ХП-505

ХП-505
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	59142-94-8 ;
ПабХим CID	191510 ;
ХимическийПаук	166303 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ436281 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID20974577 ;
Химические и физические данные
Формула	С 18 Н 19 Н О
Молярная масса	265.356 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

HP-505 — ингибитор тройного обратного захвата , исследованный компанией Hoechst-Roussel Pharmaceuticals . ^{[ 1 ]} У мышей HP-505 оказался мощным ингибитором тетрабеназином , вызванного птоза , что может указывать на антидепрессивную активность. ^{[ 2 ]}

Фармакология

HP-505 IC ₅₀ (мкМ) ^{[ 1 ]}
5-НТ	NE	И	ЧТО: 5-HT	ДА:5-НТ
0.19 ± 0.04	0.34 ± 0.1	0.66 ± 0.15	1.8	3.5

Тормозящий эффект HP-505 на обратный захват серотонина примерно в 1,8 и 3,5 раза сильнее, чем на норадреналин и дофамин соответственно. ^{[ 1 ]} Последующие исследования показали, что HP-505 действует на пресинаптические переносчики дофамина и лишен антихолинергических эффектов. ^{[ 3 ]}

Синтез

-метилированный аналог N называется HP-365 [59142-29-9].

Доступен более старый синтез, хотя сейчас существуют более современные методы: ^{[ 4 ]}

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б ^с Мейерсон Л.Р., Онг Х.Х., Мартин Л.Л., Эллис Д.Б. (июнь 1980 г.). «Влияние антидепрессантов на системы регуляции бета-адренергических рецепторов и нейромедиаторов». Фармакология, биохимия и поведение . 12 (6): 943–948. дои : 10.1016/0091-3057(80)90457-8 . ПМИД 6105676 . S2CID 45400599 .
^ Клиозе С.С., Бауэр В.Дж., Гейер Х.М. (апрель 1977 г.). «Синтез спиро[изобензофурана-1(3H),4'-пиперидинов] как потенциальных агентов центральной нервной системы. 2. Соединения, содержащие гетероатом, присоединенный к азоту». Журнал медицинской химии . 20 (4): 610–612. дои : 10.1021/jm00214a039 . ПМИД 850252 .
^ Пури С.К., Мантионе Ч.Р., Петко В., Эллис Д.Б. (1979). «Производные спироизобензофурана пиперидина. Взаимодействие с пре- и постсинаптическим дофаминергическими сайтами». Усдин Э., Копин И.Дж., Бархас Дж. (ред.). Катехоламины: основные и клинические границы . Пергамон. стр. 514–516. дои : 10.1016/B978-1-4832-8363-0.50158-0 . ISBN 978-1-4832-8363-0 .
^ Майер, Калифорния, Вюнш, Б. (1 января 2002 г.). «Новые спиропиперидины как высокоэффективные и селективные по подтипам лиганды σ-рецепторов. Часть 1». Журнал медицинской химии . 45 (2): 438–448. дои : 10.1021/jm010992z . ISSN 0022-2623 .
^ Виктор Дж. Бауэр и Раймонд В. Косли-младший, патент США 3 959 475 (1976 г., CNA Holdings LLC).

Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[BETA-1] Jump up to: ^а ^б ^с Мейерсон Л.Р., Онг Х.Х., Мартин Л.Л., Эллис Д.Б. (июнь 1980 г.). «Влияние антидепрессантов на системы регуляции бета-адренергических рецепторов и нейромедиаторов». Фармакология, биохимия и поведение . 12 (6): 943–948. дои : 10.1016/0091-3057(80)90457-8 . ПМИД 6105676 . S2CID 45400599 .

[2] Клиозе С.С., Бауэр В.Дж., Гейер Х.М. (апрель 1977 г.). «Синтез спиро[изобензофурана-1(3H),4'-пиперидинов] как потенциальных агентов центральной нервной системы. 2. Соединения, содержащие гетероатом, присоединенный к азоту». Журнал медицинской химии . 20 (4): 610–612. дои : 10.1021/jm00214a039 . ПМИД 850252 .

[3] Пури С.К., Мантионе Ч.Р., Петко В., Эллис Д.Б. (1979). «Производные спироизобензофурана пиперидина. Взаимодействие с пре- и постсинаптическим дофаминергическими сайтами». Усдин Э., Копин И.Дж., Бархас Дж. (ред.). Катехоламины: основные и клинические границы . Пергамон. стр. 514–516. дои : 10.1016/B978-1-4832-8363-0.50158-0 . ISBN 978-1-4832-8363-0 .

[4] Майер, Калифорния, Вюнш, Б. (1 января 2002 г.). «Новые спиропиперидины как высокоэффективные и селективные по подтипам лиганды σ-рецепторов. Часть 1». Журнал медицинской химии . 45 (2): 438–448. дои : 10.1021/jm010992z . ISSN 0022-2623 .

[5] Виктор Дж. Бауэр и Раймонд В. Косли-младший, патент США 3 959 475 (1976 г., CNA Holdings LLC).

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]