1 : е009. дои : 10.1621/nrs.01009 . ПМК 1402218 . ПМИД 16604181 .
^ Эманс С.Дж., Лауфер М.Р. (5 января 2012 г.). Эманс, Лауфер, Детская и подростковая гинекология Гольдштейна . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 365–. ISBN 978-1-4511-5406-1 . Архивировано из оригинала 16 мая 2016 года. Терапия аналогами ГнРГ дорогая и требует внутримышечных инъекций депо-препаратов, ежегодной установки подкожного имплантата или, что гораздо реже, ежедневных подкожных инъекций.
^ Хиллард П.Дж. (29 марта 2013 г.). Практическая детская и подростковая гинекология . Джон Уайли и сыновья. стр. 182–. ISBN 978-1-118-53857-9 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г. Лечение стоит дорого, его расходы обычно составляют от 10 000 до 15 000 долларов в год.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с «Годовой отчет и форма 20-F 2007» (PDF) . АстраЗенека.
^ Перейти обратно: ^а ^б «Дженерическое лекарство Actavis от рака простаты бикалутамид впервые поступило на рынок в Великобритании, Германии и Франции» . Пресс-релиз . АстраЗенека, Актавис. 10 июля 2008 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б «Гормональная терапия» (PDF) . Будущая онкология . 2 (2–3): 306. Июнь 1996 г. Архивировано из оригинала (PDF) 9 сентября 2017 г. . Проверено 1 июля 2017 года .
^ Перейти обратно: ^а ^б «Британская Зенека сообщает о высоких прибылях от продажи наркотиков» . Нью-Йорк Таймс . 12 марта 1997 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б «Годовой отчет и форма 20-F 2001» (PDF) . АстраЗенека.
^ Перейти обратно: ^а ^б «Годовой отчет и форма 20-F 2004» (PDF) . АстраЗенека.
^ Перейти обратно: ^а ^б «Годовой отчет и форма 20-F 2010» (PDF) . АстраЗенека.
^ Перейти обратно: ^а ^б «Годовой отчет и форма 20-Ф 2013» (PDF) . АстраЗенека.
^ Перейти обратно: ^а ^б «Годовой отчет и форма 20-Ф 2016» (PDF) . АстраЗенека. Архивировано (PDF) из оригинала 3 апреля 2017 года.
^ Перейти обратно: ^а ^б «Результаты AstraZeneca за 2017 год» (PDF) . АстраЗенека.
^ Перейти обратно: ^а ^б «Результаты AstraZeneca за 2018 год» (PDF) . АстраЗенека.
^ Ягела Дж.А., Дауд Ф.Дж., Джонсон Б., Мариотти А., Нидл Э.А. (19 марта 2010 г.). Фармакология и терапия в стоматологии . Elsevier Науки о здоровье. стр. 851–. ISBN 978-0-323-07824-5 .
^ Hepler CD, Сигал Р. (25 февраля 2003 г.). Предотвращение ошибок при назначении лекарств и улучшение результатов лекарственной терапии: системный подход к управлению . ЦРК Пресс. стр. 136–137. ISBN 978-0-203-01073-0 .
^ Дьюкс Дж., Дьюкс М.Н., Милдред М., Шварц Б. (январь 1998 г.). Ответственность за вред, причиненный наркотиками: Справочник для юристов, работников здравоохранения и производителей . ИОС Пресс. стр. 241–8. ISBN 978-90-5199-387-5 .
^ Ван Л.Г., Менчер С.К., Маккаррон Дж.П., Ferrari AC (2004). «Биологическая основа использования антиандрогенов и ингибиторов 5-альфа-редуктазы при лечении рецидивирующего рака простаты: отчет о случае и обзор». Отчеты онкологии . 11 (6): 1325–9. дои : 10.3892/или.11.6.1325 . ПМИД 15138573 .
^ Тэй М.Х., Кауфман Д.С., Риган М.М., Лейбовиц С.Б., Джордж DJ, Феббо П.Г., Манола Дж., Смит М.Р., Каплан И.Д., Кантофф П.В., О В.К. (2004). «Финастерид и бикалутамид как первичная гормональная терапия у пациентов с распространенной аденокарциномой простаты» . Анналы онкологии . 15 (6): 974–8. дои : 10.1093/annonc/mdh221 . ПМИД 15151957 .
^ Меррик Г.С., Батлер В.М., Валлнер К.Е., Гэлбрит Р.В., Аллен З.А., Курко Б. (2006). «Эффективность неоадъювантного бикалутамида и дутастерида в качестве циторедуктивного режима перед брахитерапией простаты». Урология . 68 (1): 116–20. doi : 10.1016/j.urology.2006.01.061 . ПМИД 16844453 .
^ Сартор О, Гомелла Л.Г., Ганье П., Мелич К., Данн Р. (2009). «Дутастерид и бикалутамид у пациентов с гормонорефрактерным раком простаты: обоснование и дизайн исследования терапии, оцененной по повышению ПСА (TARP)». Канадский журнал урологии . 16 (5): 4806–12. ПМИД 19796455 .
^ Чу FM, Сартор О, Гомелла Л, Рудо Т, Сомервилл MC, Херети Б, Маньяк MJ (2015). «Рандомизированное двойное слепое исследование, сравнивающее добавление бикалутамида с дутастеридом или без него к терапии аналогами ГнРГ у мужчин с неметастатическим кастрационно-резистентным раком простаты». Европейский журнал рака . 51 (12): 1555–69. дои : 10.1016/j.ejca.2015.04.028 . ПМИД 26048455 .
^ Годе М., Виньо Э., Фостер В., Мейер Ф., Мартин А.Г. (2016). «Рандомизированное исследование не меньшей эффективности бикалутамида и дутастерида по сравнению с агонистами ЛГРГ для уменьшения объема простаты перед брахитерапией постоянного имплантата I-125 при раке простаты». Лучевая терапия и онкология . 118 (1): 141–7. дои : 10.1016/j.radonc.2015.11.022 . ПМИД 26702991 .
^ Дейкстра С., Витджес В.П., Роос Э.П., Вийверберг П.Л., Гебурс А.Д., Брюинз Дж.Л., Смитс Г.А., Вергунст Х., Малдерс П.Ф. (2016). «Исследование AVOCAT: монотерапия бикалутамидом по сравнению с комбинированной терапией бикалутамидом и дутастеридом у пациентов с местно-распространенной или метастатической карциномой предстательной железы — сравнение долгосрочного наблюдения и анализ качества жизни» . СпрингерПлюс . 5 : 653. doi : 10.1186/s40064-016-2280-8 . ПМЦ 4870485 . ПМИД 27330919 .
^ Фудзимура Т., Такаяма К., Такахаши С., Иноуэ С. (январь 2018 г.). «Эстрогеновая и андрогенная блокада при распространенном раке простаты в эпоху точной медицины» . Раки . 10 (2): 29. doi : 10.3390/cancers10020029 . ПМК 5836061 . ПМИД 29360794 .
^ Хо Т.Х., Нуньес-Натерас Р., Хоу YX, Брайс А.Х., Нортфелт Д.В., Дуек А.С. и др. (апрель 2017 г.). «Исследование комбинации бикалутамида и ралоксифена у пациентов с устойчивым к кастрации раком простаты». Клинический рак мочеполовой системы . 15 (2): 196–202.e1. дои : 10.1016/j.clgc.2016.08.026 . ПМИД 27771244 . S2CID 19043552 .
^ Консорциум трансляционных исследований рака молочной железы (TBCRC) (2012). «Нацеливание на андрогенный рецептор (AR) у женщин с AR+ ER-/PR-метастатическим раком молочной железы (MBC)» . J Clin Oncol (приложение): реферат 1006. Архивировано из оригинала 10 июля 2015 г.
^ Номер клинического исследования NCT00468715 «Бикалутамид в лечении пациентов с метастатическим раком молочной железы» на сайте ClinicalTrials.gov.
^ Гукальп А., Толани С., Исакофф С.Дж., Ингл Дж.Н., Лю М.К., Кэри Л.А., Блэквелл К., Руго Х., Набелл Л., Фореро А., Стернс В., Доан А.С., Дансо М., Мойнахан М.Э., Момен Л.Ф., Гонсалес Дж.М., Ахтар А. , Гири Д.Д., Патил С., Фейгин К.Н., Худис К.А., Трейна Т.А. и др. (Консорциум трансляционных исследований рака молочной железы (TBCRC 011)) (октябрь 2013 г.). «Исследование фазы II бикалутамида у пациентов с метастатическим раком молочной железы, положительным по рецепторам эстрогена и отрицательным по рецепторам эстрогена» . Клинические исследования рака . 19 (19): 5505–12. дои : 10.1158/1078-0432.CCR-12-3327 . ПМК 4086643 . ПМИД 23965901 .
^ Кайацца Ф., Мюррей А., Мэдден С.Ф., Синнотт NC, Райан Э.Дж., О'Донован Н., Краун Дж., Даффи М.Дж. (апрель 2016 г.). «Доклиническая оценка ингибитора AR энзалутамида в клетках тройного негативного рака молочной железы» . Эндокринный рак . 23 (4): 323–34. дои : 10.1530/ERC-16-0068 . ПМИД 26932782 .
^ Трейна Т.А. и др. (2015). «Результаты исследования фазы 2 энзалутамида (ENZA), ингибитора андрогенных рецепторов (AR), при распространенном AR + тройном негативном раке молочной железы (TNBC)» . Журнал клинической онкологии . 33 (дополнение): abstr 1003. doi : 10.1200/jco.2015.33.15_suppl.1003 . Архивировано из оригинала 30 мая 2016 года.
^ Левин Д., Парк К., Юрецка М., Эш Дж., Хенсли М., Агаджанян С., Левин С., Коннер Дж., Дероза Ф., Спригс Д., Ясонос А., Саббатини П. (декабрь 2007 г.). «Оценка II фазы гозерелина и бикалутамида у пациенток с раком яичников во второй или более высокой полной клинической ремиссии заболевания» . Рак . 110 (11): 2448–56. дои : 10.1002/cncr.23072 . ПМИД 17918264 . S2CID 21161915 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Беккер К.Л. (2001). Принципы и практика эндокринологии и обмена веществ . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 1209. ИСБН 978-0-7817-1750-2 . Архивировано из оригинала 28 июня 2014 года.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Лепор Х (1993). «Медикаментозная терапия доброкачественной гиперплазии предстательной железы». Урология . 42 (5): 483–501. дои : 10.1016/0090-4295(93)90258-c . ПМИД 7694413 . Клинически значимые нежелательные явления, зарегистрированные в группе касодекса, включали болезненность молочных желез (93%), увеличение молочных желез (54%) и сексуальную дисфункцию (60%). Ни у одного из пациентов в группе плацебо не развилось ни одно из этих нежелательных явлений. Ни один из субъектов не прекратил терапию из-за нежелательного явления.
^ Ли М., Шарифи Р. (1997). «Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: рекомендации по диагностике и лечению». Энн Фармакотер . 31 (4): 481–6. дои : 10.1177/106002809703100415 . ПМИД 9101011 . S2CID 20498549 .
^ Кенни Б., Баллард С., Блэгг Дж., Фокс Д. (1997). «Фармакологические возможности лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы». Дж. Мед. Хим . 40 (9): 1293–315. дои : 10.1021/jm960697s . ПМИД 9135028 .
^ Маккой Дж., Вамбир К.Г., Вано-Гальван С., Шапиро Дж., Синклер Р., Мюллер Рамос П., Вашеник К., Андраде М., Эррера С., Горен А. (апрель 2020 г.). «Расовые различия в смертности от COVID-19 могут быть связаны с генетическими вариантами андрогенных рецепторов, связанными с раком простаты и андрогенетической алопецией. Являются ли антиандрогены потенциальным лечением COVID-19?» . J Космет Дерматол . 19 (7): 1542–1543. дои : 10.1111/jocd.13455 . ПМЦ 7267367 . ПМИД 32333494 .
^ «Испытание фазы II, способствующее выздоровлению от COVID-19 с помощью эндокринной терапии» . 2 марта 2021 г.
^ Бонагура JD, Тведт, округ Колумбия (1 декабря 2013 г.). Современная ветеринарная терапия Кирка XV . Elsevier Науки о здоровье. п. 908. ИСБН 978-0-323-22762-9 .
^ Митчелл М.А., Талли Т.Н. (2009). Руководство по обращению с экзотическими домашними животными . Elsevier Науки о здоровье. п. 363. ИСБН 978-1-4160-0119-5 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Пильный А.А. (9 февраля 2014 г.). Эндокринология: выпуск ветеринарных клиник: практика экзотических животных . Elsevier Науки о здоровье. стр. 16–17. ISBN 978-0-323-26419-8 . Клинически у хорьков применялось 5 мг/кг [бикалутамида] перорально каждые 24 часа, однако контролируемых токсикологических или фармакологических исследований на данный момент опубликовано не было.
^ Фокс Дж.Г., Марини Р.П. (26 марта 2014 г.). Биология и болезни хорька . Уайли. п. 980. ИСБН 978-1-118-78273-6 . Другие агенты были предложены для медикаментозного лечения [эндокринопатии, связанной с надпочечниками], но они не изучались. Возможные лекарства включают блокаторы андрогенных рецепторов флутамид и бикалутамид, антиандрогенный финастерид, эстроген-ингибирующий анастрозол и другой аналог ГнРГ, гозерелин. [...] Ни один из этих препаратов не тестировался в контролируемых клинических исследованиях на хорьках.

Дальнейшее чтение

«Бикалутамид» . LiverTox: Клиническая и исследовательская информация о лекарственном повреждении печени . Национальный институт диабета, заболеваний органов пищеварения и почек. 2017. PMID 31643303 . NBK547970 – через книжную полку NCBI.
Блэкледж GR (1996). «Клинический прогресс с новым антиандрогеном Касодексом (бикалутамид)». Европейская урология . 29 (Приложение 2): 96–104. дои : 10.1159/000473847 . ПМИД 8717470 .
Кокшотт И.Д. (2004). «Бикалутамид: клиническая фармакокинетика и метаболизм». Клиническая фармакокинетика . 43 (13): 855–78. дои : 10.2165/00003088-200443130-00003 . ПМИД 15509184 . S2CID 29912565 .
Фраде Ю. (февраль 2004 г.). «Бикалутамид (Касодекс) в лечении рака простаты». Экспертный обзор противораковой терапии . 4 (1): 37–48. дои : 10.1586/14737140.4.1.37 . ПМИД 14748655 . S2CID 34153031 .
Ферр Би Джей (июнь 1995 г.). «Касодекс: доклинические исследования и споры». Анналы Нью-Йоркской академии наук . 761 (1): 79–96. Бибкод : 1995NYASA.761...79F . дои : 10.1111/j.1749-6632.1995.tb31371.x . ПМИД 7625752 . S2CID 37242269 .
Ферр Б.Дж., Такер Х. (январь 1996 г.). «Доклиническая разработка бикалутамида: фармакодинамика и механизм действия». Урология . 47 (Приложение 1А): 13–25, обсуждение 29–32. дои : 10.1016/S0090-4295(96)80003-3 . ПМИД 8560673 .
Колвенбаг Г.Дж., Блэкледж Г.Р. (январь 1996 г.). «Мировая активность и безопасность бикалутамида: краткий обзор». Урология . 47 (Приложение 1А): 70–9, обсуждение 80–4. дои : 10.1016/s0090-4295(96)80012-4 . ПМИД 8560681 .
Шеллхаммер П.Ф., Дэвис Дж.В. (март 2004 г.). «Оценка бикалутамида при лечении рака простаты». Клинический рак простаты . 2 (4): 213–9. дои : 10.3816/CGC.2004.n.002 . ПМИД 15072604 .
Такер Х., Крук Дж.В., Честерсон Г.Дж. (1988). «Нестероидные антиандрогены. Синтез и взаимосвязь структура-активность 3-замещенных производных 2-гидроксипропионанилидов». Дж. Мед. Хим . 31 (5): 954–9. дои : 10.1021/jm00400a011 . ПМИД 3361581 .
Веллингтон К., Ким С.Дж. (2006). «Бикалутамид 150 мг: обзор его применения при лечении местно-распространенного рака простаты». Наркотики . 66 (6): 837–50. дои : 10.2165/00003495-200666060-00007 . ПМИД 16706554 . S2CID 46966712 .

[breast-102] Перейти обратно: ^а ^б Может возникать у 90% пациентов, принимающих бикалутамид, но в 90% случаев протекает от легкой до умеренной степени. Заболеваемость значительно снижается в сочетании с кастрацией.

[103] Обычно преходящее, редко тяжелое. Решается или улучшается при продолжении терапии или при прекращении лечения.

[case-104] Перейти обратно: ^а ^б Сообщалось в единичных случаях, но не наблюдалось ни в одном крупном рандомизированном исследовании. С регулярным контролем функции печени и отменой при необходимости.

[(PharmD.)Clark2009-1] Перейти обратно: ^а ^б Финкель Р., Кларк М.А., Кубедду Л.С. (2009). Фармакология . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 481–. ISBN 978-0-7817-7155-9 .

[Cockshott2004-2] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к ^л ^м ^н ^тот ^п ^д ^р ^с ^т ^в ^v ^В ^х ^и ^С ^аа ^аб ^и ^{объявление} ^но ^из ^в ^ах ^есть Кокшотт И.Д. (2004). «Бикалутамид: клиническая фармакокинетика и метаболизм». Клиническая фармакокинетика . 43 (13): 855–878. дои : 10.2165/00003088-200443130-00003 . ПМИД 15509184 . S2CID 29912565 .

[Dart2004-3] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж Дарт РК (2004). Медицинская токсикология . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 497, 521. ISBN. 978-0-7817-2845-4 . Архивировано из оригинала 11 мая 2016 года.

[LemkeWilliams2008-4] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к ^л ^м ^н Лемке Т.Л., Уильямс Д.А. (2008). Принципы медицинской химии Фоя . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 121, 1288, 1290. ISBN. 978-0-7817-6879-5 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.

[pmid8997470-5] Перейти обратно: ^а ^б Доул Э.Дж., Холдсворт М.Т. (1997). «Нилутамид: антиандроген для лечения рака простаты». Анналы фармакотерапии . 31 (1): 65–75. дои : 10.1177/106002809703100112 . ПМИД 8997470 . S2CID 20347526 . стр. 67: В настоящее время информация об активности основных метаболитов бикалутамида, бикалутамид глюкуронида и гидроксибикалутамид глюкуронида в моче недоступна.

[Schellhammer2005-6] Перейти обратно: ^а ^б Шеллхаммер П.Ф. (сентябрь 2002 г.). «Оценка бикалутамида при лечении рака простаты». Экспертное заключение по фармакотерапии . 3 (9): 1313–28. дои : 10.1517/14656566.3.9.1313 . ПМИД 12186624 . S2CID 32216411 . Клиренс бикалутамида происходит преимущественно путем печеночного метаболизма и глюкуронидации с выведением образующихся неактивных метаболитов с мочой и с лицом.

[Skidmore-Roth2013-7] Перейти обратно: ^а ^б ^с Скидмор-Рот Л. (17 апреля 2013 г.). Справочник лекарств для ухода за больными Mosby за 2014 год – Elsevieron VitalSource . Elsevier Науки о здоровье. стр. 193–194. ISBN 978-0-323-22267-9 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.

[JordanFurr2010-8] Перейти обратно: ^а ^б Джордан ВК, Ферр Б.Дж. (5 февраля 2010 г.). Гормональная терапия при раке молочной железы и простаты . Springer Science & Business Media. стр. 350–. ISBN 978-1-59259-152-7 . Архивировано из оригинала 29 мая 2016 года.

[GrosseCampeau2013-9] Перейти обратно: ^а ^б ^с Гросс Л., Кампо А.С., Карон С., Морен Ф.А., Менье К., Тротье Дж., Карон П., Верро М., Барбье О (август 2013 г.). «Энантиомерное селективное глюкуронидирование нестероидного чистого антиандрогенного бикалутамида печенью и почками человека: роль фермента UDP-глюкуронозилтрансферазы человека (UGT) 1A9» . Базовая и клиническая фармакология и токсикология . 113 (2): 92–102. дои : 10.1111/bcpt.12071 . ПМЦ 3815647 . ПМИД 23527766 .

[AHFS2016-10] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж «Бикалутамид» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 29 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря 2016 г.

[WassStewart2011-11] Васс Дж.А., Стюарт П.М. (28 июля 2011 г.). Оксфордский учебник эндокринологии и диабета . ОУП Оксфорд. стр. 1625–. ISBN 978-0-19-923529-2 . Архивировано из оригинала 11 мая 2016 года.

[ShergillArya2010-12] Шергилл И., Арья М., Грейндж П.Р., Манди А.Р. (2010). Медикаментозная терапия в урологии . Springer Science & Business Media. п. 40. ISBN 9781848827042 . Архивировано из оригинала 28 октября 2014 года.

[Wellington2006-13] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к ^л ^м ^н ^тот ^п ^д ^р ^с ^т Веллингтон К., Ким С.Дж. (2006). «Бикалутамид 150 мг: обзор его применения при лечении местно-распространенного рака простаты» (PDF) . Наркотики . 66 (6): 837–50. дои : 10.2165/00003495-200666060-00007 . ПМИД 16706554 . S2CID 46966712 . Архивировано из оригинала (PDF) 28 августа 2016 года . Проверено 13 августа 2016 г.

[pmid18093474-14] Перейти обратно: ^а ^б Шахани Р., Флешнер Н.Е., Злотта А.Р. (2007). «Фармакотерапия рака простаты: роль гормонального лечения» . Медицина открытий . 7 (39): 118–24. ПМИД 18093474 . Архивировано из оригинала 9 августа 2020 года . Проверено 13 августа 2016 г.

[BowsherCarter2008-15] Перейти обратно: ^а ^б Баушер В., Картер А. (15 апреля 2008 г.). Проблемы рака простаты . Джон Уайли и сыновья. стр. 146–. ISBN 978-1-4051-7177-9 .

[NargundRaghavan2015-16] Перейти обратно: ^а ^б Наргунд В.Х., Рагхаван Д., Сандлер Х.М. (17 января 2015 г.). Урологическая онкология . Спрингер. стр. 823–. ISBN 978-0-85729-482-1 . С другой стороны, доза бикалутамида в 150 мг была связана с некоторыми проблемами безопасности, такими как более высокий уровень смертности при добавлении к активному наблюдению в групповом исследовании ранних исследований рака простаты [29], которое привело к тому, что в США и Канаде рекомендовать не назначать дозу 150 мг [30].

[WilliamsBigby2009-17] Перейти обратно: ^а ^б ^с Уильямс Х., Бигби М., Дипген Т., Херксхаймер А., Налди Л., Рзани Б. (22 января 2009 г.). Доказательная дерматология . Джон Уайли и сыновья. стр. 100-1 529–. ISBN 978-1-4443-0017-8 . Архивировано из оригинала 2 мая 2016 года.

[pmid35032336-18] Перейти обратно: ^а ^б Карвальо Р.М., Сантос Л.Д., Рамос П.М., Мачадо С.Дж., Ачиоли П., Фраттини СК, Баркауи CB, Донда А.Л., Мело Д.Ф. (январь 2022 г.). «Бикалутамид и новые перспективы лечения выпадения волос по женскому типу: что должны знать дерматологи». J Космет Дерматол . 21 (10): 4171–4175. дои : 10.1111/jocd.14773 . ПМИД 35032336 . S2CID 253239337 .

[pmid30256230-19] Перейти обратно: ^а ^б Рэндольф Дж. Ф. (декабрь 2018 г.). «Гендерподтверждающая гормональная терапия для трансгендерных женщин». Клин Обстет Гинекол . 61 (4): 705–721. дои : 10.1097/GRF.0000000000000396 . ПМИД 30256230 . S2CID 52821192 .

[JamesonGroot2015-20] Перейти обратно: ^а ^б ^с Джеймсон Дж.Л., Де Гроот LJ (25 февраля 2015 г.). Эдндокринология: взрослая и детская . Elsevier Науки о здоровье. стр. 2425–2426, 2139. ISBN. 978-0-323-32195-2 .

[YuanDeSouza2008-21] Перейти обратно: ^а ^б Юань Дж., Десуза Р., Вестни О.Л., Ван Р. (2008). «Понимание механизма приапизма и обоснование лечения рецидивирующего приапизма» . Азиатский журнал андрологии . 10 (1): 88–101. дои : 10.1111/j.1745-7262.2008.00314.x . ПМИД 18087648 .

[pmid20626600-22] Перейти обратно: ^а ^б Эллиотт С., Латини Д.М., Уокер Л.М., Вассерсуг Р., Робинсон Дж.В. (2010). «Андрогендепривационная терапия рака простаты: рекомендации по улучшению качества жизни пациентов и партнеров». Журнал сексуальной медицины . 7 (9): 2996–3010. дои : 10.1111/j.1743-6109.2010.01902.x . ПМИД 20626600 .

[HammererManka2019-23] Перейти обратно: ^а ^б Хаммерер П., Манка Л. (2019). «Андрогендепривационная терапия при распространенном раке простаты». Урологическая онкология . Международное издательство Спрингер. стр. 255–276. дои : 10.1007/978-3-319-42623-5_77 . ISBN 978-3-319-42622-8 . Бикалутамид — наиболее широко используемый антиандроген при лечении рака простаты. [...] Общие побочные эффекты [бикалутамида] включают увеличение груди, болезненность груди, приливы и запоры, а также феминизацию и изменения в настроении и печени, а также токсичность для легких; Во время лечения рекомендуется мониторинг ферментов печени (Schellhammer and Davis 2004).

[DrozAudisio2012-24] Дроз Дж., Audisio RA (2 октября 2012 г.). Лечение урологического рака у пожилых людей . Springer Science & Business Media. стр. 84–. ISBN 978-0-85729-986-4 . Архивировано из оригинала 11 мая 2016 года.

[Shapiro2012-25] Перейти обратно: ^а ^б Шапиро Дж. (12 ноября 2012 г.). Заболевания волос: современные концепции патофизиологии, диагностики и лечения: проблемы дерматологических клиник . Elsevier Науки о здоровье. стр. 187–. ISBN 978-1-4557-7169-1 .

[pmid35569476-26] Перейти обратно: ^а ^б Цзя А.Ю., Спратт Д.Э. (июнь 2022 г.). «Монотерапия бикалутамидом с лучевой терапией при локализованном раке простаты: необоснованная альтернатива». Int J Radiat Oncol Biol Phys . 113 (2): 316–319. дои : 10.1016/j.ijrobp.2022.01.037 . ПМИД 35569476 . S2CID 248765294 . Четыре других рандомизированных исследования с использованием BICmono также вызвали обеспокоенность по поводу отсутствия эффективности или даже вреда от этого подхода к лечению по сравнению с плацебо или отсутствием гормональной терапии. SPCG-6 рандомизировал 1218 пациентов для приема 150 мг BICmono в день или плацебо. В подгруппе пациентов с LPCA, находящихся под наблюдением, выживаемость была значительно хуже в группе BIC, чем в группе плацебо (отношение рисков [HR], 1,47; 95% доверительный интервал, 1,06–2,03).10 Два других рандомизированных исследования были частью раннего рака простаты. программа11, которая провела 3 рандомизированных исследования, которые были объединены вместе для определения пользы BICmono (одним из 3 исследований был SPCG-6). В целом, в объединенной когорте из 8113 пациентов после медианы наблюдения в течение 7 лет не наблюдалось улучшения даже в выживаемости без прогрессирования от использования адъювантного BIC при LPCa, и наблюдалась тенденция к ухудшению общей выживаемости (HR). , 1,16; 95% доверительный интервал, 0,99-1,37; P = 0,07); [...] Хотя и не в случае LPCa, NRG/RTOG 9601 продемонстрировал результаты, согласующиеся с предыдущими исследованиями.12 В этом исследовании мужчины были рандомизированы в группу спасительной лучевой терапии после простатэктомии плюс плацебо по сравнению с 150 мг BICmono ежедневно в течение 2 лет. После медианы наблюдения в течение 13 лет исследование показало, что в группе BICmono наблюдалось значительно больше сердечных событий 3–5 степени. У пациентов с менее агрессивным заболеванием и более низким уровнем ПСА (простатспецифических антигенов; более аналогично LPCa) смертность от других причин была значительно выше в группе BICmono. У пациентов с высоким уровнем ПСА >1,5 нг/мл (которые, согласно современной молекулярно-позитронно-эмиссионной томографии, должны иметь высокие показатели регионарного и отдаленного метастазирования) наблюдалось улучшение выживаемости от добавления BIC. Это согласуется с результатами ранних исследований рака простаты, которые показали, что только пациенты с более поздними стадиями заболевания получили пользу от BICmono.10 Таким образом, все рандомизированные данные из 5 исследований (таблица 1) демонстрируют, что при LPCa BICmono не имел клинически значимого эффекта. онкологическая активность по сравнению с плацебо/отсутствием лечения, а постоянные тенденции при длительном применении привели к худшей выживаемости.

[FDALabel-27] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к ^л ^м ^н ^тот ^п ^д ^р «Касодекс-бикалутамид таблетка» . ДейлиМед . 1 сентября 2019 года. Архивировано из оригинала 27 июля 2020 года . Проверено 7 мая 2020 г.

[LeeOda2016-28] Перейти обратно: ^а ^б Ли К., Ода Ю., Сакагути М., Ямамото А., Нисигори С. (май 2016 г.). «Лекарственная фоточувствительность к бикалутамиду – отчет о случае и обзор литературы». Фотодерматология, фотоиммунология и фотомедицина . 32 (3): 161–4. дои : 10.1111/phpp.12230 . ПМИД 26663090 . S2CID 2761388 .

[ReactionsWeekly2016-29] Ли К. и др. (2016). «Лекарственная фоточувствительность к бикалутамиду – отчет о случае и обзор литературы». Реакции еженедельно . 1612 (1): 161–4. дои : 10.1007/s40278-016-19790-1 . ПМИД 26663090 . S2CID 261402820 .

[SinghGauthier2000-30] Перейти обратно: ^а ^б Сингх С.М., Готье С., Лабри Ф. (февраль 2000 г.). «Антагонисты андрогенных рецепторов (антиандрогены): взаимосвязь структура-активность». Современная медицинская химия . 7 (2): 211–47. дои : 10.2174/0929867003375371 . ПМИД 10637363 .

[IIIBarbieri2013a-31] Перейти обратно: ^а ^б Штраус III JF, Барбьери RL (28 августа 2013 г.). Репродуктивная эндокринология Йена и Яффе: физиология, патофизиология и клиническое ведение . Elsevier Науки о здоровье. стр. 688–. ISBN 978-1-4557-5972-9 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г. Плотность костной ткани улучшается у мужчин, получающих бикалутамид, что, скорее всего, является следствием увеличения уровня эстрадиола на 146% и того факта, что эстрадиол является основным медиатором плотности костной ткани у мужчин.

[MarcusFeldman2007-32] Перейти обратно: ^а ^б ^с Маркус Р., Фельдман Д., Нельсон Д., Розен С.Дж. (8 ноября 2007 г.). Остеопороз . Академическая пресса. стр. 1354–. ISBN 978-0-08-055347-4 . Архивировано из оригинала 11 июня 2016 года.

[MahlerVerhelst1998-33] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и Малер С., Верхельст Дж., Денис Л. (май 1998 г.). «Клиническая фармакокинетика антиандрогенов и их эффективность при раке простаты». Клиническая фармакокинетика . 34 (5): 405–17. дои : 10.2165/00003088-199834050-00005 . ПМИД 9592622 . S2CID 25200595 .

[FurrTucker1996-34] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и Ферр Б.Дж., Такер Х. (январь 1996 г.). «Доклиническая разработка бикалутамида: фармакодинамика и механизм действия». Урология . 47 (Приложение 1А): 13–25, обсуждение 29–32. дои : 10.1016/S0090-4295(96)80003-3 . ПМИД 8560673 .

[FischerGanellin2006-35] Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 515. ИСБН 9783527607495 . Архивировано из оригинала 12 января 2023 года . Проверено 24 августа 2017 г.

[WHO21st-36] Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.

[Ric2015-37] Гамильтон Р. (2015). Карманная фармакопея Tarascon, издание Deluxe Lab-Coat, 2015 г. Джонс и Бартлетт Обучение. п. 381. ИСБН 9781284057560 .

[Drugs.com-2-38] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час «Бикалутамид – международные названия лекарств» . Наркотики.com. Архивировано из оригинала 18 сентября 2016 года . Проверено 13 августа 2016 г.

[Ak1999-39] Перейти обратно: ^а ^б Аказа Х (1999). «[Новый антиандроген бикалутамид (Касодекс) для лечения рака простаты - основные клинические аспекты]». Ган Кагаку Рёхо. Рак и химиотерапия (на японском языке). 26 (8): 1201–7. ПМИД 10431591 .

[AstraZeneca1999-40] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д «Годовой отчет за 1999 год и форма 20-F» (PDF) . АстраЗенека. Архивировано (PDF) из оригинала 9 сентября 2017 года . Проверено 1 июля 2017 года .

[MukherjiPezaro2012-41] Мукерджи Д., Пезаро С.Дж., Де-Боно Дж.С. (февраль 2012 г.). «MDV3100 для лечения рака простаты». Экспертное мнение об исследуемых препаратах . 21 (2): 227–33. дои : 10.1517/13543784.2012.651125 . ПМИД 22229405 . S2CID 46339544 .

[PchejetskiAlshaker2014-42] Пчежецкий Д., Альшакер Х., Стеббинг Дж. (2014). «Кастраторезистентный рак простаты: будущее антиандрогенов» (PDF) . Тенденции в урологии и мужском здоровье . 5 (1): 7–10. дои : 10.1002/tr.371 . S2CID 57988002 . Архивировано (PDF) из оригинала 19 июля 2018 года . Проверено 11 декабря 2019 г.

[Campbell2014-43] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Кэмпбелл Т. (22 января 2014 г.). «Замедление продаж Zytiga от Johnson & Johnson может быть хорошей новостью для Medivation» . Пестрый дурак. Архивировано из оригинала 26 августа 2016 года . Проверено 20 июля 2016 г. [...] наиболее часто назначаемое лечение метастатического рака простаты, резистентного к кастрации: бикалутамид. Он продавался как препарат Casodex компании AstraZeneca с годовой стоимостью в миллиард долларов, прежде чем в 2008 году он потерял патентную защиту. AstraZeneca по-прежнему получает несколько сотен миллионов долларов от продаж Casodex, [...]

[HHS2010-44] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж Чанг С. (10 марта 2010 г.), Обзор использования препарата бикалутамид BPCA у детей (PDF) , Министерство здравоохранения и социальных служб США , заархивировано (PDF) из оригинала 24 октября 2016 г. , получено 20 июля 2016 г.

[BagatellBremner2003-45] Перейти обратно: ^а ^б Багатель С., Бремнер В.Дж. (27 мая 2003 г.). Андрогены в здоровье и болезни . Springer Science & Business Media. стр. 25–. ISBN 978-1-59259-388-0 .

[pmid15882477-46] Клотц Л., Шеллхаммер П. (март 2005 г.). «Комбинированная андрогенная блокада: аргументы в пользу бикалутамида». Клинический рак простаты . 3 (4): 215–9. дои : 10.3816/cgc.2005.n.002 . ПМИД 15882477 .

[pmid9301693-47] Шеллхаммер П.Ф., Шарифи Р., Блок Н.Л., Солоуэй М.С., Веннер П.М., Паттерсон А.Л., Саросди М.Ф., Фогельзанг Н.Дж., Шелленджер Дж.Дж., Колвенбаг Г.Дж. (сентябрь 1997 г.). «Клинические преимущества бикалутамида по сравнению с флутамидом при комбинированной андрогенной блокаде у пациентов с распространенной карциномой предстательной железы: окончательный отчет двойного слепого рандомизированного многоцентрового исследования. Группа комбинированного исследования Casodex». Урология . 50 (3): 330–6. дои : 10.1016/S0090-4295(97)00279-3 . ПМИД 9301693 .

[SuzukiKamiya2008-48] Перейти обратно: ^а ^б ^с Сузуки Х, Камия Н, Имамото Т, Кавамура К, Яно М, Такано М, Уцуми Т, Ная Ю, Итикава Т (октябрь 2008 г.). «Актуальные темы и перспективы гормональной терапии рака простаты». Международный журнал клинической онкологии . 13 (5): 401–10. дои : 10.1007/s10147-008-0830-y . ПМИД 18946750 . S2CID 32859879 .

[pmid17199134-49] Перейти обратно: ^а ^б Усами М, Аказа Х, Араи Ю, Хирано Ю, Кагава С, Канетаке Х, Наито С, Сумиёси Ю, Такимото Ю, Тераи А, Ёсида Х, Охаси Ю (2007). «Бикалутамид 80 мг в сочетании с агонистом рилизинг-гормона лютеинизирующего гормона (LHRH-A) в сравнении с монотерапией LHRH-A при распространенном раке простаты: результаты рандомизированного двойного слепого многоцентрового исследования III фазы на японских пациентах» . Рак предстательной железы . 10 (2): 194–201. дои : 10.1038/sj.pcan.4500934 . ПМИД 17199134 . В большинстве стран бикалутамид назначают в дозе 50 мг в сочетании с ЛГРГ-А. Однако, исходя из фармакокинетических и фармакодинамических данных, одобренная доза бикалутамида для японских мужчин составляет 80 мг в сутки.

[Melmed2016-50] Перейти обратно: ^а ^б Мелмед С. (1 января 2016 г.). Учебник эндокринологии Уильямса . Elsevier Науки о здоровье. стр. 752–. ISBN 978-0-323-29738-7 . Аналоги ГнРГ, как агонисты, так и антагонисты, серьезно подавляют выработку эндогенного гонадотропина и тестостерона [...] Введение агонистов ГнРГ (например, лейпролида, гозерелина) вызывает начальную стимуляцию секреции гонадотропина и тестостерона (известную как «вспышка»), которая за этим через 1–2 недели следует снижение регуляции рецептора ГнРГ и выраженное подавление гонадотропинов и тестостерона до уровня кастрации. [...] Чтобы предотвратить потенциальные осложнения, связанные с повышением уровня тестостерона, антагонисты АР (например, бикалутамид) обычно назначаются одновременно с агонистом ГнРГ мужчинам с метастатическим раком простаты.399

[SugionoWinkler2005-51] Сугионо М., Винклер М.Х., Океке А.А., Бенни М., Гиллатт Д.А. (2005). «Бикалутамид против ципротерона ацетата в предотвращении обострения рака простаты с помощью терапии аналогами ЛГРГ — пилотное исследование» . Рак простаты и заболевания предстательной железы . 8 (1): 91–4. дои : 10.1038/sj.pcan.4500784 . ПМИД 15711607 .

[pmid24455796-52] Перейти обратно: ^а ^б ^с Ерем С (2013). «Обновленная информация об идиопатическом гирсутизме: диагностика и лечение». Акта Клиника Бельгика . 68 (4): 268–74. дои : 10.2143/ACB.3267 . ПМИД 24455796 . S2CID 39120534 .

[AscensoMarques2009-53] Ассенсо А, Маркес ХК (январь 2009 г.). «Угри у взрослых». Мини-обзоры по медицинской химии . 9 (1): 1–10. дои : 10.2174/138955709787001730 . ПМИД 19149656 .

[pmid27512185-54] Каур С., Верма П., Сангван А., Даял С., Джайн В.К. (2016). «Этиопатогенез и терапевтический подход к акне у взрослых» . Индийский журнал дерматологии . 61 (4): 403–7. дои : 10.4103/0019-5154.185703 . ПМЦ 4966398 . ПМИД 27512185 .

[LottiMaggi2015-55] Лотти Ф, Магги М (2015). «Гормональное лечение заболеваний кожи, связанных с андрогенами». Европейский справочник по дерматологическому лечению . стр. 1451–1464. дои : 10.1007/978-3-662-45139-7_142 . ISBN 978-3-662-45138-0 .

[MüderrisÖner2009-56] Мюдеррис II, Онер Г (2009). «Использование флутамида и бикалутамида в лечении гирсутизма» [Лечение флутамидом и бикалутамидом при гирсутизме]. Журнал эндокринологии Turkiye Klinikleri - специальные темы (на турецком языке). 2 (2): 110–2. ISSN 1304-0529 . Архивировано из оригинала 27 июля 2020 года . Проверено 28 марта 2019 г.

[pmid29211888-57] Перейти обратно: ^а ^б ^с Моретти С, Гуччионе Л, Ди Джачинто П, Симонелли И, Эксакустос С, Тоскано В, Мотта С, Де Лео В, Петралья Ф, Лензи А (март 2018 г.). «Комбинированная пероральная контрацепция и бикалутамид при синдроме поликистозных яичников и тяжелом гирсутизме: двойное слепое рандомизированное контролируемое исследование» . Дж. Клин. Эндокринол. Метаб . 103 (3): 824–838. дои : 10.1210/jc.2017-01186 . ПМИД 29211888 .

[FishmanPaliou2019-58] Фишман С.Л., Палиу М., Порецкий Л., Хембри WC (2019). «Эндокринная помощь взрослым трансгендерам». Трансгендерная медицина . Современная эндокринология. стр. 143–163. дои : 10.1007/978-3-030-05683-4_8 . ISBN 978-3-030-05682-7 . ISSN 2523-3785 . S2CID 86772102 .

[pmid30612811-59] Нейман А., Фукуа Дж.С., Югстер Е.А. (апрель 2019 г.). «Бикалутамид как блокатор андрогенов с вторичным эффектом, способствующим феминизации у подростков-трансгендеров от мужчины к женщине» . Журнал здоровья подростков . 64 (4): 544–546. дои : 10.1016/j.jadohealth.2018.10.296 . ПМК 6431559 . ПМИД 30612811 .

[Gooren2011-60] Гурен ЖЖ (март 2011 г.). «Клиническая практика. Уход за транссексуалами». Медицинский журнал Новой Англии . 364 (13): 1251–1257. дои : 10.1056/nejmcp1008161 . ПМИД 21449788 .

[Deutsch2016-61] Дойч М (17 июня 2016 г.). Рекомендации по первичной и гендерно-подтверждающей помощи трансгендерам и гендерно небинарным людям (PDF) (2-е изд.). Калифорнийский университет, Сан-Франциско: Центр передового опыта в области здоровья трансгендеров. п. 28. Архивировано (PDF) из оригинала 30 мая 2023 года . Проверено 9 июня 2023 г.

[Vincent2018-62] Винсент Б. (21 июня 2018 г.). Здоровье трансгендеров: практическое руководство по уходу за бинарными и небинарными транс-пациентами . Издательство Джессики Кингсли. стр. 158–. ISBN 978-1-78450-475-5 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 1 января 2019 г.

[WierckxGooren2014-63] Перейти обратно: ^а ^б Виркс К., Гурен Л., Т'Шоен Г. (май 2014 г.). «Клинический обзор: Развитие груди у транс-женщин, получающих кросс-половые гормоны». Журнал сексуальной медицины . 11 (5): 1240–1247. дои : 10.1111/jsm.12487 . ПМИД 24618412 .

[SchoelwerEugster2015-64] Шельвер М., Югстер Э.А. (2015). «Лечение периферического преждевременного полового созревания». Половое созревание от скамьи до клиники . Эндокринное развитие. Том. 29. С. 230–239. дои : 10.1159/000438895 . ISBN 978-3-318-02788-4 . ПМК 5345994 . ПМИД 26680582 .

[HaddadEugster2019-65] Хаддад Н.Г., Югстер Э.А. (июнь 2019 г.). «Периферическое преждевременное половое созревание, включая врожденную гиперплазию надпочечников: причины, последствия, лечение и исходы». Лучшие практики и исследования. Клиническая эндокринология и обмен веществ . 33 (3): 101273. doi : 10.1016/j.beem.2019.04.007 . hdl : 1805/19111 . ПМИД 31027974 . S2CID 135410503 .

[HaddadEugster2012-66] Хаддад Н.Г., Югстер Э.А. (2012). «Периферийное преждевременное половое созревание: меры по улучшению роста». Справочник по росту и мониторингу роста в сфере здравоохранения и болезней . стр. 1199–1212. дои : 10.1007/978-1-4419-1795-9_71 . ISBN 978-1-4419-1794-2 .

[pmid31144045-67] Захарин М (2019). «Расстройства полового созревания: фармакотерапевтические стратегии лечения». Детская фармакотерапия . Справочник по экспериментальной фармакологии. Том. 261. С. 507–538. дои : 10.1007/164_2019_208 . ISBN 978-3-030-50493-9 . ISSN 0171-2004 . ПМИД 31144045 . S2CID 169040406 .

[KliegmanStanton2015-68] Клигман Р.М., Стэнтон Б., Сент-Гем Дж., Шор Н.Ф. (17 апреля 2015 г.). Учебник педиатрии Нельсона . Elsevier Науки о здоровье. стр. 2661–. ISBN 978-0-323-26352-8 . Архивировано из оригинала 12 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.

[ReiterMauras2010-69] Рейтер Э.О., Маурас Н., Маккормик К., Кулшрешта Б., Амрайн Дж., Де Лука Ф. и др. (октябрь 2010 г.). «Бикалутамид плюс анастрозол для лечения гонадотропин-независимого преждевременного полового созревания у мальчиков с тестотоксикозом: открытое пилотное исследование фазы II (BATT)». Журнал детской эндокринологии и метаболизма . 23 (10): 999–1009. дои : 10.1515/jpem.2010.161 . ПМИД 21158211 . S2CID 110630 .

[LeveyKutlu2011-70] Леви Х.Р., Кутлу О., Бивалаква Т.Дж. (январь 2012 г.). «Медицинское лечение ишемического заикания-приапизма: современный обзор литературы» . Азиатский журнал андрологии . 14 (1): 156–163. дои : 10.1038/aja.2011.114 . ПМЦ 3753435 . ПМИД 22057380 .

[BroderickKadioglu2010-71] Бродерик Г.А., Кадиоглу А., Бивалаква Т.Дж., Ганем Х., Нехра А., Шамлул Р. (январь 2010 г.). «Приапизм: патогенез, эпидемиология и лечение». Журнал сексуальной медицины . 7 (1, часть 2): 476–500. дои : 10.1111/j.1743-6109.2009.01625.x . ПМИД 20092449 .

[ChowPayne2008-72] Чоу К., Пейн С. (декабрь 2008 г.). «Фармакологическое лечение интермиттирующих приапизмических состояний» . БЖУ Интернешнл . 102 (11): 1515–1521. дои : 10.1111/j.1464-410X.2008.07951.x . ПМИД 18793304 . S2CID 35399393 .

[DahmRao2002-73] Дам П., Рао Д.С., Донатуччи К.Ф. (январь 2002 г.). «Антиандрогены в лечении приапизма». Урология . 59 (1): 138. doi : 10.1016/S0090-4295(01)01492-3 . ПМИД 11796309 .

[pmid21956411-74] Гурен ЖЖ (2011). «Клинический обзор: Этические и медицинские аспекты лечения сексуальных преступников андрогенной депривацией» . Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 96 (12): 3628–37. дои : 10.1210/jc.2011-1540 . ПМИД 21956411 .

[pmid19297634-75] Гилтай Э.Дж., Гурен Ж.Дж. (2009). «Потенциальные побочные эффекты лечения андрогенной депривации у сексуальных преступников». Журнал Американской академии психиатрии и права . 37 (1): 53–8. ПМИД 19297634 .

[pmid27032060-76] Хан О, Машру А (2016). «Эффективность, безопасность и этика использования средств, подавляющих тестостерон, при лечении сексуальных преступлений». Современное мнение в эндокринологии, диабете и ожирении . 23 (3): 271–8. doi : 10.1097/MED.0000000000000257 . ПМИД 27032060 . S2CID 43286710 .

[APA1999-77] Опасные сексуальные преступники: отчет рабочей группы Американской психиатрической ассоциации . Американский психиатрический паб. 1999. стр. 111–. ISBN 978-0-89042-280-9 .

[pmid22005210-78] Хаутс Ф.В., Таллер И., Такер Д.Э., Берлин Ф.С. (2011). «Андрогенная депривация лечения сексуального поведения». Достижения психосоматической медицины . 31 : 149–63. дои : 10.1159/000330196 . ISBN 978-3-8055-9825-5 . ПМИД 22005210 .

[pmid2189544-79] Руссо Л., Кутюр М., Дюпон А., Лабри Ф., Кутюр Н. (1990). «Эффект комбинированной андрогенной блокады с агонистом ЛГРГ и флутамидом в одном тяжелом случае мужского эксгибиционизма». Канадский журнал психиатрии . 35 (4): 338–41. дои : 10.1177/070674379003500412 . ПМИД 2189544 . S2CID 28970865 .

[IndexNominum2000-80] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и Швейцарское фармацевтическое общество, изд. (январь 2000 г.). Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. стр. 100-1 123–. ISBN 978-3-88763-075-1 . Архивировано из оригинала 24 апреля 2016 года.

[Martindale2011-81] Перейти обратно: ^а ^б ^с Свитман СК (2011). Мартиндейл: Полный справочник лекарств . Фармацевтическая пресса. стр. 750–751. ISBN 978-0-85369-933-0 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.

[WhiteBradnam2015-82] Перейти обратно: ^а ^б Уайт Р., Брэднэм В. (11 марта 2015 г.). Справочник по введению лекарств через зонд для энтерального питания (3-е изд.). Фармацевтическая пресса. стр. 133–. ISBN 978-0-85711-162-3 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.

[MortonHall2001-83] Перейти обратно: ^а ^б Мортон И.К., Холл Дж (2001). Полное руководство Эйвери по лекарствам . Эйвери. стр. 105–106. ISBN 978-1-58333-105-7 .

[ChabnerLongo2010-84] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и Чабнер Б.А., Лонго Д.Л. (8 ноября 2010 г.). Химиотерапия и биотерапия рака: принципы и практика . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 679–680. ISBN 978-1-60547-431-1 . Архивировано из оригинала 10 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г. С структурной точки зрения антиандрогены классифицируются как стероидные, в том числе ципротерон [ацетат] (Андрокур) и мегестрол [ацетат], или нестероидные, в том числе флутамид (Эулексин и др.), бикалутамид (Касодекс) и нилутамид (Ниландрон). Стероидные антиандрогены используются редко.

[pmid12496872-85] Колвенбаг Г.Дж., Ферр Б.Дж., Блэкледж Г.Р. (декабрь 1998 г.). «Сродство к рецепторам и эффективность нестероидных антиандрогенов: перевод доклинических данных в клиническую деятельность». Рак предстательной железы . 1 (6): 307–314. дои : 10.1038/sj.pcan.4500262 . ПМИД 12496872 . S2CID 33497597 . Кроме того, поскольку бикалутамид имеет низкую растворимость, настоящий Casodex® микронизируется, чтобы обеспечить небольшой и постоянный размер частиц для оптимизации биодоступности.

[Drugs.com-3-86] Перейти обратно: ^а ^б «Золакос КП» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 20 сентября 2016 года.

[ZolacosCPLabelAu-87] Перейти обратно: ^а ^б «Золакос КП» (PDF) . МИМС/myDr. Апрель 2007 г. Архивировано из оригинала (PDF) 17 сентября 2016 г.

[ZolacosCPLabelNZ-88] Перейти обратно: ^а ^б «ЗОЛАКОС КП» (PDF) . Технический паспорт Новой Зеландии . 25 июля 2016 г. Архивировано (PDF) из оригинала 19 сентября 2016 г.

[TGALabel-89] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час «КОСУДЕКС® (бикалутамид) таблетки 150 мг» . ТГА. Архивировано из оригинала 14 сентября 2016 года.

[IswaranImai1997-90] Перейти обратно: ^а ^б ^с Исваран Т.Дж., Имаи М., Беттон Г.Р., Сиддалл Р.А. (май 1997 г.). «Обзор токсикологических исследований бикалутамида на животных (ICI 176,334)» . Журнал токсикологических наук . 22 (2): 75–88. дои : 10.2131/jts.22.2_75 . ПМИД 9198005 .

[Smith2013-91] Перейти обратно: ^а ^б Смит Р.Э. (4 апреля 2013 г.). Лекарственная химия – слияние традиционной и западной медицины . Издательство Bentham Science. стр. 306–. ISBN 978-1-60805-149-6 . Архивировано из оригинала 29 мая 2016 года.

[SkeelKhleif2011-92] Скил РТ, Хлейф С.Н. (2011). Справочник по химиотерапии рака . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 724–. ISBN 9781608317820 . Архивировано из оригинала 29 мая 2016 года.

[93] GenRx Mosby: Всесторонний справочник по непатентованным и фирменным рецептурным препаратам . Мосби. 2001. стр. 289–290. ISBN 978-0-323-00629-3 .

[PDR2004-94] Дюплей Д (2004). Справочник врачей . Томсон ПДР. ISBN 978-1-56363-471-0 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.

[pmid12231039-95] Маклеод Д.Г. (сентябрь 2002 г.). «Новая роль адъювантной гормональной терапии». Урология . 60 (3 Suppl 1): 13–20, обсуждение 21. doi : 10.1016/S0090-4295(02)01562-5 . ПМИД 12231039 .

[PMS-Bicalutamide-Label-96] «Бикалутамид» (PDF) . Ричмонд-Хилл, Онтарио: Nu-Pharm Inc., октябрь 2009 г.

[pmid12353966-97] Беннетт К.Л., Райш Д.В., Сартор О. (октябрь 2002 г.). «Пневмонит, связанный с нестероидными антиандрогенами: предполагаемое доказательство классового эффекта». Анналы внутренней медицины . 137 (7): 625. doi : 10.7326/0003-4819-137-7-200210010-00029 . ПМИД 12353966 . По оценкам, за период исследования у 0,77% из 6480 пациентов, принимавших нилутамид, у 0,04% из 41700 пациентов, принимавших флутамид, и у 0,01% из 86800 пациентов, принимавших бикалутамид, развился пневмонит.

[Molina_ManceroPicón2016-98] Молина Мансеро Дж., Пикон Х., Ди Туллио Ф., Эрнст Дж., Дезанзо П., Сальвадо А., Черткофф Дж.Ф. (октябрь 2016 г.). «Интерстициальная пневмония, вызванная максимальной андрогенной блокадой, как лечение распространенного рака простаты» [Смертельное интерстициальное заболевание легких, связанное с максимальной андрогенной блокадой. Сообщение об одном случае]. Чилийский медицинский журнал (на испанском языке). 144 (10): 1356–1359. дои : 10.4067/S0034-98872016001000017 . ПМИД 28074993 .

[pmid26663090-99] Ли К., Ода Ю., Сакагути М., Ямамото А., Нисигори С. (май 2016 г.). «Лекарственно-индуцированная фоточувствительность к бикалутамиду - описание случая и обзор литературы». Фотодерматология, фотоиммунология и фотомедицина . 32 (3): 161–164. дои : 10.1111/phpp.12230 . ПМИД 26663090 . S2CID 2761388 .

[100] Гретарсдоттир Х.М., Бьорнсдоттир Э., Бьёрнссон Э.С. (2018). «Острое повреждение печени, связанное с применением бикалутамида, и мигрирующая артралгия: редкий, но клинически важный побочный эффект». Отчеты о случаях заболевания в гастроэнтерологии . 12 (2): 266–270. дои : 10.1159/000485175 . ISSN 1662-0631 . S2CID 81661015 .

[pmid12603397-101] Андерсон Дж. (март 2003 г.). «Роль монотерапии антиандрогенами в лечении рака простаты». БЖУ Интернешнл . 91 (5): 455–461. дои : 10.1046/j.1464-410X.2003.04026.x . ПМИД 12603397 . S2CID 8639102 .

[Lehne2013-105] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Лене Р.А. (2013). Фармакология для сестринского ухода . Elsevier Науки о здоровье. стр. 1297–. ISBN 978-1-4377-3582-6 . Архивировано из оригинала 10 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.

[WirthHakenberg2007-106] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Вирт член парламента, Хакенберг О.В., Френер М. (февраль 2007 г.). «Антиандрогены в лечении рака простаты». Европейская урология . 51 (2): 306–13, обсуждение 314. doi : 10.1016/j.eururo.2006.08.043 . ПМИД 17007995 .

[WellingtonKeam2006-107] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж Веллингтон К., Ким С.Дж. (2006). «Бикалутамид 150 мг: обзор его применения при лечении местно-распространенного рака простаты». Наркотики . 66 (6): 837–50. дои : 10.2165/00003495-200666060-00007 . ПМИД 16706554 . S2CID 46966712 .

[Higano2003-108] Хигано CS (февраль 2003 г.). «Побочные эффекты андрогенной депривационной терапии: мониторинг и минимизация токсичности». Урология . 61 (2 Приложение 1): 32–8. дои : 10.1016/S0090-4295(02)02397-X . ПМИД 12667885 .

[pmid23008326-109] Хигано CS (2012). «Сексуальность и близость после окончательного лечения и последующей андрогенной депривационной терапии рака простаты». Журнал клинической онкологии . 30 (30): 3720–5. дои : 10.1200/JCO.2012.41.8509 . ПМИД 23008326 .

[Kolvenbag1996-110] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час Колвенбаг Г.Дж., Блэкледж Г.Р. (январь 1996 г.). «Мировая активность и безопасность бикалутамида: краткий обзор». Урология . 47 (Приложение 1А): 70–9, обсуждение 80–4. дои : 10.1016/s0090-4295(96)80012-4 . ПМИД 8560681 . Бикалутамид — это новый антиандроген, который удобно принимать один раз в день, продемонстрировал активность при раке простаты и имеет отличный профиль безопасности. Поскольку он эффективен и обеспечивает лучшую переносимость, чем флутамид, бикалутамид представляет собой действительный выбор первого выбора для антиандрогенной терапии в сочетании с кастрацией для лечения пациентов с распространенным раком простаты.

[ResnickThompson2000-111] Резник М.И., Томпсон И.М. (2000). Передовая терапия заболеваний простаты . PMPH-США. стр. 379–. ISBN 978-1-55009-102-1 . Архивировано из оригинала 10 июня 2016 года.

[IversenMelezinek2001-112] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и Иверсен П., Мелезинек И., Шмидт А. (январь 2001 г.). «Нестероидные антиандрогены: вариант лечения для пациентов с распространенным раком простаты, желающих сохранить сексуальный интерес и функцию» . БЖУ Интернешнл . 87 (1): 47–56. дои : 10.1046/j.1464-410x.2001.00988.x . ПМИД 11121992 . S2CID 28215804 .

[pmid12603397a-113] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г Андерсон Дж. (март 2003 г.). «Роль монотерапии антиандрогенами в лечении рака простаты» . БЖУ Междунар . 91 (5): 455–61. дои : 10.1046/j.1464-410X.2003.04026.x . ПМИД 12603397 . S2CID 8639102 .

[pmid28343552-114] Кэтрин Коркидакис А., Рид Р.Л. (2017). «Тестостерон у женщин: измерение и терапевтическое использование». Журнал акушерства и гинекологии Канады . 39 (3): 124–130. дои : 10.1016/j.jogc.2017.01.006 . ПМИД 28343552 .

[pmid26358173-115] Дэвис С.Р., Валин-Якобсен С. (2015). «Тестостерон у женщин - клиническое значение». Журнал «Диабет и эндокринология» . 3 (12): 980–92. дои : 10.1016/S2213-8587(15)00284-3 . ПМИД 26358173 .

[pmid33334002-116] Цинарелла А., Миони Р., Саббадин С., Дасси Ф., Паролин М., Веттор Р., Барбот М., Скарони С. (декабрь 2020 г.). «Фармакологические подходы к контролю кардиометаболического риска у женщин с СПКЯ» . Int J Mol Sci . 21 (24): 9554. doi : 10.3390/ijms21249554 . ПМЦ 7765466 . ПМИД 33334002 .

[pmid33070640-117] Луке-Рамирес М., Ортис-Флорес А.Е., Наттеро-Чавес Л., Эскобар-Морреале Х.Ф. (декабрь 2020 г.). «Оценка безопасности современных лекарств для взрослых женщин с синдромом поликистозных яичников, не планирующих беременность». Экспертное мнение Препарат Саф . 19 (12): 1559–1576. дои : 10.1080/14740338.2020.1839409 . ПМИД 33070640 . S2CID 224784192 .

[FourcadeMcLeod2004-118] Фуркад РО, Маклеод Д (март 2004 г.). «Переносимость антиандрогенов при лечении рака простаты». Уроонкология . 4 (1): 5–13. дои : 10.1080/1561095042000191655 . ISSN 1561-0950 . Судя по имеющимся данным, бикалутамид имеет лучший профиль нефармакологических побочных эффектов, чем флутамид или нилутамид; никаких специфических нефармакологических осложнений пока не было связано с этим препаратом, в то время как частота побочных эффектов, таких как диарея и нарушение функции печени, по-видимому, ниже, чем для двух других нестероидных соединений. Более того, недавние данные программы EPC позволяют предположить, что профиль нефармакологических побочных эффектов бикалутамида не отличается от профиля плацебо (таблица m [3].

[pmid7579554-119] Лунгльмайр Г. (август 1995 г.). «Эффективность и переносимость Casodex у пациентов с распространенным раком простаты. Международная исследовательская группа Casodex». Противораковые препараты . 6 (4): 508–13. дои : 10.1097/00001813-199508000-00003 . ПМИД 7579554 .

[pmid10388026-120] Маклеод Д.Г. (1997). «Переносимость нестероидных антиандрогенов при лечении распространенного рака простаты» . Онколог . 2 (1): 18–27. doi : 10.1634/теонколог.2-1-18 . ПМИД 10388026 .

[MDMD2008-121] ДеАнджелис Л.М., Познер Дж.Б. (12 сентября 2008 г.). Неврологические осложнения рака . Издательство Оксфордского университета, США. стр. 479–. ISBN 978-0-19-971055-3 . Архивировано из оригинала 7 мая 2016 года.

[JamnickyNam2012-122] Ямницки Л., Нам Р. (5 ноября 2012 г.). Канадское руководство по раку простаты . Джон Уайли и сыновья. стр. 177–. ISBN 978-1-118-51565-5 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.

[pmid9471040-123] Тиррелл С.Дж., Денис Л., Ньюлинг Д., Солоуэй М., Ченнер К., Кокшотт И.Д. (1998). «Касодекс 10–200 мг в день, используемый в качестве монотерапии для лечения пациентов с распространенным раком простаты. Обзор эффективности, переносимости и фармакокинетики по данным трех исследований фазы II по подбору доз. Исследовательская группа Casodex» . Евро. Урол . 33 (1): 39–53. дои : 10.1159/000019526 . ПМИД 9471040 . S2CID 71758492 . Архивировано из оригинала 1 февраля 2022 года . Проверено 13 апреля 2023 г.

[TyrrellIversen2006-124] Тиррелл С.Дж., Иверсен П., Таммела Т., Андерсон Дж., Бьорк Т., Кейсари А.В., Моррис Т. (сентябрь 2006 г.). «Переносимость, эффективность и фармакокинетика бикалутамида в дозе 300, 450 или 600 мг в качестве монотерапии у пациентов с местно-распространенным или метастатическим раком предстательной железы по сравнению с кастрацией». БЖУ Интернешнл . 98 (3): 563–72. дои : 10.1111/j.1464-410X.2006.06275.x . ПМИД 16771791 . S2CID 41672303 .

[SeeWirth2002-125] Перейти обратно: ^а ^б См. WA, Wirth MP, McLeod DG, Iversen P, Klimberg I, Gleason D и др. (август 2002 г.). «Бикалутамид в качестве неотложной терапии либо отдельно, либо в качестве вспомогательного средства к стандартному лечению пациентов с локализованным или местно-распространенным раком простаты: первый анализ программы раннего рака простаты». Журнал урологии . 168 (2): 429–35. дои : 10.1016/S0022-5347(05)64652-6 . ПМИД 12131282 .

[pmid8560679-126] Шеллхаммер П., Шарифи Р., Блок Н., Солоуэй М., Веннер П., Паттерсон А.Л., Саросди М., Фогельзанг Н., Джонс Дж., Колвенбаг Г. (январь 1996 г.). «Максимальная андрогенная блокада у пациентов с метастатическим раком простаты: результаты контролируемого исследования бикалутамида по сравнению с флутамидом, каждый в сочетании с терапией аналогами рилизинг-гормона лютеинизирующего гормона. Группа комбинированного исследования Casodex». Урология . 47 (Приложение 1А): 54–60, обсуждение 80–4. дои : 10.1016/s0090-4295(96)80010-0 . ПМИД 8560679 .

[IversenJohansson2004-127] Иверсен П., Йоханссон Дж.Э., Лоддинг П., Луккаринен О., Лундмо П., Кларсков П., Таммела Т.Л., Тасдемир И., Моррис Т., Кэрролл К. (ноябрь 2004 г.). «Бикалутамид (150 мг) по сравнению с плацебо в качестве неотложной терапии отдельно или в качестве вспомогательного средства к терапии с целью лечения раннего неметастатического рака простаты: медиана наблюдения в течение 5,3 лет по результатам исследования № 6 Скандинавской группы рака простаты». Журнал урологии . 172 (5, часть 1): 1871–6. дои : 10.1097/01.ju.0000139719.99825.54 . ПМИД 15540741 .

[pmid16706554-128] Веллингтон К., Ким С.Дж. (2006). «Бикалутамид 150 мг: обзор его применения при лечении местно-распространенного рака простаты». Наркотики . 66 (6): 837–50. дои : 10.2165/00003495-200666060-00007 . ПМИД 16706554 . S2CID 46966712 .

[pmid17130095-129] Иверсен П., Йоханссон Дж.Э., Лоддинг П., Килмяля Т., Лундмо П., Кларсков П., Таммела Т.Л., Тасдемир И., Моррис Т., Армстронг Дж. (2006). «Бикалутамид 150 мг в дополнение к стандартному лечению пациентов с ранним неметастатическим раком простаты: обновленные результаты скандинавского исследования периода рака простаты в группе 6 после медианного периода наблюдения 7,1 года». Скандинавский журнал урологии и нефрологии . 40 (6): 441–52. дои : 10.1080/00365590601017329 . ПМИД 17130095 . S2CID 25862814 .

[pmid35332669-130] Перейти обратно: ^а ^б Трюеб Р.М., Луу, Северная Каролина, Урибе, Северная Каролина, Ренье А (декабрь 2022 г.). «Комментарий: Бикалутамид и новые перспективы лечения выпадения волос по женскому типу: что следует знать дерматологам». J Космет Дерматол . 21 (12): 7200–7201. дои : 10.1111/jocd.14936 . ПМИД 35332669 . S2CID 247677549 . Действительно, из-за минимальной биологической значимости андрогенов у женщин побочные эффекты бикалутамида невелики. Тем не менее, бикалутамид связан с повышенным уровнем ферментов печени, и по состоянию на 2021 год было зарегистрировано 10 случаев токсичности для печени, связанной с бикалутамидом, из которых в 2 случаях произошел смертельный исход.2

[GretarsdottirBjornsdottir2018-131] Перейти обратно: ^а ^б Гретарсдоттир Х.М., Бьорнсдоттир Э., Бьёрнссон Э.С. (2018). «Острое повреждение печени, связанное с приемом бикалутамида, и мигрирующая артралгия: редкий, но клинически важный побочный эффект» . Отчеты о случаях заболевания в гастроэнтерологии . 12 (2): 266–70. дои : 10.1159/000485175 . hdl : 20.500.11815/1492 . ISSN 1662-0631 .

[pmid24967002-132] Перейти обратно: ^а ^б ^с Хусейн С., Хайдар А., Блум Р.Э., Заюна Н., Пайпер М.Х., Джафри С.М. (2014). «Гепатотоксичность, вызванная бикалутамидом: редкий побочный эффект» . Представитель Am J Case . 15 : 266–70. дои : 10.12659/AJCR.890679 . ПМК 4068966 . ПМИД 24967002 .

[pmid27099451-133] Перейти обратно: ^а ^б Юн Г.И., Ким Ш., Ким С.В., Джу Дж.С., Ким Дж.С., Ли Э.С., Ли Б.С., Кан Ш., Мун Х.С., Сун Дж.К., Ли ХИ, Ким К.Х. (апрель 2016 г.). «Атипичное начало поражения печени, вызванного бикалутамидом» . Мир Дж. Гастроэнтерол . 22 (15): 4062–5. дои : 10.3748/wjg.v22.i15.4062 . ПМЦ 4823258 . ПМИД 27099451 .

[pmid18657023-134] Перейти обратно: ^а ^б О'Брайант CL, Флэйг Т.В., Утц К.Дж. (2008). «Мульминантная гепатотоксичность, связанная с бикалутамидом». Фармакотерапия . 28 (8): 1071–5. дои : 10.1592/phco.28.8.1071 . ПМИД 18657023 . S2CID 20315801 .

[pmid18796378-135] Кастро Беза I, Санчес Руис Х, Перакаула Эспино Ф.Д., Вильянего Бельтран М.И. (сентябрь 2008 г.). «Лекарственная гепатотоксичность и печеночная недостаточность после комбинированной андрогенной блокады». Клин Трансл Онкол . 10 (9): 591–2. дои : 10.1007/s12094-008-0256-5 . ПМИД 18796378 .

[FAERS-136] Перейти обратно: ^а ^б «Общественная информационная панель Системы сообщения о нежелательных явлениях FDA (FAERS)» . FDA . 22 октября 2021 года. Архивировано из оригинала 15 февраля 2023 года . Проверено 15 февраля 2023 г.

[Dart2004b-137] Дарт РК (2004). Медицинская токсикология . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 497–. ISBN 978-0-7817-2845-4 . Архивировано из оригинала 11 мая 2016 года.

[MasagoWatanabe2011-138] Масаго Т., Ватанабэ Т., Немото Р., Мотода К. (декабрь 2011 г.). «Интерстициальный пневмонит, вызванный бикалутамидом, применяемым при раке простаты». Международный журнал клинической онкологии . 16 (6): 763–5. дои : 10.1007/s10147-011-0239-x . ПМИД 21537882 . S2CID 24068787 .

[Aronson2014-139] Аронсон Дж. К. (4 марта 2014 г.). Ежегодник побочных эффектов лекарств: ежегодное всемирное исследование новых данных о побочных реакциях на лекарства . Ньюнес. стр. 740–. ISBN 978-0-444-62636-3 . Архивировано из оригинала 6 мая 2016 года.

[pmid15195196-140] Даба М.Х., Эль-Тахир К.Е., Аль-Арифи М.Н., Губара О.А. (июнь 2004 г.). «Лекарственный фиброз легких». Саудовский медицинский журнал . 25 (6): 700–6. ПМИД 15195196 .

[TholeManso2004-141] Толе З., Мансо Г., Салгейро Э., Ревуэльта П., Идальго А. (2004). «Антиандроген-индуцированная гепатотоксичность: обзор литературы». Международная урология . 73 (4): 289–95. дои : 10.1159/000081585 . ПМИД 15604569 . S2CID 24799765 .

[RicciBuzzatti2014-142] Риччи Ф, Буззатти Дж, Рубаготти А, Боккардо Ф (ноябрь 2014 г.). «Безопасность антиандрогенной терапии при лечении рака простаты». Экспертное заключение о безопасности лекарственных средств . 13 (11): 1483–99. дои : 10.1517/14740338.2014.966686 . ПМИД 25270521 . S2CID 207488100 .

[143] Половые различия в человеческом мозге, их основы и последствия . Эльзевир. 3 декабря 2010 г. стр. 44–45. ISBN 978-0-444-53631-0 . Архивировано из оригинала 26 мая 2016 года.

[Paoletti2012-144] Паолетти Р. (6 декабря 2012 г.). Химия и развитие мозга: труды Института перспективных исследований по «Химии развития мозга», состоявшиеся в Милане, Италия, 9–19 сентября 1970 г. Springer Science & Business Media. стр. 218–. ISBN 978-1-4684-7236-3 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.

[PapadimitriouAnagnostisGoulis2022-145] Пападимитриу К., Анагностис П., Гулис Д.Г. (2022). «Сложная роль антиандрогенов в лечении синдрома поликистозных яичников». Синдром поликистозных яичников . Эльзевир. стр. 297–314. дои : 10.1016/B978-0-12-823045-9.00013-4 . ISBN 9780128230459 . S2CID 244697776 .

[RamonDenis2007-146] Рамон Дж., Денис Ж.Дж. (5 июня 2007 г.). Рак простаты . Springer Science & Business Media. стр. 256–. ISBN 978-3-540-40901-4 .

[Moser2008-147] Мозер Л. (1 января 2008 г.). Споры в лечении рака простаты . Каргерское медицинское и научное издательство. стр. 41–. ISBN 978-3-8055-8524-8 . Архивировано из оригинала 12 января 2023 года . Проверено 5 января 2016 г.

[Demos2011-148] Рак простаты . Медицинское издательство Демос. 20 декабря 2011 г. стр. 504–505. ISBN 978-1-935281-91-7 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 21 декабря 2017 г.

[Aronson2009-149] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Аронсон Дж. К. (21 февраля 2009 г.). Побочные эффекты эндокринных и метаболических препаратов Мейлера . Эльзевир. стр. 149–150, 253–258. ISBN 978-0-08-093292-7 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 21 декабря 2017 г.

[Barrett2007-150] Барретт Дж (2007). Транссексуальные и другие расстройства гендерной идентичности: Практическое руководство по лечению . Издательство Рэдклифф. стр. 174–. ISBN 978-1-85775-719-4 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.

[pmid12190640-151] Раштон Д.Х. (2002). «Питательные факторы и выпадение волос». Клин. Эксп. Дерматол . 27 (5): 396–404. дои : 10.1046/j.1365-2230.2002.01076.x . ПМИД 12190640 . S2CID 39327815 .

[pmid10936469-152] Боккардо Ф (2000). «Гормональная терапия рака простаты: роль монотерапии антиандрогенами?». Крит. Преподобный Онкол. Гематол . 35 (2): 121–32. дои : 10.1016/s1040-8428(00)00051-2 . ПМИД 10936469 .

[pmid15604569-153] Толе З., Мансо Г., Салгейро Э., Ревуэльта П., Идальго А. (2004). «Гепатотоксичность, вызванная антиандрогенами: обзор литературы». Урол. Межд . 73 (4): 289–95. дои : 10.1159/000081585 . ПМИД 15604569 . S2CID 24799765 .

[CRAIGFurr2010-154] Перейти обратно: ^а ^б Крейг Дж.В., Ферр Б.Дж. (5 февраля 2010 г.). Гормональная терапия при раке молочной железы и простаты . Springer Science & Business Media. стр. 356–. ISBN 978-1-59259-152-7 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.

[Bennett_2002-155] Беннетт К.Л., Райш Д.В., Сартор О. (октябрь 2002 г.). «Пневмонит, связанный с нестероидными антиандрогенами: предполагаемое доказательство классового эффекта». Анналы внутренней медицины . 137 (7): 625. doi : 10.7326/0003-4819-137-7-200210010-00029 . ПМИД 12353966 . По оценкам, за период исследования у 0,77% из 6480 пациентов, принимавших нилутамид, у 0,04% из 41700 пациентов, принимавших флутамид, и у 0,01% из 86800 пациентов, принимавших бикалутамид, развился пневмонит.

[pmid25270521-156] Риччи Ф, Буццатти Дж, Рубаготти А, Боккардо Ф (2014). «Безопасность антиандрогенной терапии при лечении рака простаты». Экспертное мнение Препарат Саф . 13 (11): 1483–99. дои : 10.1517/14740338.2014.966686 . ПМИД 25270521 . S2CID 207488100 .

[pmid20878947-157] Фостер В.Р., Кар Б.Д., Ши Х., Левеск ПК, Обермайер М.Т., Ган Дж., Ареццо Дж.К., Паулин С.С., Динчук Дж.Е., Балог А., Сальвати М.Е., Аттар Р.М., Готтардис М.М. (2011). «Безопасность лекарств является препятствием для открытия и разработки новых антагонистов андрогенных рецепторов». Простата . 71 (5): 480–8. дои : 10.1002/pros.21263 . ПМИД 20878947 . S2CID 24620044 .

[pmid24881730-158] Бир ТМ, Армстронг А.Дж., Раткопф Д.Е., Лориот И., Штернберг К.Н., Хигано К.С., Иверсен П., Бхаттачарья С., Карлес Дж., Чоудхури С., Дэвис И.Д., де Боно Дж.С., Эванс К.П., Физази К., Джошуа А.М., Ким К.С., Кимура Г., Мэйнваринг П., Мансбах Х., Миллер К., Нунберг С.Б., Перабо Ф., Фунг Д., Саад Ф., Шер Х.И., Таплин М.Е., Веннер П.М., Томбал Б. (2014). «Энзалутамид при метастатическом раке предстательной железы перед химиотерапией» . Н. англ. Дж. Мед . 371 (5): 424–33. дои : 10.1056/NEJMoa1405095 . ПМЦ 4418931 . ПМИД 24881730 .

[pmid25711765-159] Китинг GM (2015). «Энзалутамид: обзор его использования при метастатическом кастрационно-резистентном раке предстательной железы, не подвергавшемся химиотерапии». Наркотическое старение . 32 (3): 243–9. дои : 10.1007/s40266-015-0248-y . ПМИД 25711765 . S2CID 29563345 .

[pmid25354111-160] Пиво ТМ, Томбал Б (2014). «Энзалутамид при метастатическом раке простаты перед химиотерапией» (PDF) . Н. англ. Дж. Мед . 371 (18): 1755–6. дои : 10.1056/NEJMc1410239 . hdl : 2318/150443 . ПМИД 25354111 . Архивировано (PDF) из оригинала 28 августа 2021 года . Проверено 23 сентября 2019 г.

[pmid8560673-161] Ферр Би Джей, Такер Х (1996). «Доклиническая разработка бикалутамида: фармакодинамика и механизм действия». Урология . 47 (Приложение 1А): 13–25, обсуждение 29–32. дои : 10.1016/S0090-4295(96)80003-3 . ПМИД 8560673 .

[LenzShulman2010-162] Ленц А.М., Шульман Д., Югстер Э.А., Рахал С., Фукуа Дж.С., Песковиц О.Г., Льюис К.А. (сентябрь 2010 г.). «Бикалутамид и ингибиторы ароматазы третьего поколения при тестотоксикозе» . Педиатрия . 126 (3): e728-33. дои : 10.1542/пед.2010-0596 . ПМК 4096839 . ПМИД 20713483 .

[Greenblatt1973-163] Гринблатт-ди-джей, Кох-Везер Дж (июль 1973 г.). «Побочные реакции на спиронолактон. Отчет Бостонской программы совместного надзора за наркотиками». ДЖАМА . 225 (1): 40–3. дои : 10.1001/jama.1973.03220280028007 . ПМИД 4740303 .

[MunozCruz2014-164] Муньос Р., да Круз Э., Веттерли К.Г., Купер Д., Берри Д. (26 июня 2014 г.). Справочник по педиатрическим сердечно-сосудистым препаратам . Спрингер. стр. 224–. ISBN 978-1-4471-2464-1 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.

[BahceciTuzcu2004-165] Бахчечи М, Тузку А, Канорук Н, Тузун Й, Кидир В, Аслан С (2004). «Уровни С-реактивного белка (СРБ) в сыворотке и резистентность к инсулину у женщин, не страдающих ожирением, с синдромом поликистозных яичников, а также влияние бикалутамида на гирсутизм, уровни СРБ и резистентность к инсулину». Гормональные исследования . 62 (6): 283–7. дои : 10.1159/000081973 . ПМИД 15542929 . S2CID 46261843 .

[Springhouse2000-166] Перейти обратно: ^а ^б Справочник практикующей медсестры по лекарствам . Springhouse Corp. 2000. ISBN 9780874349979 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.

[TYRRElLIversen2006-167] Перейти обратно: ^а ^б ^с Тиррелл С.Дж., Иверсен П., Таммела Т., Андерсон Дж., Бьорк Т., Кейсари А.В., Моррис Т. (сентябрь 2006 г.). «Переносимость, эффективность и фармакокинетика бикалутамида в дозе 300, 450 или 600 мг в качестве монотерапии у пациентов с местно-распространенным или метастатическим раком предстательной железы по сравнению с кастрацией». БЖУ Интернешнл . 98 (3): 563–72. дои : 10.1111/j.1464-410X.2006.06275.x . ПМИД 16771791 . S2CID 41672303 .

[Griffith2008-168] Гриффит Х.В. (2008). Полное руководство по рецептурным и безрецептурным лекарствам, 2009 г. Книги HP. стр. 62–. ISBN 978-0-399-53463-8 . Передозировка вряд ли будет угрожать жизни [при использовании НПВП].

[Genrx1999-169] Генркс (1999). 1999 GenRx Мосби . Мосби. ISBN 978-0-323-00625-5 . 79-летний мужчина попытался покончить жизнь самоубийством, приняв 13 г нилутамида (т.е. в 43 раза превышая максимально рекомендуемую дозу). Несмотря на немедленное промывание желудка и пероральный прием активированного угля, уровни нилутамида в плазме достигли пика, в 6 раз превышающего нормальный диапазон через 2 часа после приема. Не было никаких клинических признаков или симптомов или изменений таких параметров, как трансаминазы или рентгенография грудной клетки. Поддерживающее лечение (150 мг/день) было возобновлено через 30 дней.

[Weber2015-170] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я Вебер Г.Ф. (22 июля 2015 г.). Молекулярная терапия рака . Спрингер. стр. 318–. ISBN 978-3-319-13278-5 . По сравнению с флутамидом и нилутамидом бикалутамид имеет в 2 раза повышенное сродство к андрогенным рецепторам, более длительный период полувыведения и существенно сниженную токсичность. Учитывая более благоприятный профиль безопасности по сравнению с флутамидом, бикалутамид показан для использования в комбинированной терапии с аналогом гонадотропин-рилизинг-гормона для лечения распространенной метастатической карциномы простаты.

[Mosby2001-171] GenRx Mosby: Всесторонний справочник по непатентованным и фирменным рецептурным препаратам . Мосби. 2001. с. 290. ИСБН 978-0-323-00629-3 . Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять кумариновые антикоагулянты, такие как варфарин, из мест связывания с белками. Если лечение бикалутамидом начинается у пациентов, уже получающих кумариновые антикоагулянты, рекомендуется тщательно контролировать протромбиновое время и может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов.

[SprattoWoods2008-172] Спратто Дж., Вудс А. (2 июля 2008 г.). Справочник медсестры Дельмара по лекарствам , издание 2009 г. Cengage Обучение. стр. 175–. ISBN 978-1-4283-6106-5 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.

[Balaji2016-173] Баладж К.С. (25 апреля 2016 г.). Лечение метастатического рака простаты в вашей урологической онкологической практике . Спрингер. стр. 24–25. ISBN 978-3-319-31341-2 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.

[MasielloCheng2002-174] Масиелло Д., Ченг С., Бубли Г.Дж., Лу М.Л., Балк С.П. (июль 2002 г.). «Бикалутамид действует как антагонист андрогенных рецепторов путем сборки транскрипционно неактивного рецептора» . Журнал биологической химии . 277 (29): 26321–6. дои : 10.1074/jbc.M203310200 . ПМИД 12015321 .

[Denis2012-175] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Денис Л. (6 декабря 2012 г.). Антиандрогены при раке простаты: ключ к индивидуальному эндокринному лечению . Springer Science & Business Media. стр. 128, 158, 203. ISBN. 978-3-642-45745-6 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.

[SchellensMcLeod2005-176] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Шелленс Дж. Х., Маклеод Х. Л., Ньюэлл Д. Р. (5 мая 2005 г.). Клиническая фармакология рака . ОУП Оксфорд. стр. 229–230. ISBN 978-0-19-262966-1 . Архивировано из оригинала 10 июня 2016 года.

[Becker2001-177] Перейти обратно: ^а ^б ^с Беккер К.Л. (2001). Принципы и практика эндокринологии и обмена веществ . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 1119, 1196, 1208. ISBN. 978-0-7817-1750-2 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.

[pmid29497605-178] Ито Ю., Садар, доктор медицинских наук (2018). «Энзалутамид и блокирование андрогенных рецепторов при распространенном раке простаты: уроки, извлеченные из истории разработки антиандрогенов» . Рес Представитель Урол . 10 : 23–32. дои : 10.2147/RRU.S157116 . ПМЦ 5818862 . ПМИД 29497605 .

[Furr1995-179] Перейти обратно: ^а ^б ^с Ферр Би Джей (июнь 1995 г.). «Касодекс: доклинические исследования и споры». Анналы Нью-Йоркской академии наук . 761 (1): 79–96. Бибкод : 1995NYASA.761...79F . дои : 10.1111/j.1749-6632.1995.tb31371.x . ПМИД 7625752 . S2CID 37242269 .

[pmid18231613-180] Гиз Т.А., Офелейн М.Г., Истэм Дж.А., Куксон М.С., Хигано К.С., Смит М.Р. (2007). «Эстрогенные побочные эффекты андрогенной депривационной терапии» . Обзоры в Урологии . 9 (4): 163–80. ПМК 2213888 . ПМИД 18231613 .

[pmid28943399-181] Буллдан А., Мальвия В.Н., Упманью Н., Конрад Л., Шайнер-Бобис Г. (2017). «Антагонизм тестостерона и бикалутамида в предсказанном внеклеточном сайте связывания андрогенов ZIP9» . Биохим. Биофиз. Акта . 1864 (12): 2402–2414. дои : 10.1016/j.bbamcr.2017.09.012 . ПМИД 28943399 .

[pmid20947496-182] Пи М., Паррилл А.Л., Куорлз Л.Д. (2010). «GPRC6A опосредует негеномные эффекты стероидов» . Ж. Биол. Хим . 285 (51): 39953–64. дои : 10.1074/jbc.M110.158063 . ПМК 3000977 . ПМИД 20947496 .

[Furr2009-183] Ферр Би Джей (2009). «Исследования по репродуктивной медицине в фармацевтической промышленности». Человеческая фертильность . 1 (1): 56–63. дои : 10.1080/1464727982000198131 . ПМИД 11844311 .

[pmid19359544-184] Тран С, Оук С, Клегг Н.Дж., Чен Ю, Уотсон П.А., Арора В., Вонгвипат Дж., Смит-Джонс П.М., Ю Д., Квон А., Василевска Т., Уэлсби Д., Чен К.Д., Хигано К.С., Бир ТМ, Хунг Д.Т., Шер Х.И., Юнг М.Е., Сойерс К.Л. (2009). «Разработка антиандрогена второго поколения для лечения распространенного рака простаты» . Наука . 324 (5928): 787–90. Бибкод : 2009Sci...324..787T . дои : 10.1126/science.1168175 . ПМК 2981508 . ПМИД 19359544 . [...] бикалутамид имеет относительно низкое сродство к АР (по меньшей мере в 30 раз сниженное по сравнению с природным лигандом дигидротестостероном (ДГТ)) (7), [...]

[Furr1997-185] Фурр Б.К. (1997). «Относительная эффективность флутамида и Касодекса» . Эндокринный рак . 4 (2): 197–202. дои : 10.1677/erc.0.0040197 . ISSN 1351-0088 .

[FiggChau2010-186] Фигг В., Чау Ч., Смолл Э.Дж. (14 сентября 2010 г.). Лекарственное управление при раке простаты . Springer Science & Business Media. стр. 56, 71–72, 75, 93. ISBN. 978-1-60327-829-4 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.

[pmid8717469-187] Ферр Би Джей (1996). «Разработка Касодекса (бикалутамида): доклинические исследования». Европейская урология . 29 (Приложение 2): 83–95. дои : 10.1159/000473846 . ПМИД 8717469 .

[DenisMahler1996-188] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Денис Л., Малер С. (январь 1996 г.). «Фармакодинамика и фармакокинетика бикалутамида: определение активного режима дозирования». Урология . 47 (Приложение 1А): 26–8, обсуждение 29–32. дои : 10.1016/S0090-4295(96)80004-5 . ПМИД 8560674 .

[pmid15838655-189] Боккардо Ф, Рубаготти А, Конти Дж, Потенцони Д, Манганелли А, Дель Монако Д (2005). «Исследовательское исследование уровней препарата в плазме во время терапии бикалутамидом в дозе 150 мг одновременно с тамоксифеном или анастрозолом для профилактики гинекомастии и боли в груди у мужчин с раком простаты» . Химиотерапия и фармакология рака . 56 (4): 415–20. дои : 10.1007/s00280-005-1016-1 . ПМИД 15838655 . S2CID 23014567 . Архивировано из оригинала 28 августа 2021 года . Проверено 11 декабря 2019 г.

[LuoMartel1997-190] Луо С., Мартель С., Чен С., Лабри С., Кандас Б., Сингх С.М., Лабри Ф. (декабрь 1997 г.). «Ежедневный прием флутамида или Касодекса оказывает максимальную антиандрогенную активность». Урология . 50 (6): 913–9. дои : 10.1016/S0090-4295(97)00393-2 . ПМИД 9426723 .

[MelmedPolonsky2015-191] Мелмед С., Полонский К.С., Рид Ларсен П., Кроненберг Х.М. (30 ноября 2015 г.). Учебник эндокринологии Уильямса . Elsevier Науки о здоровье. стр. 704–708, 711, 1104. ISBN. 978-0-323-29738-7 .

[MorettiGuccione2016-192] Моретти С., Гуччионе Л., Ди Джачинто П., Симонелли И., Эксакустос С., Тоскано В. и др. (апрель 2016 г.). Эффективность и безопасность добавок мио-инозитола при лечении женщин с СПКЯ, страдающих ожирением и ожирением: сравнительная оценка с терапией ОКФ + бикалутамидом . ЭНДО 2016. Бостон, Массачусетс. Архивировано из оригинала 1 февраля 2020 года . Проверено 1 февраля 2020 г.

[pmid7537602-193] Эри Л.М., Хауг Э., Тветер К.Дж. (март 1995 г.). «Влияние на эндокринную систему длительного лечения нестероидным антиандрогеном Касодексом у больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы». Британский журнал урологии . 75 (3): 335–40. дои : 10.1111/j.1464-410X.1995.tb07345.x . ПМИД 7537602 .

[WeinKavoussi2011-194] Вейн А.Дж., Кавусси Л.Р., Новик А.К., Партин А.В., Петерс Калифорния (25 августа 2011 г.). Урология Кэмпбелла-Уолша: Expert Consult Premium Edition: расширенные онлайн-функции и печать, набор из 4 томов . Elsevier Науки о здоровье. стр. 2938–2939, 2946. ISBN. 978-1-4160-6911-9 . Архивировано из оригинала 5 мая 2016 года.

[Diamanti-KandarakisNestler2009-195] Перейти обратно: ^а ^б Диаманти-Кандаракис Э., Нестлер Дж. Э., Пандас Д., Паскуале Р. (21 декабря 2009 г.). Инсулинорезистентность и синдром поликистозных яичников: патогенез, оценка и лечение . Springer Science & Business Media. стр. 75–. ISBN 978-1-59745-310-3 . Архивировано из оригинала 19 мая 2016 года.

[CarrellPeterson2010-196] Перейти обратно: ^а ^б Каррелл Д.Т., Петерсон CW (23 марта 2010 г.). Репродуктивная эндокринология и бесплодие: интеграция современной клинической и лабораторной практики . Springer Science & Business Media. стр. 163–. ISBN 978-1-4419-1436-1 . Архивировано из оригинала 4 июля 2014 года.

[BouchardCaraty1993-197] Перейти обратно: ^а ^б Бушар П., Карати А. (15 ноября 1993 г.). ГнРГ, аналоги ГнРГ, гонадотропины и гонадные пептиды . ЦРК Пресс. стр. 455–456. ISBN 978-0-203-09205-7 . [...] когда уровень андрогенов в плазме достигается у мужчин, их влияние на секрецию гонадотропинов одинаково у женщин и мужчин. [...] введение флутамида группе женщин, нормально ездящих на велосипеде, привело к клиническому улучшению акне и гирсутизма без каких-либо значительных гормональных изменений. [...] Все эти данные подчеркивают, что физиологические уровни андрогенов не влияют на регуляцию гонадотропинов у нормальных женщин. [...] Андрогены не играют прямой роли в регуляции гонадотропинов [у женщин].

[pmid18062751-198] Зибер PR (декабрь 2007 г.). «Лечение заболеваний молочной железы, вызванных бикалутамидом». Экспертный обзор противораковой терапии . 7 (12): 1773–9. дои : 10.1586/14737140.7.12.1773 . ПМИД 18062751 . S2CID 40410461 .

[AsschemanGooren1989-199] Ашеман Х., Гурен Л.Дж., Пирбум-Виния Дж.Д. (1989). «Уменьшение нежелательного роста сексуальных волос с помощью анандрона у транссексуалов, переходящих от мужчины к женщине, — опыт применения нового блокатора андрогенных рецепторов». Клиническая и экспериментальная дерматология . 14 (5): 361–3. дои : 10.1111/j.1365-2230.1989.tb02585.x . ПМИД 2612040 . S2CID 45303518 .

[Raode_Voogt1988-200] Рао Б.Р., де Фогт Х.Дж., Гелдоф А.А., Гурен Л.Дж., Бауман Ф.Г. (1988). «Достоинства и соображения по использованию антиандрогенов». Журнал биохимии стероидов . 31 (4Б): 731–7. дои : 10.1016/0022-4731(88)90024-6 . ПМИД 3143862 .

[WibowoSchellhammer2011-201] Перейти обратно: ^а ^б Вибово Э., Шеллхаммер П., Вассерсуг Р.Дж. (январь 2011 г.). «Роль эстрогена в нормальной мужской функции: клинические последствия для пациентов с раком простаты, находящихся на андрогенной депривационной терапии». Журнал урологии . 185 (1): 17–23. дои : 10.1016/j.juro.2010.08.094 . ПМИД 21074215 .

[MotofeiRowland2011-202] Перейти обратно: ^а ^б Мотофей И.Г., Роуленд Д.Л., Попа Ф., Крайенкамп Д., Пауника С. (июль 2011 г.). «Предварительное исследование бикалутамида у гетеросексуальных и гомосексуальных пациентов с раком простаты: возможное влияние андрогенов на мужское гомосексуальное возбуждение». БЖУ Интернешнл . 108 (1): 110–5. дои : 10.1111/j.1464-410X.2010.09764.x . ПМИД 20955264 . S2CID 45482984 .

[pmid23484454-203] Перейти обратно: ^а ^б Вибово Э., Вассерсуг Р.Дж. (сентябрь 2013 г.). «Влияние эстрогена на сексуальный интерес кастрированных мужчин: последствия для больных раком предстательной железы андрогенной депривационной терапии». Критические обзоры по онкологии/гематологии . 87 (3): 224–38. дои : 10.1016/j.critrevonc.2013.01.006 . ПМИД 23484454 .

[King2008-204] Король С.Р. (2008). «Новая роль нейростероидов в сексуальном поведении и функциях» . Журнал андрологии . 29 (5): 524–33. дои : 10.2164/jandrol.108.005660 . ПМИД 18567641 .

[pmid7803627-205] Морали Г., Оропеза М.В., Лемус А.Е., Перес-Паласиос Г. (сентябрь 1994 г.). «Механизмы, регулирующие сексуальное поведение самцов крыс: роль 3 альфа- и 3 бета-андростандиолов» . Биология размножения . 51 (3): 562–71. дои : 10.1095/biolreprod51.3.562 . ПМИД 7803627 .

[pmid20646182-206] Санчес Монтойя Э.Л., Эрнандес Л., Баррето-Эстрада Х.Л., Ортис Х.Г., Хорхе Х.К. (ноябрь 2010 г.). «Метаболит тестостерона 3α-диол усиливает сексуальную мотивацию самок крыс при введении в оболочку прилежащего ядра» . Журнал сексуальной медицины . 7 (11): 3598–609. дои : 10.1111/j.1743-6109.2010.01937.x . ПМК 4360968 . ПМИД 20646182 .

[Chedrese2009-207] Чедрезе П.Дж. (13 июня 2009 г.). Репродуктивная эндокринология: молекулярный подход . Springer Science & Business Media. стр. 233–. ISBN 978-0-387-88186-7 . Архивировано из оригинала 5 сентября 2017 года.

[pmid20552051-208] Фрай К.А., Эдингер К.Л., Лефарт Э.Д., Уолф А.А. (2010). «3-альфа-андростандиол, но не тестостерон, ослабляет возрастное снижение когнитивного, тревожного и депрессивного поведения самцов крыс» . Границы стареющей неврологии . 2 : 15. дои : 10.3389/fnagi.2010.00015 . ПМЦ 2874398 . ПМИД 20552051 .

[HuangZhu2008-209] Хуан Ц, Чжу Х, Фишер Д.Ф., Чжоу Дж.Н. (июнь 2008 г.). «Эстрогенное влияние 5альфа-андростана-3бета, 17бета-диола на поведенческую реакцию на стресс и на регуляцию CRH». Нейрофармакология . 54 (8): 1233–8. doi : 10.1016/j.neuropharm.2008.03.016 . ПМИД 18457850 . S2CID 9052079 .

[FryeKoonce2008-210] Фрай К.А., Кунсе С.Дж., Эдингер К.Л., Осборн Д.М., Уолф А.А. (ноябрь 2008 г.). «Андрогены с активностью бета-рецептора эстрогена оказывают анксиолитическое и когнитивное действие на самцов крыс и мышей» . Гормоны и поведение . 54 (5): 726–34. дои : 10.1016/j.yhbeh.2008.07.013 . ПМЦ 3623974 . ПМИД 18775724 .

[pmid25797385-211] Перейти обратно: ^а ^б ^с Бэмбери Р.М., Шер Х.И. (июнь 2015 г.). «Энзалутамид: развитие от скамьи до постели». Урологическая онкология . 33 (6): 280–8. дои : 10.1016/j.urolonc.2014.12.017 . ПМИД 25797385 .

[BamburyRathkopf2015-212] Бэмбери Р.М., Раткопф DE (август 2016 г.). «Новые методы лечения рака простаты и следующего поколения, направленные на андрогенные рецепторы: помимо абиратерона и энзалутамида». Урологическая онкология . 34 (8): 348–55. дои : 10.1016/j.urolonc.2015.05.025 . ПМИД 26162486 .

[pmid24100689-213] Перейти обратно: ^а ^б Пинто А (февраль 2014 г.). «За пределами абиратерона: новые гормональные методы лечения метастатического рака простаты, резистентного к кастрации» . Биология и терапия рака . 15 (2): 149–55. дои : 10.4161/cbt.26724 . ПМЦ 3928129 . ПМИД 24100689 .

[OrentreichDurr1974-214] Орентрайх Н., Дюрр Н.П. (июль 1974 г.). «Труды: маммогенез у транссексуалов» . Журнал исследовательской дерматологии . 63 (1): 142–146. дои : 10.1111/1523-1747.ep12678272 . ПМИД 4365991 .

[IIIBarbieri2013b-215] Штраус III JF, Барбьери RL (13 сентября 2013 г.). Репродуктивная эндокринология Йена и Яффе . Elsevier Науки о здоровье. стр. 236–237. ISBN 978-1-4557-2758-2 . Архивировано из оригинала 14 января 2017 года.

[WilsonNizet2015-216] Уилсон CB, Низет В., Мальдонадо Й., Кляйн Дж.О., Ремингтон Дж.С. (2015). Инфекционные болезни плода и новорожденного Ремингтона и Кляйна . Elsevier Науки о здоровье. стр. 190–. ISBN 978-0-323-24147-2 . Архивировано из оригинала 14 января 2017 года.

[KanhaiHage2000-217] Перейти обратно: ^а ^б Канхай Р.К., Хаге Дж.Дж., Ван Дист П.Дж., Блумена Э., Малдер Дж.В. (январь 2000 г.). «Краткосрочные и долгосрочные гистологические эффекты кастрации и лечения эстрогенами на ткани молочной железы 14 транссексуалов, перешедших от мужчины к женщине, по сравнению с двумя химически кастрированными мужчинами» . Американский журнал хирургической патологии . 24 (1): 74–80. дои : 10.1097/00000478-200001000-00009 . ПМИД 10632490 . S2CID 37752666 .

[Lawrence2007-218] Перейти обратно: ^а ^б Лоуренс А.А. (2006). «Проблемы со здоровьем трансгендеров». В Мейере И.Х., Нортридже, МЭ (ред.). Здоровье сексуальных меньшинств . Нью-Йорк: Спрингер. п. 476. дои : 10.1007/978-0-387-31334-4_19 . ISBN 978-0-387-28871-0 .

[Rosen2009-219] Перейти обратно: ^а ^б Розен П.П. (2009). Патология молочной железы Розена (3-е изд.). Филадельфия: Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 31–. ISBN 978-0-7817-7137-5 .

[Mulhall2013-220] Малхолл Дж.П. (21 февраля 2013 г.). Сохранение фертильности у онкологических больных мужского пола . Издательство Кембриджского университета. стр. 84–. ISBN 978-1-139-61952-3 . Архивировано из оригинала 29 апреля 2016 года.

[MorganteGradini2001-221] Морганте Э., Градини Р., Реалаччи М., Сале П., Д'Эрамо Г., Перроне Г.А., Кардилло М.Р., Петранджели Э., Руссо М., Ди Сильверио Ф (март 2001 г.). «Влияние длительного лечения антиандрогеном бикалутамидом на яички человека: ультраструктурное и морфометрическое исследование». Гистопатология . 38 (3): 195–201. дои : 10.1046/j.1365-2559.2001.01077.x . hdl : 11573/387981 . ПМИД 11260298 . S2CID 36892099 .

[SchillComhaire2006-222] Перейти обратно: ^а ^б Шилл В., Комхэр Ф.Х., Харгрив Т.Б. (26 августа 2006 г.). Андрология для клинициста . Springer Science & Business Media. стр. 76–. ISBN 978-3-540-33713-3 . Архивировано из оригинала 26 мая 2016 года.

[NieschlagBehre2012-223] Перейти обратно: ^а ^б Нишлаг Э., Бере Х.М. (6 декабря 2012 г.). Тестостерон: Действие – Недостаток – Замещение . Springer Science & Business Media. стр. 130, 276. ISBN. 978-3-642-72185-4 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 3 ноября 2016 г.

[Cheng2009-224] Перейти обратно: ^а ^б Ченг С.Й. (24 октября 2009 г.). Молекулярные механизмы сперматогенеза . Springer Science & Business Media. стр. 258–. ISBN 978-0-387-09597-4 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.

[NeumannSchenck1980-225] Нойманн Ф, Шенк Б (1980). «Антиандрогены: основные понятия и клинические испытания» . Регулирование мужской фертильности . стр. 93–106. дои : 10.1007/978-94-009-8875-0_10 . ISBN 978-94-009-8877-4 .

[Johnson2003-226] Перейти обратно: ^а ^б Джонсон Л.Р. (14 октября 2003 г.). Основная медицинская физиология . Академическая пресса. стр. 731–. ISBN 978-0-08-047270-6 . Архивировано из оригинала 15 февраля 2017 года.

[JonesReiter2016-227] Перейти обратно: ^а ^б Джонс Калифорния, Райтер Л., Гринблатт Э. (2016). «Сохранение фертильности у трансгендерных пациентов». Международный журнал трансгендеризма . 17 (2): 76–82. дои : 10.1080/15532739.2016.1153992 . ISSN 1553-2739 . S2CID 58849546 . Традиционно пациентам советуют криоконсервировать сперму перед началом гормональной терапии для мужчин и женщин, поскольку существует вероятность снижения подвижности сперматозоидов при терапии высокими дозами эстрогена с течением времени (Lubbert et al., 1992). Однако такое снижение фертильности из-за терапии эстрогенами является спорным из-за ограниченного количества исследований.

[PayneHardy2007-228] Перейти обратно: ^а ^б Пейн А.Х., член парламента от Харди (28 октября 2007 г.). Клетка Лейдига в здоровье и болезни . Springer Science & Business Media. стр. 422–431. ISBN 978-1-59745-453-7 . Эстрогены являются высокоэффективными ингибиторами гипоталамо-гипофизарно-тестикулярной оси (212–214). Помимо действия отрицательной обратной связи на уровне гипоталамуса и гипофиза, вероятно прямое тормозящее воздействие на яички (215,216). [...] Гистология яичек [при лечении эстрогенами] показала дезорганизацию семенных канальцев, вакуолизацию и отсутствие просвета, а также компартментализацию сперматогенеза.

[WakelinMaibach2002-229] Перейти обратно: ^а ^б Уэйклин С.Х., Майбах Х.И., Арчер CB (1 июня 2002 г.). Системное медикаментозное лечение в дерматологии: Справочник . ЦРК Пресс. стр. 32–. ISBN 978-1-84076-013-2 . Архивировано из оригинала 25 июля 2014 года. [Ципротерона ацетат] подавляет сперматогенез и вызывает обратимое бесплодие (но не является мужским контрацептивом).

[pmid8005205-230] Перейти обратно: ^а ^б Нойманн Ф (1994). «Антиандроген ципротерона ацетат: открытие, химия, фундаментальная фармакология, клиническое применение и инструмент фундаментальных исследований» . Эксп. Клин. Эндокринол . 102 (1): 1–32. дои : 10.1055/s-0029-1211261 . ПМИД 8005205 . Сперматогенез также является андроген-зависимым и ингибируется CPA, а это означает, что пациенты, получавшие высокие дозы CPA, бесплодны (рис. 23). Все эффекты CPA полностью обратимы.

[Salam2003-231] Перейти обратно: ^а ^б Салам М.А. (2003). Принципы и практика урологии: подробный текст . Универсал-Издательство. стр. 684–. ISBN 978-1-58112-412-5 . Эстрогены действуют преимущественно посредством отрицательной обратной связи на уровне гипоталамо-гипофизарной системы, снижая секрецию ЛГ и синтез андрогенов в яичках. [...] Интересно, что если лечение эстрогенами прекратить через 3 года. При непрерывном воздействии сывороточный тестостерон может оставаться на уровне кастрации еще до 3 лет. Считается, что это длительное подавление является результатом прямого воздействия эстрогенов на клетки Лейдига.

[pmid26082378-232] Маст Н., Лин Ю.Б., Пикулева И.А. (сентябрь 2015 г.). «Продаваемые лекарства могут ингибировать цитохром P450 27A1, потенциальную новую мишень для адъювантной терапии рака молочной железы» . Молекулярная фармакология . 88 (3): 428–36. дои : 10.1124/моль.115.099598 . ПМК 4551053 . ПМИД 26082378 .

[MastZheng2013-233] Маст Н., Чжэн В., Стаут К.Д., Пикулева И.А. (февраль 2013 г.). «Связывание циано- и фторсодержащего препарата бикалутамида с цитохромом P450 46A1: необычные особенности и спектральный отклик» . Журнал биологической химии . 288 (7): 4613–24. дои : 10.1074/jbc.M112.438754 . ПМК 3576067 . ПМИД 23288837 .

[ZhuLiu2015-234] Чжу Ю, Лю С, Армстронг С, Лу В, Сандер А, Гао AC (сентябрь 2015 г.). «Антиандрогены ингибируют отток ABCB1 и активность АТФазы и обратную резистентность к доцетакселу при распространенном раке простаты» . Клинические исследования рака . 21 (18): 4133–42. дои : 10.1158/1078-0432.CCR-15-0269 . ПМЦ 4573793 . ПМИД 25995342 .

[Fenner2015-235] Феннер А. (июль 2015 г.). «Рак простаты: антиандрогены обращают вспять резистентность к доцетакселу посредством ингибирования ABCB1». Обзоры природы. Урология . 12 (7): 361. doi : 10.1038/nrurol.2015.135 . ПМИД 26057062 . S2CID 29729317 .

[pmid26309896-236] Армстронг CM, Гао AC (2015). «Лекарственно-резистентный рак простаты, устойчивый к кастрации: механизмы резистентности и новые стратегии лечения» . Американский журнал клинической и экспериментальной урологии . 3 (2): 64–76. ПМЦ 4539108 . ПМИД 26309896 .

[FosterCar2011-237] Перейти обратно: ^а ^б Фостер В.Р., Кар Б.Д., Ши Х., Левеск ПК, Обермайер М.Т., Ган Дж., Ареццо Дж.К., Паулин С.С., Динчук Дж.Е., Балог А., Сальвати М.Е., Аттар Р.М., Готтардис М.М. (апрель 2011 г.). «Безопасность лекарств является препятствием для открытия и разработки новых антагонистов андрогенных рецепторов». Простата . 71 (5): 480–8. дои : 10.1002/pros.21263 . ПМИД 20878947 . S2CID 24620044 .

[BarrishCarter2010-238] Перейти обратно: ^а ^б Барриш Дж., Картер П., Ченг П. (2010). Отчеты об открытии лекарств: тематические исследования в области медицинской химии . Королевское химическое общество. стр. 127–. ISBN 978-1-84973-126-3 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.

[KolvenbagBlackledge1998-239] Колвенбаг Г.Дж., Блэкледж Г.Р., Готтинг-Смит К. (январь 1998 г.). «Бикалутамид (Касодекс) в лечении рака простаты: история клинического развития» . Простата . 34 (1): 61–72. doi : 10.1002/(SICI)1097-0045(19980101)34:1<61::AID-PROS8>3.0.CO;2-N . ПМИД 9428389 . S2CID 22785559 .

[pmid8717470-240] Блэкледж GR (1996). «Клинический прогресс с новым антиандрогеном Касодексом (бикалутамид)». Евро. Урол . 29 (Приложение 2): 96–104. дои : 10.1159/000473847 . ПМИД 8717470 .

[Jr.Lawrence2015-241] ДеВита-младший В.Т., Лоуренс Т.С., Розенберг С.А. (7 января 2015 г.). Рак ДеВиты, Хеллмана и Розенберга: принципы и практика онкологии . Уолтерс Клювер Здоровье. стр. 1142–. ISBN 978-1-4698-9455-3 .

[ChuJr.2012-242] Перейти обратно: ^а ^б Чу Э, ДеВита-младший VT (28 декабря 2012 г.). Руководство для врачей по химиотерапии рака, 2013 г. Издательство Джонс и Бартлетт. стр. 100-1 51–. ISBN 978-1-284-04039-5 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.

[HelsenVan_den_Broeck2014-243] Перейти обратно: ^а ^б Хелсен С., Ван ден Брук Т., Воет А., Прекович С., Ван Поппель Х., Йониау С., Классенс Ф. (август 2014 г.). «Антагонисты андрогенных рецепторов для лечения рака простаты» . Эндокринный рак . 21 (4): Т105-18. doi : 10.1530/ERC-13-0545 . ПМИД 24639562 .

[Furr1989-244] Ферр Би Джей (1989). « Касодекс» (ICI 176,334) — новый, чистый, периферически селективный антиандроген: доклинические исследования». Гормональные исследования . 32 (Приложение 1): 69–76. дои : 10.1159/000181315 . ПМИД 2533159 .

[FurrValcaccia1987-245] Ферр Б.Дж., Валькачча Б., Карри Б., Вудберн-младший, Честерсон Дж., Такер Х. (июнь 1987 г.). «ICI 176,334: новый нестероидный периферически селективный антиандроген». Журнал эндокринологии . 113 (3): Р7-9. дои : 10.1677/joe.0.113R007 . ПМИД 3625091 .

[SolowaySchellhammer1995-246] Солоуэй М.С., Шеллхаммер П.Ф., Смит Дж.А., Чодак Г.В., Фогельзанг Н.Дж., Кеннили Г.Т. (декабрь 1995 г.). «Бикалутамид в лечении распространенной карциномы предстательной железы: несравнительное многоцентровое исследование II фазы по оценке безопасности, эффективности и долгосрочных эндокринных эффектов монотерапии». Журнал урологии . 154 (6): 2110–4. дои : 10.1016/S0022-5347(01)66709-0 . ПМИД 7500470 .

[GaoDalton2007-247] Гао В., Далтон Дж. Т. (март 2007 г.). «Расширение терапевтического использования андрогенов с помощью селективных модуляторов андрогенных рецепторов (SARM)» . Открытие наркотиков сегодня . 12 (5–6): 241–8. дои : 10.1016/j.drudis.2007.01.003 . ПМК 2072879 . ПМИД 17331889 .

[pmid16896883-248] Мейсон М. (август 2006 г.). «Какие последствия профили переносимости антиандрогенов и других широко используемых методов лечения рака простаты имеют для ухода за пациентами?». Журнал исследований рака и клинической онкологии . 132 (Приложение 1): С27-35. дои : 10.1007/s00432-006-0134-4 . ПМИД 16896883 . S2CID 19685819 .

[pmid20682842-249] Вельдхус Дж. Д., Такахаши П. Я., Кинан Д. М., Лю П. Я., Мильке К. Л., Вейст С. М. (октябрь 2010 г.). «Возраст нарушает негативную обратную связь, модулируемую андрогенными рецепторами, в половой оси у здоровых мужчин» . Am J Physiol Endocrinol Metab . 299 (4): E675–82. дои : 10.1152/ajpendo.00300.2010 . ПМЦ 2957871 . ПМИД 20682842 .

[LemkeWilliams2012-250] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Лемке Т.Л., Уильямс Д.А. (24 января 2012 г.). Принципы медицинской химии Фоя . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 1372–1373. ISBN 978-1-60913-345-0 . Архивировано из оригинала 3 мая 2016 года.

[ButlerGovindan2010-251] Батлер С.К., Говиндан Р. (25 октября 2010 г.). Основная противораковая фармакология: Руководство для врача . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 49–. ISBN 978-1-60913-704-5 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.

[pmid14748655-252] Фраде Ю. (февраль 2004 г.). «Бикалутамид (Касодекс) в лечении рака простаты». Экспертный обзор противораковой терапии . 4 (1): 37–48. дои : 10.1586/14737140.4.1.37 . ПМИД 14748655 . S2CID 34153031 . Напротив, в программе EPC частота диареи была сопоставима между группами бикалутамида и плацебо (6,3 против 6,4% соответственно) [71].

[pmid22495777-253] Шарма К., Павар Г.В., Гири С., Раджагопал С., Мулланги Р. (2012). «Разработка и валидация высокочувствительного метода LC-MS/MS-ESI для определения бикалутамида в плазме мышей: применение к фармакокинетическому исследованию». Биомедицинская хроматография . 26 (12): 1589–95. дои : 10.1002/bmc.2736 . ПМИД 22495777 .

[AndersonKnoben2001-254] Андерсон П.О., Кнобен Дж.Э., Траутман В.Г. (22 августа 2001 г.). Справочник клинических данных о лекарственных препаратах . Журнал Канадской медицинской ассоциации. Том. 128. МакГроу Хилл Профессионал. п. 245. ИСБН 978-0-07-138942-6 . ПМЦ 1875767 . ПМИД 20313924 . При пероральном приеме 50 мг/день бикалутамид достигает пикового уровня в сыворотке крови 8,9 мг/л (21 мкмоль/л) через 31 час после приема дозы в равновесном состоянии. CI (R)-бикалутамида составляет 0,32 л/час. Активный (R)-энантиомер бикалутамида окисляется до неактивного метаболита, который, как и неактивный (S)-энантиомер, глюкуронидируется и быстро выводится путем выведения с мочой и калом.165

[Publishing2013-255] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Макферсон EM (22 октября 2013 г.). Энциклопедия фармацевтического производства (3-е изд.). Издательство Уильяма Эндрю. стр. 627, 1695. ISBN. 978-0-8155-1856-3 . Архивировано из оригинала 9 июня 2016 года.

[KomstaWaksmundzka-Hajnos2013-256] Комста Л., Ваксмундска-Хайнос М., Шерма Дж. (20 декабря 2013 г.). Тонкослойная хроматография в анализе лекарств . ЦРК Пресс. стр. 100-1 652–. ISBN 978-1-4665-0715-9 .

[pmid21369450-257] Санчети П.П., Вьяс В.М., Шах М., Карекар П., Поре Ю.В. (2008). «Спектрофотометрическая оценка бикалутамида в таблетках» . Индийский журнал фармацевтических наук . 70 (6): 810–2. дои : 10.4103/0250-474X.49131 . ПМК 3040883 . ПМИД 21369450 .

[MohlerBohl2009-258] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и Молер М.Л., Бол CE, Джонс А., Косс CC, Нараянан Р., Хэ Ю, Хван DJ, Далтон Дж.Т., Миллер Д.Д. (июнь 2009 г.). «Нестероидные селективные модуляторы андрогенных рецепторов (SARM): разделение анаболической и андрогенной активности андрогенных рецепторов для терапевтической пользы». Журнал медицинской химии . 52 (12): 3597–617. дои : 10.1021/jm900280m . ПМИД 19432422 . [C] Клинически значимые антиандрогены в настоящее время представляют собой нестероидные производные анилида. Антиандрогены, используемые при раке простаты, включают моноарилпропионамид флутамид (1) (пролекарство гидроксифлутамида (2)), 29–31, гидантоин нилутамид (3), 32–34 и диарилпропионамид бикалутамид (4) (диаграмма 1). 35–37

[BéguéBonnet-Delpon2008-259] Перейти обратно: ^а ^б Беге Ж, Бонне-Дельпон Д (2 июня 2008 г.). Биоорганическая и медицинская химия фтора . Джон Уайли и сыновья. стр. 327–. ISBN 978-0-470-28187-1 . Архивировано из оригинала 12 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.

[BallKamalian2016-260] Болл А.Л., Камалян Л., Алфиревич А., Лион Дж.Дж., Чедвик А.Э. (июль 2016 г.). «Идентификация дополнительных митохондриальных обязательств 2-гидроксифлутамида по сравнению с его исходным соединением, флутамидом, в клетках HepG2» . Токсикологические науки . 153 (2): 341–351. дои : 10.1093/toxsci/kfw126 . ПМК 5036617 . ПМИД 27413113 .

[pmid16821162-261] Перейти обратно: ^а ^б Хермкенс П.Х., Камп С., Лушер С., Винеман Г.Х. (июль 2006 г.). «Нестероидные модуляторы стероидных рецепторов». Наркотики . 9 (7): 488–94. дои : 10.2174/0929867053764671 . ПМИД 16821162 .

[AvramRogers2009-262] Аврам М.Р., Роджерс Н.Е. (30 ноября 2009 г.). Трансплантация волос . Издательство Кембриджского университета. стр. 11–. ISBN 978-1-139-48339-1 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 3 ноября 2016 г.

[HaberStough2006-263] Хабер Р.С., Stough DB (2006). Трансплантация волос . Elsevier Науки о здоровье. стр. 6–7. ISBN 978-1-4160-3104-8 . Архивировано из оригинала 4 июля 2014 года . Проверено 28 мая 2012 г.

[KawaharaMiyamoto2014-264] Кавахара Т., Минамото Х (2014). «Антагонисты андрогенных рецепторов в лечении рака простаты». Клиническая иммунология, эндокринные и метаболические препараты . 1 (1): 11–19. дои : 10.2174/22127070114019990002 .

[pmid26137992-265] Мойланен А.М., Рииконен Р., Оксала Р., Раванти Л., Ахо Э., Вольфарт Г., Нюканен П.С., Тормякангас О.П., Палвимо Дж.Дж., Каллио П.Дж. (2015). «Открытие ODM-201, ингибитора андрогенных рецепторов нового поколения, нацеленного на механизмы устойчивости к терапии рака предстательной железы, направленной на передачу сигналов андрогенов» . Научный представитель . 5 : 12007. Бибкод : 2015НатСР...512007М . дои : 10.1038/srep12007 . ПМЦ 4490394 . ПМИД 26137992 .

[SegalNarayanan2006-266] Перейти обратно: ^а ^б ^с Сигал С., Нараянан Р., Далтон Дж. Т. (апрель 2006 г.). «Терапевтический потенциал SARM: новый взгляд на рецептор андрогенов для открытия лекарств». Экспертное мнение об исследуемых препаратах . 15 (4): 377–87. дои : 10.1517/13543784.15.4.377 . ПМИД 16548787 . S2CID 31787187 . Структурные модификации бикалутамида привели к открытию первых нестероидных андрогенов (арилпропионамидов) в 1998 году. Соединения свинца этого класса (обозначенные в опубликованной литературе S1 и S4) не только связываются с AR с высоким сродством (низкий наномолярный диапазон), но также демонстрируют селективность тканей на животных моделях [46,50].

[Yin2002-267] Инь Д., Гао В., Кирби Дж.Д., Сюй Х., Чунг К., Хэ Ю, Мархефка К.А., Веверка К.А., Миллер Д.Д., Далтон Дж.Т. (март 2003 г.). «Фармакодинамика селективных модуляторов андрогенных рецепторов» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 304 (3): 1334–40. дои : 10.1124/jpet.102.040840 . ПМК 2040238 . ПМИД 12604714 .

[OttowWeinmann2008-268] Оттоу Э., Вайнманн Х. (8 сентября 2008 г.). Ядерные рецепторы как мишени для лекарств . Джон Уайли и сыновья. стр. 257–258. ISBN 978-3-527-62330-3 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 1 декабря 2016 г.

[pmid17328524-269] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Родитель Э.Э., Денс К.С., Дженкс С., Шарп Т.Л., Уэлч М.Дж., Катценелленбоген Дж.А. (2007). «Синтез и биологическая оценка [18F]бикалутамида, 4-[76Br]бромбикалутамида и 4-[76Br]бромтиобикалутамида как нестероидных андрогенов для визуализации рака простаты». Дж. Мед. Хим . 50 (5): 1028–40. дои : 10.1021/jm060847r . ПМИД 17328524 .

[DierckxOtte2014-270] Перейти обратно: ^а ^б ^с Диркс Р.А., Отте А., де Врис Э.Ф., ван Ваарде А., Люитен П.Г. (15 февраля 2014 г.). ПЭТ и ОФЭКТ нейробиологических систем . Springer Science & Business Media. стр. 394–. ISBN 978-3-642-42014-6 .

[pmid28981251-271] Перейти обратно: ^а ^б де Хесус Кортес Ф., Нгуен П., Труйе С., Тиан Б., Кухенбекер К.М., Эванс М.Дж., Уэбб П., Джейкобсон, член парламента, Флеттерик Р.Дж., премьер-министр Англии (2017). «Разработка 5N-бикалутамида, обратимого ковалентного антиандрогена с высоким сродством». АКС хим. Биол . 12 (12): 2934–2939. doi : 10.1021/acschembio.7b00702 . ПМИД 28981251 . S2CID 24974359 .

[US20170101384-272] Патент США 10053433B2 , Англия, Памела М.; Флеттерик, Р.Дж. и Кухенбекер, К. и др., опубликовано в 2016 г.

[pmid3361581-273] Перейти обратно: ^а ^б ^с Такер Х., Крук Дж.В., Честерсон Г.Дж. (1988). «Нестероидные антиандрогены. Синтез и взаимосвязь структура-активность 3-замещенных производных 2-гидроксипропионанилидов». Журнал медицинской химии . 31 (5): 954–9. дои : 10.1021/jm00400a011 . ПМИД 3361581 .

[JamesEkwuribe2002-274] Джеймс К.Д., Эквурибе Н.Н. (2002). «Двухэтапный синтез противоракового препарата (R,S)-бикалутамида». Синтез . 2002 (7): 850–2. дои : 10.1055/s-2002-28508 .

[275] Заявка США 2006/0041161 , Пиццетти Е., Вигано Е., Луссана М., Ландонио Е., «Процедура синтеза бикалутамида», опубликована 23 февраля 2006 г. Архивировано 4 января 2018 г. в Wayback Machine.

[ChandShukla2012-276] Чанд М., Шукла АК (2012). Новый синтез лекарственного вещества бикалутамид и их примесей с использованием ионной жидкости имидазолиевого типа (отчет). дои : 10.2139/ssrn.2160199 . ССРН 2160199 .

[Diamanti-Kandarakis_1999-277] Диаманти-Кандаракис Э. (сентябрь 1999 г.). «Современные аспекты антиандрогенной терапии у женщин» . Текущий фармацевтический дизайн . 5 (9): 707–23. дои : 10.2174/1381612805666230111201150 . ПМИД 10495361 . Архивировано из оригинала 10 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г. Несколько исследований продемонстрировали полное устранение прыщей с помощью флутамида [62,77]. Флутамид, используемый в сочетании с пероральными контрацептивами, в дозе 500 мг/сут вызывал резкое снижение (80%) общего показателя акне, себореи и выпадения волос всего лишь через 3 месяца терапии [53]. При использовании в качестве монотерапии при худом и ожирении СПКЯ он значительно уменьшает признаки гиперандрогении, гирсутизма и особенно акне [48]. [...] флутамид в дозе 500 мг/день в сочетании с [пероральными контрацептивами] вызвал увеличение косметически приемлемой густоты волос у семи женщин, страдающих диффузной андрогенетической алопецией [53].

[DenisGriffiths1999-278] Денис Л.Дж., Гриффитс К., Кейсари А.В., Мерфи Г.П. (1 марта 1999 г.). Учебник рака простаты: патология, диагностика и лечение: патология, диагностика и лечение . ЦРК Пресс. стр. 55, 279–280. ISBN 978-1-85317-422-3 . Архивировано из оригинала 3 июня 2016 года.

[Elks2014-2-279] Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 573–. ISBN 978-1-4757-2085-3 . Архивировано из оригинала 15 мая 2016 года.

[pmid11844311-280] Ферр Би Джей (1998). «Исследования по репродуктивной медицине в фармацевтической промышленности». Хум Фертил (Камб) . 1 (1): 56–63. дои : 10.1080/1464727982000198131 . ПМИД 11844311 .

[pmid16515480-281] Кадилла Р., Тернбулл П. (2006). «Селективные модуляторы андрогенных рецепторов в открытии лекарств: медицинская химия и терапевтический потенциал» . Curr Top Med Chem . 6 (3): 245–70. дои : 10.2174/156802606776173456 . ПМИД 16515480 . Архивировано из оригинала 18 августа 2020 года . Проверено 11 декабря 2019 г.

[EngelKleemann2014-282] Энгель Дж., Климанн А., Кучер Б., Райхерт Д. (2009). Фармацевтические субстанции: синтезы, патенты и применение наиболее важных API (5-е изд.). Тиме. стр. 153–154. ISBN 978-3-13-179275-4 .

[pmid3625091-283] Ферр Б.Дж., Валькачча Б., Карри Б., Вудберн-младший, Честерсон Дж., Такер Х. (июнь 1987 г.). «ICI 176,334: новый нестероидный периферически селективный антиандроген». Журнал эндокринологии . 113 (3): Р7-9. дои : 10.1677/joe.0.113r007 . ПМИД 3625091 .

[pmid2094607-284] Ньюлинг Д.В. (1990). «Реакция распространенного рака предстательной железы на новый нестероидный антиандроген: результаты многоцентрового открытого исследования II фазы Касодекса. Европейская/Австралийская кооперативная группа». Европейская урология . 18 (Приложение 3): 18–21. дои : 10.1159/000463973 . ПМИД 2094607 .

[Patents1997-285] Ежеквартальный журнал по патентам США . Ассоциированные отраслевые публикации. 1997. Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.

[ChaurasiyaSingh2012-286] Чаурасия А., Сингх А.К., Упадхьяй С.С., Асати Д., Ахмад Ф.Дж., Мукерджи Р., Хар (2012). «Липидный наноноситель для повышения пероральной биодоступности противоракового агента: разработка и оценка состава». Письма о передовой науке . 11 (1): 43–52. дои : 10.1166/asl.2012.2170 . ISSN 1936-6612 .

[Klotz2006-287] Клотц Л. (май 2006 г.). «Комбинированная андрогенная блокада: обновленная информация». Урологические клиники Северной Америки . 33 (2): 161–6, v–vi. дои : 10.1016/j.ucl.2005.12.001 . ПМИД 16631454 .

[pmid26236143-288] Гохил К. (август 2015 г.). «Увлекательные методы лечения рака простаты» . П&Т . 40 (8): 530–531. ПМЦ 4517537 . ПМИД 26236143 .

[pmid11502439-289] Колвенбаг Г.Дж., Иверсен П., Ньюлинг Д.В. (2001). «Антиандрогенная монотерапия: новая форма лечения больных раком простаты». Урология . 58 (2 Приложение 1): 16–23. дои : 10.1016/s0090-4295(01)01237-7 . ПМИД 11502439 .

[CarswellFiggitt2002-290] Карсвелл К.И., Фиггитт Д.П. (2002). «Бикалутамид: при раке простаты на ранней стадии». Наркотики . 62 (17): 2471–79, обсуждение 2480–1. дои : 10.2165/00003495-200262170-00006 . ПМИД 12421104 . S2CID 195690919 .

[JasminCapanna2005-291] Жасмин С., Капанна Р., Койя Л., Коулман Р., Сайллант Дж. (27 сентября 2005 г.). Учебник «Костные метастазы» . Джон Уайли и сыновья. стр. 493–. ISBN 978-0-470-01160-7 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.

[Nations2005-292] Организация Объединенных Наций (2005). Сводный список продуктов, потребление и/или продажа которых были запрещены, изъяты, строго ограничены или не одобрены правительствами: Фармацевтические препараты . Публикации Организации Объединенных Наций. стр. 4–. ISBN 978-92-1-130241-7 .

[Bono2004-293] Боно А.В. (2004). «Обзор современных стратегий лечения рака простаты». Европейские урологические добавки . 3 (1): 2–7. doi : 10.1016/j.eursup.2003.12.002 . Органы здравоохранения Канады отозвали разрешение на монотерапию антиандрогенами бикалутамидом для лечения локализованного рака простаты [5]. Несколько европейских стран также отозвали одобрение бикалутамида по этому показанию.

[Moul2009-294] Перейти обратно: ^а ^б Моул Дж.В. (август 2009 г.). «Двадцать лет споров вокруг комбинированной андрогенной блокады при распространенном раке простаты» . Рак . 115 (15): 3376–8. дои : 10.1002/cncr.24393 . ПМИД 19484788 . S2CID 5670663 .

[Kampel2012-295] Кампель ЖЖ (20 марта 2012 г.). Dx/Rx: Рак простаты . Издательство Джонс и Бартлетт. стр. 178–. ISBN 978-0-7637-9453-8 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.

[TobiasHochhauser2014-296] Тобиас Дж.С., Хоххаузер Д. (3 октября 2014 г.). Рак и его лечение Уайли. стр. 100-1 379–. ISBN 978-1-118-46871-5 .

[Neal1994-297] Нил Д.Е. (1994). Опухоли в урологии . Springer Science & Business Media. стр. 233–. ISBN 978-1-4471-2086-5 . Архивировано из оригинала 27 апреля 2016 года.

[Regitz-Zagrosek2012-298] Регитц-Загросек V (2 октября 2012 г.). Половые и гендерные различия в фармакологии . Springer Science & Business Media. стр. 575–. ISBN 978-3-642-30725-6 . Архивировано из оригинала 24 июня 2016 года.

[pmid15833816-299] Бол С.Э., Гао В., Миллер Д.Д., Белл С.Э., Далтон Дж.Т. (апрель 2005 г.). «Структурные основы антагонизма и резистентности бикалутамида при раке простаты» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 102 (17): 6201–6. Бибкод : 2005PNAS..102.6201B . дои : 10.1073/pnas.0500381102 . ПМЦ 1087923 . ПМИД 15833816 .

[pmid26585581-300] Колинский М., де Боно Дж.С. (2016). «Постоянные проблемы воздействия на андрогенные рецепторы» . Европейская урология . 69 (5): 841–3. дои : 10.1016/j.eururo.2015.10.052 . ПМИД 26585581 . Архивировано из оригинала 20 сентября 2016 года . Проверено 9 сентября 2016 г.

[KEGG-301] «Бикалутамид» . Киотская энциклопедия генов и геномов (KEGG) . Архивировано из оригинала 26 ноября 2016 года.

[MortonHall2012-302] Перейти обратно: ^а ^б Мортон И.К., Хэл Дж.М. (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. стр. 51–. ISBN 978-94-011-4439-1 . Архивировано из оригинала 14 мая 2016 года.

[GanellinTriggle1996-303] Ганеллин CR, Triggle DJ (21 ноября 1996 г.). Словарь фармакологических средств . ЦРК Пресс. стр. 570–. ISBN 978-0-412-46630-4 . Архивировано из оригинала 7 мая 2016 года.

[WHO2013-304] Использование основ при выборе международных непатентованных наименований (МНН) фармацевтических субстанций (PDF) (Отчет). Всемирная организация здравоохранения. 2013. Архивировано из оригинала (PDF) 9 августа 2017 года . Проверено 6 июня 2020 г.

[NLM-DrugPortal-305] «21 результат по имени/синониму заканчивается на ЛУТАМИД» . Информационный портал о наркотиках . Архивировано из оригинала 27 июля 2020 года . Проверено 19 ноября 2017 г. .

[HuangJo2009-306] Ферраро МБ, Орендт А.М., Фаселли Дж.К. (19 сентября 2009 г.). «Параллельные генетические алгоритмы для предсказания кристаллической структуры: успехи и неудачи в предсказании полиморфов бикалутамида» . В Хуан Д., Джо К., Ли Х., Кан Х., Бевилаква В. (ред.). Новые интеллектуальные вычислительные технологии и приложения: 5-я Международная конференция по интеллектуальным вычислениям, ICIC 2009, Ульсан, Южная Корея, 16–19 сентября 2009 г., материалы . Конспекты лекций по информатике. Том. 5754. Спрингер. стр. 120–. дои : 10.1007/978-3-642-04070-2_14 . ISBN 978-3-642-04070-2 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.

[DhasIge2015-307] Дхас Н.Л., Иге П.П., Кудахара Р.Р. (2015). «Разработка, оптимизация и исследование in vitro наночастиц PLGA, конъюгированных с фолиевой кислотой и функционализированных хитозаном, для доставки бикалутамида при раке простаты». Порошковая технология . 283 : 234–245. дои : 10.1016/j.powtec.2015.04.053 .

[RamadanKabbara2015-308] Рамадан В.Х., Каббара В.К., Аль Басиуни Аль Масри Х.С. (2015). «Энзалутамид для больных метастатическим кастрационно-резистентным раком простаты» . Онкомишени и терапия . 8 : 871–6. дои : 10.2147/OTT.S80488 . ПМЦ 4407758 . ПМИД 25945058 .

[Stuhan2013-309] Перейти обратно: ^а ^б Стюхан М.А. (2 апреля 2013 г.). Понимание фармакологии для фармацевтов . АШП. стр. 268–. ISBN 978-1-58528-360-6 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 5 ноября 2016 г.

[pmid16604181-310] Перейти обратно: ^а ^б Аллан Г.Ф., Суй З. (2003). «Терапевтические лиганды андрогенных рецепторов» . Сигнал нукле-рецепта . 1 : е009. дои : 10.1621/nrs.01009 . ПМК 1402218 . ПМИД 16604181 .

[EmansLaufer2012-311] Эманс С.Дж., Лауфер М.Р. (5 января 2012 г.). Эманс, Лауфер, Детская и подростковая гинекология Гольдштейна . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 365–. ISBN 978-1-4511-5406-1 . Архивировано из оригинала 16 мая 2016 года. Терапия аналогами ГнРГ дорогая и требует внутримышечных инъекций депо-препаратов, ежегодной установки подкожного имплантата или, что гораздо реже, ежедневных подкожных инъекций.

[Hillard2013-312] Хиллард П.Дж. (29 марта 2013 г.). Практическая детская и подростковая гинекология . Джон Уайли и сыновья. стр. 182–. ISBN 978-1-118-53857-9 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г. Лечение стоит дорого, его расходы обычно составляют от 10 000 до 15 000 долларов в год.

[AstraZeneca2007-313] Перейти обратно: ^а ^б ^с «Годовой отчет и форма 20-F 2007» (PDF) . АстраЗенека.

[Evaluate2008-314] Перейти обратно: ^а ^б «Дженерическое лекарство Actavis от рака простаты бикалутамид впервые поступило на рынок в Великобритании, Германии и Франции» . Пресс-релиз . АстраЗенека, Актавис. 10 июля 2008 г.

[NewMedicine1996-315] Перейти обратно: ^а ^б «Гормональная терапия» (PDF) . Будущая онкология . 2 (2–3): 306. Июнь 1996 г. Архивировано из оригинала (PDF) 9 сентября 2017 г. . Проверено 1 июля 2017 года .

[NewYorkTimes1997-316] Перейти обратно: ^а ^б «Британская Зенека сообщает о высоких прибылях от продажи наркотиков» . Нью-Йорк Таймс . 12 марта 1997 г.

[AstraZeneca2001-317] Перейти обратно: ^а ^б «Годовой отчет и форма 20-F 2001» (PDF) . АстраЗенека.

[AstraZeneca2004-318] Перейти обратно: ^а ^б «Годовой отчет и форма 20-F 2004» (PDF) . АстраЗенека.

[AstraZeneca2010-319] Перейти обратно: ^а ^б «Годовой отчет и форма 20-F 2010» (PDF) . АстраЗенека.

[AstraZeneca2013-320] Перейти обратно: ^а ^б «Годовой отчет и форма 20-Ф 2013» (PDF) . АстраЗенека.

[AstraZeneca2016-321] Перейти обратно: ^а ^б «Годовой отчет и форма 20-Ф 2016» (PDF) . АстраЗенека. Архивировано (PDF) из оригинала 3 апреля 2017 года.

[AstraZeneca2017-322] Перейти обратно: ^а ^б «Результаты AstraZeneca за 2017 год» (PDF) . АстраЗенека.

[AstraZeneca2018-323] Перейти обратно: ^а ^б «Результаты AstraZeneca за 2018 год» (PDF) . АстраЗенека.

[YagielaDowd2010-324] Ягела Дж.А., Дауд Ф.Дж., Джонсон Б., Мариотти А., Нидл Э.А. (19 марта 2010 г.). Фармакология и терапия в стоматологии . Elsevier Науки о здоровье. стр. 851–. ISBN 978-0-323-07824-5 .

[HeplerSegal2003-325] Hepler CD, Сигал Р. (25 февраля 2003 г.). Предотвращение ошибок при назначении лекарств и улучшение результатов лекарственной терапии: системный подход к управлению . ЦРК Пресс. стр. 136–137. ISBN 978-0-203-01073-0 .

[DukesDukes1998-326] Дьюкс Дж., Дьюкс М.Н., Милдред М., Шварц Б. (январь 1998 г.). Ответственность за вред, причиненный наркотиками: Справочник для юристов, работников здравоохранения и производителей . ИОС Пресс. стр. 241–8. ISBN 978-90-5199-387-5 .

[pmid15138573-327] Ван Л.Г., Менчер С.К., Маккаррон Дж.П., Ferrari AC (2004). «Биологическая основа использования антиандрогенов и ингибиторов 5-альфа-редуктазы при лечении рецидивирующего рака простаты: отчет о случае и обзор». Отчеты онкологии . 11 (6): 1325–9. дои : 10.3892/или.11.6.1325 . ПМИД 15138573 .

[pmid15151957-328] Тэй М.Х., Кауфман Д.С., Риган М.М., Лейбовиц С.Б., Джордж DJ, Феббо П.Г., Манола Дж., Смит М.Р., Каплан И.Д., Кантофф П.В., О В.К. (2004). «Финастерид и бикалутамид как первичная гормональная терапия у пациентов с распространенной аденокарциномой простаты» . Анналы онкологии . 15 (6): 974–8. дои : 10.1093/annonc/mdh221 . ПМИД 15151957 .

[pmid16844453-329] Меррик Г.С., Батлер В.М., Валлнер К.Е., Гэлбрит Р.В., Аллен З.А., Курко Б. (2006). «Эффективность неоадъювантного бикалутамида и дутастерида в качестве циторедуктивного режима перед брахитерапией простаты». Урология . 68 (1): 116–20. doi : 10.1016/j.urology.2006.01.061 . ПМИД 16844453 .

[pmid19796455-330] Сартор О, Гомелла Л.Г., Ганье П., Мелич К., Данн Р. (2009). «Дутастерид и бикалутамид у пациентов с гормонорефрактерным раком простаты: обоснование и дизайн исследования терапии, оцененной по повышению ПСА (TARP)». Канадский журнал урологии . 16 (5): 4806–12. ПМИД 19796455 .

[pmid26048455-331] Чу FM, Сартор О, Гомелла Л, Рудо Т, Сомервилл MC, Херети Б, Маньяк MJ (2015). «Рандомизированное двойное слепое исследование, сравнивающее добавление бикалутамида с дутастеридом или без него к терапии аналогами ГнРГ у мужчин с неметастатическим кастрационно-резистентным раком простаты». Европейский журнал рака . 51 (12): 1555–69. дои : 10.1016/j.ejca.2015.04.028 . ПМИД 26048455 .

[pmid26702991-332] Годе М., Виньо Э., Фостер В., Мейер Ф., Мартин А.Г. (2016). «Рандомизированное исследование не меньшей эффективности бикалутамида и дутастерида по сравнению с агонистами ЛГРГ для уменьшения объема простаты перед брахитерапией постоянного имплантата I-125 при раке простаты». Лучевая терапия и онкология . 118 (1): 141–7. дои : 10.1016/j.radonc.2015.11.022 . ПМИД 26702991 .

[pmid27330919-333] Дейкстра С., Витджес В.П., Роос Э.П., Вийверберг П.Л., Гебурс А.Д., Брюинз Дж.Л., Смитс Г.А., Вергунст Х., Малдерс П.Ф. (2016). «Исследование AVOCAT: монотерапия бикалутамидом по сравнению с комбинированной терапией бикалутамидом и дутастеридом у пациентов с местно-распространенной или метастатической карциномой предстательной железы — сравнение долгосрочного наблюдения и анализ качества жизни» . СпрингерПлюс . 5 : 653. doi : 10.1186/s40064-016-2280-8 . ПМЦ 4870485 . ПМИД 27330919 .

[FujimuraTakayama2018-334] Фудзимура Т., Такаяма К., Такахаши С., Иноуэ С. (январь 2018 г.). «Эстрогеновая и андрогенная блокада при распространенном раке простаты в эпоху точной медицины» . Раки . 10 (2): 29. doi : 10.3390/cancers10020029 . ПМК 5836061 . ПМИД 29360794 .

[HoNunez-Nateras2017-335] Хо Т.Х., Нуньес-Натерас Р., Хоу YX, Брайс А.Х., Нортфелт Д.В., Дуек А.С. и др. (апрель 2017 г.). «Исследование комбинации бикалутамида и ралоксифена у пациентов с устойчивым к кастрации раком простаты». Клинический рак мочеполовой системы . 15 (2): 196–202.e1. дои : 10.1016/j.clgc.2016.08.026 . ПМИД 27771244 . S2CID 19043552 .

[336] Консорциум трансляционных исследований рака молочной железы (TBCRC) (2012). «Нацеливание на андрогенный рецептор (AR) у женщин с AR+ ER-/PR-метастатическим раком молочной железы (MBC)» . J Clin Oncol (приложение): реферат 1006. Архивировано из оригинала 10 июля 2015 г.

[337] Номер клинического исследования NCT00468715 «Бикалутамид в лечении пациентов с метастатическим раком молочной железы» на сайте ClinicalTrials.gov.

[338] Гукальп А., Толани С., Исакофф С.Дж., Ингл Дж.Н., Лю М.К., Кэри Л.А., Блэквелл К., Руго Х., Набелл Л., Фореро А., Стернс В., Доан А.С., Дансо М., Мойнахан М.Э., Момен Л.Ф., Гонсалес Дж.М., Ахтар А. , Гири Д.Д., Патил С., Фейгин К.Н., Худис К.А., Трейна Т.А. и др. (Консорциум трансляционных исследований рака молочной железы (TBCRC 011)) (октябрь 2013 г.). «Исследование фазы II бикалутамида у пациентов с метастатическим раком молочной железы, положительным по рецепторам эстрогена и отрицательным по рецепторам эстрогена» . Клинические исследования рака . 19 (19): 5505–12. дои : 10.1158/1078-0432.CCR-12-3327 . ПМК 4086643 . ПМИД 23965901 .

[CaiazzaMurray2016-339] Кайацца Ф., Мюррей А., Мэдден С.Ф., Синнотт NC, Райан Э.Дж., О'Донован Н., Краун Дж., Даффи М.Дж. (апрель 2016 г.). «Доклиническая оценка ингибитора AR энзалутамида в клетках тройного негативного рака молочной железы» . Эндокринный рак . 23 (4): 323–34. дои : 10.1530/ERC-16-0068 . ПМИД 26932782 .

[340] Трейна Т.А. и др. (2015). «Результаты исследования фазы 2 энзалутамида (ENZA), ингибитора андрогенных рецепторов (AR), при распространенном AR + тройном негативном раке молочной железы (TNBC)» . Журнал клинической онкологии . 33 (дополнение): abstr 1003. doi : 10.1200/jco.2015.33.15_suppl.1003 . Архивировано из оригинала 30 мая 2016 года.

[pmid17918264-341] Левин Д., Парк К., Юрецка М., Эш Дж., Хенсли М., Агаджанян С., Левин С., Коннер Дж., Дероза Ф., Спригс Д., Ясонос А., Саббатини П. (декабрь 2007 г.). «Оценка II фазы гозерелина и бикалутамида у пациенток с раком яичников во второй или более высокой полной клинической ремиссии заболевания» . Рак . 110 (11): 2448–56. дои : 10.1002/cncr.23072 . ПМИД 17918264 . S2CID 21161915 .

[Becker2001-2-342] Перейти обратно: ^а ^б ^с Беккер К.Л. (2001). Принципы и практика эндокринологии и обмена веществ . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 1209. ИСБН 978-0-7817-1750-2 . Архивировано из оригинала 28 июня 2014 года.

[pmid7694413-343] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Лепор Х (1993). «Медикаментозная терапия доброкачественной гиперплазии предстательной железы». Урология . 42 (5): 483–501. дои : 10.1016/0090-4295(93)90258-c . ПМИД 7694413 . Клинически значимые нежелательные явления, зарегистрированные в группе касодекса, включали болезненность молочных желез (93%), увеличение молочных желез (54%) и сексуальную дисфункцию (60%). Ни у одного из пациентов в группе плацебо не развилось ни одно из этих нежелательных явлений. Ни один из субъектов не прекратил терапию из-за нежелательного явления.

[pmid9101011-344] Ли М., Шарифи Р. (1997). «Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: рекомендации по диагностике и лечению». Энн Фармакотер . 31 (4): 481–6. дои : 10.1177/106002809703100415 . ПМИД 9101011 . S2CID 20498549 .

[pmid9135028-345] Кенни Б., Баллард С., Блэгг Дж., Фокс Д. (1997). «Фармакологические возможности лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы». Дж. Мед. Хим . 40 (9): 1293–315. дои : 10.1021/jm960697s . ПМИД 9135028 .

[pmid32333494-346] Маккой Дж., Вамбир К.Г., Вано-Гальван С., Шапиро Дж., Синклер Р., Мюллер Рамос П., Вашеник К., Андраде М., Эррера С., Горен А. (апрель 2020 г.). «Расовые различия в смертности от COVID-19 могут быть связаны с генетическими вариантами андрогенных рецепторов, связанными с раком простаты и андрогенетической алопецией. Являются ли антиандрогены потенциальным лечением COVID-19?» . J Космет Дерматол . 19 (7): 1542–1543. дои : 10.1111/jocd.13455 . ПМЦ 7267367 . ПМИД 32333494 .

[NCT04374279-347] «Испытание фазы II, способствующее выздоровлению от COVID-19 с помощью эндокринной терапии» . 2 марта 2021 г.

[BonaguraTwedt2013-348] Бонагура JD, Тведт, округ Колумбия (1 декабря 2013 г.). Современная ветеринарная терапия Кирка XV . Elsevier Науки о здоровье. п. 908. ИСБН 978-0-323-22762-9 .

[MitchellTully2009-349] Митчелл М.А., Талли Т.Н. (2009). Руководство по обращению с экзотическими домашними животными . Elsevier Науки о здоровье. п. 363. ИСБН 978-1-4160-0119-5 .

[Pilny2014-350] Перейти обратно: ^а ^б Пильный А.А. (9 февраля 2014 г.). Эндокринология: выпуск ветеринарных клиник: практика экзотических животных . Elsevier Науки о здоровье. стр. 16–17. ISBN 978-0-323-26419-8 . Клинически у хорьков применялось 5 мг/кг [бикалутамида] перорально каждые 24 часа, однако контролируемых токсикологических или фармакологических исследований на данный момент опубликовано не было.

[FoxMarini2014-351] Фокс Дж.Г., Марини Р.П. (26 марта 2014 г.). Биология и болезни хорька . Уайли. п. 980. ИСБН 978-1-118-78273-6 . Другие агенты были предложены для медикаментозного лечения [эндокринопатии, связанной с надпочечниками], но они не изучались. Возможные лекарства включают блокаторы андрогенных рецепторов флутамид и бикалутамид, антиандрогенный финастерид, эстроген-ингибирующий анастрозол и другой аналог ГнРГ, гозерелин. [...] Ни один из этих препаратов не тестировался в контролируемых клинических исследованиях на хорьках.

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 9 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 10 ]

[ 11 ]

[ 12 ]

[ 13 ]

[ 14 ]

[ 15 ]

[ 16 ]

[ 17 ]

[ 18 ]

[ 19 ]

[ 20 ]

[ 21 ]

[ 22 ]

[ 23 ]

[ 24 ]

[ 25 ]

[ 26 ]

[ 27 ]

[ 28 ]

[ 29 ]

[ 30 ]

[ 31 ]

[ 32 ]

[ 33 ]

[ 34 ]

[ 35 ]

[ 36 ]

[ 37 ]

[ 38 ]

[ 39 ]

[ 40 ]

[ 41 ]

[ 42 ]

[ 43 ]

[ 44 ]

[ 45 ]

[ 46 ]

[ 47 ]

[ 48 ]

[ 49 ]

[ 50 ]

[ 51 ]

[ 52 ]

[ 53 ]

[ 54 ]

[ 55 ]

[ 56 ]

[ 57 ]

[ 58 ]

[ 59 ]

[ 60 ]

[ 61 ]

[ 62 ]

[ 63 ]

[ 64 ]

[ 65 ]

[ 66 ]

[ 67 ]

[ 68 ]

[ 69 ]

[ 70 ]

[ 71 ]

[ 72 ]

[ 73 ]

[ 74 ]

[ 75 ]

[ 76 ]

[ 77 ]

[ 78 ]

[ 79 ]

[ 80 ]

[ 81 ]

[ 82 ]

[ 83 ]

[ 84 ]

[ 85 ]

[ 86 ]

[ 87 ]

[ 88 ]

[ 89 ]

[ 90 ]

[ 91 ]

[ 92 ]

[ 93 ]

[ 94 ]

[ 95 ]

[ 96 ]

[ 97 ]

[ 98 ]

[ 99 ]

[ 100 ]

v т и Бикалутамид
Темы	Медицинское использование бикалутамида Побочные эффекты бикалутамида Фармакология бикалутамида Сравнение бикалутамида с другими антиандрогенами
Родственные препараты	Нестероидные антиандрогены : Первое поколение: Флутамид. Нилутамид топилутамид ; Второе поколение: Апалутамид. Энзалутамид

v т и Средства для лечения прыщей ( D10 )
Antibacterial	Azelaic acid Benzoyl peroxide^# 8-Hydroxyquinoline Blue light therapy Tea tree oil
Keratolytic	Glycolic acid Salicylic acid^# Sulfur Benzoyl peroxide^#
Anti-inflammatory	Niacinamide Ibuprofen^# Aspirin^# Red light therapy
Antibiotics	Clindamycin Dapsone Erythromycin Sulfacetamide Tetracyclines (Lymecycline Minocycline Doxycycline)
Hormonal	Antiandrogens Bicalutamide Cyproterone acetate Drospirenone Flutamide Spironolactone) Estrogens Estradiol Ethinylestradiol
Retinoids	Adapalene Isotretinoin Motretinide Tazarotene Tretinoin Trifarotene
Other	Epristeride Mesulfen Pelretin Stridex Tioxolone
Combinations	Adapalene/benzoyl peroxide Clindamycin/adapalene/benzoyl peroxide Clindamycin/benzoyl peroxide Clindamycin/tretinoin Erythromycin/benzoyl peroxide Erythromycin/isotretinoin Sulfacetamide/sulfur Tretinoin/benzoyl peroxide
^#WHO-EM ^‡Withdrawn from market Clinical trials: ^†Phase III ^§Never to phase III

v т и Прочие дерматологические препараты ( D11 )
Anti-seborrheics	Antiandrogens Bicalutamide Cyproterone acetate Flutamide Spironolactone Antifungals Bifonazole Cetrimonium bromide (cetrimide) Ciclopirox olamine (ciclopirox) Climbazole Clotrimazole Ketoconazole Miconazole Piroctone olamine Selenium disulfide (selenium sulfide) Xenysalate Zinc pyrithione (pyrithione zinc) Antihistamines Calcineurin inhibitors Cyclosporin Pimecrolimus Tacrolimus Isotretinoin Keratolytics Coal tar Resorcinol Salicylic acid Sulfur Urea (urea-containing cream) Lithium salts Lithium gluconate Lithium succinate Topical corticosteroids (e.g., hydrocortisone)
Skin lightening	Hydroquinone Mequinol Monobenzone
Skin darkening	Afamelanotide Melanotan II
Anti-inflammatories	Oxaceprol Gamolenic acid Pimecrolimus Tacrolimus Alitretinoin Topical corticosteroids (e.g., hydrocortisone)
Alopecia treatments	5α-Reductase inhibitors Alfatradiol Dutasteride Finasteride Saw palmetto extract Antiandrogens Bicalutamide Cyproterone acetate Flutamide Spironolactone Topilutamide (fluridil) Potassium channel openers Minoxidil Others Nepidermin Ritlecitinib
Hair growth inhibitors	5α-Reductase inhibitors Dutasteride Finasteride Antiandrogens Bicalutamide Cyproterone acetate Flutamide Spironolactone Eflornithine
Others	Abrocitinib Aminobenzoate potassium Androgens (e.g., testosterone) Brimonidine Caffeine Calcium gluconate Collagen Crisaborole Cromoglicic acid Deoxycholic acid Diclofenac Dupilumab Estrogens (e.g., estradiol) Glycopyrronium tosylate Hyaluronic acid Hydrogen peroxide Ivermectin Magnesium sulfate Metandienone Nemolizumab Oxymetazoline Pregnenolone acetate Progestogens (e.g., progesterone) Povidone-iodine Tiratricol Tralokinumab

v т и АстраЗенека
Products	Acalabrutinib Anastrozole Andexanet alfa Anifrolumab Asfotase alfa Atenolol Benralizumab Bicalutamide Brompheniramine Budesonide Budesonide/formoterol Budesonide/glycopyrronium bromide/formoterol Candesartan Dapagliflozin Disufenton sodium Durvalumab Eculizumab Esomeprazole Exenatide FluMist Fulvestrant Gefitinib Glycopyrronium bromide/formoterol Goserelin Isosorbide mononitrate Metoprolol Motavizumab Olaparib Omeprazole Osimertinib Palivizumab Propofol Quetiapine Ravulizumab Roflumilast Rosuvastatin Roxadustat Salbutamol/budesonide Savolitinib Saxagliptin Sebelipase alfa Selumetinib Sodium zirconium cyclosilicate Tamoxifen Ticagrelor Tixagevimab/cilgavimab Trastuzumab deruxtecan Vandetanib Vaxzevria Ximelagatran Zafirlukast Zolmitriptan
Predecessors and acquired companies	Astra AB Alexion Pharmaceuticals Cambridge Antibody Technology MedImmune Zeneca
People	Tom McKillop Louis Schweitzer
Category Commons