ПД-137889
![]() | |
Имена | |
---|---|
Название ИЮПАК (4aR) -N -Метил-1,2,3,4,9,9a-гексагидро-4a H -флуорен-4a-амин | |
Идентификаторы | |
3D model ( JSmol ) | |
ХимическийПаук | |
ПабХим CID | |
НЕКОТОРЫЙ | |
Характеристики | |
С 14 Ч 19 Н | |
Молярная масса | 201.313 g·mol −1 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). |
PD-137889 ( N- метилгексагидрофлуоренамин ) представляет собой химическое соединение, которое в качестве антагониста рецепторов NMDA в центральной нервной системе примерно в 30 раз превышает силу «флагмана» своего класса, кетамина . [1] и заменители фенциклидина в исследованиях на животных. [2] [3] [4] К я [ 3 H]TCP [а] связывание = 27 нМ = 860 нМ кетамина по сравнению с K i . [5]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Хейс, Шерил Дж.; Новак, Перри М.; Ортвайн, Дэниел Ф.; Бигге, Кристофер Ф.; Колбри, Норман Л.; Джонсон, Грэм; Лескоски, Леонард Дж.; Мэлоун, Томас С.; Майкл, Андре (1993). «Синтез и фармакологическая оценка гексагидрофторенаминов как неконкурентных антагонистов рецептора N-метил-D-аспартата». J Med Chem . 36 (6): 654–70. дои : 10.1021/jm00058a002 . ПМИД 8459395 .
- ^ Николсон, Кэтрин Л.; Балстер, Роберт Л. (2003). «Оценка фенциклидинподобных дискриминативных стимулирующих эффектов новых блокаторов каналов NMDA у крыс». Психофармакология . 170 (2): 215–224. дои : 10.1007/s00213-003-1527-6 . ПМИД 2851738 . S2CID 30803162 .
- ^ Бигге, Кристофер Ф. (1993). «Структурные требования для разработки мощных антагонистов рецепторов n-метил-d-аспарагиновой кислоты (NMDA)». Биохимическая фармакология . 45 (8): 1547–1561. дои : 10.1016/0006-2952(93)90294-7 . ПМИД 7683469 .
- ^ Бигге, Кристофер Ф.; Мэлоун, Томас К. (1993). «Обзор: Агонисты, антагонисты и модуляторы подтипов N-метил-D-аспарагиновой кислоты (NMDA) и α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропановой кислоты (AMPA) глутаматных рецепторов». Текущее мнение о терапевтических патентах . 3 (7): 951–989. дои : 10.1517/13543776.3.7.951 .
- ^ Производные полициклических аминов, полезные в качестве цереброваскулярных средств. Архивировано 3 февраля 2018 г. в Wayback Machine патенте США ; Когенур и др. Семейный номер: 22686445 Прил. № 07/186,834
- ^ [ 3 H]N-[1-(2-тиенил)циклогекс-ил]пиперидин