Модулятор и стимулятор серотонина

Модулятор и стимулятор серотонина ( МСС ), иногда называемый просто модулятором серотонина , представляет собой тип препарата с мультимодальным действием, специфичным для серотониновой нейромедиаторной системы. Точнее, СМС одновременно модулируют один или несколько рецепторов серотонина и ингибируют обратный захват серотонина. Термин был создан для описания механизма действия серотонинергического антидепрессанта вортиоксетина , который действует как ингибитор обратного захвата серотонина (SRI), агонист рецептора 5-HT _1A 5 и антагонист рецепторов 5-HT ₃ и -HT ₇ . . ^[1]^[2]^[3] Однако технически его также можно применить к вилазодону , который также является антидепрессантом и действует как частичный агонист рецептора SRI и 5- _HT1A . ^[4]

SMS были разработаны потому, что существует множество различных подтипов рецепторов серотонина (всего в настоящее время известно по крайней мере 15), и не все из этих рецепторов, по-видимому, участвуют в антидепрессивном эффекте СИОЗС. ^[5] Некоторые рецепторы серотонина, по-видимому, играют относительно нейтральную или незначительную роль в регуляции настроения, но другие, такие как ауторецепторы 5-НТ _1А и рецепторы 5-НТ ₇ , по-видимому, играют противоположную роль в эффективности СИОЗ при лечении депрессии. ^[5] Таким образом, препарат, который сочетает в себе действие, скажем, ИОЗС, частичного агонизма 5-НТ _1А и антагонизма рецептора 5-НТ ₇ , теоретически может оказаться более эффективным, чем чистые ИОЗС. Альтернативно, антагонизм 5-НТ ₃ – рецептора, который участвует в регуляции тошноты , рвоты и желудочно-кишечного тракта – может противодействовать нежелательному увеличению активации этого рецептора, опосредованному ИОЗС, тем самым потенциально улучшая переносимость . ^[6]

Альтернативный термин — частичный агонист/ингибитор обратного захвата серотонина ( SPARI ), который может применяться только к вилазодону. ^[7]

Это похоже на маркетинговую стратегию, используемую для препарата брекспипразол , маркируя его как «модулятор активности серотонин-дофамина» или «SDAM». ^[8]

См. также

Ссылки

^ Гольденберг М.М. (ноябрь 2013 г.). «Обновление фармацевтического одобрения» . ПТ . 38 (11): 705–7. ПМЦ 3875258 . ПМИД 24391391 .
^ Американская ассоциация фармацевтов (2013). «Вортиоксетин: атипичный антидепрессант» .
^ Лос-Анджелес Таймс (2013). «FDA одобряет новый антидепрессант: Бринтелликс» . Лос-Анджелес Таймс .
^ Хьюз З.А., Старр К.Р., Лэнгмид С.Дж. и др. (март 2005 г.). «Нейрохимическая оценка нового частичного агониста рецептора 5-HT1A/ингибитора обратного захвата серотонина, вилазодона». Европейский журнал фармакологии . 510 (1–2): 49–57. дои : 10.1016/j.ejphar.2005.01.018 . ПМИД 15740724 .
^ Jump up to: ^а ^б Артигас, Франческ (2015). «Развития в области антидепрессантов, куда нам теперь идти?». Европейская нейропсихофармакология . 25 (5): 657–670. дои : 10.1016/j.euroneuro.2013.04.013 . hdl : 10261/89228 . ISSN 0924-977X . ПМИД 23706576 . S2CID 25524744 .
^ Чад Э. Бейер; Стивен М. Шталь (20 мая 2010 г.). Антидепрессанты нового поколения: выход за рамки моноаминов для открытия новых стратегий лечения расстройств настроения . Издательство Кембриджского университета. стр. 19–. ISBN 978-0-521-76058-4 .
^ Мантнер, Стивен М. Шталь; с иллюстрациями Нэнси (2013). Основная психофармакология Сталя: нейробиологические основы и практическое применение (4-е изд.). Кембридж: Издательство Кембриджского университета. ISBN 978-1107686465 . {{cite book}}: CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
^ Ёшими, Норико; Фудзита, Юко; Оги, Юта; Футамура, Такаши; Кикучи, Тетсуро; Хашимото, Кендзи (2014). «Влияние брекспипразола, нового модулятора серотонин-дофаминовой активности, на когнитивный дефицит, вызванный фенциклидином, у мышей: роль рецепторов серотонина 5-HT1A». Фармакология Биохимия и поведение . 124 : 245–249. дои : 10.1016/j.pbb.2014.06.008 . ISSN 1873-5177 . ПМИД 24955861 . S2CID 42990883 .

[pmid24391391-1] Гольденберг М.М. (ноябрь 2013 г.). «Обновление фармацевтического одобрения» . ПТ . 38 (11): 705–7. ПМЦ 3875258 . ПМИД 24391391 .

[AmerPharmAssoc2013-2] Американская ассоциация фармацевтов (2013). «Вортиоксетин: атипичный антидепрессант» .

[LATimes2013-3] Лос-Анджелес Таймс (2013). «FDA одобряет новый антидепрессант: Бринтелликс» . Лос-Анджелес Таймс .

[pmid15740724-4] Хьюз З.А., Старр К.Р., Лэнгмид С.Дж. и др. (март 2005 г.). «Нейрохимическая оценка нового частичного агониста рецептора 5-HT1A/ингибитора обратного захвата серотонина, вилазодона». Европейский журнал фармакологии . 510 (1–2): 49–57. дои : 10.1016/j.ejphar.2005.01.018 . ПМИД 15740724 .

[Artigas2015-5] Jump up to: ^а ^б Артигас, Франческ (2015). «Развития в области антидепрессантов, куда нам теперь идти?». Европейская нейропсихофармакология . 25 (5): 657–670. дои : 10.1016/j.euroneuro.2013.04.013 . hdl : 10261/89228 . ISSN 0924-977X . ПМИД 23706576 . S2CID 25524744 .

[BeyerStahl2010-6] Чад Э. Бейер; Стивен М. Шталь (20 мая 2010 г.). Антидепрессанты нового поколения: выход за рамки моноаминов для открытия новых стратегий лечения расстройств настроения . Издательство Кембриджского университета. стр. 19–. ISBN 978-0-521-76058-4 .

[7] Мантнер, Стивен М. Шталь; с иллюстрациями Нэнси (2013). Основная психофармакология Сталя: нейробиологические основы и практическое применение (4-е изд.). Кембридж: Издательство Кембриджского университета. ISBN 978-1107686465 . {{cite book}}: CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )

[8] Ёшими, Норико; Фудзита, Юко; Оги, Юта; Футамура, Такаши; Кикучи, Тетсуро; Хашимото, Кендзи (2014). «Влияние брекспипразола, нового модулятора серотонин-дофаминовой активности, на когнитивный дефицит, вызванный фенциклидином, у мышей: роль рецепторов серотонина 5-HT1A». Фармакология Биохимия и поведение . 124 : 245–249. дои : 10.1016/j.pbb.2014.06.008 . ISSN 1873-5177 . ПМИД 24955861 . S2CID 42990883 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]