Усилитель обратного захвата

Усилитель обратного захвата ( RE ), также иногда называемый активатором обратного захвата , представляет собой тип модулятора обратного захвата который усиливает плазмалеммальным транспортером опосредованный обратный захват нейромедиатора синапса из , в пресинаптический нейрон , что приводит к уменьшению внеклеточного концентрации нейромедиатора и, следовательно, снижение нейротрансмиссии .
тианептин антидепрессант является Когда-то утверждалось, что (селективным) серотонина усилителем обратного захвата (SRE или SSRE), но роль обратного захвата серотонина в его механизме сомнительна. Тианептин не имеет сродства к переносчику серотонина , не повышает и не снижает внеклеточные уровни серотонина в кортико - лимбических структурах находящихся в сознании крыс и не оказывает никакого другого долгосрочного воздействия на путь серотонина. [1] В конечном итоге было установлено, что тианептин является селективным агонистом мю-опиоидных рецепторов.
Колурацетам – усилитель обратного захвата холина. [2] Флавон лютеолин , а также некоторые его производные усиливают обратный захват транспортера дофамина . [3] [4] экстракты Caulis Sinomenii активируют транспортеры DA/NE. [5]
См. также
[ редактировать ]- Ингибитор обратного захвата (РИ)
- Высвобождающий агент (РА)
- Модулятор и стимулятор серотонина (СМС) — еще один термин, предварительно созданный для описания действия конкретного препарата.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ МакИвен, бакалавр наук; Чаттарджи, С.; Даймонд, DM; Джей, ТМ; Рейган, LP; Свенингссон, П.; Фукс, Э. (март 2010 г.). «Нейробиологические свойства тианептина (Стаблона): от моноаминной гипотезы к глутаматергической модуляции» . Молекулярная психиатрия . 15 (3): 237–249. дои : 10.1038/mp.2009.80 . ПМК 2902200 . ПМИД 19704408 .
- ^ Бесшо, Томоко; Такашина, Кен; Эгучи, Джуничи; Комацу, Тейко; Сайто, Кен-Ичи (июль 2008 г.). «MKC-231, усилитель поглощения холина: (1) длительное улучшение когнитивных функций после повторного введения крысам, получавшим AF64A». J Нейронная передача . 115 (7): 1019–25. дои : 10.1007/s00702-008-0053-4 . ПМИД 18461272 . S2CID 20201642 .
- ^ Чжао Г., Цинь Г.В., Ван Дж., Чу В.Дж., Го Л.Х. (2010). «Функциональная активация переносчиков моноаминов лютеолином и апигенином, выделенными из плодов Perilla frutescens (L.) Britt». Нейрохим. Межд . 56 (1): 168–76. doi : 10.1016/j.neuint.2009.09.015 . ПМИД 19815045 . S2CID 24753206 .
- ^ Чжан Дж., Лю X, Лэй X и др. (2010). «Открытие и синтез новых производных лютеолина как агонистов DAT». Биоорг. Мед. Хим . 18 (22): 7842–8. дои : 10.1016/j.bmc.2010.09.049 . ПМИД 20971650 .
- ^ Чжао Г., Би С., Цинь Г.В., Го Л.Х. (2009). «Экстракты Caulis Sinomenii активируют транспортер DA/NE и ингибируют транспортер 5HT». Эксп. Биол. Мед. (Мэйвуд) . 234 (8): 976–85. дои : 10.3181/0903-RM-92 . ПМИД 19491370 . S2CID 22915943 .