✖


Jump to content

Блокатор Альфа-1

Блокаторы альфа-1 (также называемые альфа-адреноблокаторами или антагонистами альфа-1 ) представляют собой разновидность препаратов, блокирующих действие катехоламинов на альфа-1-адренергические рецепторы . Они в основном используются для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), гипертонии и посттравматического стрессового расстройства . [1] Альфа-1-адренергические рецепторы присутствуют в гладких мышцах сосудов , центральной нервной системе и других тканях. Когда альфа-блокаторы связываются с этими рецепторами гладких мышц сосудов, они вызывают расширение сосудов .

За последние 40 лет было разработано множество лекарств: от неселективных антагонистов альфа-1 до селективных антагонистов альфа-1 и обратных агонистов альфа-1 . [2] [3] был неселективный альфа-блокатор под названием феноксибензамин . Первым препаратом, который был использован для лечения ДГПЖ, [2] В настоящее время доступно несколько относительно селективных антагонистов альфа-1. По состоянию на 2018 год празозин является единственным блокатором альфа-1, который, как известно, действует как обратный агонист всех подтипов адренергических рецепторов альфа-1; [3] [4] тогда как тамсулозин является селективным антагонистом всех подтипов альфа-1. [3] [5] Также были разработаны препараты, действующие как селективные антагонисты определенных подтипов альфа-1-адренергических рецепторов.

Медицинское использование

[ редактировать ]

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

[ редактировать ]

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) – это увеличение предстательной железы . Блокаторы альфа-1 являются наиболее часто используемыми лекарствами для лечения ДГПЖ. [6] Блокаторы альфа-1 являются препаратами первой линии лечения симптомов ДГПЖ у мужчин. [1] [2] [7] [8] Доксазозин, теразозин, альфузозин и тамсулозин хорошо зарекомендовали себя в лечении симптомов нижних мочевых путей (СНМП), вызванных доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Считается, что все они одинаково эффективны для этой цели. Блокаторы альфа-1 первого поколения, такие как празозин, не рекомендуются для лечения симптомов нижних мочевыводящих путей из-за их эффекта снижения артериального давления. Для этой цели используются препараты более позднего поколения этого класса. [1] [9] В некоторых случаях блокаторы альфа-1 использовались в комбинированной терапии с блокаторами 5-альфа-редуктазы . Дутастерид и тамсулозин представлены на рынке в виде комбинированной терапии, и результаты показали, что они значительно улучшают симптомы по сравнению с монотерапией . [9] [10]

Гипертония

[ редактировать ]

Блокаторы альфа-1 используются в качестве терапии второй линии при высоком кровяном давлении. Они не считаются хорошими препаратами первой линии, поскольку существуют другие, более селективные препараты, хотя они могут быть полезны для лечения мужчин с гипертонией и ДГПЖ. [11] Было показано, что доксазозин улучшает симптомы ДГПЖ у пожилых людей и одновременно снижает артериальное давление. ДГПЖ и гипертония очень распространены у мужчин старше 60 лет. [12]

У пациентов с нейрогенной гипертензией, которым не удается достичь контроля артериального давления с помощью ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторов рецепторов ангиотензина (БРА) и блокаторов кальциевых каналов (БКК), основными вариантами лечения являются блокаторы альфа- и бета-адренергических рецепторов. Это подтверждается исследованиями, которые неожиданно, хотя и последовательно, показывают, что ни монотерапия альфа-, ни бета-блокаторами не снижает симпатически опосредованную реактивность артериального давления на острые экспериментальные стрессоры. Исследования комбинированной пероральной альфа- и бета-блокады с использованием альфа-блокатора (например, доксазозина или теразозина) в сочетании с нелипофильным бета-блокатором с более надежной биодоступностью (например, бетаксололом, бисопрололом, атенололом и другими) показали больший антигипертензивный эффект. эффект. [13] [14] [15] Этот подход также позволяет раздельно титровать эффекты альфа- и бета-блокатора. В этих исследованиях доксазозин назначался в низкой дозе 1–2 мг. [16] [17] [18]

Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР) и ночные кошмары

[ редактировать ]

Посттравматическое стрессовое расстройство — это инвалидизирующее психическое состояние, которое может развиться после травматического опыта; например, это особенно распространено у ветеранов вооруженных сил и лиц, переживших сексуальное насилие. Празозин обычно используется в качестве антигипертензивного средства, но поскольку адренергическая активность альфа-1 связана с реакциями страха и испуга, его можно использовать в качестве лечения посттравматического стрессового расстройства. [19] [20] Празозин признан эффективным и безопасным центрально активным антагонистом альфа-1-адренергических рецепторов. Его можно использовать для лечения травматических кошмаров, нарушений сна и хронического посттравматического стрессового расстройства. [21]

Побочные эффекты

[ редактировать ]

Поскольку блокаторы альфа-1-а влияют на симптомы ДГПЖ более конкретно, чем блокаторы альфа-1, побочные эффекты, по-видимому, в большей степени связаны с репродуктивной системой, при этом влияние на систему артериального давления сводится к минимуму. [22] [23] Однако гипотония и ее осложнения (такие как слабость и головокружение) представляют собой постоянный риск, даже несмотря на применение селективного блокатора альфа-1а. Поэтому важно в начале лечения альфа-1-блокаторами контролировать артериальное давление, чтобы свести к минимуму риск побочных эффектов, связанных с низким артериальным давлением.

Селективность Побочные эффекты Главный печеночный путь
Празозин Альфа-1 Головокружение, головная боль, сонливость, астения , слабость, сердцебиение, тошнота, рвота, диарея, запор, отеки , гипотония , одышка, головокружение, нервозность, сыпь, нечеткость зрения. CYP1A1 [24]
Теразозин Альфа-1 Нервозность, головокружение, сердцебиение, тахикардия , боль в груди, гипотония, одышка , тошнота, запор, диарея, рвота, зуд, сыпь, боль в спине, импотенция, головокружение, астения, отеки , головная боль, боль (сильная) CYP3A 1 [25]
Доксазозин Альфа-1 Гипотония (головокружение и слабость), приапизм (длительная эрекция), синдром вялой радужки во время операции по удалению катаракты, головокружение, сердцебиение/тахикардия, бронхит , кашель, одышка, зуд, боли в спине, цистит , астения, периферические отеки, ретроградная эякуляция. CYP3A4 [26]
Силодозин Альфа-1-а Проблемы с эякуляцией/оргазмом, гипотония, головокружение, заложенность носа, диарея. CYP3A4 [27]
Алфузозин Альфа-1-а Головокружение (из-за гипотонии), инфекция верхних дыхательных путей, головная боль, утомляемость, импотенция, боль во всем теле, бронхит, желудочно-кишечная боль, отек, сыпь, затруднение глотания или дыхания, боль в груди, обморок, охриплость голоса CYP3A4 [28]
Тамсулозин Альфа-1-а Гипотония, проблемы с эякуляцией/оргазмом, дезориентация, головная боль, синдром дряблой радужки во время операции по удалению катаракты. CYP3A4 и CYP2D6 [29]

Снижая альфа-1-адренергическую активность сосудов, эти препараты могут вызывать гипотонию (пониженное артериальное давление) и прерывать барорефлекторный ответ. При этом они могут вызвать головокружение, предобморочное состояние или обморок при вставании из лежачего или сидячего положения (известное как ортостатическая гипотензия или постуральная гипотензия). По этой причине обычно рекомендуется принимать альфа-блокаторы перед сном. Риск явления первой дозы можно снизить или устранить путем постепенного титрования дозы, поскольку побочные эффекты Празозина зависят от дозы. [7] То же самое относится и к тамсулозину, и можно предположить, что другие блокаторы альфа-1 действуют аналогичным образом, поскольку тамсулозин является блокатором альфа-1-а, а празозин является блокатором альфа-1. [30] Риск синдрома дряблой радужки во время операции по удалению катаракты повышается, если пациент использует блокатор альфа-1. Это особенно характерно для тамсулозина и других блокаторов альфа-1-а, поскольку рецепторы альфа-1-а присутствуют также в мышце, расширяющей радужку, что обеспечивает беспрепятственное действие парасимпатически иннервируемой мышцы, сжимающей радужку , и потерю тонуса радужной оболочки. [31] Однако это можно вылечить, если глазной хирург имеет опыт и знает, как использовать блокатор альфа-1.

Взаимодействие и противопоказания

[ редактировать ]

Противопоказания: Аллергия или гиперчувствительность к блокаторам альфа-1 или любому активному ингредиенту, включая ангиодему, вызванную препаратом. Пациенты с историей ортостатической гипотензии или тяжелой печеночной недостаточности. [32] [33]

Взаимодействия: взаимодействия не зарегистрировано При применении с атенололом ( бета-блокатором ), эналаприлом ( ингибитор АПФ ) и теофиллином . [32] Фуросемид оказывает влияние на снижение уровня тамсулозина в плазме и повышение уровня в плазме при приеме циметидина . Коррекция дозы не требуется, если уровни находятся в нормальном диапазоне. Препараты, ингибирующие CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол и ритонавир), могут увеличивать воздействие тамсулозина, альфузозина, доксазозина и силодозина. Грейпфрут также является мощным ингибитором фермента CYP3A4, поэтому его одновременное применение не рекомендуется, поскольку оно может повысить уровень в плазме блокаторов альфа-1, которые метаболизируются ферментом CYP3A4. [34] Некоторые лекарства; такие как флуоксетин, пароксетин и ритонавир, являются сильными ингибиторами фермента CYP2D6 , поэтому их не рекомендуется применять одновременно с тамсулозином, так как это может повысить уровень тамсулозина в плазме и увеличить риск побочных эффектов. [35]

Варфарин и диклофенак могут увеличивать скорость выведения тамсулозина, но не оказывают влияния на гидрохлорид альфузозина. Совместное применение ингибитора альфа-1 может вызвать гипотонию. [32] [33]

Поскольку блокаторы альфа-1 могут вызывать ортостатическую гипотензию , необходимо оценить соотношение риска и пользы при одновременном применении с антигипертензивными средствами и вазодилататорами, поскольку риск низкого артериального давления значительно увеличивается.

Снижая α 1 -адренергическую активность сосудов, эти препараты могут вызывать гипотонию (пониженное кровяное давление) и прерывать барорефлекторный ответ. При этом они могут вызвать головокружение, предобморочное состояние или обморок при вставании из лежачего или сидячего положения (известное как ортостатическая гипотензия или постуральная гипотензия). По этой причине обычно рекомендуется принимать альфа-блокаторы перед сном. Кроме того, риск феномена первой дозы можно снизить, начав с низкой дозы и постепенно повышая ее по мере необходимости.

Поскольку эти препараты могут вызывать ортостатическую гипотензию, а также низкое кровяное давление в целом, эти препараты могут взаимодействовать с другими лекарствами, повышающими риск низкого кровяного давления, такими как другие антигипертензивные средства и сосудорасширяющие средства .

Как обсуждалось выше, тамсулозин может иметь меньший риск развития низкого артериального давления и ортостатической гипотензии благодаря его селективности в отношении α 1a -адренергических рецепторов. С другой стороны, препарат (а) повышает риск развития синдрома дряблой радужки и (б) может проявлять побочные реакции на лекарственные препараты (НЛР), характерные для сульфаниламидных препаратов.

Список блокаторов альфа-1

[ редактировать ]
Ингибитор Альфа-1 Структура Использовать Название бренда Селективность
Празозин
Гипертония, посттравматическое стрессовое расстройство и ночные кошмары Минипресс, Вазофлекс, Лентопрес и Гиповазе. Альфа-1
Теразозин
Гипертония и ДГПЖ Хитрин, Зайсел и Теразосин Альфа-1
Доксазозин
Гипертония и ДГПЖ Кардура и Кардуран Альфа-1
Силодозин
ДГПЖ Рапафло, Силодикс, Рапилиф, Уриф, Трупас, Урорек Альфа-1а
Алфузозин
ДГПЖ Уроксатрал, Ксат, Ксатрал, Простетрол и Альфурал. Альфа-1а
Тамсулозин
ДГПЖ Ална, Фломакс, Омник Альфа-1а

Силодозин демонстрирует высокое сродство и селективность к адренергическим рецепторам альфа-1а, обнаруженным в предстательной железе, что гарантирует его быстрое и эффективное действие для облегчения симптомов ДГПЖ. Считается, что низкое сродство силодозина к рецепторам альфа-1b в кровеносных сосудах отражается в низкой частоте ортостатических и сосудорасширяющих побочных эффектов. [36]

Фармакокинетика

[ редактировать ]

Всасывание. Биодоступность тамсулозина и теразозина составляет около 90% при пероральном приеме натощак . Пища может влиять на всасывание тамсулозина, если он был принят незадолго до этого, Tmax натощак составляет 2,9–5,6 часа по сравнению с 5,2–7 часами в состоянии еды. Пища не влияет на всасывание теразозина, но может задерживать концентрацию в плазме на 1 час, пиковая концентрация в плазме приходится на 1–2 часа. [37] [32] [38] Биодоступность альфузозина при приеме пищи составляет около 49%. Tmax составляет 8 часов в состоянии сытости. [39] [33] тамсулозина Диапазон Cmax составлял 13,9–18,6 нг/мл, а в состоянии еды – 7,2–15,6 нг/мл, Cmax для альфузиона – 13,6 мг/мл. [40] [32]

Распределение. Тамсулозин на 99% связывается с плазмой, объем распределения составляет всего 0,2 л/кг. [32] Алфузозин на 90% связывается с плазмой, объем распределения составляет 2,5 л/кг. [39] [33] Теразозин на 90–94% связывается с плазмой. [38]

Выведение: период полувыведения альфузозина составляет около 8 часов, метаболизируется альфузозин преимущественно в печени. 75–91% выводится с калом и 35% в неизмененном виде. Объем распределения и выведение увеличиваются при почечной недостаточности из-за меньшего связывания с белками, но период полувыведения остается неизменным. поэтому коррекция дозы не требуется при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести. У пациентов с печеночной недостаточностью происходит задержка периода полувыведения, пиковая концентрация в плазме увеличивается в два раза, а биодоступность изменяется. Алфузозин не следует применять пациентам с почечной недостаточностью. [39] [33] Тамсулозин выводится через мочу, и 9% его активной формы остается в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозина составляет 9–13 часов для здоровых добровольцев. Период полувыведения у целевых пациентов составляет около 14–15 часов. Для пациентов с почечной недостаточностью и умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. [37] [32] 10–20% теразозина выводится в неизмененном виде с мочой и калом при пероральном приеме. 40% выводится с мочой и 60% с калом. Период полувыведения теразозина составляет 8–13 часов. Коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Теразозин метаболизируется в печени и выводится желчевыводящими путями, поэтому пациентам с умеренной печеночной недостаточностью следует с осторожностью назначать титрованные дозы теразозина. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью не следует принимать теразозин из-за отсутствия клинических данных. [38] [41]

Механизм действия

[ редактировать ]
Блокаторы альфа-1 связываются с адренергическими рецепторами альфа-1 на поверхности гладкомышечных клеток сосудов. Это препятствует связыванию норэпинефрина (NE) с альфа-1-адренергическими рецепторами, предотвращая сокращение гладких мышц.

Блокаторы альфа-1 ингибируют активацию постсинаптических рецепторов альфа-1 норадреналином, тем самым препятствуя сокращению кровеносных сосудов. Блокаторы альфа-1 не влияют на высвобождение ренина или сердечно-сосудистую деятельность. [42]

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

[ редактировать ]

Блокатор альфа-1 блокирует альфа-рецепторы и расслабляет гладкие мышцы мочевого пузыря. Это помогает моче течь плавнее и может уменьшить боль, вызванную давлением мочевого пузыря на простату. [43] [44] Селективные альфа-1-блокаторы лучше переносятся организмом, чем неселективные альфа-блокаторы, и поэтому лучше действуют на ДГПЖ. [2] Теразозин, тамсулозин и доксазозин являются основными препаратами для лечения ДГПЖ, поскольку они имеют длительный период полувыведения и форму с модифицированным высвобождением. Тамсулозин в основном используется потому, что он не влияет на артериальное давление, а побочные эффекты расширения сосудов минимальны. [43] [44] [2]

Гипертония

[ редактировать ]

Блокатор альфа-1 снижает артериальное давление, блокируя рецепторы альфа-1, поэтому норадреналин не может связываться с рецептором, вызывая расширение кровеносных сосудов. Без сопротивления кровеносных сосудов кровь течет более свободно. [45] [46] Блокаторы альфа-1 хорошо влияют на липопротеины в плазме, инсулинорезистентность и вызывают снижение уровня глюкозы в крови. [45] [46] [47]

Отношения структура-активность (SAR)

[ редактировать ]

При замене фуранового кольца в празозине на тетрагидрофурановое кольцо (как в альфузозине) период полувыведения значительно увеличивается, что позволяет принимать препарат один раз в день. Силодозин является наиболее селективным к рецепторам альфа-1а. [48] Сродство и селективность к рецепторам альфа-1, по-видимому, определяются структурой между хиназолином и фурановым кольцом. Пиперазин присутствует в празозине, теразозине и доксазозине, что, по-видимому, способствует неселективному ингибированию рецепторов альфа-1. [49]

Сравнение празозина, теразозина и альфузозина. Превращение фуранового кольца в тетрагидрофурановое кольцо (окрашенное в фиолетовый цвет) способствовало увеличению периода полувыведения теразозина. Превращение пиперазина в аминопропил (красного цвета) увеличивает селективность в отношении рецепторов альфа-1а.

Варианты доксазозин-2,4-диамино-6,7-диметоксихиназолина для эффективности in vitro и in vivo. Ключевым фактором в этих структурах было образование ядра 2,4-диамино-6,7-диметоксихиназолина, которое было заменено на норадреналин. И N-1, который протонировал хиназолин, также был ключевым фактором. [50]

Вариант структуры 2,4-диамино-6,7-диметоксихиназолин. Где X = CH, N
Вариация структуры 2,4-диамино-6,7-диметоксихиназолина., где X = CH, N

Тамсулозин является наиболее мощным блокатором альфа-1 и обладает наибольшей селективностью в отношении альфа-1а-рецепторов. Он не обладает бета-блокирующей активностью. [51]

История

[ редактировать ]

Первым эффективным методом лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) был неселективный альфа-блокатор феноксибензамин, действие которого было необратимым. Дибензилин был первой торговой маркой, вышедшей на рынок. Сегодня феноксибензамин не является препаратом первого выбора из-за множества побочных эффектов, таких как снижение артериального давления. [2]

Первым селективным блокатором альфа-1, одобренным для лечения гипертонии, был празозин. Празозин был синтезирован в 1974 году, когда Константин и Гесс пытались открыть сосудорасширяющее средство, оказывающее минимальное влияние на сердечную деятельность. [7] Празозин переносился гораздо лучше, чем феноксибензамин, но проблема по-прежнему заключалась в том, что он снижал кровяное давление больше, чем хотелось бы для лечения ДГПЖ. [2] [8]

Теразозин был первым блокатором альфа-1 длительного действия, одобренным FDA для лечения ДГПЖ. Позже были одобрены доксазозин и тамсулозин. На сегодняшний день препаратом первой линии для лечения ДГПЖ является тамсулозин. Он не лучше переносится и не обладает большей эффективностью, чем предыдущие препараты, однако требует минимального титрования дозы по сравнению с ним. Алфузозин SR (пролонгированного действия) был четвертым селективным блокатором альфа-1, одобренным FDA и не требующим титрования дозы. [2] [46]

Ссылки

[ редактировать ]
  1. ^ Перейти обратно: а б с Никель, Дж. Кертис; Мендес-Пробст, Карлос Э.; Уилан, Томас Ф.; Патерсон, Райан Ф.; Разви, Хасан (октябрь 2010 г.). «Обновление 2010 г.: Рекомендации по лечению доброкачественной гиперплазии предстательной железы» . Журнал Канадской урологической ассоциации . 4 (5): 310–316. дои : 10.5489/cuaj.10124 . ISSN   1911-6470 . ПМК   2950766 . ПМИД   20944799 .
  2. ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час Лепор, Герберт (2007). «Альфа-блокаторы для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы» . Обзоры в Урологии . 9 (4): 181–190. ISSN   1523-6161 . ПМК   2213889 . ПМИД   18231614 .
  3. ^ Перейти обратно: а б с «Адренорецепторы» . ЮФАР . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии. Рецепторы . Проверено 7 июля 2018 г.
  4. ^ «Празосин: Биологическая активность» . ЮФАР . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии . Проверено 7 июля 2018 г.
  5. ^ «Тамсулозин: Краткое содержание» . ЮФАР . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии . Проверено 7 июля 2018 г.
  6. ^ Сокхал, Ашок Кумар; Санквар, Сатьянараян; Гоэль, Апул; Сингх, Кавалджит; Кумар, Манодж; Пуркаит, Бималеш; Сайни, Дургеш Кумар (30 августа 2017 г.). «Проспективное исследование по оценке сексуальной дисфункции и увеличению семенных пузырьков у сексуально активных мужчин, получающих лечение от доброкачественной гиперплазии предстательной железы альфа-блокаторами». Урология . 118 : 92–97. дои : 10.1016/j.urology.2017.08.025 . ПМИД   28860050 . S2CID   36531385 .
  7. ^ Перейти обратно: а б с Станашек, ВФ; Келлерман, Д.; Брогден, Р.Н.; Романкевич, Я.А. (апрель 1983 г.). «Обновление Празозина. Обзор его фармакологических свойств и терапевтического применения при гипертонии и застойной сердечной недостаточности». Наркотики . 25 (4): 339–384. дои : 10.2165/00003495-198325040-00002 . ISSN   0012-6667 . ПМИД   6303744 . S2CID   46973044 .
  8. ^ Перейти обратно: а б Каррутерс, С.Г. (июль 1994 г.). «Побочные эффекты препаратов, блокирующих альфа-1-адренорецепторы». Безопасность лекарств . 11 (1): 12–20. дои : 10.2165/00002018-199411010-00003 . ISSN   0114-5916 . ПМИД   7917078 . S2CID   195124733 .
  9. ^ Перейти обратно: а б Танге, Саймон; Од, Мюррей; Брок, Джеральд; Кейси, Ричард; Козак, Джозеф; Ли, Джей; Никель, Дж. Кертис; Саад, Фред (июнь 2009 г.). «Диагностика и лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы в первичной медико-санитарной помощи» . Журнал Канадской урологической ассоциации . 3 (Приложение 2): S92–S100. дои : 10.5489/cuaj.1116 . ISSN   1911-6470 . ПМЦ   2698785 . ПМИД   19543429 .
  10. ^ Рёрборн, Клаус Г.; Сиами, Пол; Баркин, Джек; Дамиан, Роналду; Майор-Уокер, Ким; Моррилл, Бетси; Монторси, Франческо (1 февраля 2008 г.). «Влияние дутастерида, тамсулозина и комбинированной терапии на симптомы нижних мочевых путей у мужчин с доброкачественной гиперплазией предстательной железы и увеличением простаты: двухлетние результаты исследования CombAT». Журнал урологии . 179 (2): 616–621. дои : 10.1016/j.juro.2007.09.084 . ПМИД   18082216 .
  11. ^ Брайсон КЛ, Крис Л.; Псати Б.М., доктор медицинских наук, Брюс М. (12 апреля 2002 г.). «Обзор побочных эффектов периферических антагонистов альфа-1 при терапии гипертонии» . Текущие контролируемые исследования в области сердечно-сосудистой медицины . 3 (1): 7. дои : 10.1186/1468-6708-3-7 . ISSN   1468-6708 . ПМЦ   134479 . ПМИД   12097149 .
  12. ^ Вайнбергер, Миннесота; Фаузи, А. (апрель 2000 г.). «Доксазозин у пожилых пациентов с артериальной гипертензией». Международный журнал клинической практики . 54 (3): 181–189. дои : 10.1111/j.1742-1241.2000.tb11878.x . ISSN   1368-5031 . ПМИД   10829361 . S2CID   19462674 .
  13. ^ Сирл, М.; Датан, Р.; Дин, С.; Кристенсен, CC; Вестхайм, А. (1990). «Доксазозин в сочетании с атенололом при эссенциальной гипертонии: двойное слепое плацебо-контролируемое многоцентровое исследование» . Европейский журнал клинической фармакологии . 39 (3): 299–300. дои : 10.1007/BF00315116 . ПМИД   2147909 . S2CID   6750811 .
  14. ^ Пул, Дж. Л. (1991). «Комбинированная антигипертензивная терапия с теразозином и другими антигипертензивными средствами: результаты клинических исследований» . Американский кардиологический журнал . 122 (3 ч. 2): 926–931. дои : 10.1016/0002-8703(91)90813-w . ПМИД   1678924 .
  15. ^ «Одновременное применение теразозина и атенолола для лечения эссенциальной гипертензии» .
  16. ^ Пул, Дж. Л. (1991). «Комбинированная антигипертензивная терапия с теразозином и другими антигипертензивными средствами: результаты клинических исследований» . Американский кардиологический журнал . 122 (3 ч. 2): 926–931. дои : 10.1016/0002-8703(91)90813-w . ПМИД   1678924 .
  17. ^ Хольцман, Дж.Л.; Кайхланен, премьер-министр; Райдер, Дж.А.; Левин, Эй Джей; Шпиндлер, Дж. С.; Оберлин, Дж. А. (1988). «Одновременное применение теразозина и атенолола для лечения эссенциальной гипертензии» . Архив внутренней медицины . 148 (3): 539–543. doi : 10.1001/archinte.1988.00380030045010 . ПМИД   3277569 .
  18. ^ Манн, Сэмюэл Дж. (2018). «Нейрогенная гипертензия: патофизиология, диагностика и лечение» . Клинические вегетативные исследования . 28 (4): 363–374. дои : 10.1007/s10286-018-0541-z . ПМИД   29974290 . S2CID   49694037 .
  19. ^ Пескинд, Элейн Р.; Боннер, Лорен Т.; Хофф, Дэвид Дж.; Раскинд, Мюррей А. (сентябрь 2003 г.). «Празозин уменьшает кошмары, связанные с травмой, у пожилых мужчин с хроническим посттравматическим стрессовым расстройством». Журнал гериатрической психиатрии и неврологии . 16 (3): 165–171. дои : 10.1177/0891988703256050 . ISSN   0891-9887 . ПМИД   12967060 . S2CID   44736183 .
  20. ^ Тейлор, Флетчер; Раскинд, Мюррей А. (февраль 2002 г.). «Альфа1-адренергический антагонист празозин улучшает сон и уменьшает кошмары при посттравматическом стрессовом расстройстве, полученном гражданскими лицами». Журнал клинической психофармакологии . 22 (1): 82–85. дои : 10.1097/00004714-200202000-00013 . ISSN   0271-0749 . ПМИД   11799347 . S2CID   144597560 .
  21. ^ Раскинд, Мюррей А.; Пескинд, Элейн Р.; Хофф, Дэвид Дж.; Харт, Кимберли Л.; Холмс, Холли А.; Уоррен, Дэниел; Шофер, Джейн; О'Коннелл, Джеймс; Тейлор, Флетчер (15 апреля 2007 г.). «Параллельное групповое плацебо-контролируемое исследование празозина при кошмарах, связанных с травмами, и нарушениях сна у ветеранов боевых действий с посттравматическим стрессовым расстройством» . Биологическая психиатрия . 61 (8): 928–934. doi : 10.1016/j.biopsych.2006.06.032 . ПМИД   17069768 . S2CID   12694567 .
  22. ^ Ёсида, Масаки; Кудо, Джунзо; Хомма, Юкио; Кавабе, Казуки (2011). «Безопасность и эффективность силодозина для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы» . Клинические вмешательства в старение . 6 : 161–172. дои : 10.2147/CIA.S13803 . ISSN   1176-9092 . ПМК   3131986 . ПМИД   21753871 .
  23. ^ Хисасуэ, Син-Ичи; Фуруя, Рёдзи; Ито, Наоки; Кобаяши, Ко; Фуруя, Сейджи; Цукамото, Тайдзи (1 октября 2006 г.). «Нарушение эякуляции, вызванное антагонистами альфа-1-адренорецепторов, представляет собой не ретроградную эякуляцию, а потерю семенной эмиссии» . Международный журнал урологии . 13 (10): 1311–1316. дои : 10.1111/j.1442-2042.2006.01535.x . ISSN   1442-2042 . ПМИД   17010010 . S2CID   31021721 .
  24. ^ Прейсснер, Саския; Кролл, Катарина; Дункель, Матиас; Сенгер, Кристиан; Гольдсобель, Гади; Кузман, Дэниел; Гюнтер, Стефан; Винненбург, Райнер; Шредер, Майкл (январь 2010 г.). «SuperCYP: обширная база данных по ферментам цитохрома P450, включая инструмент для анализа взаимодействий CYP и лекарств» . Исследования нуклеиновых кислот . 38 (Проблема с базой данных): D237–243. дои : 10.1093/нар/gkp970 . ISSN   1362-4962 . ПМК   2808967 . ПМИД   19934256 .
  25. ^ О, ЭЙ; Бэ, СК; Квон, JW; Ты, М; Ли, округ Колумбия; Ли, МГ (май 2007 г.). «Фармакокинетические и фармакодинамические последствия ингибирования метаболизма теразозина посредством CYP3A1 и/или 3A2 эректогенным веществом DA-8159 у крыс» . Британский журнал фармакологии . 151 (1): 24–34. дои : 10.1038/sj.bjp.0707192 . ISSN   0007-1188 . ПМК   2012980 . ПМИД   17351661 .
  26. ^ Хаммонд, Кайл П.; Нильсен, Крейг; Линнебур, Санни А.; Лангнесс, Джейкоб А.; Рэй, Грэм; Марони, Пол; Кизер, Дженнифер Дж. (1 января 2014 г.). «Приапизм, вызванный ингибированием боцепревира-CYP3A4 и α-адренергической блокадой: отчет о случае» . Клинические инфекционные болезни . 58 (1): е35–е38. дои : 10.1093/cid/cit673 . ISSN   1058-4838 . ПМК   4049070 . ПМИД   24092799 .
  27. ^ Росси, Максим; Румегер, Тьерри (27 октября 2010 г.). «Силодозин в лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы» . Дизайн, разработка и терапия лекарств . 4 : 291–297. дои : 10.2147/DDDT.S10428 . ISSN   1177-8881 . ПМЦ   2990389 . ПМИД   21116335 .
  28. ^ Долигальски, Кристина Титер; Тонг Логан, Анджела; Сильверман, Эндрю (июнь 2012 г.). «Взаимодействие лекарств» . Гастроэнтерология и гепатология . 8 (6): 376–383. ISSN   1554-7914 . ПМЦ   3424472 . ПМИД   22933873 .
  29. ^ Франко-Салинас, Габриэла; де ла Розетт, Жан ЖМК; Мишель, Мартин К. (март 2010 г.). «Фармакокинетика и фармакодинамика тамсулозина в его формах с модифицированным высвобождением и с системой контролируемой абсорбции для перорального применения». Клиническая фармакокинетика . 49 (3): 177–188. дои : 10.2165/11317580-000000000-00000 . ISSN   1179-1926 . ПМИД   20170206 . S2CID   207298067 .
  30. ^ «Общий эффект низких доз тамсулозина (0,2 мг) в качестве терапии первой линии при симптомах нижних мочевыводящих путей, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы: систематический обзор и метаанализ (доступен для скачивания в формате PDF)» . Исследовательские ворота . Проверено 26 сентября 2017 г.
  31. ^ Брогден, PR; Бэкхаус, ОК; Салдана, М (2007). «Интраоперационный синдром дряблой радужки, связанный с тамсулозином» . Может известный врач . 53 (7):1148. ПМК   1949290 . ПМИД   17872808 .
  32. ^ Перейти обратно: а б с д и ж г «Фломакс (тамсулозина гидрохлорид): побочные эффекты, взаимодействие, предупреждения, дозировка и применение» . RxList . Проверено 28 сентября 2017 г.
  33. ^ Перейти обратно: а б с д и Рёрборн, CG (декабрь 2001 г.). «Альфузозин: обзор фармакокинетики, безопасности и эффективности клинически уроселективного альфа-блокатора». Урология . 58 (6 Приложение 1): 55–63, обсуждение 63–64. дои : 10.1016/s0090-4295(01)01322-x . ISSN   1527-9995 . ПМИД   11750253 .
  34. ^ Бейли, Дэвид Дж; Малькольм, Дж; Арнольд, О; Дэвид Спенс, судья (август 1998 г.). «Взаимодействие грейпфрутового сока с лекарствами» . Британский журнал клинической фармакологии . 46 (2): 101–110. дои : 10.1046/j.1365-2125.1998.00764.x . ISSN   0306-5251 . ПМК   1873672 . ПМИД   9723817 .
  35. ^ «Взаимодействие лекарств, Университет Индианы, медицинский факультет, медицинский факультет» . Medicine.iupui.edu . Проверено 28 сентября 2017 г.
  36. ^ Номия, М; Ямагучи, О (2003). «Количественный анализ экспрессии мРНК подтипов альфа-1 и бета-адренорецепторов и их функциональной роли в нормальном и обструкционном мочевом пузыре человека». Дж Урол . 170 (2 ч. 1): 649–653. дои : 10.1097/01.ju.0000067621.62736.7c . ПМИД   12853849 .
  37. ^ Перейти обратно: а б Берд, Стивен Т; Делани, Джозеф AC; Брофи, Джеймс М.; Этминан, Махьяр; Скелдон, Шон С; Харцема, Авраам Дж. (5 ноября 2013 г.). «Лечение тамсулозином доброкачественной гиперплазии предстательной железы и риск тяжелой гипотонии у мужчин в возрасте 40–85 лет в США: анализ окна риска с использованием методологии между пациентами и внутри нее» . БМЖ . 347 : ф6320. дои : 10.1136/bmj.f6320 . ISSN   0959-8138 . ПМЦ   3817852 . ПМИД   24192967 .
  38. ^ Перейти обратно: а б с «Таблетки Теразозина 2 мг. Краткое описание характеристик продукта (SPC) – (eMC)» . www.medicines.org.uk . Проверено 28 сентября 2017 г.
  39. ^ Перейти обратно: а б с «Уроксатрал (альфузозина HCl): побочные эффекты, взаимодействие, предупреждение, дозировка и применение» . RxList . Проверено 28 сентября 2017 г.
  40. ^ «Информация о назначении таблеток пролонгированного действия UROXATRAL® (альфузозина HCl)» . Products.sanofi.us . Проверено 28 сентября 2017 г.
  41. ^ Тегеранчи, Али; Резаи, Юсеф; Халхали, Хамидреза; Резаи, Махди (ноябрь 2013 г.). «Влияние теразозина и толтеродина на симптомы, связанные с мочеточниковым стентом: двойное слепое плацебо-контролируемое рандомизированное клиническое исследование» . Международный бразильский журнал урологии . 39 (6): 832–840. дои : 10.1590/s1677-5538.ibju.2013.06.09 . ISSN   1677-6119 . ПМИД   24456787 .
  42. ^ Сика, Доменик А. (1 декабря 2005 г.). «Альфа1-адренергические блокаторы: текущие соображения по использованию» . Журнал клинической гипертонии . 7 (12): 757–762. дои : 10.1111/j.1524-6175.2005.05300.x . ISSN   1751-7176 . ПМЦ   8109532 . ПМИД   16330901 . S2CID   25143919 .
  43. ^ Перейти обратно: а б Чаппл, ЧР (1996). «Селективные антагонисты альфа-1-адренорецепторов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы: обоснование и клинический опыт». Европейская урология . 29 (2): 129–144. ISSN   0302-2838 . ПМИД   8647139 .
  44. ^ Перейти обратно: а б Лепор, Х. (1990). «Роль альфа-адреноблокаторов в лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы». Простата. Добавка . 3 : 75–84. дои : 10.1002/pros.2990170508 . ISSN   1050-5881 . ПМИД   1689172 . S2CID   25370780 .
  45. ^ Перейти обратно: а б Каплан, Нью-Мексико (23 мая 1986 г.). «Роль селективных альфа-1-блокаторов в терапии гипертонии». Американский медицинский журнал . 80 (5Б): 100–104. дои : 10.1016/0002-9343(86)90861-2 . ISSN   0002-9343 . ПМИД   2872800 .
  46. ^ Перейти обратно: а б с Матур, РП; Наяк, Суманлата; Шиварамакришнан, Р.; Джайн, Викас (сентябрь 2014 г.). «Роль альфа-блокаторов при гипертонии с доброкачественной гиперплазией предстательной железы». Журнал Ассоциации врачей Индии . 62 (9 дополнений): 40–44. ISSN   0004-5772 . ПМИД   26245042 .
  47. ^ Север, П.С. (1999). «Альфа-1-блокаторы при гипертонии». Текущие медицинские исследования и мнения . 15 (2): 95–103. дои : 10.1185/03007999909113369 . ISSN   0300-7995 . ПМИД   10494492 . S2CID   71367617 .
  48. ^ Лемке, Томас Л.; Уильямс, Дэвид А. (24 января 2012 г.). Принципы медицинской химии Фоя . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. ISBN  9781609133450 .
  49. ^ Джардина, Дарио; Гулини, Уго; Масси, Маурицио; Пилони, Мария Г.; Помпеи, Пьерлуиджи; Рафаиани, Джованни; Мельхиорре, Карло (1 марта 1993 г.). «Взаимосвязь структура-активность в соединениях, родственных празозину. 2. Роль пиперазинового кольца в альфа-блокирующей активности». Журнал медицинской химии . 36 (6): 690–698. дои : 10.1021/jm00058a005 . ISSN   0022-2623 . ПМИД   8096245 .
  50. ^ Кэмпбелл, Саймон Ф.; Хардстоун, Дж. Дэвид; Палмер, Майкл Дж. (1 мая 1988 г.). «Производные 2,4-диамино-6,7-диметоксихинолина как антагонисты альфа1-адренорецепторов и антигипертензивные средства». Журнал медицинской химии . 31 (5): 1031–1035. дои : 10.1021/jm00400a025 . ISSN   0022-2623 . ПМИД   2896245 .
  51. ^ Руффоло, Роберт Р.; Бондинелл, Уильям; Хибл, Дж. Пол (1 сентября 1995 г.). «Альфа- и бета-адренорецепторы: от гена к клинике. 2. Взаимосвязь структура-активность и терапевтическое применение». Журнал медицинской химии . 38 (19): 3681–3716. дои : 10.1021/jm00019a001 . ISSN   0022-2623 . ПМИД   7562902 .
[ редактировать ]
На Wikimedia Commons есть СМИ, связанные с блокаторами Альфа-1 .
Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Alpha-1_blocker&oldid=1187159029"
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 17517be23239b7e0ece73ad392d4fd70__1701107760
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/17/70/17517be23239b7e0ece73ad392d4fd70.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Alpha-1 blocker - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)