Зелкистинель
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Маршруты администрация | Через рот |
| Класс препарата | Модулятор рецептора NMDA |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 15 Н 25 Н 3 О 5 |
| Молярная масса | 327.381 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Зелкистинел ( GATE-251, ранее AGN-241751 ) представляет собой перорально активный низкомолекулярный модулятор рецептора NMDA , который разрабатывается для лечения большого депрессивного расстройства (БДР) компанией Gate Neurosciences, а ранее компанией Allergan. [1] [2] [3]
Зелкистинел действует через уникальный сайт связывания на рецепторе NMDA, независимый от сайта глицина, модулируя активность рецептора и усиливая NMDAR-опосредованную синаптическую пластичность. [4] [5] Механизм его действия аналогичен рапастинелу . Однако, в отличие от рапастинела, зелквистинел биодоступен при пероральном приеме, обладает повышенной эффективностью и улучшенными лекарственными свойствами. [2] [3] [5]
23 июля 2018 года FDA США предоставило ускоренный режим разработке зелквистинела в качестве нового исследовательского средства лечения большого депрессивного расстройства. [6] По состоянию на август 2019 года препарат завершил фазы IIa клиническое исследование . [1] [3] [7]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б «Модуляторы рецепторов NMDA — AdisInsight» . adisinsight.springer.com .
- ^ Перейти обратно: а б «Дом – Ворота Нейронауки» . Проверено 12 мая 2022 г.
- ^ Перейти обратно: а б с Aptinyx Inc. «Возможность Allergan Experiments получить соединения с платформы Aptinyx Discovery в рамках продолжающегося исследовательского сотрудничества» . www.prnewswire.com (пресс-релиз).
- ^ Донелло Дж.Э., Банерджи П., Ли YX, Го YX, Ёситаке Т., Чжан XL и др. (март 2019 г.). «Положительная модуляция рецептора N-метил-D-аспартата с помощью рапастинела способствует быстрому и устойчивому эффекту, подобному антидепрессанту» . Международный журнал нейропсихофармакологии . 22 (3): 247–259. дои : 10.1093/ijnp/pyy101 . ПМК 6403082 . ПМИД 30544218 .
- ^ Перейти обратно: а б Потула С., Лю Р.Дж., Ву М., Слиби А.Н., Пиччиотто М.Р., Банерджи П., Думан Р.С. (март 2021 г.). «Положительная модуляция рецепторов NMDA с помощью AGN-241751 оказывает быстрое антидепрессивно-подобное действие через возбуждающие нейроны» . Нейропсихофармакология . 46 (4): 799–808. дои : 10.1038/s41386-020-00882-7 . ПМЦ 8027594 . ПМИД 33059355 .
- ^ plc A. «Allergan получает ускоренное разрешение FDA на AGN-241751 для лечения большого депрессивного расстройства (БДР)» . www.prnewswire.com (пресс-релиз) . Проверено 16 мая 2022 г.
- ^ Номер клинического исследования NCT03586427 «Двойное слепое плацебо-контролируемое исследование с фиксированной дозой AGN-241751 у взрослых участников с большим депрессивным расстройством» на сайте ClinicalTrials.gov.
Внешние ссылки
[ редактировать ] | Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |