5-МеО-ДАЛТ
 | |
 | |
| Юридический статус | |
|---|---|
| Юридический статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 17 Н 22 Н 2 О |
| Молярная масса | 270.376 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
5-MeO-DALT или N,N - диаллил -5- метокситриптамин — психоделический триптамин, впервые синтезированный Александром Шульгиным .
Химия
[ редактировать ]Полное название химического вещества — N - аллил - N- [2-(5- метокси -1Н- индол -3-ил) этил ] проп-2-ен-1- амин . Он связан с соединениями 5-MeO-DPT и DALT .
В апреле 2020 года Чедейн и др. решил кристаллическую структуру свободной основной формы 5-MeO-DALT. [2]
Фармакология
[ редактировать ]5-MeO-DALT связывается с 5-HT 1A , 5-HT 1D , 5-HT 2A , 1E, 5-HT 5 - HT 2B , 5-HT 2C , 5-HT 6 , α 2A , α 2B , α 2C. , H 1 , κ-опиоидные , σ 1 и σ 2 рецепторы со Ki значениями ниже 10 мкм, а также действуют как DAT и SERT ингибитор обратного захвата моноаминов . [3]
| Связывающий сайт | pKi ± SEM в месте связывания |
| 5-НТ 1А | 7.70 ± 0.10 |
| 5-НТ 1Б | 6.13 ± 0.04 |
| 5-НТ 1Д | 7.00 ± 0.10 |
| 5-НТ 1Е | 6.30 ± 0.05 |
| 5-НТ 2А | 6.66 ± 0.08 |
| 5-НТ 2Б | 7.23 ± 0.05 |
| 5-НТ 2С | 6.34 ± 0.08 |
| 5-НТ 5А | 5.48 ± 0.04 |
| 5-НТ 6 | 6.81 ± 0.03 |
| 5- HT7 | 7.05 ± 0.07 |
| α 2А | 6.67 ± 0.07 |
| 2Б | 6.14 ± 0.04 |
| α 2С | 5.83 ± 0.06 |
| Ч 1 | 6.30 ± 0.06 |
| HH3 | 5.77 ± 0.04 |
| κOR | 5.95 ± 0.07 |
| мкОР | < 5,00 |
| п 1 | 6.52 ± 0.06 |
| п 2 | 6.60 ± 0.05 |
| ЧТО | 5.50 ± 0.20 |
| СЕТЬ | < 5,00 |
| ЖЕСТКИЙ | 6.30 ± 0.05 |
Метаболизм и ингибирование цитохрома P450 5-MeO-DALT описаны в научной литературе. [4] [5]
История
[ редактировать ]Первый материал о синтезе и эффектах 5-MeO-DALT был отправлен Александром Шульгиным научному сотруднику по имени Мерпл в мае 2004 года, после чего он был распространен в Интернете. В июне 2004 года 5-MeO-DALT стал доступен у поставщиков исследовательских химикатов в Интернете после того, как он был синтезирован коммерческими лабораториями в Китае. опубликовал информацию о синтезе и эффектах 5-MeO-DALT В августе 2004 года журнал Erowid . [6]
Дозировка
[ редактировать ]Дозы в диапазоне 12–20 мг испытывала исследовательская группа Александра Шульгина. [7]
Терапевтическое использование
[ редактировать ]Многочисленные анекдотические сообщения [8] и небольшое испытание [9] указывают на потенциал 5-MeO-DALT для лечения кластерной головной боли , одного из самых мучительных состояний, известных медицине. [10] Эти наблюдения согласуются с данными об эффективности других химически родственных индоламинов при лечении кластерной головной боли. [11]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Опубликованной литературы о токсичности 5-MeO-DALT нет.
Юридический статус
[ редактировать ]Китай
[ редактировать ]По состоянию на октябрь 2015 года 5-MeO-DALT является контролируемым веществом в Китае. [12]
Япония
[ редактировать ]5-MeO-DALT стал контролируемым веществом в Японии с апреля 2007 года в соответствии с поправками к Закону о фармацевтике . [13]
Великобритания
[ редактировать ]5-MeO-DALT стал препаратом класса А в Великобритании 7 января 2015 года после обновления общего запрета на триптамин.
Сингапур
[ редактировать ]5-MeO-DALT внесен в пятый список Закона о злоупотреблении наркотиками (MDA) и, следовательно, с мая 2015 года является незаконным в Сингапуре. [14]
Швеция
[ редактировать ]Шведский риксдаг добавил 5-MeO-DALT в список I ( «вещества, растительные материалы и грибы, которые обычно не используются в медицинских целях» ) в качестве наркотиков в Швеции по состоянию на 1 мая 2012 г., опубликованный Агентством медицинской продукции в своем постановлении LVFS 2012: 6 указан как 5-MeO-DALT N-аллил-N-[2-(5-метокси-1H-индол-3-ил)этил]проп-2-ен-1-амин . [15]
Соединенные Штаты
[ редактировать ]5-MeO-DALT не включен в список на федеральном уровне в США . [16] но вполне вероятно, что его можно считать аналогом 5-Meo-DiPT , который является контролируемым веществом в США, или аналогом другого триптамина , и в этом случае покупка, продажа или хранение могут преследоваться по закону в соответствии с Федеральным законом об аналогах. .
Флорида
[ редактировать ]5-MeO-DALT является веществом, контролируемым в Списке I в штате Флорида, что делает его покупку, продажу или хранение во Флориде незаконным. [17]
Луизиана
[ редактировать ]5-MeO-DALT входит в список контролируемых веществ I в штате Луизиана, что делает его покупку, продажу или хранение в Луизиане незаконным. [18]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (24 июля 2023 г.). «НДК № 804 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегиального совета № 804 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 25 июля 2023 г.). Архивировано из оригинала 27 августа 2023 г. Проверено 27 августа 2023 г.
- ^ Чедейн А.Р., Фам Д.Н., Голен Дж.А., Манке Д.Р. (апрель 2020 г.). «5-MeO-DALT: свободное основание N , N -диаллил-5-метокситриптамина» . Данные IUCrData . 5 (Часть 4). Международный союз кристаллографии (IUCr): x200498. Бибкод : 2020IUCrD...500498C . дои : 10.1107/s2414314620004988 . ПМЦ 9462216 . ПМИД 36338299 .
- ^ Коззи Н.В., Дейли П.Ф. (февраль 2016 г.). «Профили связывания рецепторов и количественные отношения структура-сродство некоторых 5-замещенных-N,N-диаллилтриптаминов». Письма по биоорганической и медицинской химии . 26 (3). Эльзевир Б.В.: 959–964. дои : 10.1016/j.bmcl.2015.12.053 . ПМИД 26739781 .
- ^ Мишели Дж.А., Хелфер А.Г., Брандт С.Д., Мейер М.Р., Маурер Х.Х. (октябрь 2015 г.). «Метаболизм новых психоактивных веществ N,N-диаллилтриптамин (DALT) и 5-метокси-DALT и их обнаружение в моче методами ГХ-МС, ЖХ-МСн и ЖХ-HR-МС-МС» (PDF) . Аналитическая и биоаналитическая химия . 407 (25). ООО «Спрингер Сайенс энд Бизнес Медиа»: 7831–7842. дои : 10.1007/s00216-015-8955-0 . ПМИД 26297461 . S2CID 26086597 .
- ^ Дингер Дж., Вудс К., Брандт С.Д., Мейер М.Р., Маурер Х.Х. (январь 2016 г.). «Потенциал ингибирования цитохрома P450 новых психоактивных веществ класса триптаминов» (PDF) . Письма по токсикологии . 241 . Эльзевир Б.В.: 82–94. дои : 10.1016/j.toxlet.2015.11.013 . ПМИД 26599973 . S2CID 2384720 .
- ^ Моррис Х, Смит А (02 мая 2010 г.). «Последнее интервью с Александром Шульгиным» . ПОРОК .
- ^ Саша Шульгин — 5-MeO-DALT, 2C-B-FLY и 5-EtOs . Архивировано из оригинала 13 декабря 2021 г. Проверено 3 сентября 2015 г. - через YouTube .
- ^ Пост М (2015). «Обследование пациентов с кластерной головной болью: 5-MeO-DALT» . Фиговая доля . дои : 10.6084/M9.FIGSHARE.1372467.V3 .
- ^ Пост М (2014). «Лечение симптомов кластерной головной боли с использованием синтетического триптамина N,N-диаллил-5-метокситриптамина» . Фиговая доля . дои : 10.6084/M9.FIGSHARE.1119697.V1 . S2CID 73807327 .
- ^ Брандт РБ, Досборг П.Г., Хаан Дж., Феррари МД, Фрончек Р. (февраль 2020 г.). «Фармакотерапия кластерной головной боли» . Препараты ЦНС . 34 (2). ООО «Спрингер Сайенс и Бизнес Медиа»: 171–184. дои : 10.1007/s40263-019-00696-2 . ПМК 7018790 . ПМИД 31997136 .
- ^ Шиндлер Э.А., Готшалк CH, Вейл М.Дж., Шапиро Р.Э., Райт Д.А., Сьюэлл Р.А. (20 октября 2015 г.). «Индоламиновые галлюциногены при кластерной головной боли: результаты исследования использования лекарств Clusterbusters». Журнал психоактивных препаратов . 47 (5). Информа UK Limited: 372–381. дои : 10.1080/02791072.2015.1107664 . ПМИД 26595349 . S2CID 21948146 .
- ^ «Уведомление о введении мер по контролю над немедицинскими наркотическими средствами и психотропными средствами» (на китайском языке) Управление по контролю за продуктами и лекарствами Китая, 27 сентября 2015 г. Архивировано из оригинала 1 октября 2015 г. Проверено 1 октября 2015 г.
- ^ «Министерство здравоохранения, труда и социального обеспечения: результаты исследования закупок неутвержденных и нелицензированных фармацевтических препаратов и т. д. в 2006 финансовом году» (на японском языке) , дата обращения 24 июля 2015 г. .
- ^ «РЕЛИЗ НОВОСТЕЙ CNB» . Центральное бюро по борьбе с наркотиками (CNB). 30 апреля 2015 года. Архивировано из оригинала 15 июля 2015 года . Проверено 24 июля 2015 г.
- ^ Рангемарк Окерман CR (20 апреля 2012 г.). «Положение об изменениях в положениях Шведского агентства по лекарственным средствам (LVFS 2011:10) о списках наркотиков» (PDF) (на шведском языке) . Проверено 3 сентября 2015 г.
- ^ «§1308.11 Приложение I». Архивировано из оригинала 27 августа 2009 г. Проверено 17 декабря 2014 г.
- ^ «Глава 893 — ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ И КОНТРОЛЬ ЗЛОУПОТРЕБЛЕНИЯ НАРКОТИКАМИ» . Уставы Флориды .
- ^ «Законодательное собрание штата Луизиана» . Проверено 3 сентября 2015 г.