Инокотерона ацетат
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | РУ-38882; РУ-882; 2,5-Секо-А-динорестр-9-ен-17β-ол-5-он 17β-ацетат |
Класс препарата | Нестероидный антиандроген |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
ХЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 18 Н 26 О 3 |
Молярная масса | 290.403 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Инокотерона ацетат ( USAN в США ) (кодовые названия разработки RU-38882 , RU-882 ) представляет собой стероидоподобный нестероидный антиандроген (NSAA), который был разработан для местного применения для лечения прыщей , но никогда не поступал на рынок. [ 1 ] [ 2 ] Это ацетатный эфир инокотерона . , который менее эффективен по сравнению с ним [ 3 ] Инокотерона ацетат на самом деле не является тихим антагонистом , андрогенных рецепторов а скорее слабым частичным агонистом , подобно стероидным антиандрогенам, таким как ципротерона ацетат . [ 4 ]
Инокотерона ацетат исследовали для лечения акне он показал лишь умеренную (хотя и статистически значимую ) эффективность , но в клинических испытаниях . [ 2 ] [ 5 ] [ 6 ] Уменьшение поражений на 26% наблюдалось у мужчин, принимавших препарат, через 16 недель (~3,7 месяца). [ 6 ] [ 1 ] Однако это значительно меньше, чем при использовании других агентов, таких как перекись бензоила или антибиотики , которые приводят к снижению на 50–75% в течение 2 месяцев. [ 1 ] Подобные плохие результаты при местном применении были, к сожалению, обнаружены и для других антиандрогенов, таких как ципротерона ацетат и спиронолактон . [ 1 ] Как и ростеролон , инокотерона ацетат не обладает системной антиандрогенной активностью при системном применении. [ 7 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д Беттгер Р.Ф., Фукусима Л.Х. (2006). «Распространенные кожные заболевания» . В Хелмс РА, Куан DJ (ред.). Учебник по терапии: Управление лекарствами и заболеваниями . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 203–256 (211). ISBN 978-0-7817-5734-8 .
- ^ Jump up to: а б Диаманти-Кандаракис Э. (сентябрь 1999 г.). «Современные аспекты антиандрогенной терапии у женщин» . Текущий фармацевтический дизайн . 5 (9): 707–23. дои : 10.1002/chin.200002286 . ПМИД 10495361 . S2CID 20224641 .
- ^ Венути MC (январь 1987 г.). «Дерматологические средства» . Годовые отчеты по медицинской химии . 22 . Академическая Пресса: 201-212 (203). дои : 10.1016/S0065-7743(08)61168-9 . ISBN 978-0-08-058366-2 .
- ^ Теруан Б., Тахири Б., Жорже В., Белон С., Пужоль Н., Аванс С. и др. (февраль 2000 г.). «Стабильная линия биолюминесцентных клеток простаты для исследования андрогенных и антиандрогенных эффектов». Молекулярная и клеточная эндокринология . 160 (1–2): 39–49. дои : 10.1016/s0303-7207(99)00251-8 . ПМИД 10715537 . S2CID 13737435 .
- ^ Ким Дже, Кимбалл AB (25 июня 2015 г.). «Андрогенное воздействие на кожу» . В Плуффе-младшем Л., Ризке Б.Р. (ред.). Андрогены в гинекологической практике . Издательство Кембриджского университета. стр. 79–88 (84). дои : 10.1017/CBO9781139649520.010 . ISBN 978-1-316-29887-9 .
- ^ Jump up to: а б Lookbill DP, Abrams BB, Ellis CN, Jegasothy BV, Lucky AW, Ortiz-Ferrer LC и др. (сентябрь 1992 г.). «Инокотерон и акне. Эффект местного антиандрогена: результаты многоцентрового клинического исследования». Архив дерматологии . 128 (9): 1197–1200. дои : 10.1001/archderm.128.9.1197 . ПМИД 1387778 .
- ^ Нойманн Ф., Тёперт М. (1990). «Антиандрогены и рост волос: основные концепции и экспериментальные исследования». В Orfanos CE, Happle R (ред.). Волосы и их болезни . стр. 791–826. дои : 10.1007/978-3-642-74612-3_34 . ISBN 978-3-642-74614-7 .