Эбастин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС | |
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | Более 95% |
| Метаболизм | Печень ( опосредованно CYP3A4 ), к карбастину |
| Период полувыведения | 15–19 часов (кабастин) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.106.831 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C32H39NOC32H39NO2 |
| Молярная масса | 469.669 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Эбастин представляет собой H1 антигистаминный препарат с низкой способностью вызывать сонливость.
Он не проникает в значительной степени через гематоэнцефалический барьер и, таким образом, сочетает в себе эффективный блокатор Н 1 -рецептора в периферических тканях с низкой частотой центральных побочных эффектов, т.е. редко вызывает седативный эффект или сонливость. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]
Он был запатентован в 1983 году компанией Almirall SA и начал использоваться в медицине в 1990 году. [ 4 ] Вещество часто предоставляется в микронизированной форме из-за плохой растворимости в воде.
Использование
[ редактировать ]Эбастин — антагонист H1-рецепторов второго поколения, который показан главным образом при аллергическом рините и хронической идиопатической крапивнице . [ 5 ] Выпускается в таблетках по 10 и 20 мг. [ 6 ] и в виде быстрорастворимых таблеток, [ 7 ] а также в педиатрическом сиропе. Рекомендуемая гибкая суточная доза составляет 10 или 20 мг, в зависимости от тяжести заболевания.
Данные более чем 8000 пациентов в более чем 40 клинических исследованиях. [ не удалось пройти проверку ] и исследования [ 3 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] предполагают эффективность эбастина при лечении интермиттирующего аллергического ринита , персистирующего аллергического ринита и других показаний.
Безопасность
[ редактировать ]Эбастин продемонстрировал общий профиль безопасности и переносимости без каких-либо когнитивных/психомоторных нарушений. [ 6 ] и никакого успокоительного [ 6 ] хуже, чем плацебо , [ 2 ] и сердечная безопасность, то есть отсутствие удлинения интервала QT . [ 6 ] Частота наиболее часто сообщаемых нежелательных явлений была сопоставима между группами эбастина и плацебо, что подтверждает благоприятный профиль безопасности эбастина.
Хотя эксперименты на беременных животных не выявили риска для будущего ребенка, таких данных о людях нет. Неизвестно, проникает ли эбастин в грудное молоко.
Фармакокинетический профиль
[ редактировать ]После перорального приема эбастин подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения под действием печеночного цитохрома P450 3A4 с образованием активного метаболита карбоновой кислоты каребастина. Это преобразование практически завершено.
Названия брендов
[ редактировать ]Эбастин доступен в различных формах (таблетки, быстрорастворимые таблетки и сироп) и продается под разными торговыми марками по всему миру: Ebast, Ebatin, Ebatin Fast, Ebatrol, Atmos, Ebet, Ebastel FLAS, Kestine, KestineLIO, KestinLYO, EstivanLYO, Evastel. Z, Eteen (EURO Pharma Ltd.), Tebast (SQUARE), Ebasten (ACI) и др. [ нужна медицинская ссылка ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Тагава М., Кано М., Окамура Н., Хигучи М., Мацуда М., Мизуки Ю. и др. (ноябрь 2001 г.). «Нейровизуализация занятости гистаминовых H1-рецепторов в мозге человека с помощью позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ): сравнительное исследование эбастина, антигистаминного препарата второго поколения, и (+)-хлорфенирамина, классического антигистаминного препарата» . Британский журнал клинической фармакологии . 52 (5): 501–509. дои : 10.1046/j.1365-2125.2001.01471.x . ПМК 2014616 . ПМИД 11736858 .
- ^ Jump up to: а б Диннендал В., Фрике У., ред. (2010). Профили лекарств (на немецком языке). Том 4 (23-е изд.). Эшборн, Германия: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-98-46-3 .
- ^ Jump up to: а б Буске Дж., Гауданьо Э.М., Пальма Карлос А.Г., Штаудингер Х. (июнь 1999 г.). «12-недельное плацебо-контролируемое исследование эффективности и безопасности эбастина в дозе 10 и 20 мг один раз в день при лечении круглогодичного аллергического ринита. Многоцентровая исследовательская группа». Аллергия . 54 (6): 562–568. дои : 10.1034/j.1398-9995.1999.00984.x . ПМИД 10435469 . S2CID 24186838 .
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 549. ИСБН 9783527607495 .
- ^ Jump up to: а б Ван Каувенберг П., Де Бельдер Т., Sys L (август 2004 г.). «Обзор антигистаминного препарата эбастин второго поколения для лечения аллергических заболеваний». Экспертное заключение по фармакотерапии . 5 (8): 1807–1813. дои : 10.1517/14656566.5.8.1807 . ПМИД 15264995 . S2CID 24967427 .
- ^ Jump up to: а б с д и Састре Дж (декабрь 2008 г.). «Эбастин при аллергическом рините и хронической идиопатической крапивнице» . Аллергия . 63 (Приложение 89): 1–20. дои : 10.1111/j.1398-9995.2008.01897.x . ПМИД 19032340 . S2CID 12474747 .
- ^ Антонихоан Р., Гарсиа-Хеа С., Пунтес М., Перес Х., Эсбри Р., Серра С. и др. (май 2007 г.). «Сравнение ингибирования кожной гистаминовой реакции быстрорастворимой таблеткой эбастина (20 мг) и капсулой дезлоратадина (5 мг): рандомизированное, двойное слепое, двойное плацебо-контролируемое, трехпериодное перекрестное исследование на здоровых неатопических пациентах. взрослые». Клиническая терапия . 29 (5): 814–822. doi : 10.1016/j.clinthera.2007.05.001 . ПМИД 17697901 .
- ^ Ратнер П., Фалькес М., Чуекос Ф., Эсбри Р., Гисперт Дж., Перис Ф. и др. (декабрь 2005 г.). «Метаанализ эффективности эбастина 20 мг по сравнению с лоратадином 10 мг и плацебо при симптоматическом лечении сезонного аллергического ринита». Международный архив аллергии и иммунологии . 138 (4): 312–318. дои : 10.1159/000088869 . ПМИД 16224195 . S2CID 4126940 .
- ^ Антонихоан Р.М., Гарсиа-Хеа К., Пунтес М., Валле М., Эсбри Р., Фортеа Дж., Барбаной М.Дж. (2007). «Сравнение быстрорастворимой таблетки эбастина 10 мг с пероральным дезлоратадином и плацебо в ингибировании кожной реакции на гистамин у здоровых взрослых». Клиническое исследование лекарственных средств . 27 (7): 453–461. дои : 10.2165/00044011-200727070-00002 . ПМИД 17563125 . S2CID 23324628 .
- ^ Геанно П., Бремар-Ури С., Цейссер П. (июнь 1996 г.). «Сравнение эбастина с цетиризином при сезонном аллергическом рините у взрослых». Анналы аллергии, астмы и иммунологии . 76 (6): 507–512. дои : 10.1016/S1081-1206(10)63269-3 . ПМИД 8673684 .
- Сравнительная оценка качества in vitro различных марок таблеток эбастина 10 мг, коммерчески доступных в Бангладеш (Диссертация). Университет Брача. 2019 . Проверено 14 июля 2024 г.
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Вкладыш в пакет КЕСТИН» . Вкладыши к электронным пакетам из Южной Африки . 24 октября 1997 г. Архивировано из оригинала 8 июня 2020 г. Проверено 1 апреля 2007 г.