Прохлорперазин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Компазин, Стеметил и др. |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а682116 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Пероральное введение , ректальное введение , внутримышечная инъекция , внутривенная инъекция (IV) |
| Класс препарата | Типичный антипсихотик |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Неизвестно, но предположительно существенно |
| Связывание с белками | 91–99% |
| Метаболизм | В основном печень ( CYP2D6 и/или CYP3A4 ) |
| Период полувыведения | 4–8 часов, зависит от способа введения. |
| Экскреция | Желчные протоки , (цветные) неактивные метаболиты в моче |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.000.345 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 20 Н 24 Cl Н 3 С |
| Молярная масса | 373.94 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Прохлорперазин , ранее [5] Продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Компазин , это лекарство, используемое для лечения тошноты , мигрени , шизофрении , психоза и тревоги . [6] [7] [8] [9] Это менее предпочтительное лекарство от беспокойства. [6] Его можно принимать внутрь , ректально , в вену или в мышцу . [6]
Общие побочные эффекты включают сонливость, нечеткость зрения, низкое кровяное давление и головокружение. [6] Серьезные побочные эффекты могут включать двигательные расстройства, включая позднюю дискинезию и злокачественный нейролептический синдром . [6] Использование во время беременности и кормления грудью обычно не рекомендуется. [10] Это типичный антипсихотик , который, как полагают, действует за счет снижения действия дофамина в мозге. [6]
Прохлорперазин был одобрен для медицинского применения в США в 1956 году. [6] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [7] В 2020 году это было 355-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 600 тысяч рецептов. [11] [12]
Медицинское использование
[ редактировать ]Рвота
[ редактировать ]Прохлорперазин используется для предотвращения рвоты, вызванной химиотерапией , лучевой терапией , а также в пред- и послеоперационном периоде . [13] Кокрейновский обзор 2015 года не выявил различий в эффективности препаратов, обычно используемых для этой цели в отделениях неотложной помощи. [14]
Мигрень
[ редактировать ]Прохлорперазин, обычно вводимый внутривенно, используется для лечения мигрени . [15] [16] Такое использование рекомендовано Американским обществом головной боли. [8] Систематический обзор 2019 года показал, что прохлорперазин почти в три раза чаще, чем метоклопрамид, облегчает головную боль в течение 60 минут после приема. [15]
Лабиринтит
[ редактировать ]В Великобритании малеат прохлорперазина использовался при лабиринтите , который включает не только тошноту и головокружение , но также пространственные и временные «подергивания» и искажения. [17]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Очень часто встречается седативный эффект, а также экстрапирамидные побочные эффекты , включающие беспокойство, дистонические реакции, псевдопаркинсонизм и акатизию ; экстрапирамидные симптомы могут поражать 2% людей при низких дозах, тогда как более высокие дозы могут поражать до 40% людей. [18] [19]
Прохлорперазин также может вызывать опасное для жизни состояние, называемое злокачественным нейролептическим синдромом (ЗНС). Некоторые симптомы ЗНС включают высокую температуру, ригидность мышц, спазм мышц шеи, спутанность сознания, нерегулярный пульс или артериальное давление, учащенное сердцебиение (тахикардия), потливость, аномальные сердечные ритмы (аритмии). Исследования Управления по делам ветеранов и Управления по контролю за продуктами и лекарствами США показывают реакции в месте инъекции. Побочные эффекты аналогичны у детей. [13]
Предупреждение
[ редактировать ]Одобренная FDA этикетка прохлорперазина включает предупреждение о повышенном риске смертности у пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией. [20]
Прекращение производства
[ редактировать ]Британский национальный формуляр рекомендует постепенную отмену при отмене антипсихотиков , чтобы избежать острого синдрома отмены или быстрого рецидива. [21] Симптомы абстиненции обычно включают тошноту, рвоту и потерю аппетита. [22] Другие симптомы могут включать беспокойство, повышенное потоотделение и проблемы со сном. [22] Реже может наблюдаться ощущение вращения мира, онемение или мышечные боли. [22] Симптомы обычно проходят через короткий период времени. [22]
Имеются предварительные данные о том, что прекращение приема антипсихотиков может привести к психозу. [23] Это также может привести к повторному возникновению заболевания, которое лечат. [24] В редких случаях после прекращения приема препарата может возникнуть поздняя дискинезия. [22]
Фармакология
[ редактировать ]| Сайт | Что (нМ) | Разновидность | Ссылка |
|---|---|---|---|
| 5-НТ 1А | 5,888 | Человек | [25] |
| 5-НТ 2А | 7.24 | Человек | [25] |
| 5-НТ 2С | 123 | Человек | [25] |
| 5- HT3 | 1349 | Человек | [25] |
| 5-НТ 6 | 148 | Человек | [25] |
| 5- HT7 | 6,760 | Человек | [25] |
| 1 | 24 | Человек | [26] |
| 2 | 1700 | Человек | [26] |
| MМ1 | 776 | Человек | [25] |
| MМ2 | 1413 | Человек | [25] |
| Д 1 | 251 | Человек | [25] |
| DД2 | 2.24 | Человек | [25] |
| Д 3 | 1.82 | Человек | [25] |
| Д 4 | 5.37 | Человек | [25] |
| Ч 1 | 6.03 | Человек | [27] |
| HH3 | 17,378 | Человек | [27] |
| Ч 4 | 17783 | Человек | [27] |
| ЧТО | 589 | Человек | [25] |
| СЕТЬ | 600 | Крыса | [28] |
Считается, что прохлорперазин оказывает антипсихотическое действие путем блокирования дофаминовых рецепторов . [29]
Прохлорперазин аналогичен хлорпромазину ; оба эти агента являются антагонистами дофаминергических в D2 рецепторов различных путях центральной нервной системы . Эта блокада D 2 приводит к антипсихотическим, противорвотным и другим эффектам. Гиперпролактинемия является побочным эффектом антагонистов дофамина , поскольку блокада D2 - рецепторов тубероинфундибулярного пути приводит к повышению уровня пролактина в плазме вследствие повышенной секреции лактотрофами в передней доле гипофиза.
После внутримышечной инъекции противорвотное действие проявляется через 5–10 минут и продолжается в течение 3–4 часов. Быстрое действие также отмечается после буккальной обработки. При пероральном приеме начало действия задерживается, но продолжительность несколько увеличивается (около 6 часов).
Общество и культура
[ редактировать ]В Великобритании прохлорперазин доступен для лечения тошноты, вызванной мигренью, в виде таблеток, растворяемых во рту , а в Австралии — в виде таблеток, проглатываемых целиком. В Великобритании он доступен по рецепту и в виде аптечного лекарства , то есть он не требует рецепта, но доступен только после разговора с фармацевтом . [30] [31]
Маркетинг
[ редактировать ]Прохлорперазин выпускается в виде таблеток, суппозиториев и в инъекционной форме. [32]
По состоянию на сентябрь 2017 года он продавался под торговыми названиями Аметил, Антинаус, Буккастем, Букател, Хлормепразин, Хлороперназин, Компазин, Компро, Даолин, Даперазин, Эмедротек, Эметирал, Эминорм, Лотамин, Митил, Мормал, Наутизол, Новамин, Новомит, Проазин. , Прокалм, Прохлорперазин, Прохлорперазин, Прохлорперазин, Прохлорперазин, Прохлозин, Проклорперазин, Промат, Промин, Промтил, Румин, Скриптометик, Сератил, Стеметил, Стеремал, Вергон, Вестил и Волимин. [32] [33]
В то время он также продавался как комбинированный препарат для людей с парацетамолом под названием «Вестил-А» и как комбинированный препарат для ветеринарного применения с изопропамидом под названием «Дарбазин». [32]
Исследовать
[ редактировать ]Alexza Pharmaceuticals изучала ингаляционную форму прохлорперазина для лечения мигрени в ходе исследований фазы II под названием разработки AT-001; разработка была прекращена в 2011 году. [34]
Синтез
[ редактировать ]
Алкилирование 2-хлорфенотиазина ( 1 ) и 1-(3-хлорпропил)-4-метилпиперазина [104-16-5] ( 2 ) в присутствии содамида дает прохлорперазин ( 3 ); или алкилированием 2-хлор-10-(3-хлорпропил)фенотиазина [2765-59-5] ( 4 ) и 1-метилпиперазина ( 5 ).
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»)» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ «Прохлорперазин, 3 мг, буккальные таблетки. Краткое описание характеристик продукта (SmPC)» . (эмс) . 9 декабря 2019 года . Проверено 30 декабря 2022 г.
- ^ «Буккастем М. Буккальные таблетки – краткий обзор характеристик продукта (SmPC)» . (эмс) . 9 декабря 2019 года . Проверено 30 декабря 2022 г.
- ^ «Побочные эффекты компазина (прохлорперазина), предупреждения, использование» . Список приемов . Проверено 14 апреля 2021 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г «Прохлорперазин Монография для профессионалов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 3 марта 2019 г.
- ^ Jump up to: а б Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. С. 385–386. ISBN 9780857113382 .
- ^ Jump up to: а б Орр С.Л., Фридман Б.В., Кристи С., Минен М.Т., Бэмфорд С., Келли Н.Е., Теппер Д. (июнь 2016 г.). «Ведение взрослых с острой мигренью в отделении неотложной помощи: оценка доказательств парентеральной фармакотерапии Американского общества головной боли» . Головная боль . 56 (6): 911–940. дои : 10.1111/head.12835 . ПМИД 27300483 .
- ^ Дин Л., Пройсс резюме (март 2022 г.). «Прохлорперазин» . StatPearls [Интернет] . Остров сокровищ (Флорида): StatPearls Publishing. ПМИД 30725768 .
- ^ «Использование прохлорперазина во время беременности» . Наркотики.com . Проверено 3 марта 2019 г.
- ^ «Топ-300 2020 года» . КлинКальк . Проверено 7 октября 2022 г.
- ^ «Прохлорперазин – статистика применения препарата» . КлинКальк . Проверено 7 октября 2022 г.
- ^ Jump up to: а б Лау Мун Лин М., Робинсон П.Д., Фланк Дж., Сунг Л., Дюпюи Л.Л. (июнь 2016 г.). «Безопасность прохлорперазина у детей: систематический обзор и метаанализ». Безопасность лекарств . 39 (6): 509–516. дои : 10.1007/s40264-016-0398-9 . ПМИД 26884326 . S2CID 39349233 .
- ^ Фурик Дж.С., Мик Р.А., Эгертон-Уорбертон Д. (сентябрь 2015 г.). «Препараты для лечения тошноты и рвоты у взрослых в условиях отделения неотложной помощи» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2018 (9): CD010106. дои : 10.1002/14651858.CD010106.pub2 . ПМК 6517141 . ПМИД 26411330 .
- ^ Jump up to: а б Голихатир И., Черагмакани Х., Бозорги Ф., Джаханян Ф., Сазгар М., Монтазер Ш.Х. (май 2019 г.). «Эффективность и безопасность прохлорперазина у пациентов с острой мигренью: систематический обзор и метаанализ». Головная боль . 59 (5): 682–700. дои : 10.1111/голова.13527 . ПМИД 30990883 . S2CID 119544256 .
- ^ Патнийот И.Р., Гельфанд А.А. (январь 2016 г.). «Терапии неотложной помощи при детской мигрени: качественный систематический обзор». Головная боль . 56 (1): 49–70. дои : 10.1111/head.12746 . ПМИД 26790849 . S2CID 25893066 .
- ^ Коутсворт АП (ноябрь 2000 г.). «Оценка и лечение головокружения» . Журнал неврологии, нейрохирургии и психиатрии . 69 (5): 706–707. дои : 10.1136/jnnp.69.5.706 . ПМЦ 1763384 . ПМИД 11184241 .
- ^ Браун Т.М., Стадемайр А. (1998). «Антипсихотики» . Психиатрические побочные эффекты лекарств, отпускаемых по рецепту и без рецепта . Американское психиатрическое издание. п. 1946. ISBN 9780880488686 .
- ^ «Подробно о побочных эффектах Прокота» . Наркотики.com .
- ^ «Таблетки прохлорперазина малеата, USP» . dailymed.nlm.nih.gov . Проверено 2 февраля 2022 г.
- ^ Объединенный формулярный комитет, BMJ, изд. (март 2009 г.). «4.2.1». Британский национальный формуляр (57 изд.). Великобритания: Королевское фармацевтическое общество Великобритании. п. 192. ИСБН 978-0-85369-845-6 .
Отмена антипсихотических препаратов после длительной терапии всегда должна быть постепенной и тщательно контролироваться, чтобы избежать риска острого синдрома отмены или быстрого рецидива.
- ^ Jump up to: а б с д и Хаддад П., Хаддад П.М., Дурсун С., Дикин Б. (2004). Побочные синдромы и психиатрические препараты: Клиническое руководство . ОУП Оксфорд. стр. 207–216. ISBN 9780198527480 .
- ^ Монкрифф Дж. (июль 2006 г.). «Провоцирует ли абстиненция от антипсихотиков психоз? Обзор литературы о психозе с быстрым началом (психозе сверхчувствительности) и рецидиве, связанном с отменой». Acta Psychiatrica Scandinavica . 114 (1): 3–13. дои : 10.1111/j.1600-0447.2006.00787.x . ПМИД 16774655 . S2CID 6267180 .
- ^ Саккетти Э., Вита А., Сиракузано А., Флейшхакер В. (2013). Приверженность антипсихотикам в науке . Springer Science & Business Media. п. 85. ИСБН 9788847026797 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м Сильвестр Дж. С., Проус Дж. (июнь 2005 г.). «Исследование побочных эффектов от приема лекарств. I. Сродство связывания мускаринового рецептора M3 может предсказать риск того, что антипсихотики индуцируют диабет 2 типа». Методы и результаты экспериментальной и клинической фармакологии . 27 (5): 289–304. дои : 10.1358/mf.2005.27.5.908643 . ПМИД 16082416 .
- ^ Jump up to: а б Ришельсон Э., Нельсон А. (август 1984 г.). «Антагонизм нейролептиков рецепторов нейромедиаторов нормального мозга человека in vitro». Европейский журнал фармакологии . 103 (3–4): 197–204. дои : 10.1016/0014-2999(84)90478-3 . ПМИД 6149136 .
- ^ Jump up to: а б с Аппл Х., Хользаммер Т., Дав С., Хаен Э., Штрассер А., Зайферт Р. (февраль 2012 г.). «Взаимодействие рекомбинантных человеческих гистаминовых рецепторов H 1 R, H 2 R, H 3 R и H 4 R с 34 антидепрессантами и нейролептиками». Архив фармакологии Наунина-Шмидеберга . 385 (2): 145–170. дои : 10.1007/s00210-011-0704-0 . ПМИД 22033803 . S2CID 14274150 .
- ^ Ричелсон Э., Пфеннинг М. (сентябрь 1984 г.). «Блокада антидепрессантами и родственными соединениями поглощения биогенных аминов синаптосомами мозга крысы: большинство антидепрессантов избирательно блокируют поглощение норэпинефрина». Европейский журнал фармакологии . 104 (3–4): 277–286. дои : 10.1016/0014-2999(84)90403-5 . ПМИД 6499924 .
- ^ Эбади М.С. (2007). Настольный справочник по клинической фармакологии .
- ^ «Buccastem M — Сводка характеристик продукта (SPC) — (eMC)» . Справочник электронных лекарств Великобритании. 16 февраля 2016 года . Проверено 19 сентября 2017 г.
- ^ «Информация о лекарствах» . Выбор Национальной службы здравоохранения . Проверено 19 сентября 2017 г.
- ^ Jump up to: а б с «Прохлорперазин международные бренды» . Наркотики.com . Проверено 19 сентября 2017 г.
- ^ «Информация для пациентов о компазине (прохлорперазине): побочные эффекты и изображения лекарств в RxList» . RxList .
- ^ Чуа А.Л., Зильберштейн С. (сентябрь 2016 г.). «Разработка ингаляционных препаратов для лечения мигрени». Экспертное заключение по фармакотерапии . 17 (13): 1733–1743. дои : 10.1080/14656566.2016.1203901 . ПМИД 27416108 . S2CID 11724776 .
- ^ J. Gen. Chem. СССР (англ. пер.), т. 1, с. 32, с. 1915 – 1919, 1892 – 1895 гг.
- ^ GB780193 то же, что Орклуа Раймон Жак, патент США 2 902 484 (1959 г., Рон Пуленк Са).
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Прохлорперазин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
