Лорталамин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Период полувыведения | 5 часов |
| Экскреция | Почечный (98%) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 15 Н 17 Cl N 2 O 2 |
| Молярная масса | 292.76 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Лорталамин ( LM-1404 ) — антидепрессант в , синтезированный начале 1980-х годов. [ 1 ] [ 2 ] Он действует как мощный и высокоселективный ингибитор обратного захвата норадреналина . [ 3 ] [ 4 ] Лорталамин находился в стадии разработки для клинического применения, но был отложен, вероятно, из-за того, что было обнаружено, что он вызывает глазную токсичность у животных. [ 5 ] [ 6 ] Его использовали для маркировки переносчика норадреналина в исследованиях позитронно-эмиссионной томографии . [ 4 ] [ 7 ] [ 8 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Дэвид Дж. Триггл (1997). Словарь фармакологических средств . Лондон: Чепмен и Холл. ISBN 0-412-46630-9 .
- ^ Бельвиль М., Гранд М., Брит П. (1981). «Уровни в плазме, выведение и метаболическая судьба 4а-амино-8-хлор-2-метил-1,2,3,4,4а,10а-гексагидро-10Н-бензопирано[3,2-с]пиридин-10-илуксусной кислоты кислый лактам, новый антидепрессивный агент, у крыс и собак» . Метаболизм и распределение лекарств . 9 (3): 233–9. ПМИД 6113932 .
- ^ Депин Дж.К., Бетбедер-Матибет А., Боном Ю., Мюллер А.Дж., Бертелон Дж.Дж. (1985). «Фармакология лорталамина, нового мощного нетрициклического антидепрессанта». Исследования наркотиков . 35 (11): 1655–62. ПМИД 4091869 .
- ^ Jump up to: а б Лин К.С., Дин Ю.С. (август 2005 г.). «Синтез и мечение C-11 трех мощных селективных лигандов-переносчиков норэпинефрина ((R)-низоксетин, лорталамин и оксапротилин) для сравнительных исследований ПЭТ на бабуинах» . Биоорганическая и медицинская химия . 13 (15): 4658–66. дои : 10.1016/j.bmc.2005.04.062 . ПМИД 15914010 .
- ^ Элсом Л.Ф., Биггс С.Р., Шассо Л.Ф., Хокинс Д.Р., Пулсфорд Дж., Дарра А. (1985). «Метаболизм антидепрессанта лорталамина». Европейский журнал метаболизма лекарств и фармакокинетики . 10 (3): 209–15. дои : 10.1007/bf03189744 . ПМИД 4085522 . S2CID 2196891 .
- ^ Малли С., Тибо Джей-Джей (1990). «Глазная токсичность у собак породы бигль при применении лорталамина, нетрициклического антидепрессанта». Лекарственная и химическая токсикология . 13 (4): 309–23. дои : 10.3109/01480549009032289 . ПМИД 2279460 .
- ^ Дин Ю.С., Лин К.С., Логан Дж., Бенвенист Х., Картер П. (июль 2005 г.). «Сравнительная оценка радиотрекеров позитронно-эмиссионной томографии для визуализации переносчика норэпинефрина: (S,S) и (R,R) энантиомеры аналогов ребоксетина ([11C]метилребоксетин, 3-Cl-[11C]метилребоксетин и [18F]фторребоксетин), (R)-[11C]низоксетин, [11C]оксапротилин и [11С]лорталамин» . Журнал нейрохимии . 94 (2): 337–51. дои : 10.1111/j.1471-4159.2005.03202.x . ПМИД 15998285 . S2CID 25110597 .
- ^ Дин Ю.С., Лин К.С., Логан Дж. (2006). «ПЭТ-визуализация переносчиков норадреналина» . Текущий фармацевтический дизайн . 12 (30): 3831–45. дои : 10.2174/138161206778559687 . ПМИД 17073682 .