Этоперидон
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Несколько |
| Другие имена | СТ-1191; МакН-А-2673-11 |
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 19 Н 28 Cl Н 5 О |
| Молярная масса | 377.92 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Этоперидон , известный под несколькими торговыми марками, представляет собой атипичный антидепрессант , который был разработан в 1970-х годах и либо больше не продается, либо никогда не продавался. [1] [2] [3] Это фенилпиперазин, родственный тразодону и нефазодону по химической структуре и антагонист и ингибитор обратного захвата серотонина (ТОРИ). аналогичный им [4]
Медицинское использование
[ редактировать ]Этоперидон использовался или предназначался для использования в качестве антидепрессанта при лечении депрессии . [1] [5]
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]| Сайт | К я (нМ) | Разновидность | Ссылка |
|---|---|---|---|
| Подсказка SERT | 890 | Человек | [7] |
| NET | 20,000 | Человек | [7] |
| DAT | 52,000 | Человек | [7] |
| 5-НТ 1А | 85 | Человек | [8] |
| 5-НТ 2А | 36 | Человек | [8] |
| 5-НТ 2С | ? | ? | ? |
| 1 | 38 | Человек | [8] |
| 2 | 570 | Человек | [8] |
| DД2 | 2,300 | Человек | [8] |
| Ч 1 | 3,100 | Человек | [8] |
| maCh | >35 000 | Человек | [8] [9] |
| Значения представляют собой K i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком. | |||
Этоперидон является антагонистом нескольких рецепторов в следующем порядке активности : 5-HT 2A рецептор (36 нМ) > α 1 -адренергический рецептор (38 нМ) > 5-HT 1A рецептор (85 нМ) (может быть частичным агонистом). ) > α 2 -адренергический рецептор (570 нМ); [8] он имеет очень слабое или незначительное сродство к блокированию следующих рецепторов: D 2 рецептор (2300 нМ) > H 1 рецептор (3100 нМ) > рецепторы мАХ (>35 000 нМ). [8] Помимо блокады рецепторов, этоперидон также имеет слабое сродство к моноаминов переносчикам : переносчик серотонина (890 нМ) > переносчик норадреналина (20 000 нМ) > переносчик дофамина (52 000 нМ). [7]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Этоперидон метаболизируется частично до мета -хлорфенилпиперазина (мХФП), что, вероятно, и объясняет его серотонинергические эффекты. [10] [11]
Химия
[ редактировать ]Этоперидон представляет собой фенилпиперазин и химически связан с нефазодоном и тразодоном . [3] [12] [13]
История
[ редактировать ]Этоперидон был открыт учеными из Анджелини , которые также открыли тразодон. [14] Названия его разработок включали ST-1191 и McN-A-2673-11. [15] [1] Этоперидон был предложен в 1976 году и рекомендован в 1977 году. [16] [17] Препарату были присвоены торговые марки в Испании (Centren (Esteve) и Depraser (Lepori)) и Италии (Staff (Sigma Tau)) [1] а также получил торговые марки Axiomin и Etonin, [15] но не совсем ясно, действительно ли он продавался; Энциклопедия фармацевтического производства не указывает даты коммерческого внедрения. [18] Согласно Index Nominum: International Drug Directory компании Micromedex , этоперидон действительно ранее продавался в Испании и Италии. [1]
Общество и культура
[ редактировать ]Общие имена
[ редактировать ]Этоперидон — это непатентованное название препарата и его МНН , а гидрохлорид этоперидона — это США . [15] [1] [5]
Названия брендов
[ редактировать ]Этоперидон ассоциируется с торговыми марками Axiomin, Centren, Depraser, Etonin и Staff. [1] [15] [18]
Исследовать
[ редактировать ]Этоперидон изучался при деменции и оказался примерно таким же эффективным, как тиоридазин . [19]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. 2000. с. 421. ИСБН 978-3-88763-075-1 .
- ^ Издательство Уильяма Эндрю (22 октября 2013 г.). Энциклопедия фармацевтического производства . Эльзевир. стр. 1533–. ISBN 978-0-8155-1856-3 .
- ^ Перейти обратно: а б Акритопулу-Занзе I (16 августа 2012 г.). «Частичные агонисты 5-HT1A-рецепторов на основе арилпиперазина и антагонисты 5-HT2A для лечения аутизма, депрессии, тревоги, психоза и шизофрении» . В Ламберте С., Дингесе Дж. (ред.). Классы биоактивных гетероциклических соединений: Фармацевтические препараты . Джон Уайли и сыновья. стр. 81–97. дои : 10.1002/9783527664450.ch6 . ISBN 978-3-527-66447-4 .
- ^ Моррисон-Вальфр М. (23 августа 2016 г.). Основы психиатрической помощи — электронная книга . Elsevier Науки о здоровье. стр. 245–. ISBN 978-0-323-37104-9 .
- ^ Перейти обратно: а б Мортон И.К., Холл Дж.М. (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. стр. 117–. ISBN 978-94-011-4439-1 .
- ^ Рот Б.Л. , Дрискол Дж. «База данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д Тацуми М., Грошан К., Блейкли Р.Д., Ричелсон Э. (1997). «Фармакологический профиль антидепрессантов и родственных соединений на переносчиках моноаминов человека». Евро. Дж. Фармакол . 340 (2–3): 249–58. дои : 10.1016/s0014-2999(97)01393-9 . ПМИД 9537821 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я Кьюсак Б., Нельсон А., Ришельсон Э. (1994). «Связывание антидепрессантов с рецепторами головного мозга человека: внимание к соединениям нового поколения». Психофармакология . 114 (4): 559–65. дои : 10.1007/bf02244985 . ПМИД 7855217 . S2CID 21236268 .
- ^ Стэнтон Т., Болден-Уотсон С., Кьюсак Б., Ришельсон Э. (1993). «Антагонизм пяти клонированных человеческих мускариновых холинергических рецепторов, экспрессируемых в клетках CHO-K1, антидепрессантами и антигистаминными средствами». Биохим. Фармакол . 45 (11): 2352–4. дои : 10.1016/0006-2952(93)90211-e . ПМИД 8100134 .
- ^ Гараттини С (1985). «Активные метаболиты лекарств. Обзор их значимости в клинической фармакокинетике». Клиническая фармакокинетика . 10 (3): 216–227. дои : 10.2165/00003088-198510030-00002 . ПМИД 2861928 . S2CID 21305772 .
- ^ Раффа Р.Б., Шанк Р.П., Воот Дж.Л. (1992). «Этоперидон, тразодон и MCPP: идентификация in vitro и in vivo активности серотонина 5-HT1A (антагонистической)». Психофармакология . 108 (3): 320–326. дои : 10.1007/BF02245118 . ПМИД 1387963 . S2CID 24965789 .
- ^ Дорвальд ФЗ, изд. (2012). «46. Арилалкиламины». Ведущая оптимизация для фармацевтов-медиков: фармакокинетические свойства функциональных групп и органических соединений . Вайнхайм: Wiley-VCH. ISBN 9783527645640 .
- ^ Эйсон М.С., Тейлор Д.Б., Риблет Л.А. (1987). «Атипичные психотропные средства» . В Уильямс М., Малик Дж.Б. (ред.). Открытие и разработка лекарств . Springer Science & Business Media. п. 390. ИСБН 9781461248286 .
- ^ Сильвестрини Б (1986). «Тразодон и гипотеза депрессии о психической боли». Нейропсихобиология . 15 (Приложение 1): 2–9. дои : 10.1159/000118270 . ПМИД 3014372 .
- ^ Перейти обратно: а б с д Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 527–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .
- ^ «Предлагаемый список МНН 36» (PDF) . Дополнение к Хронике ВОЗ . 30 (9). 1976.
- ^ «Рекомендуемый список МНН 17» (PDF) . Дополнение к Хронике ВОЗ . 31 (10). 1977.
- ^ Перейти обратно: а б Макферсон Э.М. (2007). Энциклопедия фармацевтического производства (3-е изд.). Берлингтон: Эльзевир. п. 1533. ИСБН 978-0-8155-1856-3 .
- ^ Киршнер В., Келли Калифорния, Харви Р.Дж. (2001). «Тиоридазин при деменции» . Кокрейновская база данных систематических обзоров (3): CD000464. дои : 10.1002/14651858.CD000464 . ПМК 7034526 . ПМИД 11686961 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]
СМИ, связанные с этоперидоном, на Викискладе?
