Ленабасум

Ленабасум
Клинические данные
Торговые названия	Ленабасум
Маршруты ; администрация	Оральный
код АТС	Никто ;
Юридический статус
Юридический статус	Следственный ;
Фармакокинетические данные
Метаболизм	Минимальный
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	137945-48-3 ;
ПабХим CID	3083542 ;
ХимическийПаук	21106251 ;
НЕКОТОРЫЙ	ОГН7Х90БТ8 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ456341 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID40900959 ;
Химические и физические данные
Формула	С 25 Н 36 О 4
Молярная масса	400.559 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Ленабасум (также известный как ажулемовая кислота , 1',1'-диметилгептил-дельта-8-тетрагидроканнабинол-11-овая кислота , DMH-D8-THC-11-OIC , AB-III-56 , HU-239 , IP-751 , CPL 7075 , CT-3 , JBT-101 , Anabasum и Resunab ) — синтетический каннабиноид , проявляющий антифиброзное и противовоспалительное действие в доклинических исследованиях, не вызывая субъективного «кайфа». ^{[ 1 ]} Хотя его дизайн был вдохновлен метаболитом дельта - 9-ТГК , известным как дельта-9-ТГК-11-овая кислота , ленабазум является аналогом метаболита дельта-8-ТГК дельта-8-ТГК-11-овой кислоты. ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]} Он разрабатывается для лечения воспалительных и фиброзных состояний, таких как системный склероз, дерматомиозит и муковисцидоз. ^{[ 4 ]} Он не обладает противорвотным эффектом некоторых других каннабиноидов, но может быть полезен для лечения хронических воспалительных состояний, когда воспаление не проходит. ^{[ 5 ]} Побочные эффекты включают сухость во рту, усталость и головокружение. Механизм действия заключается в активации CB2 _, рецептора приводящей к выработке специализированных прорастворяющихся эйкозаноидов, таких как липоксин А4 и простагландин J2 . Исследования на животных в дозах до 40 мг/кг показывают минимальную психоактивность ленабазама по сравнению с той, которую продуцирует тетрагидроканнабинол . ^{[ 6 ]} Ленабасум разрабатывается компанией Corbus Pharmaceuticals (ранее JB Therapeutics) для лечения орфанных хронических опасных для жизни воспалительных заболеваний. ^{[ 7 ]} Разработка с тех пор была прекращена. ^{[ 8 ]}

Ссылки

^ Бурштейн С.Х., Карст М., Шнайдер У., Цюрьер Р.Б. (август 2004 г.). «Аджулемовая кислота: новый каннабиноид вызывает анальгезию без «кайфа» ». Науки о жизни . 75 (12): 1513–1522. дои : 10.1016/j.lfs.2004.04.010 . ПМИД 15240185 .
^ Ванн Р.Э., Кук К.Д., Мартин Б.Р., Уайли Дж.Л. (февраль 2007 г.). «Каннабимиметические свойства ажулемовой кислоты». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 320 (2): 678–686. дои : 10.1124/jpet.106.111625 . ПМИД 17105826 . S2CID 15593252 .
^ Мотвани, член парламента, Беннетт Ф., Норрис ПК, Майни А.А., Джордж М.Дж., Ньюсон Дж. и др. (октябрь 2018 г.). «Мощное противовоспалительное и способствующее разрешению действие анабаза на человеческой модели саморазрешающегося острого воспаления» . Клиническая фармакология и терапия . 104 (4): 675–686. дои : 10.1002/cpt.980 . ПМК 6175297 . ПМИД 29238967 .
^ Митчелл В.А., Аслан С., Сафаи Р., Воган К.В. (июль 2005 г.). «Влияние каннабиноидной ажулемовой кислоты на крысиные модели нейропатической и воспалительной боли». Письма по неврологии . 382 (3): 231–235. дои : 10.1016/j.neulet.2005.03.019 . ПМИД 15925096 . S2CID 582590 .
^ Бурштейн С. (июнь 2005 г.). «Аджулемовая кислота (IP-751): синтез, подтверждение принципа, исследования токсичности и клинические испытания» . Журнал AAPS . 7 (1): Е143–Е148. дои : 10.1208/aapsj070115 . ПМК 2751505 . ПМИД 16146336 .
^ Ванн Р.Э., Кук К.Д., Мартин Б.Р., Уайли Дж.Л. (февраль 2007 г.). «Каннабимиметические свойства ажулемовой кислоты» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 320 (2): 678–686. дои : 10.1124/jpet.106.111625 . ПМЦ 2633725 . ПМИД 17105826 .
^ «Компании, за которыми стоит следить: Corbus Pharmaceuticals» . www.lifescienceleader.com . Проверено 20 мая 2019 г.
^ «Ленабасум» . АдисИнсайт .

[pmid15240185-1] Бурштейн С.Х., Карст М., Шнайдер У., Цюрьер Р.Б. (август 2004 г.). «Аджулемовая кислота: новый каннабиноид вызывает анальгезию без «кайфа» ». Науки о жизни . 75 (12): 1513–1522. дои : 10.1016/j.lfs.2004.04.010 . ПМИД 15240185 .

[2] Ванн Р.Э., Кук К.Д., Мартин Б.Р., Уайли Дж.Л. (февраль 2007 г.). «Каннабимиметические свойства ажулемовой кислоты». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 320 (2): 678–686. дои : 10.1124/jpet.106.111625 . ПМИД 17105826 . S2CID 15593252 .

[3] Мотвани, член парламента, Беннетт Ф., Норрис ПК, Майни А.А., Джордж М.Дж., Ньюсон Дж. и др. (октябрь 2018 г.). «Мощное противовоспалительное и способствующее разрешению действие анабаза на человеческой модели саморазрешающегося острого воспаления» . Клиническая фармакология и терапия . 104 (4): 675–686. дои : 10.1002/cpt.980 . ПМК 6175297 . ПМИД 29238967 .

[pmid15925096-4] Митчелл В.А., Аслан С., Сафаи Р., Воган К.В. (июль 2005 г.). «Влияние каннабиноидной ажулемовой кислоты на крысиные модели нейропатической и воспалительной боли». Письма по неврологии . 382 (3): 231–235. дои : 10.1016/j.neulet.2005.03.019 . ПМИД 15925096 . S2CID 582590 .

[pmid16146336-5] Бурштейн С. (июнь 2005 г.). «Аджулемовая кислота (IP-751): синтез, подтверждение принципа, исследования токсичности и клинические испытания» . Журнал AAPS . 7 (1): Е143–Е148. дои : 10.1208/aapsj070115 . ПМК 2751505 . ПМИД 16146336 .

[6] Ванн Р.Э., Кук К.Д., Мартин Б.Р., Уайли Дж.Л. (февраль 2007 г.). «Каннабимиметические свойства ажулемовой кислоты» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 320 (2): 678–686. дои : 10.1124/jpet.106.111625 . ПМЦ 2633725 . ПМИД 17105826 .

[7] «Компании, за которыми стоит следить: Corbus Pharmaceuticals» . www.lifescienceleader.com . Проверено 20 мая 2019 г.

[8] «Ленабасум» . АдисИнсайт .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]