CX-546
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | CX-546 |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 14 Н 17 Н О 3 |
| Молярная масса | 247.294 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
CX-546 — препарат ампакина , разработанный Cortex Pharmaceuticals .
Он был предложен в качестве лечения шизофрении . [1] CX-546 был вторым известным препаратом, вышедшим из исследовательской программы Cortex, после CX-516 , но, хотя в некоторых отношениях он был улучшением по сравнению со своим предшественником, у него все еще есть проблемы с ограниченной биодоступностью при пероральном приеме .
Тем не менее, CX-546 по-прежнему представлял собой значительный прогресс, который привел к разработке новых соединений, таких как CX-614 и CX-717, с превосходящими свойствами по сравнению с более ранними препаратами. Сам CX-546 исследовался для других применений, и, в частности, было обнаружено, что он демонстрирует значительную эффективность в устранении угнетения дыхания, вызванного седативными препаратами, такими как опиоиды и барбитураты . [2]
В настоящее время на рынке нет эффективных стимуляторов дыхания для этого применения, при этом CX-546 является лишь третьим обнаруженным препаратом (после BIMU-8 и BW373U86 ), который эффективно снимает угнетение дыхания, вызванное фентанилом, без снижения анальгетического эффекта. Для этой цели может быть разработан CX-546, хотя более вероятно, что Cortex будет использовать более новые и более мощные аналоги, такие как CX-1739 или CX-1763, которые, вероятно, будут более подходящими для коммерческой разработки. [ нужна ссылка ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Липина Т., Вайс К., Родер Дж. (2007). «Ампакин CX546 восстанавливает дефицит предимпульсного торможения и латентного торможения у мышей с дефицитом mGluR5» . Нейропсихофармакология . 32 (4): 745–56. дои : 10.1038/sj.npp.1301191 . ПМИД 16936708 .
- ^ Рен Дж., Пун Б.И., Тан Ю., Фанк Г.Д., Грир Дж.Дж. (декабрь 2006 г.). «Ампакины облегчают угнетение дыхания у крыс». Американский журнал респираторной медицины и интенсивной терапии . 174 (12): 1384–91. дои : 10.1164/rccm.200606-778OC . ПМИД 16973981 .