Ацетотиолутамид
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | Тиоацетолутамид |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 20 Ч 18 Ж 3 Н 3 О 3 С |
| Молярная масса | 437.44 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Ацетотиолутамид представляет собой селективный модулятор андрогенных рецепторов (SARM), полученный на основе нестероидного антиандрогена бикалутамида , который был описан в 2002 году и был одним из первых SARM, открытых и разработанных. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] Это высокоаффинный селективный лиганд андрогенного рецептора ( AR) (K i = 2,1–4,9 нМ), где он действует как полный агонист in vitro и имеет in vitro эффективность , сравнимую с активностью тестостерона . [ 2 ] [ 4 ] [ 5 ] Однако in vivo ацетотиолутамид в целом проявлял незначительные андрогенные эффекты, хотя значительные (хотя и очень низкие) анаболические эффекты наблюдались при высоких дозах. [ 2 ] Кроме того, заметные антиандрогенные эффекты наблюдались у кастрированных самцов крыс, получавших пропионат тестостерона . [ 2 ] Было установлено, что несоответствие между in vitro и in vivo действиями ацетотиолутамида связано с быстрым клиренсом из плазмы и обширным в печени метаболизмом с образованием различных метаболитов с различной фармакологической активностью , включая частичный агонизм и антагонизм AR . [ 2 ] [ 4 ] [ 6 ] В связи с плохой метаболической стабильностью ацетотиолутамид не при пероральном приеме биодоступен и проявляет активность только при инъекциях, таких как подкожные и внутривенные . [ 2 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Далтон Дж.Т., Мукерджи А., Чжу З., Кирковский Л., Миллер Д.Д. (март 1998 г.). «Открытие нестероидных андрогенов». Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 244 (1): 1–4. дои : 10.1006/bbrc.1998.8209 . ПМИД 9514878 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж Инь Д., Сюй Х., Хэ Ю, Кирковский Л.И., Миллер Д.Д., Далтон Дж.Т. (март 2003 г.). «Фармакология, фармакокинетика и метаболизм ацетотиолутамида, нового нестероидного агониста андрогенных рецепторов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 304 (3): 1323–33. дои : 10.1124/jpet.102.040832 . ПМИД 12604713 . S2CID 6816508 .
- ^ Кирби Дж.Д. (2004), Доклиническая фармакокинетика и скелетная фармакология селективного модулятора андрогенных рецепторов
- ^ Jump up to: а б с Перера М.А., Инь Д., Ву Д., Чан К.К., Миллер Д.Д., Далтон Дж. (октябрь 2006 г.). «Метаболизм in vivo и окончательное избавление от нового нестероидного андрогена у крыс и собак». Метаболизм и распределение лекарств . 34 (10): 1713–21. дои : 10.1124/dmd.106.009985 . ПМИД 16815963 . S2CID 14708913 .
- ^ Ким Дж., Ву Д., Хван DJ, Миллер Д.Д., Далтон Дж.Т. (октябрь 2005 г.). «Пара-заместитель S-3-(фенокси)-2-гидрокси-2-метил-N-(4-нитро-3-трифторметилфенил)пропионамидов является основным структурным детерминантом распределения in vivo и активности селективных андрогенов. модуляторы рецепторов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 315 (1): 230–9. дои : 10.1124/jpet.105.088344 . ПМИД 15987833 . S2CID 30799845 .
- ^ Инь Д., Гао В., Кирби Дж.Д., Сюй Х., Чунг К., Хэ Ю, Мархефка К.А., Веверка К.А., Миллер Д.Д., Далтон Дж.Т. (март 2003 г.). «Фармакодинамика селективных модуляторов андрогенных рецепторов» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 304 (3): 1334–40. дои : 10.1124/jpet.102.040840 . ПМК 2040238 . ПМИД 12604714 .
 | Эта о противоопухолевых или иммуномодулирующих препаратах статья незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |
 | Эта статья о лекарствах, касающихся мочеполовой системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |