АП5
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Предпочтительное название ИЮПАК (2R ) -2-амино-5-фосфонопентановая кислота | |
| Идентификаторы | |
3D model ( JSmol ) | |
| ХимическийПаук | |
| Информационная карта ECHA | 100.150.904 |
ПабХим CID | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Характеристики | |
| С 5 Ч 12 НЕТ 5 П | |
| Молярная масса | 197.13 g/mol |
| Появление | белое твердое вещество |
| Плотность | 1529 г/мл |
| Точка кипения | 482,1 ° С (899,8 ° F; 755,2 К) |
| Гидроксид аммония, 50 мг/мл | |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). | |
AP5 (также известный как APV , ( 2R )-амино-5-фосфоновалериановая кислота или (2R ) -амино-5-фосфонопентаноат ) представляет собой химическое соединение, используемое в качестве биохимического инструмента для изучения различных клеточных процессов. Это селективный антагонист рецепторов NMDA , который конкурентно ингибирует сайт связывания лиганда (глутамата) рецепторов NMDA . [1] AP5 блокирует NMDA-рецепторы в микромолярных концентрациях (~50 мкМ).
AP5 блокирует клеточный аналог классического кондиционирования у морского слизняка Aplysia Californica и оказывает аналогичное воздействие на Aplysia долговременную потенциацию (LTP), поскольку для обоих необходимы рецепторы NMDA. [2] Иногда его используют в сочетании с кальция хелатором BAPTA, чтобы определить, необходимы ли NMDAR для определенного клеточного процесса. AP5/APV также использовался для изучения NMDAR-зависимой LTP в гиппокампе млекопитающих. [3]
В целом AP5 очень быстро действует в препаратах in vitro и может блокировать действие рецептора NMDA в достаточно небольших концентрациях. Активным изомером AP5 считается D -конфигурация, хотя многие препараты доступны в виде рацемической смеси D- и L -изомеров. Полезно изолировать действие других глутаматных рецепторов в головном мозге, т.е. АМРА- и каинатных рецепторов .
AP5 может блокировать преобразование молчащего синапса в активный, поскольку это преобразование зависит от NMDA-рецептора.
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Моррис Р.Г. Синаптическая пластичность и обучение: избирательное нарушение обучения крыс и блокада долговременной потенциации in vivo антагонистом рецептора N-метил-D-аспартата AP5. Журнал неврологии . Сентябрь 1989 г.; 9 (9): 3040-57. ПМИД 2552039
- ^ Клеточный аналог дифференциального классического кондиционирования при аплизии: разрушение антагонистом рецептора NMDA DL-2-амино-5-фосфоновалератом
- ^ Густафссон Б., Вигстрём Х., Абрахам В.К. и Хуанг Ю.Ю. Долгосрочное потенцирование в гиппокампе с использованием деполяризующих импульсов тока в качестве кондиционирующего стимула для одиночных синаптических потенциалов. Журнал неврологии. 1987 март;7(3):774-780
Внешние ссылки
[ редактировать ]- Лаубе, Б; Хираи Х., Стерджесс М., Бетц Х. и Кусе Дж. (1997). «Молекулярные детерминанты дискриминации антагонистов субъединицами рецептора NMDA: анализ сайта связывания глутамата на субъединице NR2B». Нейрон 18 (3): 493–503. два : 10.1016/S0896-6273(00)81249-0 . ПМИД 9115742 .