Фамотидин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | / f ə ˈ m ɒ t ɪ d iː n / |
| Торговые названия | Пепсид, Зантак 360 и другие. |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а687011 |
| Данные лицензии | |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Внутрь , внутривенно |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 40–45% (внутрь) [ 2 ] |
| Связывание с белками | 15–20% [ 2 ] |
| Период полувыведения | 2,5–3,5 часа [ 2 ] |
| Экскреция | Почки (25–30% без изменений [перорально]) [ 2 ] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| PDB-лиганд | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.116.793 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 8 Ч 15 Н 7 О 2 С 3 |
| Молярная масса | 337.44 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Фамотидин под торговой маркой Pepcid , продаваемый, среди прочего, , представляет собой препарат-антагонист гистаминовых H 2 рецепторов , который снижает выработку кислоты в желудке . [ 4 ] Его применяют для лечения язвенной болезни , гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и синдрома Золлингера-Эллисона . [ 4 ] Его принимают внутрь или путем инъекции в вену . [ 4 ] Он начинает действовать уже через час. [ 4 ]
Общие побочные эффекты включают головную боль, расстройство кишечника и головокружение. [ 4 ] Серьезные побочные эффекты могут включать пневмонию и судороги . [ 4 ] [ 5 ] Использование во время беременности кажется безопасным, но недостаточно изучено, а использование во время грудного вскармливания не рекомендуется. [ 1 ]
Фамотидин был запатентован в 1979 году и начал использоваться в медицине в 1985 году. [ 6 ] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [ 5 ] В 2021 году это было 57-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 11 миллионов рецептов. [ 7 ] [ 8 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]- изжога , кислотное расстройство желудка и изжога
- Лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
- Лечение патологических гиперсекреторных состояний желудочно-кишечного тракта, таких как синдром Золлингера-Эллисона и множественные эндокринные аденомы.
- Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)
- Лечение эзофагита
- Часть комбинированной схемы лечения Helicobacter pylori , хотя омепразол может быть несколько более эффективным. [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ]
- Профилактика пептических язв, вызванных приемом НПВП . [ 15 ] [ 16 ]
- Назначается хирургическим пациентам перед операциями для снижения риска развития аспирационного пневмонита . [ 17 ] [ 18 ] [ 19 ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Фамотидин имеет отсроченное начало действия, начиная через 90 минут. Однако продолжительность эффекта фамотидина составляет не менее 540 минут (9,0 часов). На пике своего эффекта через 210 минут (3,5 часа) после приема фамотидин снижает секрецию кислоты на 7,3 ммоль за 30 минут. [ 20 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Наиболее распространенные побочные эффекты, связанные с применением фамотидина, включают головную боль , головокружение , запор или диарею . [ 21 ] [ 22 ]
Фамотидин может способствовать удлинению интервала QT . [ 23 ] особенно при использовании с другими препаратами, удлиняющими интервал QT, или у людей с плохой функцией почек . [ 24 ]
Механизм действия
[ редактировать ]Активация Н 2 -рецепторов, расположенных на париетальных клетках, стимулирует протонные насосы секретировать кислоту в просвет желудка. Фамотидин, H 2 антагонист , блокирует действие гистамина на париетальные клетки, в конечном итоге снижая секрецию кислоты в желудке.
Взаимодействия
[ редактировать ]В отличие от циметидина , первого антагониста H 2 , фамотидин оказывает минимальное влияние на ферментную систему цитохрома P450 и, по-видимому, не взаимодействует с таким количеством лекарств, как другие лекарства этого класса. Некоторые исключения включают антиретровирусные препараты, такие как атазанавир, химиотерапевтические препараты, такие как доксорубицин, и противогрибковые препараты, такие как итраконазол. [ 25 ] [ 26 ] [ 27 ]
История
[ редактировать ]Фамотидин был разработан компанией Yamanouchi Pharmaceutical Co. [ 28 ] Лицензия на него была получена в середине 1980-х годов компанией Merck & Co. [ 29 ] и продается совместным предприятием Merck и Johnson & Johnson. Имидазольное кольцо циметидина было заменено на 2-гуанидинотиазольное кольцо. Фамотидин оказался в девять раз сильнее ранитидина и в тридцать два раза сильнее циметидина . [ 30 ]
Впервые он поступил на рынок в 1981 году. Таблетки для перорального распада Pepcid RPD были выпущены в 1999 году. Непатентованные препараты стали доступны в 2001 году, например, Fluxid ( Schwarz ) или Quamatel ( Gedeon Richter Ltd. ).
В США и Канаде доступен продукт под названием Pepcid Complete , который сочетает в себе фамотидин и антацид в жевательной таблетке для быстрого облегчения симптомов избытка кислоты в желудке. В Великобритании этот продукт был известен как PepcidTwo до момента его прекращения производства в апреле 2015 года. [ 31 ]
Фамотидин имеет низкую биодоступность (50%) из-за короткого времени удерживания в желудке. Фамотидин менее растворим при более высоких значениях pH, а при применении в сочетании с антацидами время гастроретенции увеличивается. Это способствует местной доставке этих препаратов к рецепторам мембраны париетальных клеток и повышает биодоступность. Исследователи разрабатывают рецептуры таблеток, основанные на других гастроретенционных системах доставки лекарств, таких как плавающие таблетки, для дальнейшего повышения биодоступности. [ 32 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Некоторые препараты фамотидина продаются без рецепта (OTC) в различных странах. В США и Канаде применяют таблетки по 10 мг и 20 мг, иногда в сочетании с антацидами . [ 33 ] [ 34 ] доступны без рецепта. Большие дозы по-прежнему требуют рецепта.
Составы фамотидина в сочетании с ибупрофеном продавались компанией Horizon Pharma под торговым названием Duexis. [ 35 ]
Исследовать
[ редактировать ]COVID-19
[ редактировать ]В начале пандемии COVID-19 некоторые врачи заметили, что, как ни странно, у некоторых госпитализированных пациентов в Китае результаты лечения фамотидином могли быть лучше, чем у других пациентов, которые не принимали фамотидин. Это привело к появлению гипотез об использовании фамотидина в лечении COVID-19. [ 36 ] [ 37 ] Фамотидин считался возможным средством лечения COVID-19 из-за его потенциального противовоспалительного действия. Считалось, что фамотидин может изменить воспаление легких, вызванное коронавирусами. Однако исследования показали, что фамотидин неэффективен в снижении смертности и улучшении выздоровления пациентов с COVID-19. [ 38 ] Фамотидин в первую очередь блокирует действие гистамина и имеет некоторые потенциальные механизмы действия, которые могут способствовать его противовоспалительным свойствам, включая ингибирование выработки некоторых провоспалительных цитокинов, таких как TNF-альфа и IL-6 . [ 39 ] [ 40 ] Другая гипотеза заключалась в том, что фамотидин может активировать воспалительный рефлекс блуждающего нерва, чтобы ослабить цитокиновый шторм. [ 40 ] Еще одна гипотеза заключалась в том, что фамотидин может снижать активацию тучных клеток и последующее высвобождение медиаторов воспаления , действуя, таким образом, как стабилизатор тучных клеток . [ 41 ] [ 39 ] Однако, хотя фамотидин может оказывать некоторое противовоспалительное действие, в настоящее время недостаточно доказательств в поддержку его использования для лечения воспаления, связанного с COVID-19. [ 38 ] Поэтому не рекомендуется для этой цели. [ 42 ]
Другой
[ редактировать ]Небольшие исследования показали противоречивые и неубедительные доказательства эффективности при резистентной к лечению шизофрении . [ 43 ]
Ветеринарное использование
[ редактировать ]Фамотидин назначают собакам и кошкам с кислотным рефлюксом. [ 44 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б «Предупреждения о фамотидине при беременности и грудном вскармливании» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 16 декабря 2023 года . Проверено 3 марта 2019 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и «Таблетка Фамотидина» . ДейлиМед . Архивировано из оригинала 31 марта 2024 года . Проверено 6 марта 2021 г.
- ^ «Зантак 360- фамотидин таблетка, покрытая пленочной оболочкой» . ДейлиМед . 17 мая 2022 года. Архивировано из оригинала 6 июля 2022 года . Проверено 6 июля 2022 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж «Фамотидин Монография для профессионалов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 17 июня 2019 года . Проверено 3 марта 2019 г.
- ^ Перейти обратно: а б Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. С. 74–75. ISBN 9780857113382 .
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 444. ИСБН 9783527607495 . Архивировано из оригинала 29 июля 2020 года . Проверено 7 мая 2020 г.
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Фамотидин – статистика применения препарата» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 18 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Канаяма С. (январь 1999 г.). «[Ингибиторы протонной помпы в сравнении с антагонистами H2-рецепторов в тройной терапии эрадикации Helicobacter pylori]». Нихон Ринсё. Японский журнал клинической медицины . 57 (1): 153–6. ПМИД 10036954 .
- ^ Сога Т., Мацуура М., Кодама Ю., Фудзита Т., Секимото И., Нисимура К. и др. (август 1999 г.). «Необходим ли ингибитор протонной помпы для лечения рефлюкс-эзофагита низкой степени тяжести?». Журнал гастроэнтерологии . 34 (4): 435–40. дои : 10.1007/s005350050292 . ПМИД 10452673 . S2CID 22115962 .
- ^ Бороди Т.Дж., Эндрюс П., Фраккиа Дж., Брандл С., Шортис Н.П., Бэ Х. (октябрь 1995 г.). «Омепразол повышает эффективность тройной терапии в эрадикации Helicobacter pylori» . Гут . 37 (4): 477–81. дои : 10.1136/gut.37.4.477 . ПМЦ 1382896 . ПМИД 7489931 .
- ^ Ху Ф.Л., Цзя Дж.К., Ли Ю.Л., Ян ГБ (2003). «Сравнение тройных схем на основе антагонистов H2-рецепторов и ингибиторов протонной помпы для эрадикации Helicobacter pylori у китайских пациентов с гастритом или язвенной болезнью» . Журнал международных медицинских исследований . 31 (6): 469–74. дои : 10.1177/147323000303100601 . ПМИД 14708410 . S2CID 25818901 .
- ^ Kirika NV, Bodrug NI, Butorov IV, Butorov SI (2004). "[Efficacy of different schemes of anti-helicobacter therapy in duodenal ulcer]". Terapevticheskii Arkhiv . 76 (2): 18–22. PMID 15106408 .
- ^ Фудзивара И., Хигучи К., Небики Х., Чоно С., Уно Х., Китада К. и др. (июнь 2005 г.). «Фамотидин против омепразола: проспективное рандомизированное многоцентровое исследование для определения эффективности при неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни» . Алиментарная фармакология и терапия . 21 (Приложение 2): 10–8. дои : 10.1111/j.1365-2036.2005.02468.x . ПМИД 15943841 . S2CID 24690061 .
- ^ Ла Корте Р., Казелли М., Кастеллино Дж., Бажокки Дж., Тротта Ф. (июнь 1999 г.). «Профилактика и лечение гастродуоденальных расстройств, вызванных НПВП». Безопасность лекарств . 20 (6): 527–43. дои : 10.2165/00002018-199920060-00006 . ПМИД 10392669 . S2CID 41990751 .
- ^ Лэйн Л., Кивитц А.Дж., Белло А.Е., Гран А.Ю., Шифф М.Х., Таха А.С. (март 2012 г.). «Двойные слепые рандомизированные исследования эффективности однократной таблетки ибупрофена/высоких доз фамотидина по сравнению с монотерапией ибупрофеном для уменьшения язв желудка и двенадцатиперстной кишки» . Американский журнал гастроэнтерологии . 107 (3): 379–86. дои : 10.1038/ajg.2011.443 . ПМК 3321505 . ПМИД 22186979 .
- ^ Эсколано Ф, Кастаньо Х, Лопес Р, Бисбе Э, Алькон А (октябрь 1992 г.). «Влияние омепразола, ранитидина, фамотидина и плацебо на секрецию желудка у пациентов, перенесших плановое хирургическое вмешательство» . Британский журнал анестезии . 69 (4): 404–6. дои : 10.1093/бья/69.4.404 . ПМИД 1419452 .
- ^ Вила П., Валлес Х., Кане Дж., Мелеро А., Видаль Ф. (ноябрь 1991 г.). «Профилактика аспирации кислоты у пациентов с морбидным ожирением: фамотидин против ранитидина» . Анестезия . 46 (11): 967–9. дои : 10.1111/j.1365-2044.1991.tb09860.x . ПМИД 1750602 .
- ^ Яр Дж.С., Буркарт Г., Смит С.С., Шапиро Дж., Кук Д.Р. (июль 1991 г.). «Влияние фамотидина на pH желудка и остаточный объем в детской хирургии». Acta Anaesthesiologica Scandinavica . 35 (5): 457–60. дои : 10.1111/j.1399-6576.1991.tb03328.x . ПМИД 1887750 . S2CID 44356956 .
- ^ Фельдман М. (май 1996 г.). «Сравнение влияния безрецептурного фамотидина и антацида карбоната кальция на постпрандиальную кислоту желудка. Рандомизированное контролируемое исследование». ДЖАМА . 275 (18): 1428–1431. дои : 10.1001/jama.1996.03530420056036 . ПМИД 8618369 .
- ^ «Распространенные побочные эффекты препарата Пепсид (Фамотидин)» . RxList . Архивировано из оригинала 6 марта 2019 года . Проверено 2 марта 2019 г.
- ^ «Лекарства и лекарства» . www.webmd.com . Архивировано из оригинала 6 марта 2019 года . Проверено 2 марта 2019 г.
- ^ Фацио Дж., Вернуччио Ф., Грутта Дж., Ре Г.Л. (26 апреля 2013 г.). «Лекарственные средства, которых следует избегать у пациентов с синдромом удлиненного интервала QT: фокус на анестезиологическом обеспечении» . Всемирный журнал кардиологии . 5 (4): 87–93. дои : 10.4330/wjc.v5.i4.87 . ПМК 3653016 . ПМИД 23675554 .
- ^ Ли К.В., Кайзер С.Р., Хонго Р.Х., Ценг З.Х., Шейнман М.М. (май 2004 г.). «Фамотидин и синдром удлиненного интервала QT». Американский журнал кардиологии . 93 (10): 1325–1327. дои : 10.1016/j.amjcard.2004.02.025 . ПМИД 15135720 .
- ^ Ван X, Боффито М, Чжан Дж, Чунг Э, Чжу Л, Ву Ю и др. (сентябрь 2011 г.). «Влияние антагониста Н2-рецепторов фамотидина на фармакокинетику атазанавира-ритонавира с тенофовиром или без него у ВИЧ-инфицированных пациентов» . Уход за больными СПИДом и ЗППП . 25 (9): 509–515. дои : 10.1089/apc.2011.0113 . ПМК 3157302 . ПМИД 21770762 .
- ^ Хегази С.К., Эль-Хаггар С.М., Альхассанин С.А., Эль-Берри Э.И. (январь 2021 г.). «Сравнительное рандомизированное исследование по оценке эффекта ингибитора протонной помпы по сравнению с антагонистом рецептора гистамина 2 в качестве адъювантной терапии при диффузной крупноклеточной В-клеточной лимфоме». Медицинская онкология . 38 (1): 4. дои : 10.1007/s12032-020-01452-z . ПМИД 33394214 . S2CID 230485193 .
- ^ Лим С.Г., Сойерр А.М., Хадсон М., Серкомб Дж., Паундер Р.Э. (июнь 1993 г.). «Краткий отчет: всасывание флуконазола и итраконазола в условиях пониженной внутрижелудочной кислотности». Алиментарная фармакология и терапия . 7 (3): 317–321. дои : 10.1111/j.1365-2036.1993.tb00103.x . ПМИД 8117350 . S2CID 20462864 .
- ^ Патент США 4283408 «Способ приготовления и содержания композиций, ингибирующих работу желудка, содержащих соединения гуанидинотиазола», выданный 11 августа.
- ^ «Санкё Фарма» . Скайскейп Медивайр. 2002. Архивировано из оригинала 23 февраля 2009 года . Проверено 31 октября 2009 г.
- ^ Ховард Дж.М., Хремос А.Н., Коллен М.Дж., Макартур К.Е., Чернер Дж.А., Матон П.Н. и др. (апрель 1985 г.). «Фамотидин, новый мощный антагонист гистаминовых H2-рецепторов длительного действия: сравнение с циметидином и ранитидином в лечении синдрома Золлингера-Эллисона» . Гастроэнтерология . 88 (4): 1026–33. дои : 10.1016/s0016-5085(85)80024-x . ПМИД 2857672 .
- ^ «Жевательная таблетка PepcidTwo» . Архивировано из оригинала 18 июля 2016 года . Проверено 7 июня 2015 г.
- ^ «Состав и оценка гастроретенционных плавающих таблеток фамотидина» . Фармавита.Нет. 2008. Архивировано из оригинала 29 марта 2016 года . Проверено 31 января 2009 г.
- ^ Пепсид завершен
- ^ «Фамотидин» . Медлайн Плюс . Архивировано из оригинала 4 октября 2022 года . Проверено 21 марта 2018 г.
- ^ «Дуэксис» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 26 ноября 2020 года . Проверено 28 апреля 2020 г.
- ^ Боррел Б. (апрель 2020 г.). «Клинические испытания в Нью-Йорке незаметно тестируют средство от изжоги против коронавируса» . Наука . дои : 10.1126/science.abc4739 . Архивировано из оригинала 29 апреля 2020 года . Проверено 20 сентября 2022 г.
- ^ Мэлоун Р.В., Тисдалл П., Фремонт-Смит П., Лю Ю., Хуанг Х.П., Уайт К.М. и др. (2021). «COVID-19: Фамотидин, гистамин, тучные клетки и механизмы» . Границы в фармакологии . 12 : 633680. дои : 10.3389/fphar.2021.633680 . ПМК 8021898 . ПМИД 33833683 .
- ^ Перейти обратно: а б Чима Х.А., Шафии А., Атар М., Шахид А., Аван Р.У., Афифи А.М. и др. (февраль 2023 г.). «Нет доказательств клинической эффективности фамотидина для лечения COVID-19: систематический обзор и метаанализ » Дж. Заразить . 86 (2): 154–225. дои : 10.1016/j.jinf.2022.11.022 . ПМЦ 9711899 . ПМИД 36462586 .
- ^ Перейти обратно: а б Коу К.С., Рамачандрам Д.С., Хасан С.С. (сентябрь 2023 г.). «Фамотидин: потенциальное средство, снижающее активацию тучных клеток при когнитивных нарушениях после COVID-19» . J Psychosom Res . 172 : 111425. doi : 10.1016/j.jpsychores.2023.111425 . ПМЦ 10292911 . ПМИД 37399740 .
- ^ Перейти обратно: а б Ян Х., Джордж С.Дж., Томпсон Д.А., Сильверман Х.А., Цаава Т., Тайнан А. и др. (май 2022 г.). «Фамотидин активирует воспалительный рефлекс блуждающего нерва, чтобы ослабить цитокиновый шторм» . Мол Мед . 28 (1): 57. дои : 10.1186/s10020-022-00483-8 . ПМК 9109205 . ПМИД 35578169 .
- ^ Сальвуччи Ф., Коделла Р., Коппола А., Заккей И., Грасси Дж., Анти-МЛ и др. (2023). «Антигистаминные препараты улучшают сердечно-сосудистые проявления и другие симптомы длительного Covid, связанные с активацией тучных клеток» . Фронт Кардиоваск Мед . 10 : 1202696. дои : 10.3389/fcvm.2023.1202696 . ПМЦ 10388239 . ПМИД 37529714 .
- ^ Лонг Б., Чавес С., Кариус Б.М., Брейди В.Дж., Лян С.Ю., Койфман А. и др. (июнь 2022 г.). «Клиническая информация о COVID-19 для врачей скорой и интенсивной терапии: Медицинский менеджмент» . Американский журнал неотложной медицины (обзор). 56 : 158–170. дои : 10.1016/j.ajem.2022.03.036 . ПМЦ 8956349 . ПМИД 35397357 .
- ^ Андраде С (2013). «Аугментация фамотидином при шизофрении: надежда или обман?» . Журнал клинической психиатрии . 74 (9): е855–е858. дои : 10.4088/JCP.13f08707 . ПМИД 24107771 . Архивировано из оригинала 11 января 2024 года . Проверено 11 января 2024 г.
- ^ «Фамотидин» . ПетМД . Архивировано из оригинала 19 мая 2015 года . Проверено 7 июня 2015 г.
Внешние ссылки
[ редактировать ]
СМИ, связанные с фамотидином, на Викискладе?
