Кленбутерол
 | |
 Кленбутерол (вверху), и ( R )-(-)-кленбутерол (внизу) | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Дилатерол, Спиропент, Вентипульмин и др. [1] |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Перорально ( таблетки , раствор для перорального применения ) |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 89–98% (перорально) |
| Метаболизм | Печень (незначительная) |
| Период полувыведения | 36–48 часов |
| Экскреция | Кал и моча |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.048.499 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 12 Н 18 Cl 2 Н 2 О |
| Молярная масса | 277.19 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Хиральность | Рацемическая смесь |
| (проверять) | |
Кленбутерол — симпатомиметический амин, используемый людьми, страдающими нарушениями дыхания, в качестве противозастойного и бронхолитического средства . Люди с хроническими нарушениями дыхания, такими как астма, используют его как бронхолитическое средство, облегчающее дыхание. Чаще всего он доступен в виде гидрохлоридной соли кленбутерола гидрохлорида. [2]
Он был запатентован в 1967 году и начал использоваться в медицине в 1977 году. [3]
Медицинское использование
[ редактировать ]Кленбутерол одобрен для использования в некоторых странах в качестве бронходилататора при астме. [ нужна медицинская ссылка ]
Кленбутерол является β2 - агонистом, имеющим некоторые структурные и фармакологические сходства с адреналином и сальбутамолом , но его эффекты являются более мощными и продолжительными в качестве стимулирующего и термогенного препарата. [ нужна ссылка ] Он обычно используется из-за релаксирующих свойств гладких мышц в качестве бронходилятатора и токолитика .
он классифицируется Всемирным антидопинговым агентством как анаболический агент , а не как β2 - агонист. [4]
Кленбутерол назначают для лечения респираторных заболеваний лошадей и в качестве акушерской помощи крупному рогатому скоту. [5] В некоторых странах незаконно использовать его в домашнем скоте, используемом в пищу. [6]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Кленбутерол может вызывать следующие побочные эффекты: [7]
- Нервозность
- Тиреотоксикоз
- Тахикардия
- Субаортальный стеноз
- Повышенное артериальное давление
Передозировка
[ редактировать ]Превышение рекомендуемой дозы (около 120 мкг) может вызвать мышечный тремор, головную боль, головокружение и раздражение желудка. У лиц, самостоятельно принимающих препарат для снижения веса или улучшения спортивных результатов, наблюдались тошнота, рвота, потливость, сердцебиение, тахикардия и инфаркт миокарда. Использование препарата может быть подтверждено путем обнаружения его присутствия в сперме или моче. [8]
Общество и культура
[ редактировать ]Юридический статус
[ редактировать ]Кленбутерол не входит в состав каких-либо терапевтических препаратов, одобренных Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США. [ нужна ссылка ] и теперь запрещен для спортсменов, прошедших тестирование МОК . [9] В США FDA запретило введение кленбутерола любому животному, которое может быть использовано в пищу человеком. [10] [11]
Потеря веса
[ редактировать ]Хотя его часто используют бодибилдеры во время циклов «сушки», [12] препарат был совсем недавно [ на момент? ] известен широкой публике, особенно благодаря опубликованным историям об использовании такими знаменитостями, как Виктория Бекхэм . [9] Бритни Спирс и Линдси Лохан , [13] за его использование не по назначению в качестве препарата для снижения веса, аналогично использованию других симпатомиметических аминов, таких как эфедрин , несмотря на отсутствие достаточных клинических испытаний, подтверждающих или опровергающих такое использование.В 2021 году Одалис Сантос Мена, мексиканский влиятельный человек в области фитнеса, умерла после остановки сердца во время наркоза во время процедуры miraDry — метода лечения, при котором термическая энергия используется для удаления потовых желез под мышками. Коронер сообщил, что смерть Мены была связана с сочетанием кленбутерола и анестезии.
В клиническом исследовании, проведенном на молодых здоровых мужчинах, «Кленбутерол увеличил расход энергии в состоянии покоя на 21% (P <0,001) и окисление жиров на 39% (P = 0,006), тогда как окисление углеводов не изменилось». [14]
Препарат, повышающий работоспособность
[ редактировать ]Распространенным заблуждением о кленбутероле является то, что он обладает анаболическими свойствами и может увеличивать мышечную массу при использовании в более высоких дозах. Это утверждение никогда не было подтверждено и, вероятно, возникло в результате исследований на лошадях. [15] Было обнаружено, что бета-2-агонист Кленбутерол увеличивает краткосрочную работоспособность и сердечно-сосудистую деятельность , и, следовательно, его анаболический эффект у лошадей можно объяснить производительностью физических упражнений и увеличением потребления калорий. Учитывая его способность увеличивать базальный уровень метаболизма , максимальную частоту сердечных сокращений и работоспособность при физической нагрузке, кленбутерол обладает эргогенными свойствами, более тесно связанными с эфедрином или амфетамином .
Идея о том, что кленбутерол является анаболическим агентом, вероятно, возникла у автора и известного специалиста по повышению производительности Дэна Дюшейна . Дюшен популяризировал препарат в сообществе бодибилдеров и был первым, кто предположил, что препарат обладает свойствами наращивания мышечной массы. Аналогичным образом, Дюшен допустил ошибку, продвигая препарат гамма-гидроксимасляной кислоты (ГОМК) в качестве анаболического агента, и в середине 1990-х годов отбыл срок за незаконное хранение и распространение этого препарата. [16] По состоянию на 2011 год Всемирное антидопинговое агентство (ВАДА) включило Кленбутерол в список анаболических агентов, несмотря на то, что нет никаких доказательств того, что это так. [17]
Кленбутерол также использовался в качестве препарата, повышающего спортивные результаты . Одна из проблем заключается в том, что в некоторых странах кленбутерол является загрязнителем пищевых продуктов; допинг-контроль должен различать случайный и преднамеренный прием. [18] [19]
Загрязнение пищевых продуктов
[ редактировать ]Кленбутерол иногда называют « буте », и это может привести к путанице с фенилбутазоном , также называемым «буте». Фенилбутазон, препарат, также используемый для лошадей, был протестирован во время европейского скандала с фальсификацией мяса в 2013 году . [20]
Использование кленбутерола, предназначенного для получения более постного мяса с более высоким соотношением мышц и жира, было запрещено в мясе с 1991 года в США и с 1996 года в Европейском Союзе. Препарат запрещен из-за опасений по поводу симптомов, отмеченных у потребителей. К ним относятся учащенное сердцебиение, мышечная дрожь, головные боли, тошнота, лихорадка и озноб. В нескольких случаях в Европе эти неблагоприятные симптомы носили временный характер. [21]
Кленбутерол является препаратом, стимулирующим рост, из β-агонистов класса соединений . Он не лицензирован для использования в Китае. [22] Соединенные Штаты, [21] или ЕС [23] для сельскохозяйственных животных, но некоторые страны одобрили его для животных, не используемых в пищу, а несколько стран одобрили его для терапевтического использования у сельскохозяйственных животных.
От заражения страдают не только спортсмены. В Португалии в период с 1998 по 2002 год сообщалось, что 50 человек пострадали от кленбутерола в печени и свинине, тогда как в 1990 году телячья печень подозревалась как причина отравления кленбутеролом у 22 человек во Франции и 135 человек в Испании. [24]
В сентябре 2006 года около 330 человек в Шанхае пострадали от пищевого отравления загрязненной кленбутеролом после употребления в пищу свинины, . [25]
В феврале 2009 года по меньшей мере 70 человек в одной китайской провинции ( Гуандун ) пострадали от пищевого отравления после употребления в пищу органов свиньи, предположительно содержащих остатки кленбутерола. Пострадавшие жаловались на боли в животе и диарею после употребления в пищу свиных органов, купленных на местных рынках. [26]
В марте 2011 года Министерство сельского хозяйства Китая заявило, что правительство начнет в течение одного года суровые меры в отношении незаконных добавок в корм для свиней после того, как дочерняя компания Shuanghui Group , крупнейшего производителя мяса в Китае, была уличена в использовании свинины, загрязненной кленбутеролом, в своих мясных продуктах. В общей сложности 72 человека в центральной провинции Хэнань, где базируется Шуанхуэй, были взяты под стражу в полиции по подозрению в производстве, продаже или использовании кленбутерола. [27] Ситуация в Китае резко улучшилась с сентября 2011 года, когда Министерство сельского хозяйства Китая объявило о запрете кленбутерола. [28]
Власти по всему миру, похоже, вводят более строгие требования к безопасности пищевых продуктов, такие как Закон о модернизации безопасности пищевых продуктов в Соединенных Штатах, пересмотр Канадой своих правил импорта, новые законы о пищевых продуктах Китая, опубликованные с 2009 года, новый закон о пищевых продуктах Южной Африки и многие другие глобальные законы. изменения и ограничения.
Ветеринарное использование
[ редактировать ]Кленбутерол вводят в виде аэрозоля для лечения аллергических респираторных заболеваний у лошадей в качестве бронходилятатора , а крупному рогатому скоту внутривенно для расслабления матки во время отела . [29] специально для облегчения экстериоризации матки во время операции кесарева сечения. Он лицензирован для акушерского применения у крупного рогатого скота как раствор Планипарт для инъекций. [30]
См. также
[ редактировать ]- Мабутерол (такая же структура, как и кленбутерол, но вместо этого одна из хлорных групп заменена на трифторметильную ).
- Симатерол
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Центр ветеринарной медицины. «Обзоры лекарственных средств по закону FOIA — NADA 140-973 СИРОП ВЕНТИПУЛЬМИН® — оригинальное одобрение» . www.fda.gov . Проверено 10 марта 2016 г.
- ^ «874. Кленбутерол (Пищевые добавки ВОЗ, серия 38)» . www.inchem.org . Проверено 10 марта 2016 г.
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 543. ИСБН 978-3-527-60749-5 .
- ^ Плуим Б.М., де Хон О., Стаал Дж.Б., Лимпенс Дж., Кейперс Х., Овербек С.Е. и др. (январь 2011 г.). «β₂-Агонисты и физическая работоспособность: систематический обзор и метаанализ рандомизированных контролируемых исследований». Спортивная медицина . 41 (1): 39–57. дои : 10.2165/11537540-000000000-00000 . ПМИД 21142283 . S2CID 189906919 .
- ^ «Презентация» . www.noahcompendium.co.uk . Проверено 24 января 2020 г.
- ^ Доулинг ПМ. «Системная терапия воспалительных заболеваний дыхательных путей» . Ветеринарное руководство Merck . Проверено 14 ноября 2018 г.
- ^ «Кленбутерол — SteroidAbuse .com» . www.steroidabuse.com . Проверено 10 марта 2016 г.
- ^ Р. Базелт, Удаление токсичных лекарств и химических веществ в организме человека , 8-е издание, Биомедицинские публикации, Фостер-Сити, Калифорния, 2008, стр. 325–326.
- ^ Перейти обратно: а б Гость К (10 апреля 2007 г.). «Кленбутерол: новое чудо-препарат для похудения, захвативший Планету Ноль» . Независимый . Лондон. Архивировано из оригинала 8 апреля 2007 г. Проверено 10 апреля 2007 г.
- ^ Список запрещенных препаратов FDA , Программа предотвращения и истощения остатков пищевых продуктов животного происхождения
- ^ «Лекарства для животных @ FDA» . www.accessdata.fda.gov . Проверено 10 марта 2016 г.
- ^ «Справочник по анаболическим стероидам и SARMS для бодибилдеров и спортсменов» . Проверено 16 июня 2019 г.
- ^ «Голливудский секрет похудания с кленбутеролом» . PRBuzz . Лондон. 17 мая 2012 г. Архивировано из оригинала 19 июля 2018 г. Проверено 10 апреля 2012 г.
- ^ Джессен С., Солхейм С.А., Джейкобсон Г.А., Эйбай К., Бангсбо Дж., Нордсборг Н.Б. и др. (май 2020 г.). «Бета -2 -адренергический агонист кленбутерол увеличивает расход энергии и окисление жиров, а также индуцирует фосфорилирование mTOR в скелетных мышцах молодых здоровых мужчин». Тестирование и анализ наркотиков . 12 (5): 610–618. дои : 10.1002/dta.2755 . ПМИД 31887249 . S2CID 209520346 .
- ^ Кернс КФ. «Кленбутерол и новый взгляд на лошадь» . Исследовательские ворота . Ветеринарный журнал . Проверено 4 апреля 2020 г.
- ^ Ассаэль С. «Дэн Дюшен: отец-основатель стероидного движения» . espn.com . ЭСПН . Проверено 4 апреля 2020 г.
- ^ Плуим Б.М., де Хон О., Стаал Дж.Б., Лимпенс Дж., Кейперс Х., Овербек С.Е. и др. (январь 2011 г.). «β₂-Агонисты и физическая работоспособность: систематический обзор и метаанализ рандомизированных контролируемых исследований». Спортивная медицина . 41 (1): 39–57. дои : 10.2165/11537540-000000000-00000 . ПМИД 21142283 . S2CID 189906919 .
- ^ Гуддат С., Фушхеллер Г., Гейер Х., Томас А., Браун Х., Хенелт Н. и др. (июнь 2012 г.). «Кленбутерол - региональное загрязнение пищевых продуктов, возможный источник непреднамеренного применения допинга в спорте». Тестирование и анализ наркотиков . 4 (6): 534–538. дои : 10.1002/dta.1330 . ПМИД 22447758 .
- ^ Веласко-Бехарано Б, Веласко-Каррильо Р, Камачо-Фриас Э, Баутиста Х, Лопес-Арельяно Р, Родригес Л (июнь 2022 г.). «Обнаружение остатков кленбутерола в говяжьих колбасах и его энантиомерный анализ с использованием УВЭЖХ-МС/МС: риск непреднамеренного допинга в спортивной сфере» . Тестирование и анализ наркотиков . 14 (6): 1130–1139. дои : 10.1002/dta.3235 . ПМЦ 9303807 . ПМИД 35132808 .
- ^ «Исследование конины. Советы потребителям» . Правоприменение и регулирование . Агентство по пищевым стандартам . Архивировано из оригинала 16 июня 2013 года . Проверено 19 мая 2013 г.
- ^ Перейти обратно: а б «Кленбутерол» . Служба безопасности и инспекции пищевых продуктов (FSIS) . Июль 1995 г. Архивировано из оригинала 29 августа 2012 г. Проверено 8 апреля 2015 г.
- ^ «Китай запрещает производство и продажу кленбутерола для повышения безопасности пищевых продуктов» . Архивировано из оригинала 3 октября 2011 г. Проверено 22 августа 2012 г.
- ^ «Питание животных – нежелательные вещества» . Европейская комиссия . Архивировано из оригинала 10 августа 2012 года . Проверено 22 августа 2012 г.
- ^ «Антидопинговые рекомендации» . Архивировано из оригинала 22 мая 2015 года . Проверено 22 августа 2012 г.
- ^ Краткий обзор исследования: Безопасность пищевых продуктов в Китае (PDF) . Китайский проект по гигиене окружающей среды, Международный научный центр Вудро Вильсона . 28 июня 2007 г. Архивировано из оригинала (PDF) 7 июля 2017 г. . Проверено 31 июля 2017 г.
- ^ «Китай: 70 человек заболели от испорченных органов свиней» . CNN . 23 февраля 2009 г. Проверено 30 апреля 2010 г.
- ^ «Китай в течение года начнет ужесточение мер в отношении зараженных кормов для свиней – xinhuanet.com» . Синьхуа . 28 марта 2011 г. Архивировано из оригинала 1 апреля 2011 года . Проверено 29 марта 2011 г.
- ^ Боттемиллер Х. (26 апреля 2011 г.). «На фоне скандала Китай запрещает больше пищевых добавок» . Новости безопасности пищевых продуктов . Проверено 22 августа 2012 г.
- ^ Раствор Planipart для инъекций 30 мкг/мл: Использование. Архивировано 21 июля 2011 г. в Wayback Machine , Национальное управление здоровья животных.
- ^ «Презентация» . www.noahcompendium.co.uk . Проверено 24 января 2020 г.
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]| Базы данных органов управления : Национальные |
|---|