LG121071

LG121071
Клинические данные
Другие имена	ЛГ-121071; LGD-121071
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	179897-70-2 ;
ПабХим CID	9839132 ;
ХимическийПаук	8014851 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ390728 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID501045799 ;
Химические и физические данные
Формула	С 15 Ч 15 Ж 3 Н 2 О
Молярная масса	296.293 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

LG121071 (или LGD-121071 ) представляет собой селективный модулятор андрогенных рецепторов (SARM), разработанный Ligand Pharmaceuticals , который был впервые описан в 1999 году и стал первым перорально активным нестероидным андрогеном . обнаруженным ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]} Это производное трициклического хинолона , структурно отличающееся от других нестероидных агонистов АР, таких как андарин и энобосарм (остарин). ^{[ 2 ]} Препарат действует как высокоаффинный полный агонист андрогенного рецептора (АР) (K _i = 17 нМ), ^{[ 2 ]} По силе и эффективности он эквивалентен дигидротестостерону ( ДГТ). ^{[ 3 ]} В отличие от тестостерона, но аналогично ДГТ, LG121071 и другие нестероидные андрогены не могут потенцироваться 5α-редуктазой в андрогенных тканях (и не ароматизироваться в эстрогенные метаболиты ) и по этой причине проявляют тканеселективные андрогенные эффекты. ^{[ 4 ]} В соответствии с этим считается, что они обладают полной анаболической активностью со сниженной андрогенной активностью, подобно анаболически-андрогенным стероидам . ^{[ 5 ]}

Метаболизм LG121071 in vitro качестве был охарактеризован в ожидании его возможного использования в допинга . ^{[ 5 ]}^{[ 6 ]}

См. также

Ссылки

^ Хаманн Л.Г., Мани Н.С., Дэвис Р.Л., Ван К.С., Маршке К.Б., Джонс Т.К. (январь 1999 г.). «Открытие мощного, активного при пероральном приеме нестероидного агониста андрогенных рецепторов: 4-этил-1,2,3,4-тетрагидро-6-(трифторметил)-8-пиридоно[5,6-g]-хинолина (LG121071)» . Журнал медицинской химии . 42 (2): 210–212. дои : 10.1021/jm9806648 . ПМИД 9925725 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Гао В., Ким Дж., Далтон Дж.Т. (август 2006 г.). «Фармакокинетика и фармакодинамика лигандов нестероидных рецепторов андрогенов» . Фармацевтические исследования . 23 (8): 1641–1658. дои : 10.1007/s11095-006-9024-3 . ПМК 2072875 . ПМИД 16841196 .
^ Ченгалвала М, О Т, Рой АК (2005). «Селективные модуляторы андрогенных рецепторов». Экспертное заключение о терапевтических патентах . 13 (1): 59–66. дои : 10.1517/13543776.13.1.59 . ISSN 1354-3776 . S2CID 219188263 .
^ Элберс Дж. М., Гротенхейс А. Дж. (апрель 2003 г.). «Новые тканеселективные андрогены: перспективы лечения дефицита андрогенов». Анналы эндокринологии . 64 (2): 183–188. ПМИД 12773961 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Кнуп А., Круг О., Винченти М., Шенцер В., Тевис М. (2015). «Исследование метаболизма in vitro селективного модулятора андрогенных рецепторов (SARM) LG121071 и его внедрение в допинг-контроль человека с использованием жидкостной хроматографии-масс-спектрометрии». Европейский журнал масс-спектрометрии . 21 (1): 27–36. дои : 10.1255/ejms.1328 . ПМИД 25906032 . S2CID 29918434 .
^ Джераче Э., Саломоне А., Фазано Ф., Коста Р., Боски Д., Ди Стило А., Винченти М. (апрель 2011 г.). «Валидация метода ГХ/МС для обнаружения двух селективных модуляторов андрогенных рецепторов хинолинонового происхождения в анализе допинг-контроля». Аналитическая и биоаналитическая химия . 400 (1): 137–144. дои : 10.1007/s00216-010-4569-8 . hdl : 2318/86557 . ПМИД 21165606 . S2CID 43268790 .

Эта статья о лекарствах, касающихся мочеполовой системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

Эта статья о лекарствах, касающихся желудочно-кишечной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[HamannMani1999-1] Хаманн Л.Г., Мани Н.С., Дэвис Р.Л., Ван К.С., Маршке К.Б., Джонс Т.К. (январь 1999 г.). «Открытие мощного, активного при пероральном приеме нестероидного агониста андрогенных рецепторов: 4-этил-1,2,3,4-тетрагидро-6-(трифторметил)-8-пиридоно[5,6-g]-хинолина (LG121071)» . Журнал медицинской химии . 42 (2): 210–212. дои : 10.1021/jm9806648 . ПМИД 9925725 .

[GaoKim2006-2] Перейти обратно: ^а ^б ^с Гао В., Ким Дж., Далтон Дж.Т. (август 2006 г.). «Фармакокинетика и фармакодинамика лигандов нестероидных рецепторов андрогенов» . Фармацевтические исследования . 23 (8): 1641–1658. дои : 10.1007/s11095-006-9024-3 . ПМК 2072875 . ПМИД 16841196 .

[ChengalvalaOh2005-3] Ченгалвала М, О Т, Рой АК (2005). «Селективные модуляторы андрогенных рецепторов». Экспертное заключение о терапевтических патентах . 13 (1): 59–66. дои : 10.1517/13543776.13.1.59 . ISSN 1354-3776 . S2CID 219188263 .

[pmid12773961-4] Элберс Дж. М., Гротенхейс А. Дж. (апрель 2003 г.). «Новые тканеселективные андрогены: перспективы лечения дефицита андрогенов». Анналы эндокринологии . 64 (2): 183–188. ПМИД 12773961 .

[KnoopKrug2015-5] Перейти обратно: ^а ^б Кнуп А., Круг О., Винченти М., Шенцер В., Тевис М. (2015). «Исследование метаболизма in vitro селективного модулятора андрогенных рецепторов (SARM) LG121071 и его внедрение в допинг-контроль человека с использованием жидкостной хроматографии-масс-спектрометрии». Европейский журнал масс-спектрометрии . 21 (1): 27–36. дои : 10.1255/ejms.1328 . ПМИД 25906032 . S2CID 29918434 .

[GeraceSalomone2010-6] Джераче Э., Саломоне А., Фазано Ф., Коста Р., Боски Д., Ди Стило А., Винченти М. (апрель 2011 г.). «Валидация метода ГХ/МС для обнаружения двух селективных модуляторов андрогенных рецепторов хинолинонового происхождения в анализе допинг-контроля». Аналитическая и биоаналитическая химия . 400 (1): 137–144. дои : 10.1007/s00216-010-4569-8 . hdl : 2318/86557 . ПМИД 21165606 . S2CID 43268790 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]