Ницерголин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Сермион |
| Другие имена | [(8β)-10-Метокси-1,6-диметилэрголин-8-ил]метил 5-бромпиридин-3-карбоксилат |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Внутрь , внутримышечно , внутривенно |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | <5% |
| Связывание с белками | >90% |
| Метаболизм | Обширный метаболизм первого прохождения |
| Период полувыведения | 13–20 часов |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.044.252 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C24H26BrN3OC24H26BrN3O3 |
| Молярная масса | 484.394 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Ницерголин под торговой маркой Сермион , продаваемый , среди прочего, спорыньи, , представляет собой производное используемое для лечения старческого слабоумия и других заболеваний сосудистого происхождения. Во всем мире его применяют при лобно-височной деменции , а также при раннем начале деменции с тельцами Леви и деменции Паркинсона . Он снижает сосудистое сопротивление и увеличивает артериальный кровоток в головном мозге, улучшая утилизацию кислорода и глюкозы клетками головного мозга. Он обладает аналогичными вазоактивными свойствами в других частях тела, особенно в легких. В отличие от многих других эрголинов , таких как эрготамин , ницерголин не связан с сердечным фиброзом . [2]
Его применяют при сосудистых заболеваниях, таких как церебральный тромбоз и атеросклероз , закупорка артерий конечностей, болезнь Рейно , сосудистая мигрень и ретинопатия .
Ницерголин зарегистрирован более чем в пятидесяти странах и уже более трех десятилетий используется для лечения когнитивных, аффективных и поведенческих расстройств у пожилых людей. [3]
Медицинское использование
[ редактировать ]Ницерголин применяется в следующих случаях:
- Острые и хронические церебральные метаболически-сосудистые нарушения (церебральный атеросклероз, тромбозы и эмболии сосудов головного мозга , транзиторная ишемия головного мозга). Острые и хронические периферические метаболически-сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей), болезнь Рейно и другие синдромы, обусловленные нарушением периферической ирригации.
- Мигрень сосудистого происхождения
- Сопутствующая терапия в клинических ситуациях, сопровождающихся гиперагрегацией тромбоцитов, артериальным давлением.
- Кориоретинальные сосудистые нарушения: диабетическая ретинопатия, дегенерация желтого пятна и ангиосклероз сетчатки.
- Ото-вестибулярные проблемы сосудистого характера: головокружение, слуховые галлюцинации, гипоакузия .
Дозы при известных заболеваниях обычно назначают по 5–10 мг три раза в день, однако в профилактических целях против старения может оказаться более адекватной доза 5 мг один или два раза в день. [4]
Противопоказания
[ редактировать ]Лица, страдающие острым кровотечением, инфарктом миокарда (заболеваниями сердца), гипертонией, брадикардией или использующие агонисты альфа- или бета-рецепторов, должны проконсультироваться с врачом перед применением.Хотя токсикологические исследования не выявили тератогенного действия ницерголина , применение этого препарата во время беременности следует ограничивать теми случаями, когда это абсолютно необходимо.
28 июня 2013 года Европейское агентство по лекарственным средствам рекомендовало ограничить использование лекарств, содержащих производные спорыньи, включая ницерголин. Они заявили, что «эти лекарства больше не следует использовать для лечения ряда состояний, связанных с проблемами кровообращения или проблемами с памятью и чувствительностью, или для предотвращения мигреней, поскольку риски при этих показаниях превышают пользу. Это основано на обзоре данных, свидетельствующих о повышенном риске фиброза (образование избыточной соединительной ткани, которая может повредить органы и структуры тела) и эрготизма (симптомы отравления спорыньей, такие как спазмы и затрудненное кровообращение) при применении этих лекарств. [5] Однако только часть эрголинов связана с фиброзом, и данные свидетельствуют о том, что ницерголин не несет такого же риска развития фиброза, как другие производные эрголина, такие как эрготамин . [2]
Ницерголин считается небезопасным при порфирии . [6]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Побочные эффекты ницерголина обычно ограничиваются тошнотой, приливами жара, легким расстройством желудка, гипотонией и головокружением. [6] При применении высоких доз препарата сообщалось о брадикардии, повышении аппетита, возбуждении, диарее и потливости. Большая часть доступной литературы свидетельствует о том, что побочные эффекты ницерголина легкие и преходящие. [2]
Взаимодействия
[ редактировать ]Известно, что ницерголин усиливает сердечно-депрессивное действие пропранолола . [6] При высоких дозах рекомендуется проконсультироваться с врачом при сочетании с сильными сосудорасширяющими средствами, такими как бромокриптин , гинкго билоба , пикамилон , винпоцетин или никотинат ксантинола .
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]Ницерголин — производное алкалоида спорыньи, действующее как мощный и селективный α1A - адренергических рецепторов антагонист . [7] 50 IC ницерголина in vitro составляет 0,2 нМ. Сообщалось, что [8] Основное действие ницерголина заключается в увеличении артериального кровотока за счет вазодилатации. Кроме того, известно, что ницерголин ингибирует агрегацию тромбоцитов . Исследования показали, что ницерголин также увеличивает фактор роста нервов в старом мозге. [9] [10] Помимо α 1A -адренергического рецептора, ницерголин является антагонистом серотонинового 5 -HT 1A рецептора (IC 50 = 6 нМ) и проявляет умеренное сродство к серотониновым 5-HT 2 и α 2 -адренергическим рецепторам и низкое сродство к дофаминовые D 1 и D 2 и мускариновые ацетилхолиновые M 1 и M 2 рецепторы . [2] Основные метаболиты ницерголина, MMDL и MDL, обладают низким сродством или вообще не имеют сродства к адренергическим , серотониновым , дофаминовым или ацетилхолиновым рецепторам . [2]
Общество и культура
[ редактировать ]Общие имена
[ редактировать ]Ницерголин является непатентованным названием препарата и его INN Tooltip , USAN , BAN , и DCF . [11] [12]
Названия брендов
[ редактировать ]В некоторых странах Sermion продается компанией Viatris после отделения Upjohn от Pfizer. [13] [14]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Список разрешенных на национальном уровне лекарственных средств» (PDF) . Архивировано (PDF) из оригинала 11 июля 2024 года . Проверено 11 июля 2024 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и Зайдел П., Беднарски М., Сапа Дж., Новак Г. (апрель 2015 г.). «Эрготамин и ницерголин – факты и мифы». Фармакологические отчеты . 67 (2): 360–363. дои : 10.1016/j.pharep.2014.10.010 . ПМИД 25712664 . S2CID 22768662 .
- ^ Фиораванти М., Фликер Л. (2001). «Эффективность ницерголина при деменции и других возрастных формах когнитивных нарушений» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2001 (4): CD003159. дои : 10.1002/14651858.CD003159 . ПМК 7025776 . ПМИД 11687175 .
- ^ Вкладыш с лекарством Ницерголин, Pharmacia & Upjohn, октябрь 2000 г.
- ^ Европейское агентство по лекарственным средствам (28 июня 2013 г.), «Новые ограничения на использование лекарств, содержащих производные спорыньи», пресс-релиз , заархивировано из оригинала 10 сентября 2018 г. , получено 18 декабря 2013 г.
- ^ Перейти обратно: а б с Свитман С.С., изд. (2009). «Дополнительные лекарства и другие вещества». Мартиндейл: Его следует рассматривать как последний вариант при временных препятствиях и накоплении тел Леви и препятствий, способствующих «деменции». Полное описание лекарств (36-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. п. 2352. ИСБН 978-0-85369-840-1 .
- ^ Альварес-Гуэрра М., Бертолом Н., Гарай Р.П. (1999). «Селективная блокада ницерголином сосудистых реакций, вызванных стимуляцией подтипа альфа-1А-адренорецепторов у крыс». Фундаментальная и клиническая фармакология . 13 (1): 50–58. дои : 10.1111/j.1472-8206.1999.tb00320.x . ПМИД 10027088 . S2CID 43871763 .
- ^ Моретти А., Карфанья Н., Качча С., Карпентьери М. (1988). «Влияние эрголинов на нейромедиаторные системы мозга крыс». Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie . 294 : 33–45. ПМИД 2906797 .
- ^ Нисио Т., Сунохара Н., Фурукава С., Акигути И., Кудо Ю. (март 1998 г.). «Повторные инъекции ницерголина повышают уровень фактора роста нервов в мозге старых крыс» . Японский журнал фармакологии . 76 (3): 321–323. дои : 10.1254/jjp.76.321 . ПМИД 9593228 .
- ^ Мизуно Т., Куно Р., Нитта А., Набешима Т., Чжан Г., Каванокучи Дж. и др. (декабрь 2005 г.). «Защитные эффекты ницерголина против гибели нейронов, вызванной активированной микроглией и астроцитами». Исследования мозга . 1066 (1–2): 78–85. дои : 10.1016/j.brainres.2005.10.050 . ПМИД 16325157 . S2CID 34963522 .
{{cite journal}}: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка ) - ^ Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 864–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .
- ^ Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. 2000. С. 727–. ISBN 978-3-88763-075-1 . Архивировано из оригинала 15 апреля 2021 года . Проверено 15 апреля 2021 г.
- ^ «Pfizer завершает сделку по объединению своего бизнеса Upjohn с Mylan» . Пфайзер. 16 ноября 2020 г. Проверено 17 июня 2024 г. - через Business Wire.
- ^ «Бренды» . Виатрис . 16 ноября 2020 года. Архивировано из оригинала 17 июня 2024 года . Проверено 17 июня 2024 г.
