РУ-56187
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Класс препарата | Нестероидный антиандроген |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
ХЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 14 Ч 12 Ж 3 Н 3 О С |
Молярная масса | 327.33 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
RU-56187 — нестероидный антиандроген , который никогда не поступал в продажу. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] Он показывает 92% сродства тестостерона к и рецепторам андрогенов незначительное сродство к другим рецепторам стероидных гормонов . [ 1 ] [ 2 ] Препарат является тихим антагонистом андрогенных рецепторов. [ 5 ] RU-56187 в 3–10 раз более эффективен как антиандроген, чем бикалутамид или нилутамид у животных. [ 1 ] И RU-56187, и RU-58841, -видимому, являются пролекарствами цианонилутамида по (RU-56279) in vivo у животных. [ 3 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с Сингх С.М., Готье С., Лабри Ф. (февраль 2000 г.). «Антагонисты андрогенных рецепторов (антиандрогены): взаимосвязь структура-активность». Курс. Мед. Хим . 7 (2): 211–47. дои : 10.2174/0929867003375371 . ПМИД 10637363 .
- ^ Jump up to: а б Тойч Г., Губе Ф., Баттманн Т., Бонфилс А., Бушу Ф., Середе Э., Гоффло Д., Гайяр-Келли М., Филибер Д. (январь 1994 г.). «Нестероидные антиандрогены: синтез и биологический профиль лигандов с высоким сродством к рецептору андрогенов». J. Стероидная биохимия. Мол. Биол . 48 (1): 111–9. дои : 10.1016/0960-0760(94)90257-7 . ПМИД 8136296 . S2CID 31404295 .
- ^ Jump up to: а б Кусти-Берлин Д., Берго Б., Брюян М.К., Баттманн Т., Бранш К., Филибер Д. (октябрь 1994 г.). «Предварительная фармакокинетика и метаболизм новых нестероидных антиандрогенов у крыс: связь их системной активности с образованием общего метаболита». J. Стероидная биохимия. Мол. Биол . 51 (1–2): 47–55. дои : 10.1016/0960-0760(94)90114-7 . ПМИД 7947350 . S2CID 29752252 .
- ^ Матиас-младший, Гайяр М. (июнь 1995 г.). «Локальное торможение роста сальных желез путем местного применения RU 58841». Энн. Н-Й акад. Наука . 761 (3): 56–65. Бибкод : 1995NYASA.761...56M . дои : 10.1111/j.1749-6632.1995.tb31369.x . ПМИД 7625751 . S2CID 45086788 .
- ^ Jump up to: а б Кемппайнен Дж.А., Лэнгли Э., Вонг К.И., Бобсейн К., Келси В.Р., Уилсон Э.М. (март 1999 г.). «Различие агонистов и антагонистов андрогенных рецепторов: различные механизмы активации ацетатом медроксипрогестерона и дигидротестостероном» . Мол. Эндокринол . 13 (3): 440–54. дои : 10.1210/mend.13.3.0255 . ПМИД 10077001 .