Ингибитор обратного захвата норадреналина

Ингибитор обратного захвата норадреналина
Ингибитор обратного захвата норадреналина
Класс препарата
Синонимы	ингибитор обратного захвата адренергических веществ
Внешние ссылки
МеШ	D018759
Юридический статус
	В Викиданных

Ингибитор обратного захвата норадреналина ( NRI , NERI ) или ингибитор обратного захвата норадреналина или ингибитор обратного захвата адреналина ( ARI ) — это тип препарата который действует как ингибитор обратного захвата нейротрансмиттеров , норадреналина (норадреналина) и адреналина ), блокируя действие ( адреналина переносчик норадреналина (NET). Это, в свою очередь, приводит к увеличению внеклеточной концентрации норадреналина и адреналина и, следовательно, может увеличить адренергическую нейротрансмиссию .

Медицинское использование

NRI обычно используются при лечении таких состояний, как СДВГ и нарколепсия, из-за их психостимулирующего действия, а также при ожирении из-за их эффекта подавления аппетита . Они также часто используются в качестве антидепрессантов для лечения большого депрессивного расстройства , тревоги и панического расстройства . Кроме того, многие вещества, вызывающие привыкание, такие как кокаин и метилфенидат, обладают активностью NRI, хотя NRI без свойств комбинированного ингибитора обратного захвата дофамина (DRI) не приносят значительного эффекта и, следовательно, считаются имеющими незначительный потенциал развития зависимости. ^[1]^[2] Однако предполагается, что норадреналин действует синергетически с дофамином, когда действие двух нейротрансмиттеров сочетается (например, в случае NDRI ) для получения полезных эффектов при психостимулирующих веществах, вызывающих привыкание. ^[3]

Депрессия

Метаанализ, опубликованный в BMJ в 2011 году, пришел к выводу, что селективный ребоксетин NRI неотличим от плацебо при лечении депрессии. ^[4] Второй обзор Европейского агентства по лекарственным средствам пришел к выводу, что ребоксетин значительно более эффективен, чем плацебо, и что соотношение риска и пользы у него положительное. В последнем обзоре также изучалась эффективность ребоксетина в зависимости от исходной депрессии и был сделан вывод, что он эффективен при тяжелой депрессии и паническом расстройстве, но не демонстрирует эффектов, значительно превосходящих плацебо при легкой депрессии. ^[5]

Близким типом препарата является агент, высвобождающий норадреналин (NRA).

Список выборочных NRI

Существует множество NRI, в том числе следующие:

Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина
- Продается
  - Атомоксетин (Страттера)
  - Ребоксетин (Эдронакс, Вестра)
  - Вилоксазин (Келбри, Вивалан)
- Никогда не продается
  - Амедалин (UK-3540-1)
  - Даледалин (UK-3557-15)
  - Эдивоксетин (LY-2216684)
  - Эсребоксетин (AXS-14; PNU-165442G)
  - Лорталамин (LM-1404)
  - Нисоксетин (LY-94,939)
  - Талопрам (тасулопрам) (Lu 3–010)
  - Талсупрам (Lu 5–005)
  - Тандамин (AY-23,946)
НРИ, ведущие деятельность на других сайтах
- Продается
  - Бупропион (Веллбутрин, Зибан)
  - Дезипрамин (Норпрамин)
  - Мапротилин (Лудиомил)
  - Нортриптилин (Памелор)
  - Протриптилин (Вивактил)
  - Тапентадол (Нусинта)
  - Тенилоксазин (Луцелан, Метатон)
- Никогда не продается
  - Циклазиндол (Wy-23,409)
  - CP-39,332
  - Манифаксин (GW-320,659)
  - Радафаксин (GW-353,162)

только NRI, селективные для NET, превышающие два других переносчика моноаминов Примечание. Здесь перечислены (MAT). Список NRI, которые действуют на несколько MAT, см. на других страницах ингибиторов обратного захвата моноаминов, таких как NDRI , SNRI и SNDRI .

См. также

Список антидепрессантов
Ингибитор обратного захвата моноаминов
Бета-блокаторы , препараты аналогичного типа, используемые для блокирования адреналина и норэпинефрина. бета-рецепторов
Список адренергических препаратов

Ссылки

^ Ви С., Вулвертон В.Л. (сентябрь 2004 г.). «Оценка усиливающего действия атомоксетина на обезьян: сравнение с метилфенидатом и дезипрамином». Наркотическая и алкогольная зависимость . 75 (3): 271–6. doi : 10.1016/j.drugalcdep.2004.03.010 . ПМИД 15283948 .
^ Гасиор М., Бергман Дж., Каллман М.Дж., Паронис Калифорния (апрель 2005 г.). «Оценка усиливающего эффекта ингибиторов обратного захвата моноаминов при одновременном приеме пищи и внутривенном введении лекарств макак-резус» . Нейропсихофармакология . 30 (4): 758–64. дои : 10.1038/sj.npp.1300593 . ПМИД 15526000 .
^ Ротман Р.Б., Бауманн М.Х., Дерш К.М. и др. (январь 2001 г.). «Стимуляторы центральной нервной системы амфетаминового типа высвобождают норадреналин более эффективно, чем дофамин и серотонин». Синапс . 39 (1): 32–41. doi : 10.1002/1098-2396(20010101)39:1<32::AID-SYN5>3.0.CO;2-3 . ПМИД 11071707 . S2CID 15573624 .
^ Эйдинг Д., Лелгеманн М., Гроувен У. и др. (2010). «Ребоксетин для лечения острой депрессии: систематический обзор и метаанализ опубликованных и неопубликованных исследований, контролируемых плацебо и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина» . БМЖ . 341 : c4737. дои : 10.1136/bmj.c4737 . ПМЦ 2954275 . ПМИД 20940209 .
^ «Отчет об общественной оценке MHRA» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 27 апреля 2014 г. Проверено 26 апреля 2014 г.

[pmid15283948-1] Ви С., Вулвертон В.Л. (сентябрь 2004 г.). «Оценка усиливающего действия атомоксетина на обезьян: сравнение с метилфенидатом и дезипрамином». Наркотическая и алкогольная зависимость . 75 (3): 271–6. doi : 10.1016/j.drugalcdep.2004.03.010 . ПМИД 15283948 .

[pmid15526000-2] Гасиор М., Бергман Дж., Каллман М.Дж., Паронис Калифорния (апрель 2005 г.). «Оценка усиливающего эффекта ингибиторов обратного захвата моноаминов при одновременном приеме пищи и внутривенном введении лекарств макак-резус» . Нейропсихофармакология . 30 (4): 758–64. дои : 10.1038/sj.npp.1300593 . ПМИД 15526000 .

[pmid11071707-3] Ротман Р.Б., Бауманн М.Х., Дерш К.М. и др. (январь 2001 г.). «Стимуляторы центральной нервной системы амфетаминового типа высвобождают норадреналин более эффективно, чем дофамин и серотонин». Синапс . 39 (1): 32–41. doi : 10.1002/1098-2396(20010101)39:1<32::AID-SYN5>3.0.CO;2-3 . ПМИД 11071707 . S2CID 15573624 .

[4] Эйдинг Д., Лелгеманн М., Гроувен У. и др. (2010). «Ребоксетин для лечения острой депрессии: систематический обзор и метаанализ опубликованных и неопубликованных исследований, контролируемых плацебо и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина» . БМЖ . 341 : c4737. дои : 10.1136/bmj.c4737 . ПМЦ 2954275 . ПМИД 20940209 .

[5] «Отчет об общественной оценке MHRA» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 27 апреля 2014 г. Проверено 26 апреля 2014 г.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

v т и Стимуляторы
Adamantanes	Adapromine Amantadine Bromantane Memantine Rimantadine
Adenosine antagonists	8-Chlorotheophylline 8-Cyclopentyltheophylline 8-Phenyltheophylline Aminophylline Caffeine CGS-15943 Dimethazan Istradefylline Paraxanthine SCH-58261 Theobromine Theophylline
Alkylamines	Cyclopentamine Cypenamine Cyprodenate Heptaminol Isometheptene Levopropylhexedrine Methylhexaneamine Octodrine Propylhexedrine Tuaminoheptane
Ampakines	CX-516 CX-546 CX-614 CX-691 CX-717 IDRA-21 LY-404,187 LY-503,430 Nooglutyl Org 26576 PEPA S-18986 Sunifiram Unifiram
Arylcyclohexylamines	Benocyclidine Dieticyclidine Esketamine Eticyclidine Gacyclidine Ketamine Phencyclamine Phencyclidine Rolicyclidine Tenocyclidine Tiletamine
Benzazepines	6-Br-APB SKF-77434 SKF-81297 SKF-82958
Cathinones	3-Fluoromethcathinone 3,4-DMMC 4-BMC 4-CMC 4-Methylbuphedrone 4-Methylcathinone 4-MEAP 4-Methylpentedrone Amfepramone Benzedrone Buphedrone Bupropion Butylone Cathinone Dimethylcathinone Ethcathinone Ethylone Flephedrone Hexedrone Isoethcathinone Mephedrone Methcathinone Methedrone Methylenedioxycathinone Methylone Mexedrone N-Ethylbuphedrone N-Ethylhexedrone Pentedrone Pentylone Phthalimidopropiophenone
Cholinergics	A-84,543 A-366,833 ABT-202 ABT-418 AR-R17779 Altinicline Anabasine Arecoline Bradanicline Cotinine Cytisine Dianicline Epibatidine Epiboxidine GTS-21 Ispronicline Nicotine PHA-543,613 PNU-120,596 PNU-282,987 Pozanicline Rivanicline Sazetidine A SIB-1553A SSR-180,711 TC-1698 TC-1827 TC-2216 Tebanicline UB-165 Varenicline WAY-317,538
Convulsants	Anatoxin-a Bicuculline DMCM Flurothyl Gabazine Pentetrazol Picrotoxin Strychnine Thujone
Eugeroics	Adrafinil Armodafinil CRL-40,940 CRL-40,941 Fluorenol Modafinil
Oxazolines	4-Methylaminorex Aminorex Clominorex Cyclazodone Fenozolone Fluminorex Pemoline Thozalinone
Phenethylamines	1-(4-Methylphenyl)-2-aminobutane 1-Methylamino-1-(3,4-methylenedioxyphenyl)propane 2-Fluoroamphetamine 2-Fluoromethamphetamine 2-OH-PEA 2-Phenyl-3-aminobutane 2,3-MDA 3-Fluoroamphetamine 3-Fluoroethamphetamine 3-Methoxyamphetamine 3-Methylamphetamine 4-Fluoroamphetamine 4-Fluoromethamphetamine 4-MA 4-MMA 4-MTA 6-FNE AL-1095 Alfetamine a-Ethylphenethylamine Amfecloral Amfepentorex Amidephrine 2-Amino-1,2-dihydronaphthalene 2-Aminoindane 5-(2-Aminopropyl)indole 2-Aminotetralin Acridorex Amphetamine (Dextroamphetamine, Levoamphetamine) Amphetaminil Arbutamine β-Methylphenethylamine β-Phenylmethamphetamine Benfluorex Benzphetamine BDB BOH 3-Benzhydrylmorpholine BPAP Camfetamine Cathine Chlorphentermine Cilobamine Cinnamedrine Clenbuterol Clobenzorex Cloforex Clortermine Cypenamine D-Deprenyl Denopamine Dimethoxyamphetamine Dimethylamphetamine Dobutamine DOPA (Dextrodopa, Levodopa) Dopamine Dopexamine Droxidopa EBDB Ephedrine Epinephrine Epinine Etafedrine Ethylnorepinephrine Etilamfetamine Etilefrine Famprofazone Fencamfamin Fencamine Fenethylline Fenfluramine (Dexfenfluramine, Levofenfluramine) Fenproporex Feprosidnine Fludorex Formetorex Furfenorex Gepefrine Hexapradol HMMA Hordenine 4-Hydroxyamphetamine 5-Iodo-2-aminoindane Ibopamine Indanylamphetamine Iofetamine Isoetarine Isoprenaline L-Deprenyl (Selegiline) Lefetamine Lisdexamfetamine Lophophine MBDB MDA (tenamfetamine) MDBU MDEA MDMA (midomafetamine) MDMPEA MDOH MDPR MDPEA Mefenorex Mephentermine Metanephrine Metaraminol Mesocarb Methamphetamine (Dextromethamphetamine, Levomethamphetamine) Methoxamine Methoxyphenamine MMA Methoxyphenamine MMDA MMDMA MMMA Morforex N,alpha-Diethylphenylethylamine N,N-Dimethylphenethylamine Naphthylamphetamine Nisoxetine Norepinephrine Norfenefrine Norfenfluramine Normetanephrine L-Norpseudoephedrine Octopamine Orciprenaline Ortetamine Oxifentorex Oxilofrine PBA PCA PCMA PHA Pentorex Phenatine Phenpromethamine Phentermine Phenylalanine Phenylephrine Phenylpropanolamine Pholedrine PIA PMA PMEA PMMA PPAP Prenylamine Propylamphetamine Pseudoephedrine Ropinirole Salbutamol (Levosalbutamol) Sibutramine Solriamfetol Synephrine Theodrenaline Tiflorex Tranylcypromine Tyramine Tyrosine Xylopropamine Zylofuramine
Phenylmorpholines	3-Fluorophenmetrazine Fenbutrazate Fenmetramide G-130 Manifaxine Morazone Morforex Oxaflozane PD-128,907 Phendimetrazine Phenmetrazine 2-Phenyl-3,6-dimethylmorpholine Pseudophenmetrazine Radafaxine
Piperazines	2C-B-BZP 3C-PEP BZP CM156 DBL-583 GBR-12783 GBR-12935 GBR-13069 GBR-13098 GBR-13119 MeOPP MBZP oMPP Vanoxerine
Piperidines	1-Benzyl-4-(2-(diphenylmethoxy)ethyl)piperidine 2-Benzylpiperidine 2-Methyl-3-phenylpiperidine 3,4-Dichloromethylphenidate 4-Benzylpiperidine 4-Fluoromethylphenidate 4-Methylmethylphenidate Desoxypipradrol Difemetorex Diphenylpyraline Ethylnaphthidate Ethylphenidate Methylnaphthidate Isopropylphenidate JZ-IV-10 Methylphenidate (Dexmethylphenidate) Nocaine Phacetoperane Pipradrol Propylphenidate Serdexmethylphenidate SCH-5472
Pyrrolidines	2-Diphenylmethylpyrrolidine 4-Cl-PVP 5-DBFPV α-PPP α-PBP α-PCYP α-PHiP α-PHP α-PHPP α-PVP α-PVT Diphenylprolinol DMPVP FPOP FPVP MDPPP MDPBP MPBP MPHP MPPP MOPVP MOPPP Indapyrophenidone MDPV Naphyrone PEP Picilorex Prolintane Pyrovalerone
Racetams	Oxiracetam Phenylpiracetam Phenylpiracetam hydrazide
Tropanes	4-fluorotropacocaine 4'-Fluorococaine Altropane (IACFT) Brasofensine CFT (WIN 35,428) β-CIT (RTI-55) Cocaethylene Cocaine Dichloropane (RTI-111) Difluoropine FE-β-CPPIT FP-β-CPPIT Ioflupane (¹²³I) Norcocaine PIT PTT RTI-31 RTI-32 RTI-51 RTI-112 RTI-113 RTI-120 RTI-121 (IPCIT) RTI-126 RTI-150 RTI-177 RTI-229 RTI-336 RTI-354 RTI-371 RTI-386 Salicylmethylecgonine Tesofensine Troparil (β-CPT, WIN 35,065-2) Tropoxane WF-23 WF-33
Tryptamines	4-HO-αMT 4-Methyl-αET 4-Methyl-αMT 5-Chloro-αMT 5-Fluoro-αMT 5-MeO-αET 5-MeO-αMT 5-MeO-DIPT 6-Fluoro-αMT 7-Methyl-αET αET αMT
Others	2-MDP 3,3-Diphenylcyclobutanamine Amfonelic acid Amineptine Amiphenazole Atipamezole Atomoxetine Bemegride Benzydamine BTQ BTS 74,398 Centanafadine Ciclazindol Clofenciclan Cropropamide Crotetamide D-161 Desipramine Diclofensine Dimethocaine Efaroxan Etamivan Fenisorex Fenpentadiol Gamfexine Gilutensin GSK1360707F GYKI-52895 Hexacyclonate Idazoxan Indanorex Indatraline JNJ-7925476 Lazabemide Leptacline Lomevactone LR-5182 Mazindol Meclofenoxate Medifoxamine Mefexamide Methamnetamine Methastyridone Methiopropamine Naphthylaminopropane Nefopam Nikethamide Nomifensine O-2172 Oxaprotiline PNU-99,194 PRC200-SS Rasagiline Rauwolscine Rubidium chloride Setazindol Tametraline Tandamine Thiopropamine Thiothinone Trazium UH-232 Yohimbine
ATC code: N06B

v т и СДВГ Фармакотерапия
CNSTooltip central nervous system stimulants	Amphetamine (Mixed amphetamine salts, Levoamphetamine, Dextroamphetamine, Lisdexamfetamine) Methamphetamine Methylphenidate Dexmethylphenidate Serdexmethylphenidate (+dexmethylphenidate)
Non-classical CNS stimulants	Armodafinil Atomoxetine Modafinil Viloxazine
α₂-adrenoceptor agonists	Clonidine Guanfacine
Antidepressants	Amitriptyline Bupropion Buspirone Desipramine Duloxetine Imipramine Milnacipran Moclobemide Nortriptyline Reboxetine Venlafaxine
Miscellaneous/others	Amantadine Carbamazepine
Related articles	Attention deficit hyperactivity disorder (ADHD) Attention deficit hyperactivity disorder management Hypokalemic sensory overstimulation Monoamine releasing agent Dopamine (DA) Dopamine transporter (DAT) Dopamine reuptake inhibitor (DRI) Norepinephrine (NE) Norepinephrine transporter (NET) Norepinephrine reuptake inhibitor (NRI) Serotonin (5-HT) Serotonin transporter (SERT) Selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI) Serotonin-norepinephrine reuptake inhibitor (SNRI) Norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (NDRI) Serotonin-norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (SNDRI)