Дутастерид
Дутастерид , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Аводарт , представляет собой препарат, в основном используемый для лечения симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), увеличения простаты, не связанного с раком. Прежде чем начнутся выгоды, может потребоваться несколько месяцев. [ 4 ] Он также используется при выпадении волос на голове у мужчин и как часть гормональной терапии у трансгендерных женщин . [ 5 ] [ 6 ] Обычно его принимают внутрь. [ 7 ] [ 8 ] [ 4 ]
Наиболее частые побочные эффекты дутастерида, хотя и редкие, включают сексуальную дисфункцию и депрессию . [ 7 ] В самом крупном доступном исследовании с участием 6729 мужчин с ДГПЖ у 9% наблюдалась эректильная дисфункция (по сравнению с 5,7%, принимавшими плацебо ) , у 3,3% наблюдалось снижение полового влечения (по сравнению с 1,6% в группе плацебо), а у 1,9% наблюдалось увеличение груди (по сравнению с 1 % плацебо). [ 9 ] [ 10 ] Воздействие во время беременности особенно противопоказано, поскольку было показано, что антиандрогены , такие как дутастерид, препятствуют половому развитию плодов мужского пола. [ 3 ] [ 7 ]
Дутастерид был запатентован в 1993 году компанией GlaxoSmithKline и одобрен для медицинского применения в 2001 году. [ 11 ] [ 7 ] В Соединенных Штатах и других странах он доступен в виде непатентованного лекарства . [ 4 ] В 2018 году это было 291-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 1 миллиона рецептов. [ 12 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Доброкачественная гиперплазия предстательной железы и рак простаты
[ редактировать ]Дутастерид используется для лечения ДГПЖ, в просторечии известной как «увеличенная простата». [ 8 ] [ 13 ] Для этого показания он одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) США. [ 14 ] 2010 года Кокрейновский обзор обнаружил снижение риска развития рака простаты ингибитором 5α-редуктазы на 25–26% при химиопрофилактике . [ 15 ]
Выпадение волос на коже головы и чрезмерный рост волос
[ редактировать ]Дутастерид одобрен для лечения мужской андрогенной алопеции в Южной Корее и Японии в дозировке 0,5 мг в день. [ 5 ] [ 16 ] Несколько исследований показали, что он вызывает возобновление роста волос у мужчин быстрее и в большей степени, чем даже самая высокая разрешенная доза финастерида . [ 5 ] [ 17 ] [ 18 ] [ 19 ] Более высокая эффективность дутастерида по сравнению с финастеридом при этом показании объясняется тем, что ингибирование 5α-редуктазы и последующее снижение выработки дигидротестостерона (ДГТ) в волосяных фолликулах более полно происходит при использовании дутастерида. Дутастерид также используется не по назначению для лечения выпадения волос по женскому типу. [ 20 ] [ 21 ]
Другие ингибиторы 5α-редуктазы, такие как финастерид (ингибитор 2 типа), использовались не по назначению для лечения чрезмерного роста волос у женщин с гирсутизмом . [ 3 ] [ 22 ] Поскольку дутастерид является ингибитором 5α-редуктазы как 1, так и 2 типа, теоретически он может быть более эффективной терапией гирсутизма. Однако дутастерид не рекомендуется по этому показанию из-за отсутствия подтверждающих клинических данных и значительного риска врожденных дефектов у пациенток, которые случайно забеременели. [ 22 ] [ 23 ]
Трансгендерная гормональная терапия
[ редактировать ]Дутастерид иногда используется в качестве компонента гормональной терапии трансгендерных женщин в сочетании с эстрогеном и/или другим антиандрогеном, например спиронолактоном . [ 6 ] Это может быть полезно для лечения выпадения волос на коже головы или для тех, у кого есть проблемы с переносимостью спиронолактона. [ 6 ]
Доступные формы
[ редактировать ]Дутастерид выпускается в форме мягких маслом, , наполненных желатиновых капсул содержащих дутастерид по 0,5 мг каждая. [ 24 ]
Противопоказания
[ редактировать ]Женщинам, которые беременны или могут забеременеть, не следует обращаться с препаратом. Дутастерид может вызывать врожденные дефекты у плодов мужского пола , в частности, неоднозначные гениталии и недостаточную маскулинизацию. [ 24 ] [ 25 ] Это связано с его антиандрогенным действием, аналогичным тому, что наблюдается при дефиците 5α-редуктазы . [ 25 ] По той же причине беременные женщины никогда не должны принимать дутастерид. [ 24 ] Людям, принимающим дутастерид, не следует сдавать кровь препарата для предотвращения врожденных дефектов, если кровь получает беременная женщина, а также не следует сдавать кровь в течение как минимум 6 месяцев после прекращения лечения из-за длительного периода полувыведения . [ 24 ]
Детям и людям с известной значительной гиперчувствительностью (например, серьезными кожными реакциями , ангионевротическим отеком ) к дутастериду его не следует принимать. [ 24 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]В целом исследования показали, что дутастерид хорошо переносится как мужчинами, так и женщинами, вызывая минимальные побочные эффекты . [ 26 ] Побочные эффекты включают головную боль и дискомфорт в желудочно-кишечном тракте . [ 26 ] отдельные сообщения о нарушениях менструального цикла , прыщах и головокружении . Также существуют [ 26 ] У мужчин, принимавших препарат в течение первых нескольких месяцев терапии, был зарегистрирован небольшой риск побочных эффектов сексуального характера. [ 26 ] [ 27 ]
В 2011 году FDA добавило предупреждение о «черном ящике» к дутастериду, описывающее повышенный риск рака простаты высокой степени злокачественности у тех, кто принимает этот препарат. [ 28 ] Прямая механистическая связь между ингибиторами 5α-редуктазы и раком предстательной железы не установлена. [ 29 ] Это связано не с прямой связью между дутастеридом или другими ингибиторами 5α-редуктазы и раком как таковым , а скорее с тем, что у тех, кто принимает ингибиторы 5α-редуктазы, может наблюдаться снижение уровня простатспецифического антигена (ПСА) и, следовательно, повышение уровня ПСА. (которые являются индикатором возможного рака) могут маскироваться у тех, кто принимает препарат. [ 30 ] Считается, что это задерживает диагностику рака, поэтому у пациентов, принимающих ингибиторы 5α-редуктазы, более высокой степени злокачественности на момент постановки диагноза обнаруживается опухоль . Американская урологическая ассоциация сообщает, что повышенный риск для пациентов, принимающих эти препараты, приводит к более высокой смертности от рака простаты и от всех причин . [ 29 ] AUA также сообщает, что этот эффект можно смягчить за счет более частого скрининга и более низких пороговых значений ПСА для диагностических биопсий у мужчин, принимающих дутастерид или другие ингибиторы 5α-редуктазы. [ 29 ] Известно, что дутастерид снижает рост и распространенность доброкачественных опухолей простаты. [ 31 ] 2018 года Метаанализ не выявил более высокого риска развития рака молочной железы при приеме ингибиторов 5α-редуктазы. [ 32 ]
Побочные эффекты сексуального характера и настроения, такие как эректильная дисфункция, [ 33 ] потеря либидо , [ 34 ] депрессия , [ 35 ] снижение объема спермы наблюдается у 4,8% пациентов, принимающих ингибиторы 5α-редуктазы, включая дутастерид. [ 36 ] [ 34 ] У больных мужчин объем спермы уменьшается в среднем на 30%. [ 37 ] у меньшей подгруппы пациентов также наблюдалось снижение подвижности сперматозоидов на 6-12%. [ 38 ] [ 39 ] Форма и функция сперматозоидов не изменяются, а влияние на мужскую фертильность неизвестно. [ 40 ] Эти негативные эффекты исчезают через 3–4 месяца после отмены препарата. [ 40 ] [ 39 ] [ 29 ]
В исследовании с участием 6729 мужчин с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ, состояние, при котором простата растет, не связанное с раком ), у 9% наблюдалась эректильная дисфункция (по сравнению с 5,7%, получавшими плацебо ), у 3,3% наблюдалось снижение полового влечения (по сравнению с 1,6%). плацебо), а у 1,9% увеличилась грудь (по сравнению с 1% в группе плацебо). [ 33 ] [ 10 ] Было отмечено, что эти эффекты со временем исчезли, и к концу 4-летнего исследования гораздо меньше мужчин сообщили о каких-либо побочных эффектах. [ 10 ] [ 33 ] Частота прекращения приема препарата из-за побочных эффектов составила менее 5%. [ 10 ]
Подгруппа мужчин, страдающих от побочных эффектов сексуального характера и настроения, сообщает о стойкой потере либидо. [ 33 ] депрессия, [ 26 ] и эректильная дисфункция в течение нескольких лет после прекращения лечения. [ 34 ] Это остается весьма спорной темой в научной литературе из-за разногласий относительно того, может ли эффект ноцебо играть определенную роль. [ 41 ] [ 42 ] [ 43 ] надежны ли анкеты самоотчета для получения этих данных, [ 29 ] и существует ли достаточно объективных доказательств, чтобы сделать вывод о том, что эти эффекты сохраняются после прекращения приема препарата. [ 29 ] [ 44 ] [ 45 ] Фонд постфинастеридного синдрома (PFSF) был создан с медицинским консультативным советом для изучения этой темы (финастерид является аналогичным ингибитором 5α-редуктазы). [ 46 ] и судебные иски о вреде от препарата продолжаются. [ 47 ] Обеспокоенность со стороны PFSF и других защитников интересов пациентов побудила FDA добавить к Финастериду предупреждение о возможных рисках самоубийства в июне 2022 года. [ 29 ] [ 48 ] Некоторые эксперты поставили под сомнение обоснованность предупреждения о «черном ящике», учитывая, что оно основано на неподтвержденных результатах, сообщаемых пациентами, а не на проспективных исследованиях. [ 29 ]
Передозировка
[ редактировать ]Специфический антидот при передозировке дутастерида неизвестен, поскольку препарат чрезвычайно безопасен и хорошо переносится. Исследования показывают, что даже доза, в 100 раз превышающая обычную, дутастерида не смертельна. [ 49 ] Лечение передозировки дутастерида должно основываться на симптомах и сопровождаться поддерживающей терапией. [ 49 ] В случае передозировки препарата следует учитывать длительный период полувыведения дутастерида. [ 49 ] Дутастерид использовался в клинических исследованиях в дозах до 40 мг/день в течение недели (в 80 раз превышающей терапевтическую дозу) и 5 мг/день в течение 6 месяцев (в 10 раз превышающей терапевтическую дозу) без существенных проблем с безопасностью или дополнительных побочных эффектов. . [ 49 ]
Текущие расследования
[ редактировать ]Дутастерид изучался в сочетании с бикалутамидом при лечении рака простаты. [ 50 ] [ 51 ] [ 52 ]
Продолжающиеся клинические испытания изучают, может ли дутастерид быть эффективным средством лечения предменструального дисфорического расстройства (ПМДР), поскольку дутастерид может ингибировать превращение прогестерона в аллопрегнанолон , нейростероидов метаболит , который может быть ответственен за некоторые изнурительные симптомы ПМДР. [ 53 ] [ 54 ]
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]Дутастерид принадлежит к классу препаратов, называемых ингибиторами 5α-редуктазы, которые блокируют действие ферментов 5α-редуктазы, превращающих тестостерон в ДГТ. [ 55 ] Он ингибирует все три формы 5α-редуктазы и может снизить уровень ДГТ в крови до 98%. [ 1 ] [ 56 ] [ 57 ] В частности, это конкурентный , основанный на механизме ( необратимый ) ингибитор всех трех изоформ 5α-редуктазы типов I , II и III ( IC 50. составляют 3,9 нМ для типа I и 1,8 нМ для типа II). [ 1 ] [ 56 ] [ 58 ] [ 59 ] В этом отличие от финастерида, который также является необратимым ингибитором 5α-редуктазы, но ингибирует только изоферменты типа II и III . [ 59 ] [ 60 ] [ 56 ] В результате этой разницы дутастерид способен снизить уровень циркулирующего ДГТ до 98%, тогда как финастерид способен снизить уровень только на 65–70%. [ 57 ] [ 2 ] [ 55 ] [ 61 ] Несмотря на различное снижение уровней циркулирующего ДГТ, оба препарата снижают уровни ДГТ в одинаковой степени примерно на 85–90% в предстательной железе . [ 61 ] где преобладает изоформа типа II. [ 58 ]
Поскольку 5α-редуктазы расщепляют тестостерон до ДГТ, ингибирование этих ферментов теоретически может вызвать повышение уровня тестостерона. Обзор 2018 года показал, что начало приема ингибиторов 5α-редуктазы не привело к последовательному повышению уровня тестостерона. [ 62 ] Среди проанализированных исследований не было обнаружено статистически значимого изменения уровня тестостерона при приеме ингибиторов 5α-редуктазы в целом, хотя у мужчин с более низким исходным уровнем тестостерона действительно наблюдалось повышение. [ 62 ]
Помимо ингибирования продукции ДГТ, ингибиторы 5α-редуктазы, такие как дутастерид, также являются ингибиторами нейростероидогенеза , предотвращая опосредованный 5α-редуктазой биосинтез различных нейростероидов, включая аллопрегнанолон (из прогестерона), THDOC (из дезоксикортикостерона ) и 3α- андростандиол (из тестостерона). [ 36 ] Эти нейростероиды являются мощными положительными аллостерическими модуляторами рецептора ГАМК А животных показали антидепрессивное , анксиолитическое и просексуальное действие и в исследованиях на . [ 36 ] [ 63 ] [ 64 ] По этой причине снижение выработки нейростероидов является одним из предполагаемых механизмов сексуальной дисфункции и депрессии, связанных с ингибиторами 5α-редуктазы, такими как дутастерид. [ 36 ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Пероральная биодоступность дутастерида составляет около 60%. [ 1 ] Прием с пищей не оказывает отрицательного влияния на его всасывание . [ 1 ] Пиковые уровни в плазме достигаются через 2–3 часа после приема. [ 1 ] Дутастерид присутствует в сперме на уровне до 3 нг/мл, не оказывая существенного влияния на уровни ДГТ у сексуальных партнеров. [ 1 ] Препарат активно метаболизируется в печени с помощью CYP3A4 . [ 1 ] Он имеет три основных метаболита: 6'-гидроксидутастерид, 4'-гидроксидутастерид и 1,2-дигидродутастерид. Первые два образуются с помощью CYP3A4 , а второй — нет. [ 1 ] Все три метаболита активны; ингибитора 5α-редуктазы, 6'-гидроксидутастерид обладает такой же эффективностью что и дутастерид, тогда как два других менее эффективны. [ 1 ] Дутастерид имеет чрезвычайно длительный период полувыведения или период полувыведения, составляющий около 4–5 недель. [ 2 ] [ 3 ] Период полувыведения увеличивается у пожилых людей (170 часов для мужчин в возрасте 20–49 лет, 300 часов для мужчин в возрасте >70 лет). [ 1 ] Коррекция дозы у пожилых людей и пациентов с почечной недостаточностью не требуется . [ 1 ] Из-за длительного периода полувыведения дутастериду требуется от 5 до 6 месяцев для достижения равновесной концентрации. [ 58 ] Он также остается в организме в течение длительного времени после прекращения приема и может быть обнаружен до 4–6 месяцев. [ 1 ] [ 2 ] В отличие от дутастерида, финастерид имеет короткий период полувыведения – всего 5–8 часов. [ 3 ] [ 1 ] Дутастерид выводится преимущественно с калом (40%) в виде метаболитов. [ 1 ] Меньшая часть (5%) выводится с мочой в неизмененном виде . [ 1 ]
Химия
[ редактировать ]Дутастерид, также известный как N- [2,5-бис(трифторметил)фенил]-3-оксо-4-аза-5α-андрост-1-ен-17β-карбоксамид, представляет собой синтетический андростана стероид и 4-азастероид . [ 65 ] [ 66 ] Это аналог финастерида, в котором трет -бутиламидный фрагмент заменен 2,5- бис (трифторметил)фенильной группой . [ 66 ]
История
[ редактировать ]Дутастерид был запатентован в 1996 году и впервые описан в научной литературе в 1997 году. [ 67 ] [ 68 ] Он был одобрен FDA для лечения ДГПЖ в ноябре 2001 года и в следующем году был представлен на рынке США под торговой маркой Avodart. [ 68 ] Впоследствии дутастерид был внедрен во многих других странах, в том числе по всей Европе и Южной Америке. [ 68 ] Срок действия патентной защиты дутастерида истек в ноябре 2015 года, поэтому с тех пор препарат стал доступен в США в различных недорогих непатентованных формах . [ 67 ]
Он был одобрен для лечения выпадения волос на голове в Южной Корее в 2009 году и в Японии в 2015 году. [ 69 ] Он не был одобрен для этого показания в США. [ 5 ] [ 16 ] хотя его часто используют не по назначению . [ 20 ]
Общество и культура
[ редактировать ]
Общие имена
[ редактировать ]Дутастерид – это непатентованное название препарата Аводарт и его международное непатентованное название , принятое в США название , одобренное в Великобритании название и принятое в Японии название . [ 70 ]
Названия брендов
[ редактировать ]Дутастерид продается в основном под торговой маркой Аводарт, но также в сочетании с тамсулозином под торговыми марками Комбодарт, Дуодарт и Джалин. [ 70 ] Дутастерид также доступен в Индии в сочетании с альфузозином под торговыми марками Алфузин-Д и Дуталфа. [ 70 ]
Доступность
[ редактировать ]Дутастерид широко доступен во всем мире, в том числе в США, Канаде, Великобритании, Ирландии, Европе, Австралии, Южной Африке, Латинской Америке, Азии и других странах. [ 70 ] Он доступен в качестве непатентованного лекарства во многих странах, включая США. [ 67 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п д р с т в v В х Лемке Т.Л., Уильямс Д.А. (2008). Принципы медицинской химии Фоя . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 1286–1287. ISBN 978-0-7817-6879-5 . Архивировано из оригинала 10 января 2023 года . Проверено 6 декабря 2017 г.
- ^ Jump up to: а б с д Бурчум Дж., Розенталь Л. (2 декабря 2014 г.). Фармакология Лене для сестринского ухода . Elsevier Науки о здоровье. стр. 803–. ISBN 978-0-323-34026-7 . Архивировано из оригинала 12 января 2023 года . Проверено 27 октября 2016 г.
- ^ Jump up to: а б с д и Блюме-Пейтави У, Уайтинг Д.А., Трюб Р.М. (26 июня 2008 г.). Рост волос и нарушения . Springer Science & Business Media. стр. 182, 369. ISBN. 978-3-540-46911-7 . Архивировано из оригинала 10 января 2023 года . Проверено 10 декабря 2016 г.
- ^ Jump up to: а б с Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 769. ИСБН 9780857113382 .
- ^ Jump up to: а б с д Шапиро Дж., Отберг Н. (17 апреля 2015 г.). Выпадение и восстановление волос, второе издание . ЦРК Пресс. стр. 39–. ISBN 978-1-4822-3199-1 . Архивировано из оригинала 12 января 2023 года . Проверено 27 октября 2016 г.
- ^ Jump up to: а б с Весп Л.М., Deutsch MB (март 2017 г.). «Варианты гормонального и хирургического лечения трансгендерных женщин и лиц трансженского спектра». Психиатрические клиники Северной Америки . 40 (1): 99–111. дои : 10.1016/j.psc.2016.10.006 . ПМИД 28159148 .
- ^ Jump up to: а б с д «Дутастерид Монография для профессионалов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 4 июля 2019 года . Проверено 18 марта 2019 г.
- ^ Jump up to: а б Ву С, Капур А (июль 2013 г.). «Дутастерид для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы». Экспертное заключение по фармакотерапии . 14 (10): 1399–1408. дои : 10.1517/14656566.2013.797965 . ПМИД 23750593 . S2CID 25041466 .
- ^ Фертиг Р.М., Гамрет А.С., Дарвин Э., Гауди С. (ноябрь 2017 г.). «Сексуальные побочные эффекты ингибиторов 5-альфа-редуктазы финастерида и дутастерида: всесторонний обзор» . Дерматологический онлайн-журнал . 23 (11). дои : 10.5070/D32311037240 . ПМИД 29447628 .
- ^ Jump up to: а б с д Андриоле Г.Л., Боствик Д.Г., Броули О.В., Гомелла Л.Г., Марбергер М., Монторси Ф. и др. (апрель 2010 г.). «Влияние дутастерида на риск рака простаты» . Медицинский журнал Новой Англии . 362 (13): 1192–1202. дои : 10.1056/NEJMoa0908127 . ПМИД 20357281 .
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 483. ИСБН 9783527607495 . Архивировано из оригинала 10 января 2023 года . Проверено 19 сентября 2020 г.
- ^ «Дутастерид – статистика применения препарата» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 6 февраля 2020 года . Проверено 7 октября 2022 г.
- ^ Слейтер С., Дюма С., Бабли Дж. (март 2012 г.). «Дутастерид для лечения заболеваний простаты». Экспертное заключение о безопасности лекарственных средств . 11 (2): 325–330. дои : 10.1517/14740338.2012.658040 . ПМИД 22316171 . S2CID 207487490 .
- ^ «Результаты поиска по запросу «ДУТАСТЕРИД» » . Drugs@FDA: Лекарственные препараты, одобренные FDA . Архивировано из оригинала 29 августа 2021 года . Проверено 29 октября 2016 г.
- ^ Уилт Т.Дж., Макдональд Р., Хагерти К., Шеллхаммер П., Таклинд Дж., Сомерфилд М.Р. и др. (ноябрь 2010 г.). «Ингибиторы 5-α-редуктазы для химиопрофилактики рака простаты: обновленный Кокрейновский систематический обзор». БЖУ Интернешнл . 106 (10): 1444–1451. дои : 10.1111/j.1464-410X.2010.09714.x . ПМИД 20977593 . S2CID 22178061 .
- ^ Jump up to: а б Чой Г.С., Ким Дж.Х., О С.И., Пак Дж.М., Хонг Дж.С., Ли Ю.С. и др. (август 2016 г.). «Безопасность и переносимость двойного ингибитора 5-альфа-редуктазы дутастерида при лечении андрогенетической алопеции» . Анналы дерматологии . 28 (4): 444–450. дои : 10.5021/ad.2016.28.4.444 . ПМЦ 4969473 . ПМИД 27489426 .
- ^ Дхурат Р., Шарма А., Рудница Л., Кроумпозос Г., Кассир М., Галадари Х. и др. (май 2020 г.). «Ингибиторы 5-альфа-редуктазы при андрогенетической алопеции: смена парадигм, современные концепции, сравнительная эффективность и безопасность» . Дерматологическая терапия . 33 (3): e13379. дои : 10.1111/dth.13379 . ПМИД 32279398 . S2CID 215748750 .
- ^ Чжоу З, Сун С, Гао З, Ву Дж, Ма Дж, Цуй Ю (2019). «Эффективность и безопасность дутастерида по сравнению с финастеридом при лечении мужчин с андрогенной алопецией: систематический обзор и метаанализ» . Клинические вмешательства в старение . 14 : 399–406. дои : 10.2147/CIA.S192435 . ПМК 6388756 . ПМИД 30863034 .
- ^ Олсен Э.А., Хординский М., Уайтинг Д., Стаф Д., Хоббс С., Эллис М.Л. и др. (декабрь 2006 г.). «Важность двойного ингибирования 5-альфа-редуктазы в лечении облысения по мужскому типу: результаты рандомизированного плацебо-контролируемого исследования дутастерида по сравнению с финастеридом». Журнал Американской академии дерматологии . 55 (6): 1014–1023. дои : 10.1016/j.jaad.2006.05.007 . ПМИД 17110217 .
- ^ Jump up to: а б Nusbaum AG, Rose PT, Nusbaum BP (август 2013 г.). «Нехирургическое лечение выпадения волос». Клиники пластической хирургии лица Северной Америки . 21 (3): 335–342. дои : 10.1016/j.fsc.2013.04.003 . ПМИД 24017975 .
- ^ Кармина Э., Аззиз Р., Бергфельд В., Эскобар-Морреале Х.Ф., Футтервейт В., Хаддлстон Х. и др. (июль 2019 г.). «Выпадение волос по женскому типу и избыток андрогенов: отчет многопрофильного комитета по избытку андрогенов и СПКЯ» . Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 104 (7): 2875–2891. дои : 10.1210/jc.2018-02548 . ПМИД 30785992 .
- ^ Jump up to: а б Мартин К.А., Чанг Р.Дж., Эрманн Д.А., Ибанез Л., Лобо Р.А., Розенфилд Р.Л. и др. (апрель 2008 г.). «Оценка и лечение гирсутизма у женщин в пременопаузе: рекомендации по клинической практике эндокринного общества» . Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 93 (4): 1105–1120. дои : 10.1210/jc.2018-00241 . ПМИД 18252793 .
- ^ Лебволь М.Г., Хейманн В.Р., Берт-Джонс Дж., Коулсон И. (19 сентября 2013 г.). Лечение кожных заболеваний: комплексные терапевтические стратегии . Elsevier Науки о здоровье. стр. 327–. ISBN 978-0-7020-5236-1 . Архивировано из оригинала 12 января 2023 года . Проверено 10 декабря 2016 г.
- ^ Jump up to: а б с д и «Информация о назначении мягких желатиновых капсул AVODART (дутастерид)» (PDF) . ГлаксоСмитКляйн . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. Июнь 2011 г. Архивировано (PDF) из оригинала 7 марта 2013 г. . Проверено 15 сентября 2013 г.
- ^ Jump up to: а б МакВэри К.Т., Уэлливер С. (12 августа 2016 г.). Лечение симптомов нижних мочевых путей и доброкачественной гиперплазии предстательной железы: современные методы, результаты и разногласия, выпуск урологических клиник Северной Америки, электронная книга . Elsevier Науки о здоровье. стр. 396–. ISBN 978-0-323-45994-5 . Архивировано из оригинала 12 января 2023 года . Проверено 10 декабря 2017 г.
- ^ Jump up to: а б с д и Хиршбург Дж. М., Келси П. А., Терриен К. А., Гавино А. С., Райхенберг Дж. С. (июль 2016 г.). «Побочные эффекты и безопасность ингибиторов 5-альфа-редуктазы (финастерид, дутастерид): систематический обзор» . Журнал клинической и эстетической дерматологии . 9 (7): 56–62. ПМК 5023004 . ПМИД 27672412 .
- ^ Трост Л., Сайц Т.Р., Хеллстром В.Дж. (май 2013 г.). «Побочные эффекты ингибиторов 5-альфа-редуктазы: всесторонний обзор». Обзоры сексуальной медицины . 1 (1): 24–41. дои : 10.1002/smrj.3 . ПМИД 27784557 .
- ^ «Сообщение FDA о безопасности лекарств: ингибиторы 5-альфа-редуктазы (5-ARI) могут увеличить риск более серьезной формы рака простаты» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . 18 июня 2019 года. Архивировано из оригинала 9 марта 2021 года . Проверено 9 марта 2021 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час Лернер Л.Б., МакВэри К.Т., Барри М.Дж., Бикслер Б.Р., Дам П., Дас А.К. и др. (октябрь 2021 г.). «Лечение симптомов нижних мочевых путей, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы: РУКОВОДСТВО AUA, ЧАСТЬ I - Начальное обследование и медицинское лечение». Журнал урологии . 206 (4): 806–817. дои : 10.1097/JU.0000000000002183 . ПМИД 34384237 . S2CID 236999299 .
- ^ Саркар Р.Р., Парсонс Дж.К., Брайант А.К., Райан С.Т., Кадер А.К., Маккей Р.Р. и др. (июнь 2019 г.). «Связь лечения ингибиторами 5α-редуктазы со временем постановки диагноза и смертностью при раке простаты» . JAMA Внутренняя медицина . 179 (6): 812–819. doi : 10.1001/jamainternmed.2019.0280 . ПМК 6503564 . ПМИД 31058923 .
- ^ Уолш ПК (апрель 2010 г.). «Химиопрофилактика рака простаты». Медицинский журнал Новой Англии . 362 (13): 1237–1238. дои : 10.1056/NEJMe1001045 . ПМИД 20357287 .
- ^ Ван Дж, Чжао С, Луо Л, Ли Э, Ли Х, Чжао З (2018). «Ингибиторы 5-альфа-редуктазы и риск рака молочной железы у мужчин: систематический обзор и метаанализ» . Международный Браз Дж Урол . 44 (5): 865–873. дои : 10.1590/S1677-5538.IBJU.2017.0531 . ПМК 6237523 . ПМИД 29697934 .
- ^ Jump up to: а б с д Фертиг Р., Шапиро Дж., Бергфельд В., Тости А. (январь 2017 г.). «Исследование вероятности синдрома ингибитора 5-альфа-редуктазы» . Заболевания придатков кожи . 2 (3–4): 120–129. дои : 10.1159/000450617 . ПМК 5264352 . ПМИД 28232919 .
- ^ Jump up to: а б с Трэиш А.М., Мельканги Р.К., Бортолато М., Гарсиа-Сегура Л.М., Зитцманн М. (сентябрь 2015 г.). «Побочные эффекты ингибиторов 5α-редуктазы: что мы знаем, не знаем и что нужно знать?». Обзоры по эндокринным и метаболическим расстройствам . 16 (3): 177–198. дои : 10.1007/s11154-015-9319-y . ПМИД 26296373 . S2CID 25002351 .
- ^ Трэиш А.М., Хассани Дж., Гуай А.Т., Зитцманн М., Хансен М.Л. (март 2011 г.). «Неблагоприятные побочные эффекты терапии ингибиторами 5α-редуктазы: стойкое снижение либидо, эректильная дисфункция и депрессия у части пациентов». Журнал сексуальной медицины . 8 (3): 872–884. дои : 10.1111/j.1743-6109.2010.02157.x . ПМИД 21176115 .
- ^ Jump up to: а б с д Траиш А.М., Мулгаонкар А., Джордано Н. (июнь 2014 г.). «Темная сторона терапии ингибиторами 5α-редуктазы: сексуальная дисфункция, рак простаты высокой степени по шкале Глисона и депрессия» . Корейский журнал урологии . 55 (6): 367–379. дои : 10.4111/kju.2014.55.6.367 . ПМК 4064044 . ПМИД 24955220 .
- ^ Сампласки М.К., Ло К., Гробер Э., Ярви К. (декабрь 2013 г.). «Использование финастерида у пациентов с мужским бесплодием: влияние на параметры спермы и гормонов» . Фертильность и бесплодие . 100 (6): 1542–1546. doi : 10.1016/j.fertnstert.2013.07.2000 . ПМИД 24012200 .
- ^ Эмори Дж.К., Ван С., Свердлов Р.С., Анавальт Б.Д., Мацумото А.М., Бремнер В.Дж. и др. (май 2007 г.). «Влияние ингибирования 5-альфа-редуктазы дутастеридом и финастеридом на параметры спермы и гормоны сыворотки крови у здоровых мужчин». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 92 (5): 1659–1665. дои : 10.1210/jc.2006-2203 . ПМИД 17299062 .
- ^ Jump up to: а б Миллсоп Дж.В., Хеллер М.М., Элиасон М.Дж., Мурасе Дж.Е. (июль 2013 г.). «Влияние дерматологических препаратов на мужскую фертильность» . Дерматологическая терапия . 26 (4): 337–346. дои : 10.1111/dth.12069 . ПМИД 23914891 . S2CID 9087715 .
- ^ Jump up to: а б Семет М., Паси М., Сайас-Манан Ж., Мецлер-Гиймен С., Буасье Р., Лежен Х. и др. (июль 2017 г.). «Влияние лекарств на мужскую фертильность: обзор» . Андрология . 5 (4): 640–663. дои : 10.1111/andr.12366 . ПМИД 28622464 . S2CID 37989045 .
- ^ Тан Дж.К., Родригес К., Кера М. (24 июля 2018 г.). «Постфинастеридный синдром: обзор современной литературы». Текущие отчеты о сексуальном здоровье . 10 (3): 152–157. дои : 10.1007/s11930-018-0163-4 . eISSN 1548-3592 . ISSN 1548-3584 . S2CID 81968700 .
- ^ Саенгмеарнупарп Т, Лоджанапиват Б, Чаттипакорн Н, Чаттипакорн С (ноябрь 2021 г.). «Связь ингибиторов 5-альфа-редуктазы с развитием депрессии» . Биомедицина и фармакотерапия . 143 : 112100. doi : 10.1016/j.biopha.2021.112100 . ПМИД 34479019 .
- ^ Коскунер Э.Р., Озкан Б., Кулха М.Г. (апрель 2019 г.). «Сексуальные проблемы мужчин с андрогенной алопецией, которые лечат ингибиторами 5-альфа-редуктазы». Обзоры сексуальной медицины . 7 (2): 277–282. дои : 10.1016/j.sxmr.2018.07.003 . ПМИД 30301703 . S2CID 52946784 .
- ^ Трэйш А.М. (январь 2020 г.). «Постфинастеридный синдром: преодолимая проблема для врачей» . Фертильность и бесплодие . 113 (1): 21–50. doi : 10.1016/j.fertnstert.2019.11.030 . ПМИД 32033719 . S2CID 211064052 .
- ^ Лю Л., Чжао С., Ли Ф., Ли Э., Кан Р., Луо Л. и др. (сентябрь 2016 г.). «Влияние ингибиторов 5α-редуктазы на сексуальную функцию: метаанализ и систематический обзор рандомизированных контролируемых исследований». Журнал сексуальной медицины . 13 (9): 1297–1310. дои : 10.1016/j.jsxm.2016.07.006 . ПМИД 27475241 .
- ^ «Фонд постфинастеридного синдрома – занимается поддержкой исследований и поиском методов лечения пациентов с ПФС во всем мире» . Архивировано из оригинала 21 декабря 2021 года . Проверено 24 декабря 2021 г.
- ^ Пирсон Б. (8 сентября 2021 г.). «Группа подает в суд с требованием убрать с рынка препарат от выпадения волос Пропеция» . Рейтер . Архивировано из оригинала 24 декабря 2021 года . Проверено 24 декабря 2021 г.
- ^ Левин Д. (10 июня 2022 г.). «FDA требует раскрытия информации о суицидальном риске препарата против облысения» . Рейтер . Архивировано из оригинала 12 ноября 2022 года . Проверено 12 ноября 2022 г.
- ^ Jump up to: а б с д «Информация о назначении мягких желатиновых капсул AVODART (дутастерид)» (PDF) . ГлаксоСмитКляйн . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. Архивировано (PDF) из оригинала 3 апреля 2021 года . Проверено 10 января 2020 г. .
- ^ Чу Ф.М., Сартор О., Гомелла Л., Рудо Т., Сомервилл М.С., Херети Б. и др. (август 2015 г.). «Рандомизированное двойное слепое исследование, сравнивающее добавление бикалутамида с дутастеридом или без него к терапии аналогами ГнРГ у мужчин с неметастатическим кастрационно-резистентным раком простаты». Европейский журнал рака . 51 (12): 1555–1569. дои : 10.1016/j.ejca.2015.04.028 . ПМИД 26048455 .
- ^ Годе М., Виньо Э, Фостер В., Мейер Ф., Мартин А.Г. (январь 2016 г.). «Рандомизированное исследование не меньшей эффективности бикалутамида и дутастерида по сравнению с агонистами ЛГРГ для уменьшения объема простаты перед брахитерапией постоянного имплантата I-125 при раке простаты». Лучевая терапия и онкология . 118 (1): 141–147. дои : 10.1016/j.radonc.2015.11.022 . ПМИД 26702991 .
- ^ Дейкстра С., Витжес В.П., Роос Э.П., Вийверберг П.Л., Гебоерс А.Д., Брюинс Дж.Л. и др. (2016). «Исследование AVOCAT: монотерапия бикалутамидом по сравнению с комбинированной терапией бикалутамидом и дутастеридом у пациентов с местно-распространенной или метастатической карциномой предстательной железы — сравнение долгосрочного наблюдения и анализ качества жизни» . СпрингерПлюс . 5 : 653. doi : 10.1186/s40064-016-2280-8 . ПМЦ 4870485 . ПМИД 27330919 .
- ^ Перлштейн Т. (апрель 2016 г.). «Лечение предменструального дисфорического расстройства: терапевтические проблемы» . Экспертное обозрение клинической фармакологии . 9 (4): 493–496. дои : 10.1586/17512433.2016.1142371 . ПМИД 26766596 .
Недавнее исследование с ингибитором 5α-редуктазы дутастеридом, который блокирует превращение прогестерона в АЛЛО, показало, что дутастерид в дозе 2,5 мг в день уменьшает некоторые предменструальные симптомы.
- ^ Наги А., Эль-Шешай А., Тигути Ш., Аламири Б. (июнь 2022 г.). «Психофармакотерапия предменструального дисфорического расстройства – новые перспективы » . Бюллетень психофармакологии . 52 (3): 81–83. ПМЦ 9235312 . ПМИД 35815174 .
Основываясь на этой предпосылке, многообещающими являются препараты для лечения ПМДР, включая дутастерид, улипристала ацетат и сепранолон. Дутастерид, одобренный FDA для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы, является ингибитором 5-альфа-редуктазы; последний катализирует лимитирующую стадию метаболизма прогестерона в аллопрегнанолон... Два двойных слепых РКИ, перекрестные исследования подтверждают использование дутастерида, где высокие дозы (2,5 мг/сут) превосходят плацебо.
- ^ Jump up to: а б Боствик Д.Г., Ченг Л. (24 января 2014 г.). Урологическая хирургическая патология . Elsevier Науки о здоровье. стр. 492–. ISBN 978-0-323-08619-6 .
- ^ Jump up to: а б с Ямана К., Лабри Ф., Луу-Ви (август 2010 г.). «5α-редуктаза человека 3-го типа экспрессируется в периферических тканях на более высоких уровнях, чем типы 1 и 2, и ее активность сильно ингибируется финастеридом и дутастеридом». Гормональная молекулярная биология и клинические исследования . 2 (3): 293–299. дои : 10.1515/hmbci.2010.035 . ПМИД 25961201 . S2CID 28841145 .
- ^ Jump up to: а б Брэдбери Р. (30 января 2007 г.). Рак . Springer Science & Business Media. стр. 49–. ISBN 978-3-540-33120-9 .
- ^ Jump up to: а б с Ким С.Дж., Скотт Л.Дж. (2008). «Дутастерид: обзор его использования при лечении заболеваний простаты». Наркотики . 68 (4): 463–485. дои : 10.2165/00003495-200868040-00008 . ПМИД 18318566 . S2CID 242987808 .
- ^ Jump up to: а б Гислеског П.О., Герман Д., Хаммарлунд-Уденаес М., Карлссон М.О. (декабрь 1998 г.). «Модель обмена дигидротестостерона в присутствии необратимых ингибиторов 5-альфа-редуктазы GI198745 и финастерида». Клиническая фармакология и терапия . 64 (6): 636–647. дои : 10.1016/S0009-9236(98)90054-6 . ПМИД 9871428 . S2CID 42901328 .
- ^ Кесерю Дж., Суинни, округ Колумбия (28 июля 2015 г.). Термодинамика и кинетика связывания лекарств . Уайли. стр. 165–. ISBN 978-3-527-67304-9 .
- ^ Jump up to: а б Хисаккерс Дж., Чаппл С., Де Риддер Д., Фараг Ф. (24 февраля 2016 г.). Практическая функциональная урология . Спрингер. стр. 280–. ISBN 978-3-319-25430-2 .
- ^ Jump up to: а б Траиш А.М., Краковски Ю., Дорос Г., Моргенталер А. (январь 2019 г.). «Повышают ли ингибиторы 5α-редуктазы уровень тестостерона в сыворотке крови? Комплексный обзор и метаанализ для объяснения парадоксальных результатов». Обзоры сексуальной медицины . 7 (1): 95–114. дои : 10.1016/j.sxmr.2018.06.002 . ПМИД 30098986 . S2CID 51968365 .
- ^ Вейцман А (1 февраля 2008 г.). Нейроактивные стероиды в функции мозга, поведении и нервно-психических расстройствах: новые стратегии исследований и лечения . Springer Science & Business Media. ISBN 978-1-4020-6854-6 .
- ^ Тврдеич А, Поляк Л (2016). «Нейростероиды, ГАМКА-рецепторы и препараты на основе нейростероидов: наблюдаем ли мы зарождение новых психиатрических препаратов?». Эндокринная онкология и обмен веществ . 2 (1): 60–71. doi : 10.21040/eom/2016.2.7 (неактивен с 1 июля 2024 г.).
{{cite journal}}: CS1 maint: DOI неактивен по состоянию на июль 2024 г. ( ссылка ) - ^ Лемке Т.Л., Уильямс Д.А. (24 января 2012 г.). Принципы медицинской химии Фоя . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 1381–. ISBN 978-1-60913-345-0 .
- ^ Jump up to: а б Равина Э (11 января 2011 г.). Эволюция открытия лекарств: от традиционных лекарств к современным лекарствам . Джон Уайли и сыновья. стр. 183–. ISBN 978-3-527-32669-3 .
- ^ Jump up to: а б с «Наличие универсального Аводарта» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 20 декабря 2016 года . Проверено 10 декабря 2016 г.
- ^ Jump up to: а б с Ллевеллин В. (2011). Анаболики . ООО «Молекулярное питание». стр. 968–, 971–. ISBN 978-0-9828280-1-4 . Архивировано из оригинала 12 января 2023 года . Проверено 11 декабря 2017 г.
- ^ Макдональд Дж. (3 декабря 2015 г.). «GSK Japan откладывает выпуск препарата от алопеции после остановки производства Catalent» . Архивировано из оригинала 1 октября 2016 года . Проверено 14 июня 2017 г.
- ^ Jump up to: а б с д «Дутастерид» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 11 декабря 2017 года . Проверено 11 декабря 2017 г.
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Фрай С.В. (2006). «Открытие и клиническая разработка дутастерида, мощного двойного ингибитора 5-альфа-редуктазы». Актуальные темы медицинской химии . 6 (5): 405–421. дои : 10.2174/156802606776743101 . ПМИД 16719800 .
