Циклазиндол
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Реналь [ 1 ] |
| Период полувыведения | ~32 часа [ 1 ] |
| Экскреция | Моча, кал [ 1 ] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 17 Н 15 Cl Н 2 О |
| Молярная масса | 298.77 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Циклазиндол ( WY-23409 ) — антидепрессант и аноректик. [ 2 ] препарат ряда тетрациклического [ нужна ссылка ] химический класс , который был разработан в середине-конце 1970-х годов, но так и не поступил на рынок. [ 3 ] [ 4 ] Он действует как ингибитор обратного захвата норэпинефрина и, в меньшей степени, как ингибитор обратного захвата дофамина . [ 3 ] [ 5 ] Циклазиндол не оказывает влияния на SERT , 5-HT-рецепторы , mACh-рецепторы или α-адренергические рецепторы и имеет лишь слабое сродство к H1 - рецептору . [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] Судя по его местным анестезирующим свойствам, [ 6 ] циклазиндол может также ингибировать натриевые каналы . Известно, что он блокирует калиевые каналы . также [ 8 ] [ 9 ]
Дозировка для людей-добровольцев составляет 25 мг в день. [ 1 ] Однако также сообщалось о дозах до 200 мг. [ 2 ] Это удивительно, поскольку дозировка мазиндола составляет всего 2-4 мг в день.
Сообщается, что циклазиндол имеет IC50 1,3 нМ для переносчика дофамина (cmp 23). [ 10 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с д Суэйсленд А.Дж., Франклин Р.А., Саутгейт П.Дж., Коулман А.Дж. (февраль 1977 г.). «Фармакокинетика циклазиндола (Wy 23409) у людей-добровольцев» . Британский журнал клинической фармакологии . 4 (1): 61–65. дои : 10.1111/j.1365-2125.1977.tb00668.x . ПМК 1428987 . ПМИД 843425 .
- ^ Перейти обратно: а б Lean ME, Borthwick LJ (1983). «Циклазиндол: пероральное средство со свойствами снижения веса и гипогликемической активностью». Европейский журнал клинической фармакологии . 25 (1): 41–5. дои : 10.1007/BF00544012 . ПМИД 6352281 . S2CID 30435450 .
- ^ Перейти обратно: а б Гхош К., Рама Рао В.А., Бейли Дж., Коппен А. (апрель 1978 г.). «Антидепрессивная активность и фармакологическое взаимодействие циклазиндола». Психофармакология . 57 (1): 109–114. дои : 10.1007/BF00426966 . ПМИД 96461 . S2CID 12961802 .
- ^ Левин С. (1979). «Контролируемое сравнительное исследование нового антидепрессанта циклазиндола». Журнал международных медицинских исследований . 7 (1): 1–6. дои : 10.1177/030006057900700101 . ПМИД 369921 . S2CID 28112402 .
- ^ Перейти обратно: а б О В.М., Эхсанулла Р.С., Лейтон М., Кирби М.Дж. (январь 1979 г.). «Влияние циклазинда на поглощение моноаминов и функцию ЦНС у здоровых людей». Психофармакология . 60 (2): 177–181. дои : 10.1007/BF00432290 . ПМИД 106428 . S2CID 24199961 .
- ^ Перейти обратно: а б Уотерфолл Дж. Ф., Смит М. А., Гастон У. Х., Махер Дж., Уорбертон Дж. (июль 1979 г.). «Сердечно-сосудистое и вегетативное действие циклазинда и трициклических антидепрессантов». Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie . 240 (1): 116–136. ПМИД 507990 .
- ^ Гарднер Ч.Р., Уилфорд А.Е. (январь 1980 г.). «Влияние миансерина, амитриптилина, циклазинда и вилоксазина на пресинаптические альфа-рецепторы в изолированных предсердиях крыс [материалы]» . Британский журнал фармакологии . 68 (1): 184П–185П. дои : 10.1111/j.1476-5381.1980.tb10705.x . ПМК 2044122 . ПМИД 6244029 .
- ^ Ноак Т., Эдвардс Г., Дейтмер П., Гринграсс П., Морита Т., Андерссон П.О. и др. (май 1992 г.). «Участие калиевых каналов в действии циклазиндола на воротную вену крыс» . Британский журнал фармакологии . 106 (1): 17–24. дои : 10.1111/j.1476-5381.1992.tb14286.x . ПМК 1907450 . ПМИД 1504725 .
- ^ Ли К., Хан Р.Н., Роу И.С., Озанн С.Е., Холл А.С., Пападакис Э. и др. (апрель 1996 г.). «Циклазиндол ингибирует АТФ-чувствительные K+-каналы и стимулирует секрецию инсулина в инсулин-секретирующих клетках CR1-G1» . Молекулярная фармакология . 49 (4): 715–720. ПМИД 8609901 .
- ^ Хулихан В.Дж., Боя Дж.В., Паррино В.А., Копайтик Т.А., Кухар М.Дж. (декабрь 1996 г.). «Галогенированные аналоги мазиндола как потенциальные ингибиторы сайта связывания кокаина на транспортере дофамина». Журнал медицинской химии . 39 (25): 4935–4941. дои : 10.1021/jm960288w . ПМИД 8960553 .
 | Эта статья о лекарствах, касающихся желудочно-кишечной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |
 | Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |