N -фенилацетил- L -пролилглицина Этиловый эфир
 | Эта статья нуждается в более надежных медицинских ссылках для проверки или слишком сильно полагается на первоисточники . ( январь 2021 г. ) |  |
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Ноопепт |
| Другие имена | омберацетам; ГВС-111; DVD-111; СГС-111; бензилкарбонил-Pro-Gly-OEt |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 17 Н 22 Н 2 О 4 |
| Молярная масса | 318.373 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
N- Фенилацетил- l- Этиловый эфир пролилглицина позиционируется как ноотроп и является пролекарством циклического глицина-пролина . [ а ] [ 2 ] Другие названия включают торговую марку Ноопепт (русский: Ноопепт ), код разработки ГВС-111 и предложенное МНН омберацетам . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]
Впервые о его синтезе сообщалось в 1996 году. [ 2 ] Это доступно устно. По состоянию на 2017 год его метаболизм и период полувыведения не были хорошо изучены, а циклопролилглицин не измерялся у людей после введения. [ 2 ] В клеточной культуре циклопролилглицин увеличивает нейротрофический фактор головного мозга (BDNF). [ 5 ]
действие оценивалось Его нейропротекторное при лечении травм головного мозга и инсульта. [ 6 ]
Фармакология
[ редактировать ]Одно часто цитируемое исследование (первоначально опубликованное на русском языке), проведенное на крысах, предполагает, что Ноопепт оказывает «антиоксидантное действие, противовоспалительное действие и способность ингибировать нейротоксичность избытка кальция и глутамата, а также улучшать реологические свойства крови». ". [ 6 ]
Некоторые исследования показывают, что фармакологические свойства Ноопепта обусловлены его действием в качестве активатора фактора, индуцируемого гипоксией (HIF-1). [ 7 ] [ 8 ]
Большинство эффектов Ноопепта можно объяснить его действием в качестве активатора HIF-1. [ 8 ]
Дозировка
[ редактировать ]Ноопепт часто назначают в дозе 10–30 мг в день. Однако нет убедительных доказательств того, что любая доза Ноопепта оптимальна. Было проведено мало испытаний Ноопепта на людях, и, как отмечается в одном метаанализе, в исследованиях на животных использовались дозы в диапазоне от 0,1 мг/кг массы тела до 10 мг/кг массы тела. [ ненадежный медицинский источник? ] [ 9 ] Более того, не проводилось долгосрочных исследований для оценки долгосрочных эффектов хронического употребления в любой заданной дозе; самое продолжительное исследование на людях длилось 56 дней. [ 10 ] Таким образом, не существует дозы Ноопепта, которую можно было бы назвать «безопасной».
Юридический статус
[ редактировать ]- Венгрия: с 25 августа 2020 года Ноопепт добавлен в список контролируемых психоактивных веществ, запрещающий производство, продажу, импорт, хранение и использование. [ 11 ]
- Россия: Ноопепт в России является лекарственным препаратом и отпускается без рецепта. [ 12 ]
- Соединенное Королевство: Вопреки распространенному мнению, омберацетам не является незаконным для производства, поставки или импорта в соответствии с Законом о психоактивных веществах в Великобритании, который вступил в силу 26 мая 2016 года, поскольку он не действует как депрессант ЦНС (центральной нервной системы). , ни как стимулятор ЦНС. [ 13 ] Однако продажа и поставка для потребления человеком запрещены.
- Соединенные Штаты: Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов выпустило предупреждения об импорте омберацетама, считая его аналогом пирацетама . [ 14 ] FDA считает такие вещества семейства рацетамов активными фармацевтическими ингредиентами (API), которые требуют новых заявок на лекарства и соответствующей маркировки перед импортом. [ 15 ] Аналогичным образом, предупреждения были выданы в отношении заявлений о медицинских и фармакологических эффектах. [ 16 ] Несмотря на эти правоприменительные действия FDA, омберацетам продается в США в виде безрецептурных добавок, при этом некоторые продукты имеют дозировки, превышающие фармацевтические уровни. [ 17 ]
См. также
[ редактировать ]Примечания
[ редактировать ]- ^ Речь идет о циклическом дипептиде, более известном как цикло(пролилглицил), то есть (S)-гексагидропирроло[1,2-а]пиразин-1,4-дион. [ 1 ] Не путать с циклопропанильным фрагментом.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Омберацетам» . Инксайт . Национальный центр развития трансляционных наук (NCATS). 4QBJ98683M.
- ^ Jump up to: а б с д «Информация о Ноопепте» . Examine.com . Проверено 6 апреля 2017 г.
- ^ «Предлагаемый перечень МНН 117» . Информация ВОЗ о лекарствах . 31 (2): 308. 2017.
- ^ «Омберацетам» . АдисИнсайт . Шпрингер Натура Швейцария АГ . Проверено 12 мая 2018 г.
Альтернативные названия: DVD-111; ГВС 111; Ноопепт
- ^ Гудашева Т.А., Колясникова К.Н., Антипова Т.А., Середенин С.Б. (июль 2016 г.). «Нейропептид циклопролилглицин повышает уровень нейротрофического фактора головного мозга в нейрональных клетках». Доклады. Биохимия и биофизика . 469 (1): 273–276. дои : 10.1134/S1607672916040104 . ПМИД 27599510 . S2CID 254426990 .
- ^ Jump up to: а б Островская Р.У., Гудашева Т.А., Воронина Т.А., Середенин С.Б. (2002). «[Оригинальный новый ноотропный и нейропротекторный агент ноопепт]» [Оригинальный новый ноотропный и нейропротекторный агент ноопепт]. Экспериментальная и клиническая фармакология [ Экспериментальная и клиническая фармакология ] (на русском языке). 65 (5): 66–72. ПМИД 12596521 .
- ^ Зайнуллина Л.Ф., Иванова Т.В., Садовников С.В., Вахитова Ю.В., Середенин С.Б. (сентябрь 2020). «Когнитивный усилитель Ноопепт активирует фактор транскрипции HIF-1». Доклады. Биохимия и биофизика . 494 (1): 256–260. дои : 10.1134/S1607672920050129 . ПМИД 33119829 . S2CID 226207175 .
- ^ Jump up to: а б Вахитова Ю.В., Садовников С.В., Борисевич С.С., Островская Р.У., Гудашева А., Середенин С.Б. (2016). «Молекулярный механизм, лежащий в основе действия ноопепта, замещенного про-Gly дипептидом» . Акта Натурае . 8 (1): 82–89. дои : 10.32607/20758251-2016-8-1-82-89 . ПМЦ 4837574 . ПМИД 27099787 .
- ^ Тарднер П. (2020). «Определение оптимальной дозировки ноотропного препарата Ноопепт: анализ доступной литературы» (PDF) . Международный журнал экологических наук и технологий .
- ^ Незнамов Г.Г., Телешова Е.С. (март 2009 г.). «Сравнительные исследования Ноопепта и пирацетама в лечении пациентов с легкими когнитивными нарушениями при органических заболеваниях головного мозга сосудистого и травматического происхождения». Неврология и поведенческая физиология . 39 (3): 311–321. дои : 10.1007/s11055-009-9128-4 . ПМИД 19234797 . S2CID 3348153 .
- ^ Миклош К. (25 августа 2020 г.). О веществах, классифицированных как новые психоактивные вещества или 55/2014 о группах соединений (XII. 30) с внесением изменений в Постановление EMMI « Венгрии ». Официальный журнал (на венгерском языке). 194 : 6135–6142 (6139) . Проверено 28 апреля 2021 г.
- ^ "Ноопепт" [Noopept]. Государственный реестр лекарственных средств [ State Register of Medicines ] (in Russian).
- ^ «Закон о психоактивных веществах 2016 года» . Legislation.gov.uk .
- ^ Коэн П.А., Захаревич И, Герона Р. (март 2020 г.). «Присутствие пирацетама в пищевых добавках, улучшающих когнитивные функции» . JAMA Внутренняя медицина . 180 (3): 458–459. doi : 10.1001/jamainternmed.2019.5507 . ПМК 6902196 . ПМИД 31764936 .
- ^ «Оповещение об импорте 66-66» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. 7 сентября 2021 г.
- ^ Коррелл-младший, Вашингтон (5 февраля 2019 г.). ООО «Пик Ноотропс», также известное как «Продвинутые Ноотропы» . Предупреждающее письмо FDA . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США.
- ^ Коэн П.А., Авула Б., Ван Ю.Х., Захаревич I, Хан I (июнь 2021 г.). «Пять неутвержденных препаратов, обнаруженных в добавках для улучшения когнитивных функций» . Неврология. Клиническая практика . 11 (3): е303–е307. doi : 10.1212/CPJ.0000000000000960 . ПМЦ 8382366 . ПМИД 34484905 .