окаперидон

окаперидон
Имена
	Предпочтительное название ИЮПАК 3-{2-[4-(6-фтор-1,2-бензоксазол-3-ил)пиперидин-1-ил]этил}-2,9-диметил-4H- пиридо [1,2- а ]пиримидин -4-один
Идентификаторы
Номер CAS	129029-23-8 ;
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
ХимическийПаук	64451 ;
ИЮФАР/БПС	46 ;
КЕГГ	D02675 ;
МеШ	C072259
ПабХим CID	71351 ;
НЕКОТОРЫЙ	26ХУС7139В ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID10156042 ;
	показывать ИнЧИ
	показывать УЛЫБКИ
Характеристики
Химическая формула	С 24 Ч 25 Ф Н 4 О 2
Молярная масса	420.488 g·mol −1
	Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). Ссылки на инфобоксы

Окаперидон ( R 79598 ) представляет собой бензизоксазоловый антипсихотик . ^[1] Первоначально он был разработан компанией Janssen , позже передан по лицензии французской лаборатории Neuro3D, а затем приобретен в 2007 году немецкой компанией Evotec . было обнаружено, что он более эффективен, чем рисперидон . В исследованиях на животных ^[2] но его испытания были прекращены в 2010 году после неблагоприятных результатов испытаний II фазы на людях. ^[3] Хотя окаперидон был эффективен в борьбе с симптомами шизофрении , он вызывал неприемлемое количество экстрапирамидных побочных эффектов. ^[4]

Синтез

Последний этап требует присоединения боковой цепи между 3-(2-бромэтил)-2,9-диметил-4H-пиридо[1,2-а]пиримидин-4-оном, CID:18995805 ( 1 ) и 6-фтор-3. -(4-пиперидинил)-1,2-бензизоксазол [84163-77-9] ( 2 ) завершает конвергентный синтез окаперидона ( 3 )..

См. также

Ссылки

^ Лейсен, Дж. Э.; Янссен, премьер-министр; Гоммерен, В; Винантс, Дж; Пауэлс, П.Дж.; Янссен, Пенсильвания (1992). «Связывание рецепторов in vitro и in vivo и влияние новых антипсихотиков рисперидона и окаперидона на обмен моноаминов в областях мозга крыс». Молекулярная фармакология . 41 (3): 494–508. ПМИД 1372084 .
^ Мегенс А.А., Аваутерс Ф.Х., Меерт Т.Ф., Шеллекенс К.Х., Нимегирс К.Дж., Янссен П.А. Фармакологический профиль нового мощного нейролептика окаперидона (79 598 рандов). J Pharmacol Exp Ther . Январь 1992 г.; 260(1):146-59. ПМИД 1370538
^ «Окаперидон — АдисИнсайт» . Адис Инсайт . Adis International Ltd, часть Springer Science+Business Media . Проверено 10 декабря 2015 г.
^ Гертс Х., Спирос А., Робертс П., Твайман Р., Альфс Л., Грейс А.А. Слепая проспективная оценка компьютерной механистической модели заболевания шизофренией для прогнозирования реакции на лекарства. ПЛОС Один . 2012;7(12):e49732. дои : 10.1371/journal.pone.0049732 ПМИД 23251349
^ Людо Э. Дж. Кеннис, Ян Ванденберк и Альбертус ХМТ Ван Хертум, патент США 5 482 943 (1996 г., Janssen Pharmaceutica NV).

Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Лейсен, Дж. Э.; Янссен, премьер-министр; Гоммерен, В; Винантс, Дж; Пауэлс, П.Дж.; Янссен, Пенсильвания (1992). «Связывание рецепторов in vitro и in vivo и влияние новых антипсихотиков рисперидона и окаперидона на обмен моноаминов в областях мозга крыс». Молекулярная фармакология . 41 (3): 494–508. ПМИД 1372084 .

[2] Мегенс А.А., Аваутерс Ф.Х., Меерт Т.Ф., Шеллекенс К.Х., Нимегирс К.Дж., Янссен П.А. Фармакологический профиль нового мощного нейролептика окаперидона (79 598 рандов). J Pharmacol Exp Ther . Январь 1992 г.; 260(1):146-59. ПМИД 1370538

[3] «Окаперидон — АдисИнсайт» . Адис Инсайт . Adis International Ltd, часть Springer Science+Business Media . Проверено 10 декабря 2015 г.

[4] Гертс Х., Спирос А., Робертс П., Твайман Р., Альфс Л., Грейс А.А. Слепая проспективная оценка компьютерной механистической модели заболевания шизофренией для прогнозирования реакции на лекарства. ПЛОС Один . 2012;7(12):e49732. дои : 10.1371/journal.pone.0049732 ПМИД 23251349

[5] Людо Э. Дж. Кеннис, Ян Ванденберк и Альбертус ХМТ Ван Хертум, патент США 5 482 943 (1996 г., Janssen Pharmaceutica NV).

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

v т и Нейролептики ( N05A )
Typical	Butyrophenones: Benperidol Bromperidol Bromperidol decanoate Droperidol Haloperidol^# Haloperidol decanoate Moperone Pipamperone Spiperone Timiperone Trifluperidol Diphenylbutylpiperidines: Fluspirilene Penfluridol Pimozide Phenothiazines: Acepromazine Acetophenazine Butaperazine Carphenazine (carfenazine)^‡ Chlorpromazine Cyamemazine Dixyrazine Fluphenazine Fluphenazine decanoate Fluphenazine enanthate Levomepromazine (methotrimeprazine) Mesoridazine Perazine Periciazine Perphenazine BL-1020 Perphenazine decanoate Perphenazine enanthate Piperacetazine Pipotiazine Pipotiazine palmitate Pipotiazine undecylenate Prochlorperazine Promazine Sulforidazine Thiopropazate Thioproperazine Thioridazine Trifluoperazine Triflupromazine Thioxanthenes: Chlorprothixene Clopenthixol Clopenthixol decanoate Flupentixol Flupentixol decanoate Tiotixene (thiothixene) Zuclopenthixol Zuclopenthixol acetate Zuclopenthixol decanoate
Disputed	Benzamides: Amisulpride Levosulpiride Nemonapride Remoxipride^‡ Sulpiride Sultopride Tiapride Veralipride^‡ Butyrophenones: Melperone Tricyclics: Carpipramine Clocapramine Clorotepine Clotiapine Loxapine Mosapramine Oxyprothepin decanoate Others: Molindone
Atypical	Benzisoxazole/benzisothiazoles: Iloperidone Lurasidone Paliperidone Paliperidone palmitate Perospirone Risperidone^# Ziprasidone Butyrophenones: Lumateperone Phenylpiperazines/quinolinones: Aripiprazole Aripiprazole lauroxil Brilaroxazine^† Brexpiprazole Cariprazine Tricyclics: Asenapine Clozapine^# Olanzapine (+samidorphan) Quetiapine Zotepine Others: Blonanserin Pimavanserin Sertindole
Others	Monoamine-depleting agents: Oxypertine Reserpine Tetrabenazine Others/unknown: Azacyclonol
^#WHO-EM ^‡Withdrawn from market Clinical trials: ^†Phase III ^§Never to phase III