McN5652

McN5652
Имена
	Название ИЮПАК rel -(6 R ,10b S )-6-[4-(Метилсульфанил)фенил]-1,2,3,5,6,10b-гексагидропирроло[2,1- а ]изохинолин
	Другие имена транс-McN-5652
Идентификаторы
Номер CAS	96795-89-0 (±)-транс ;
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ361259 ;
ХимическийПаук	4891622 ;
ПабХим CID	6336338 ;
НЕКОТОРЫЙ	21MT8QF2LI ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID001128845 ;
	показывать ИнЧИ
	показывать УЛЫБКИ
Характеристики
Химическая формула	С 19 Ч 21 Н С
Молярная масса	295.44 g·mol −1
	Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). проверить ( что такое ?) Ссылки на инфобоксы

McN5652 ^[1] представляет собой молекулу, которую можно пометить радиоактивным изотопом и затем использовать в качестве радиолиганда в исследованиях позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ). [ ¹¹ C]-(+)-McN5652 Энантиомер связывается с переносчиком серотонина . ^[2] Радиолиганд используется для молекулярной нейровизуализации и визуализации легких. ^[3]

Он был разработан Johnson & Johnson компании лабораториями McNeil . По словам МакНила, McN5652 был одним из самых сильных SRI, когда-либо зарегистрированных на момент его открытия (субнМ Ki). Однако он не полностью селективен в отношении 5-HT: рацемат имеет 5-HT=0,68, NA=2,9 и D=36,8 нМ, тогда как (+)-энантиомер имеет 5-HT=0,39, NA=1,8 и D=. 23,5 нМ. Пароксетин был указан как 5-НТ=0,44 нМ, NA=20 и DA=460 нМ в той же статье тех же авторов.

Производные

McN5652 и родственные структуры были проанализированы на предмет QSAR с точки зрения связывания с сайтом связывания рецептора MAT. ^[4]

См. также

ДАСБ
JNJ-7925476 ( п -этинил)

Ссылки

^ US 4595688 Определенный гексагидро-6-арилприлпирроло [2,1-A] изохинолин.
^ М. Суэхиро; У. Шеффель; Х.Т. Раверт; РФ Данналс; Х. Н. младший Вагнер (1993). "[ ¹¹C](+)McN5652 в качестве радиофармпрепарата для визуализации участков захвата серотонина с помощью ПЭТ» . Life Sciences . 53 (11): 883–92. doi : 10.1016/0024-3205(93)90440-E . PMID 8366755 .
^ Акихиро Такано; Ясухико Судо; Тецуя Фумихико Ясуно; Кадзутоси Сухара (август 2007 г.). ¹¹C] McN5652». Annals of Nuclear Medicine . 21 (6): 349–54. : 10.1007 /s12149-007-0031-1 . PMID 17705015. . S2CID 43751275 doi
^ Лю, Шуан; Чжа, Цунсян; Накро, Касум; Ху, Мин; Кюи, Венге; Ян, Ю-Лин; Бхатт, Улхас; Самбандам, Аруна; Ишервуд, Мэтью; И все же, Ларри; Герр, Майкл Т.; Эбельтофт, Сара; Хасслер, Карла; Флеминг, Линда; Печулис, Энтони Д.; Пайен-Форникола, Энн; Холман, Николас; Милановский, Деннис; Коттерилл, Ян; Можаев Вадим; Хмельницкий Юрий; Гуццо, Питер Р.; Сарджент, Брюс Дж.; Молино, Брюс Ф.; Олсон, Ричард; Кинг, Далтон; Лелас, Снежана; Ли, Ю-Вэнь; Джонсон, Ким; Мольский, Фаддей; Ори, Анитра; Нг, Алисия; Хаскелл, Рой; Кларк, Венди; Бертекап, Роберт; О'Коннелл, Джонатан; Лодж, Николас; Синц, Майкл; Адамс, Стивен; Зачек, Роберт; Макор, Джон Э. (2014). «Разработка и синтез 4-гетероарил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолинов в качестве ингибиторов тройного обратного захвата» . Письма ACS по медицинской химии . 5 (7): 760–765. дои : 10.1021/ml500053b . ISSN 1948-5875 . ПМК 4094255 . ПМИД 25050161 .

Эта по нейробиологии статья незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] US 4595688 Определенный гексагидро-6-арилприлпирроло [2,1-A] изохинолин.

[2] М. Суэхиро; У. Шеффель; Х.Т. Раверт; РФ Данналс; Х. Н. младший Вагнер (1993). "[ ¹¹C](+)McN5652 в качестве радиофармпрепарата для визуализации участков захвата серотонина с помощью ПЭТ» . Life Sciences . 53 (11): 883–92. doi : 10.1016/0024-3205(93)90440-E . PMID 8366755 .

[3] Акихиро Такано; Ясухико Судо; Тецуя Фумихико Ясуно; Кадзутоси Сухара (август 2007 г.). ¹¹C] McN5652». Annals of Nuclear Medicine . 21 (6): 349–54. : 10.1007 /s12149-007-0031-1 . PMID 17705015. . S2CID 43751275 doi

[LiuZha2014-4] Лю, Шуан; Чжа, Цунсян; Накро, Касум; Ху, Мин; Кюи, Венге; Ян, Ю-Лин; Бхатт, Улхас; Самбандам, Аруна; Ишервуд, Мэтью; И все же, Ларри; Герр, Майкл Т.; Эбельтофт, Сара; Хасслер, Карла; Флеминг, Линда; Печулис, Энтони Д.; Пайен-Форникола, Энн; Холман, Николас; Милановский, Деннис; Коттерилл, Ян; Можаев Вадим; Хмельницкий Юрий; Гуццо, Питер Р.; Сарджент, Брюс Дж.; Молино, Брюс Ф.; Олсон, Ричард; Кинг, Далтон; Лелас, Снежана; Ли, Ю-Вэнь; Джонсон, Ким; Мольский, Фаддей; Ори, Анитра; Нг, Алисия; Хаскелл, Рой; Кларк, Венди; Бертекап, Роберт; О'Коннелл, Джонатан; Лодж, Николас; Синц, Майкл; Адамс, Стивен; Зачек, Роберт; Макор, Джон Э. (2014). «Разработка и синтез 4-гетероарил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолинов в качестве ингибиторов тройного обратного захвата» . Письма ACS по медицинской химии . 5 (7): 760–765. дои : 10.1021/ml500053b . ISSN 1948-5875 . ПМК 4094255 . ПМИД 25050161 .

[1]

[2]

[3]

[4]