Селготель
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | Селготель |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 7 Н 14 Н О 5 П |
| Молярная масса | 223.165 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Селфотел ( CGS-19755 ) — препарат, который действует как конкурентный антагонист NMDA , напрямую конкурируя с глютаматом за связывание с рецептором. [1] Первоначальные исследования показали, что он обладает противосудорожным , анксиолитическим , анальгезирующим и нейропротекторным действием. [2] [3] и первоначально его исследовали для лечения инсульта , [4] но последующие исследования на животных и людях показали фенциклидину , эффекты, подобные [5] [6] [7] [8] а также ограниченная эффективность и доказательства возможной нейротоксичности при некоторых условиях, [9] [10] [11] и поэтому клиническая разработка была в конечном итоге прекращена. [12] [13]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Леманн Дж., Хатчисон А.Дж., Макферсон С.Е., Мондадори С., Шмутц М., Синтон С.М. и др. (июль 1988 г.). «CGS 19755, селективный и конкурентоспособный антагонист рецепторов возбуждающих аминокислот типа N-метил-D-аспартата». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 246 (1): 65–75. ПМИД 2899170 .
- ^ Беннетт Д.А., Леманн Дж., Бернард П.С., Либман Дж.М., Уильямс М., Вуд П.Л. и др. (1990). «CGS 19755: новый конкурентный антагонист рецепторов N-метил-D-аспартата (NMDA) с противосудорожными, анксиолитическими и антиишемическими свойствами». Прогресс клинических и биологических исследований . 361 : 519–24. ПМИД 1981269 .
- ^ Франция КП, Вингер ГД, Вудс Дж. Х. (сентябрь 1990 г.). «Аналгезирующее, обезболивающее и респираторное действие конкурентного антагониста N-метил-D-аспартата (NMDA) CGS 19755 у макак-резус». Исследования мозга . 526 (2): 355–8. дои : 10.1016/0006-8993(90)91247-e . hdl : 2027.42/28393 . ПМИД 2257491 .
- ^ Гротта Дж., Кларк В., Коулл Б., Петтигрю Л.С., Маккей Б., Гольдштейн Л.Б. и др. (апрель 1995 г.). «Безопасность и переносимость антагониста глутамата CGS 19755 (Селфотел) у пациентов с острым ишемическим инсультом. Результаты рандомизированного исследования фазы IIa». Гладить . 26 (4): 602–5. дои : 10.1161/01.str.26.4.602 . ПМИД 7709405 .
- ^ Беннетт Д.А., Бернард П.С., Амрик К.Л., Уилсон Д.Е., Либман Дж.М., Хатчисон А.Дж. (август 1989 г.). «Поведенческий фармакологический профиль CGS 19755, конкурентного антагониста рецепторов N-метил-D-аспартата». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 250 (2): 454–60. ПМИД 2547931 .
- ^ Кук В., Вудс Дж. Х., Колпаерт (июнь 1990 г.). «Антагонизм к N-метил-D-аспартату и фенциклидинподобная активность: анализ дискриминации наркотиков». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 253 (3): 1017–25. ПМИД 2193142 .
- ^ Лу Й., Франция КП, Вудс Дж. Х. (ноябрь 1992 г.). «Толерантность к каталептическому эффекту антагонистов рецепторов N-метил-D-аспартата (NMDA) у голубей: перекрестная толерантность между PCP-подобными соединениями и конкурентными антагонистами NMDA». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 263 (2): 499–504. ПМИД 1432686 .
- ^ Барон С.П., Вудс Дж.Х. (март 1995 г.). «Конкурентные и неконкурентные различия антагонистов N-метил-D-аспартата у голубей: CGS 19755 и фенциклидин». Психофармакология . 118 (1): 42–51. дои : 10.1007/bf02245248 . hdl : 2027.42/46346 . ПМИД 7597121 .
- ^ Моррис Г.Ф., Баллок Р., Маршалл С.Б., Мармару А., Маас А., Маршалл Л.Ф. (ноябрь 1999 г.). «Неудача конкурентного антагониста N-метил-D-аспартата Selfotel (CGS 19755) при лечении тяжелой травмы головы: результаты двух клинических исследований фазы III. Исследователи Selfotel». Журнал нейрохирургии . 91 (5): 737–43. дои : 10.3171/jns.1999.91.5.0737 . ПМИД 10541229 .
- ^ Дэвис С.М., Лис К.Р., Альберс Г.В., Динер Х.К., Маркаби С., Карлссон Г., Норрис Дж. (февраль 2000 г.). «Селфотел при остром ишемическом инсульте: возможные нейротоксические эффекты антагониста NMDA» . Гладить . 31 (2): 347–54. дои : 10.1161/01.str.31.2.347 . ПМИД 10657404 .
- ^ Доусон Д.А., Уодсворт Дж., Палмер А.М. (февраль 2001 г.). «Сравнительная оценка эффективности и побочных эффектов нейропротекторных соединений при экспериментальном инсульте». Исследования мозга . 892 (2): 344–50. дои : 10.1016/s0006-8993(00)03269-8 . ПМИД 11172782 . S2CID 8793348 .
- ^ Икономиду С., Турски Л. (октябрь 2002 г.). «Почему антагонисты рецепторов NMDA не прошли клинические испытания при инсульте и черепно-мозговой травме?». «Ланцет». Неврология . 1 (6): 383–6. дои : 10.1016/s1474-4422(02)00164-3 . ПМИД 12849400 . S2CID 31477519 .
- ^ Фарин А., Маршалл Л.Ф. (2004). «Уроки эпидемиологических исследований клинических исследований черепно-мозговой травмы». Механизмы вторичного повреждения головного мозга при травме и ишемии . Том. 89. стр. 101–7. дои : 10.1007/978-3-7091-0603-7_14 . ISBN 978-3-7091-7206-3 . ПМИД 15335108 .
{{cite book}}:|journal=игнорируется ( помогите )
 | Эта фармакологии статья по незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |