Колурацетам
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 19 Н 23 Н 3 О 3 |
| Молярная масса | 341.411 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Колурацетам ( МНН ; код разработки BCI-540 ; ранее MKC-231 ) является предполагаемым ноотропным агентом семейства рацетамов . [ 1 ] Он содержит химическую группу, которая представляет собой биоизостер семейства 9-аминотетрагидроакридина . Первоначально он был разработан и протестирован корпорацией Mitsubishi Tanabe Pharma для лечения болезни Альцгеймера . После того, как препарат не смог достичь конечных точек в клинических испытаниях, компания BrainCells Inc. предоставила ему лицензию на исследования большого депрессивного расстройства (БДР), чему предшествовало получение «Гранта программы квалификационных терапевтических открытий» от штата Калифорния. [ 2 ] Результаты фазы IIa клинических испытаний позволяют предположить, что это может быть потенциальным лекарством от коморбидного БДР с генерализованным тревожным расстройством (ГТР). [ 3 ] BrainCells Inc в настоящее время [ когда? ] отмена лицензии на препарат для этой цели. [ 4 ] Его также можно потенциально использовать для профилактики и лечения ишемической ретинопатии , а также повреждений сетчатки и зрительного нерва . [ нужна медицинская ссылка ]
Было показано, что колурацетам обращает вспять потерю выработки холин-ацетилтрансферазы в медиальном перегородочном ядре крыс, подвергшихся воздействию фенциклидина (ПХФ), и считается потенциальным терапевтическим препаратом для лечения шизофрении . [ 5 ]
Механизм действия
[ редактировать ]с высоким сродством холина Колурацетам усиливает захват (HACU), [ 6 ] что является лимитирующей стадией синтеза ацетилхолина (АХ) . Исследования показали, что колурацетам улучшает ухудшение обучения при однократном пероральном приеме крыс, подвергшихся воздействию холинергических нейротоксинов . Последующие исследования показали, что он может вызывать долгосрочные прокогнитивные эффекты у крыс, получавших холинергический нейротоксин, за счет изменения системы регуляции транспортера холина . [ 7 ]
Законность
[ редактировать ]Австралия
[ редактировать ]Колурацетам входит в список веществ Списка 4 в Австралии согласно Стандарту по ядам (февраль 2020 г.) . [ 8 ] Вещество Списка 4 классифицируется как «Лекарственное средство, отпускаемое только по рецепту, или Лекарство, отпускаемое по рецепту, для животных – вещества, использование или поставка которых должны осуществляться лицами, которым разрешено назначать рецепты законодательством штата или территории, или по их указанию, и которые должны быть доступны у фармацевта на рецепт». [ 8 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Бессё Т., Такашина К., Табата Р., Осима С., Чаки Х., Ямабе Х. и др. (апрель 1996 г.). «Эффект нового высокоаффинного усилителя захвата холина 2-(2-оксопирролидин-1-ил)-N-(2,3-диметил-5,6,7,8-тетрагидрофуро[2,3-b]хинолин-4» -ил)ацетоамид на дефицит обучения водному лабиринту у крыс». Арцнаймиттель-Форшунг . 46 (4): 369–73. ПМИД 8740080 .
- ^ Квалификационные гранты на проекты терапевтических открытий для штата Калифорния , IRS.gov.
- ^ BrainCells Inc. объявляет результаты исследовательского этапа 2a испытания BCI-540. Архивировано 3 февраля 2013 г. на Wayback Machine.
- ^ BCI-540 (колурацетам) | BrainCells. Архивировано 31 августа 2012 г. в Wayback Machine.
- ^ Сираяма Ю., Ямамото А., Нисимура Т., Катаяма С., Кавахара Р. (сентябрь 2007 г.). «Последующее воздействие усилителя поглощения холина MKC-231 противодействует вызванным фенциклидином поведенческим нарушениям и уменьшению перегородочных холинергических нейронов у крыс». Европейская нейропсихофармакология . 17 (9): 616–26. дои : 10.1016/j.euroneuro.2007.02.011 . ПМИД 17467960 . S2CID 22967684 .
- ^ Мурай С., Сайто Х., Абэ Э., Масуда Ю., Одашима Дж., Ито Т. (1994). «MKC-231, усилитель поглощения холина, улучшает дефицит рабочей памяти и снижает уровень ацетилхолина в гиппокампе, индуцированный ионом азиридиния этилхолина у мышей». Журнал нейронной передачи. Общий раздел . 98 (1): 1–13. дои : 10.1007/BF01277590 . ПМИД 7710736 . S2CID 23321953 .
- ^ Бессё Т., Такашина К., Эгучи Дж., Комацу Т., Сайто К. (июль 2008 г.). «MKC-231, усилитель поглощения холина: (1) длительное улучшение когнитивных функций после повторного введения крысам, получавшим AF64A». Журнал нейронной передачи . 115 (7): 1019–25. дои : 10.1007/s00702-008-0053-4 . ПМИД 18461272 . S2CID 20201642 .
- ^ Jump up to: а б Стандарт по ядам, февраль 2020 г. comlaw.gov.au