Азациклонол
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | МЕР-17; МДЛ-4829; Дифенилметанолпиперидин |
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.003.720 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 18 Н 21 Н О |
| Молярная масса | 267.372 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Азациклонол (торговые названия Атарактан , Кальмеран , Френотон , Френкель , Психосан ), также известный как γ- пипрадрол , представляет собой препарат , обладающий атарактивным действием ; агент, который уменьшает галлюцинации у психотических людей. [ 2 ] [ 3 ] Его также называют транквилизатором и антипсихотиком , хотя эти определения неточны, поскольку на самом деле он не обладает такими свойствами. что он является позиционным изомером пипрадрола Несмотря на то , , он не является психостимулятором , а оказывает легкий депрессивный эффект. [ 2 ] [ 4 ]
Препарат был представлен в Европе в середине 1950-х годов для лечения шизофрении, вероятно, потому, что было обнаружено, что он ослабляет субъективные психоделические эффекты ЛСД и мескалина у людей. [ 2 ] [ 5 ] Однако из-за плохой и неоднозначной клинической эффективности [ 5 ] он так и не получил широкого признания и в конечном итоге был снят с производства.
Азациклонол также известен как дифенилметанолпиперидин и является исходной структурой антигистаминных препаратов фексофенадина и терфенадина . Терфенадин продуцирует азациклонол в качестве основного активного метаболита . [ 6 ]
Его получают путем металлоорганического присоединения 4-бромпиридина к бензофенону с последующим каталитическим гидрированием гетероароматической кольцевой системы пиридина до соответствующего пиперидина. [ 7 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «ПДК № 784 - Перечни наркотических средств, психотропных средств, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784]. 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ Jump up to: а б с БРАУН Д.Л., БРАУН Б.Б., ФЕЛЬДМАН Р.Г. (октябрь 1956 г.). «Фармакологическая активность гидрохлорида альфа-(4-пиперидил)-бензгидрола (азациклонола гидрохлорида); атарактивного агента» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 118 (2): 153–61. ПМИД 13368052 . Архивировано из оригинала 08.12.2019 . Проверено 16 апреля 2010 г.
- ^ Швейцарское фармацевтическое общество (2000). Index Nominum 2000: Международный справочник лекарств (книга на компакт-диске) . Бока-Ратон: Научные издательства Medpharm. ISBN 3-88763-075-0 .
- ^ ФАРРАНТ Дж. (июнь 1963 г.). «Взаимодействие между кокаином, тирамином и норадреналином в магазине норадреналина» . Британский журнал фармакологии и химиотерапии . 20 (3): 540–9. дои : 10.1111/j.1476-5381.1963.tb01491.x . ПМК 1703814 . ПМИД 13944436 .
- ^ Jump up to: а б ФОРСТЕР В., ХЕНДЕРСОН ЭЛ (январь 1957 г.). «Клиническое исследование Френкеля (альфа (4-пиперидил) бензгидрола гидрохлорида) при хронической шизофрении» . Журнал Канадской медицинской ассоциации . 76 (2): 97–101. ПМЦ 1823487 . ПМИД 13383414 .
- ^ Мартенс Дж. (апрель 1996 г.). «Определение метаболита терфенадина азациклонола в сыворотке крови человека методом газовой хроматографии-масс-спектрометрии». Журнал хроматографии Б. 678 (2): 349–53. дои : 10.1016/0378-4347(95)00561-7 . ПМИД 8738042 .
- ^ Кампен-младший Маркус Дж. Ван, Погге Раймонд С., Шуман Эдвард Л.; Wm S Merrell Co .; Патент США 2804422 (1957 г.).