Дибензепин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Новерил, Анслопакс, Депрекс, Экатрил, Неодит, Викторил |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 25% |
| Связывание с белками | 80% |
| Метаболизм | Печеночный |
| Период полувыведения | 5 часов |
| Экскреция | Моча (80%), кал (20%) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 18 Н 21 Н 3 О |
| Молярная масса | 295.386 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Дибензепин под торговой маркой Новерил , продаваемый, среди прочего, , представляет собой трициклический антидепрессант (ТЦА), широко используемый в Европе для лечения депрессии . [2] [3] [4] Он имеет аналогичную эффективность и действие по сравнению с другими ТЦА, такими как имипрамин , но с меньшим количеством побочных эффектов . [5] [6] [7] [8]
Медицинское использование
[ редактировать ]Дибензепин используется главным образом при лечении большого депрессивного расстройства .
Как и другие ТЦА, дибензепин может потенциально использоваться при лечении хронической нейропатической боли .
Передозировка
[ редактировать ]Поскольку ТЦА имеют относительно узкий терапевтический индекс, вероятность передозировки (как случайной, так и преднамеренной) довольно высока и должна быть тщательно рассмотрена врачом, назначающим препарат, перед применением пациенту. Симптомы передозировки аналогичны симптомам других ТЦА, при этом кардиотоксичность (из-за ингибирования натриевых и кальциевых каналов) обычно возникает до порога серотонинового синдрома достижения . Из-за этого риска ТЦА редко выбирают в качестве лечения депрессии первой линии.
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]| Сайт | К я (нМ) | Разновидность | Ссылка |
|---|---|---|---|
| Подсказка SERT | без даты | без даты | без даты |
| NET | без даты | без даты | [10] |
| DAT | >100 000 | Крыса | [11] |
| 5-НТ 1А | >10 000 | Крыса | [12] |
| 5-НТ 2А | ≥1,500 | Крыса | [12] |
| 5-НТ 2С | без даты | без даты | без даты |
| 1 | >10 000 | Крыса | [12] |
| 2 | >10 000 | Крыса | [12] |
| И | >10 000 | бычий | [12] |
| Ч 1 | 23 | Человек | [13] |
| Ч 2 | 1,950 | Человек | [13] |
| HH3 | >100 000 | Человек | [13] |
| Ч 4 | >100 000 | Человек | [13] |
| maCh | 1,750 | Крыса | [12] [14] |
| Значения представляют собой K i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком. | |||
Дибензепин действует как селективный ингибитор обратного захвата норэпинефрина (NRI), по эффективности аналогичный имипрамину . [10] Это также мощный антигистаминный препарат . [12] [13] Препарат оказывает слабое или незначительное влияние на серотонина и дофамина обратный захват . [15] [11] В отличие от многих других ТЦА, дибензепин не оказывает антиадренергического ( α 1 , α 2 ), антисеротонинергического ( 5-НТ 1А , 5-НТ 2А ) или антидофаминергического эффектов и практически не оказывает антихолинергического действия ( mACh Tooltip ). [12] [14]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Терапевтические уровни дибензепина составляют примерно от 85 до 850 нМ. [13] Связывание с белками плазмы составляет примерно 80%. [16]
История
[ редактировать ]Дибензепин был впервые представлен в Швейцарии и Западной Германии в 1965 году. [3] Он был представлен во Франции в 1967 году, в Италии в 1968 году, в Великобритании в 1970 году и в Японии в 1975 году. [3] Он также продавался в ряде других стран, включая Португалию и Израиль . [3]
Общество и культура
[ редактировать ]Названия брендов
[ редактировать ]Дибензепин продается или продается в основном под торговой маркой Новерил. [3] Он также продается под рядом других торговых марок, включая Ansiopax, Deprex, Ecatril, Neodit и Victoril. [3]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ Швейцарское фармацевтическое общество (2000). Index Nominum 2000: Международный справочник лекарств (книга на компакт-диске) . Бока-Ратон: Научные издательства Medpharm. ISBN 3-88763-075-0 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж Ситтиг М (1988). Энциклопедия фармацевтического производства . Парк-Ридж, Нью-Джерси, США: Noyes Publications. ISBN 0-8155-1144-2 .
- ^ Бересевич М, Бидзиньска Е, Кошевска И, Пузыньский С (1991). «[Результаты применения трициклических антидепрессивных препаратов в лечении эндогенной депрессии (сравнительный анализ 7 препаратов)]». Психиатрия Польска (на польском языке). 25 (3–4): 13–8. ПМИД 1687987 .
- ^ «Новартис (дибензепин) – информация о назначении» (PDF) .
- ^ Палоучек Ф.П., Лейкин Ю.Б. (2007). Справочник по отравлениям и токсикологии, четвертое издание (Справочник по отравлениям и токсикологии (Leiken & Palousek's)) . Информа Здравоохранение. ISBN 978-1-4200-4479-9 .
- ^ Говардман М., Браун Р.А. (март 1976 г.). «Дибензепин и амитриптилин при депрессивных состояниях: сравнительное двойное слепое исследование». Новозеландский медицинский журнал . 83 (560): 194–7. ПМИД 6928 .
- ^ Барон Д.П., Унгер Х.Р., Уильямс Х.Э., Найт Р.Г. (апрель 1976 г.). «Двойное слепое исследование антидепрессантов дибензепина (Новерила) и амитриптилина». Новозеландский медицинский журнал . 83 (562): 273–4. ПМИД 8749 .
- ^ Рот Б.Л. , Дрискол Дж. «База данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 г.
- ^ Jump up to: а б Барт Н., Маннс М., Масхолл Э. (1975). «Аритмии и ингибирование захвата норадреналина, вызванные трициклическими антидепрессантами и хлорпромазином, на изолированном перфузируемом сердце кролика». Арка Наунина-Шмидеберга. Фармакол . 288 (2–3): 215–31. дои : 10.1007/bf00500528 . ПМИД 1161046 . S2CID 11641400 .
- ^ Jump up to: а б Хиттель Дж (1978). «Ингибирование накопления [3H] дофамина в синаптосомах полосатого тела крыс психотропными препаратами». Биохим. Фармакол . 27 (7): 1063–8. дои : 10.1016/0006-2952(78)90159-4 . ПМИД 656154 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час Клосс А, Джейтон А.Л. (1984). «Исследование влияния лития на подавление рецепторов серотонина-2 в лобной коре крыс, вызванное длительным лечением дибензепином, антидепрессантом, не имеющим заметного сродства к рецепторам серотонина-2». Арка Наунина-Шмидеберга. Фармакол . 326 (4): 291–3. дои : 10.1007/bf00501432 . ПМИД 6148707 . S2CID 24925602 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж Аппл Х., Хользаммер Т., Дав С., Хаен Э., Штрассер А., Зайферт Р. (2012). «Взаимодействие рекомбинантных человеческих гистаминовых рецепторов H 1 R, H 2 R, H 3 R и H 4 R с 34 антидепрессантами и нейролептиками». Арка Наунина-Шмидеберга. Фармакол . 385 (2): 145–70. дои : 10.1007/s00210-011-0704-0 . ПМИД 22033803 . S2CID 14274150 .
- ^ Jump up to: а б Рехави М., Мааяни С., Гольдштейн Л., Ассаэль М., Соколовский М. (1977). «Антимускариновые свойства антидепрессантов: дибензепин (Новерил)». Психофармакология . 54 (1): 35–8. дои : 10.1007/bf00426538 . ПМИД 20647 . S2CID 27031652 .
- ^ Рао М.Л., Франерт С., Загорски О. (2002). «Начальный транспорт серотонина в жизнеспособные тромбоциты и связывание имипрамина с мембранами тромбоцитов». J Neural Transm (Вена) . 109 (5–6): 547–56. дои : 10.1007/s007020200045 . ПМИД 12111448 . S2CID 9703461 .
- ^ Альденхофф Дж (2007). «Лекарственные средства и другие методы лечения» . Психиатрическая терапия . Шаттауэр Верлаг. стр. 270–. ISBN 978-3-7945-2189-0 .