Ифенпродил
![]() | |
Имена | |
---|---|
Название ИЮПАК 4-[2-(4-бензилпиперидин-1-ил)-1-гидроксипропил]фенол | |
Идентификаторы | |
3D model ( JSmol ) | |
ЧЕМБЛ | |
ХимическийПаук | |
Информационная карта ECHA | 100.041.341 |
КЕГГ | |
ПабХим CID | |
НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Характеристики | |
С 21 Ч 27 НЕТ 2 | |
Молярная масса | 325.445 |
Фармакология | |
C04AX28 ( ВОЗ ) | |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). |
Ифенпродил является ингибитором рецептора NMDA . [1] в частности, субъединиц GluN1 (субъединица 1 глицин-связывающего рецептора NMDA) и GluN2B (субъединица 2 глутамат-связывающего рецептора NMDA). [2] Кроме того, ифенпродил ингибирует каналы GIRK и взаимодействует с альфа1-адренергическими, серотониновыми и сигма-рецепторами. [3]
NMDA-рецепторы представляют собой мультимерные ионотропные глутамата рецепторы , состоящие из четырех субъединиц. GluN1 необходим для функциональной экспрессии. Другие субъединицы включают GluN2A, GluN2B и недавно обнаруженные субъединицы GluN3. Ифенпродил избирательно ингибирует NMDA-рецепторы, содержащие субъединицу GluN2B.
Как ифенпродил тартрат , он продается в некоторых странах, включая Японию и Францию, как церебральный сосудорасширяющий препарат под торговыми названиями Cerocral, Dilvax и Vadilex. [4]
Ифенпродил изучался как возможное лекарство для предотвращения шума в ушах после акустической травмы . [5]
В настоящее время он проходит III фазу клинических испытаний для лечения инфекции SARS-CoV2 и II фазу испытаний для лечения идиопатического легочного фиброза . [6]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Рейнольдс И.Дж., Миллер Р.Дж. (1989). «Ифенпродил представляет собой новый тип антагониста рецепторов N-метил-D-аспартата: взаимодействие с полиаминами». Мол. Фармакол . 36 (5): 758–65. ПМИД 2555674 .
- ^ Коринек М., Капрас В., Виклицкий В., Адамусова Е., Боровска Дж., Валес К., Стучлик А., Хорак М., Ходунска Х., Выклицкий Л.младший (декабрь 2011 г.). «Нейростероидная модуляция рецепторов N-метил-d-аспартата: молекулярный механизм и поведенческие эффекты». Стероиды . 76 (13): 1409–18. doi : 10.1016/j.steroids.2011.09.002 . ПМИД 21925193 . S2CID 195681796 .
- ^ Кобаяши, Тору; Васияма, Кадзуо; Икеда, Казутака (3 августа 2005 г.). «Ингибирование активируемых G-белком внутренних выпрямляющих K+-каналов ифенпродилом» . Нейропсихофармакология . 31 (3): 516–524. дои : 10.1038/sj.npp.1300844 . ПМИД 16123769 .
- ^ Индекс Merck (Тринадцатое изд.). Станция Уайтхаус, Нью-Джерси: Подразделение исследовательских лабораторий Merck компании Merck & Co., Inc., 2001. с. 878.
- ^ Гиттон, Матье Дж.; Дудай, Ядин (2007). «Блокада улитковых NMDA-рецепторов предотвращает длительный шум в ушах во время кратковременного периода консолидации после акустической травмы» . Нейронная пластичность . 2007 . Хиндави Лимитед: 1–11. дои : 10.1155/2007/80904 . ISSN 2090-5904 . ПМК 2246076 . ПМИД 18301716 .
- ^ «Ифенпродил – Algernon Pharmaceuticals – AdisInsight» . adisinsight.springer.com . Проверено 25 марта 2021 г.