3-кето-5α-абиратерон
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | 17-(3-пиридил)-5α-андрост-16-ен-3-он |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 24 Ч 31 Н О |
Молярная масса | 349.518 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
3-Кето-5α-абиратерон , также известный как 17-(3-пиридил)-5α-андрост-16-ен-3-он , представляет собой активный метаболит ацетата абиратерона , который, как было обнаружено, обладает андрогенной активностью и стимулирует простату. рака . прогрессирование [ 1 ] [ 2 ] Он образуется следующим образом: абиратерона ацетат превращается в абиратерон под действием эстераз ; абиратерон на Δ 4 -абиратерон под действием 3β-гидроксистероиддегидрогеназы/Δ 5-4 изомераза ; и Δ 4 -абиратерона в 3-кето-5α-абиратерон под действием 5α-редуктазы . [ 1 ] [ 2 ] 3-Кето-5α-абиратерон может противодействовать клинической эффективности ацетата абиратерона, поэтому ингибирование его образования с помощью ингибитора 5α-редуктазы дутастерида исследуется в качестве дополнения к ацетату абиратерона при лечении рака простаты. [ 1 ] [ 2 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с Ли З., Алямани М., Ли Дж., Рогацки К., Абазид М., Упадхьяй С.К., Балк С.П., Таплин М.Е., Аукус Р.Дж., Шарифи Н. (май 2016 г.). «Перенаправление метаболизма абиратерона на тонкую настройку антиандрогенной терапии рака простаты» (PDF) . Природа . 533 (7604): 547–51. Бибкод : 2016Natur.533..547L . дои : 10.1038/nature17954 . ПМК 5111629 . ПМИД 27225130 .
- ^ Перейти обратно: а б с Обст Ю.К., Садар М.Д. (2016). «Направление метаболизма абиратерона: баланс между клинической значимостью и экспериментальными наблюдениями» . Трансляционное исследование рака . 3 (5): С529–С531. дои : 10.21037/tcr.2016.07.35 . ПМК 6388702 . ПМИД 30815377 .