✖


Jump to content

Рабепразол

Эта статья была опубликована в рецензируемом журнале WikiJournal of Medicine (2018). Нажмите, чтобы просмотреть опубликованную версию.
Это хорошая статья. Нажмите здесь для получения дополнительной информации.

Рабепразол
Клинические данные
Произношение / rə ˈ b ɛ p rə ə ˌ z ɔː l /
Торговые названия Ацифекс, Париет, Рафрон и другие.
AHFS / Drugs.com Монография
Медлайн Плюс а699060
Данные лицензии
Беременность
категория
Маршруты
администрация 		Через рот
Класс препарата Ингибитор протонной помпы [ 2 ]
код АТС
Юридический статус
Юридический статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность 52% [ 2 ]
Связывание с белками 96.3% [ 3 ]
Метаболизм CYP2C19 и CYP3A4 в печени [ 2 ]
Метаболиты метаболит тиоэфиркарбоновой кислоты, метаболит тиоэфирглюкуронида, метаболит сульфона [ 3 ]
Период полувыведения ~1 час [ 2 ]
Экскреция 90% через почки в виде метаболитов [ 4 ] [ 5 ]
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
ИЮФАР/БПС
Лекарственный Банк
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
КЕГГ
КЭБ
ХЭМБЛ
PDB-лиганд
Панель управления CompTox ( EPA )
Информационная карта ECHA 100.123.408 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула С 18 Н 21 Н 3 О 3 С
Молярная масса 359.44  g·mol −1
3D model ( JSmol )
Хиральность Рацемическая смесь [ 2 ]
  (проверять)

Рабепразол , продаваемый под торговой маркой Aciphex , среди прочего, представляет собой лекарство, снижающее кислотность желудка . [ 6 ] Он используется для лечения язвенной болезни , гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и избыточной выработки кислоты в желудке, например, при синдроме Золлингера-Эллисона . [ 6 ] Его также можно использовать в сочетании с другими препаратами для лечения Helicobacter pylori . [ 7 ] Эффективность аналогична эффективности других ингибиторов протонной помпы (ИПП). [ 8 ] Его принимают внутрь. [ 6 ]

Общие побочные эффекты включают запор , чувство слабости и воспаление горла . [ 6 ] Серьезные побочные эффекты могут включать остеопороз , низкий уровень магния в крови , Clostridium difficile инфекцию и пневмонию . [ 6 ] Безопасность применения при беременности и грудном вскармливании неясна. [ 1 ] Он работает, блокируя H + /К + -АТФаза в париетальных клетках желудка. [ 6 ]

Рабепразол был запатентован в 1986 году и одобрен для медицинского применения в 1997 году. [ 9 ] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [ 7 ] В 2017 году это было 288-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 1   миллиона рецептов. [ 10 ]

Медицинское использование

[ редактировать ]
Фирменные таблетки рабепразола.
Флакон с таблетками рабепразола 20 мг.

Рабепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, такие как омепразол , используется для подавления кислотности желудочного сока. [ 11 ] Этот эффект полезен для лечения и профилактики состояний, при которых желудочная кислота непосредственно ухудшает симптомы, таких как язвы двенадцатиперстной кишки и желудка. [ 11 ] При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), патофизиология которой характеризуется длительным воздействием желудочной кислоты в пищеводе (часто из-за изменений в анатомии желудка и/или пищевода, например, вызванных абдоминальным ожирением), [ 12 ] Подавление кислоты может обеспечить симптоматическое облегчение. [ 11 ] Подавление кислоты также полезно при повышенном производстве кислоты желудком, включая редкие состояния с избыточной секрецией желудочного сока (гиперсекреторные состояния), такие как синдром Золлингера-Эллисона (ЗЭС), множественная эндокринная неоплазия типа 1 (МЭН-1) и системный мастоцитоз . [ 11 ] В открытом , спонсируемом промышленностью, неконтролируемом исследовании высоких доз рабепразола для лечения ЗЭС и идиопатической гиперсекреции желудочного сока (ИГАК), включая пациентов с МЭН-1 и ГЭРБ, рабепразол индуцировал и поддерживал подавление базальной кислоты. объем производства за 24 месяца. [ 13 ] Только один пациент выбыл из исследования из-за повышения уровня креатинфосфокиназы, которое, возможно, было вызвано рабепразолом, тогда как в остальном рабепразол хорошо переносился в этой популяции. [ 13 ] На сегодняшний день не проводилось клинических исследований, в которых бы изучалось точное использование рабепразола или любого ИПП для лечения жалоб, связанных с кислотой, вызванных системным мастоцитозом, но препараты, подавляющие кислоту, такие как ИПП и антагонисты H2-рецепторов, обычно используются для противодействия При этом заболевании обнаруживается опосредованная гистамином секреция кислоты. [ 14 ]

Рабепразол также полезен наряду с антибиотикотерапией для лечения возбудителя Helicobacter pylori , который в противном случае процветает в кислой среде. [ 11 ] В первоначальных исследованиях, которые привели к его одобрению для эрадикации H. pylori , рабепразол изучался в сочетании с амоксициллином и кларитромицином. Эта тройная терапия изучалась на конкретных дозах рабепразола 20 мг два раза в день, амоксициллина 1000 мг два раза в день и кларитромицина 500 мг два раза в день в течение 7 дней, что является более высокой дозой рабепразола, чем та, которая используется для лечения простой ГЭРБ. 20 мг один раз в день). Считается, что более высокая доза обеспечивает более последовательное повышение pH в желудке, что приводит к лучшей эрадикации H. pylori , что соответствует стратегиям дозирования других ИПП для этого показания. [ 15 ] Примечательно, что эрадикация H. pylori с помощью антибиотиков и рабепразола также предотвращает развитие вторичного рака желудка в рандомизированном исследовании высокого риска у южнокорейских пациентов с ранним раком желудка, лечение которых проводилось с помощью эндоскопии . [ 16 ]

США Таким образом, рабепразол одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) для лечения симптоматической ГЭРБ у подростков и взрослых, лечения язв двенадцатиперстной кишки у взрослых, эрадикации Helicobacter pylori и патологических гиперсекреторных состояний. [ 6 ]

Доступные формы

[ редактировать ]

Рабепразол доступен в таблетках с отсроченным высвобождением по 10 и 20 мг (на фото ниже). [ 6 ] Продукты на основе рабепразола, как и другие продукты- ингибиторы протонной помпы , должны быть изготовлены в виде таблеток с отсроченным высвобождением, чтобы защитить активное лекарство от разрушения кислотой желудка перед всасыванием. [ 2 ]

Конкретные группы населения

[ редактировать ]

Педиатрия

[ редактировать ]

Единственным показанием к применению рабепразола в педиатрии является лечение симптоматической ГЭРБ у подростков (12 лет и старше). [ 6 ]

Беременность

[ редактировать ]

Первоначально FDA отнесло рабепразол к препарату категории B для беременных (это означает, что исследования in vivo не смогли продемонстрировать опасность для плода, хотя исследований на людях недостаточно). [ 17 ] но в 2014 году он был реклассифицирован как препарат категории C для беременных (это означает, что исследования in vivo показали опасность для плода, хотя польза от применения может перевешивать риск) в 2014 году. [ 18 ] [ 19 ] Это произошло после публикации исследования in vivo, в ходе которого были обнаружены изменения в морфологии костей у крыс, получавших эзомепразол . [ 20 ] У этих крыс были отмечены следующие наблюдения: [ 20 ] [ 21 ]

  • укорочение бедренных костей, уменьшение ширины и толщины кортикальной кости , уменьшение толщины пластинки роста большеберцовой кости и гипоцеллюлярность костного мозга от минимальной до легкой степени наблюдались при дозах, равных или более чем в 3,4 раза превышающих максимальную рекомендуемую суточную дозу для человека (MRHD);
  • снижение выживаемости, снижение массы тела при рождении и увеличение нейроповеденческих задержек наблюдались при дозах, равных или превышающих ежедневную MRHD в 16,8 раза;
  • Физальная дисплазия бедренной кости возникала при дозах, равных или превышающих суточную MRHD в 33,6 раза.

Исследования in vivo на кроликах с дозами рабепразола до 50 мг/кг/день (примерно в 13 раз превышающие нормальное воздействие рабепразола на человека в дозе 20 мг) не выявили доказательств вреда для плода. [ 20 ]

Лактация

[ редактировать ]

Ожидается, что рабепразол будет секретироваться в грудное молоко человека , хотя клиническое влияние этого пока неизвестно. Отказ от рабепразола во время грудного вскармливания снижает возможный риск. [ 11 ]

Гериатрия

[ редактировать ]

Пожилой возраст, по-видимому, не оказывает клинического влияния на метаболизм рабепразола. [ 3 ] повышение максимальной концентрации в плазме и общей экспозиции препарата ( площадь под кривой , AUC). Однако наблюдалось [ 11 ]

Японское происхождение

[ редактировать ]

В исследовании фармакокинетики рабепразола AUC была повышена примерно на 50–60% у мужчин японского происхождения по сравнению с мужчинами в США. [ 22 ] см . в разделе «Фармакогенетика» Фармакогенетическое объяснение этих результатов ниже.

Проблемы с почками или печенью

[ редактировать ]

У людей с проблемами почек или печени эти проблемы, по-видимому, не влияют на метаболизм рабепразола клинически значимым образом. Сюда входят люди, находящиеся на диализе по поводу проблем с почками. Тяжелые проблемы с печенью, такие как цирроз печени, действительно влияют на период полувыведения рабепразола, но не до такой степени опасного накопления. [ 3 ] В обзоре пациентов, принимавших рабепразол с терминальной стадией заболевания почек и легкой и средней степенью тяжести, хроническим компенсированным циррозом печени, изменение метаболизма рабепразола не было клинически значимым. [ 2 ]

Противопоказания

[ редактировать ]

Рабепразол противопоказан следующим группам населения и ситуациям: [ 6 ]

  • люди с известной гиперчувствительностью к рабепразолу, замещенным бензимидазолам (которые химически схожи с рабепразолом, например омепразолу ) или любому другому компоненту капсульной формы (например, некоторым красителям)
  • одновременный прием рилпивирина , препарата, используемого для лечения ВИЧ- инфекции.

Гиперчувствительность

[ редактировать ]

Синдром

[ редактировать ]

Аллергия на ИПП , например на рабепразол, может принимать форму гиперчувствительности I типа или гиперчувствительности замедленного реакций селективной реакции гиперчувствительности I типа на рабепразол (модель C — см. ниже обсуждение моделей перекрестной реактивности), приводящей к анафилаксии , а также о нескольких случаях гиперчувствительности целых групп. типа. Сообщалось о [ 23 ]

Перекрестная реактивность

[ редактировать ]

Гиперчувствительность к ИПП может принимать форму гиперчувствительности всей группы, образец А, В или С. Гиперчувствительность всей группы возникает, когда у человека наблюдается перекрестная реакция на все ИПП; то есть все ИПП вызывают аллергию. В схеме А у человека может быть аллергия на омепразол , эзомепразол и пантопразол , но не на лансопразол и рабепразол. Считается, что это связано со структурным сходством омепразола, эзомепразола и пантопразола в отличие от лансопразола и рабепразола. Модель B противоположна и отражает людей, страдающих аллергией на лансопразол и рабепразол, но не на омепразол, эзомепразол и пантопразол. Модель C в контексте рабепразола будет отражать человека, у которого аллергия только на рабепразол, но не на другие ИПП ( омепразол , эзомепразол , пантопразол и лансопразол ). [ 23 ]

Рилпивирин

[ редактировать ]

Рилпивирин , ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (ННИОТ), используемый при лечении ВИЧ, противопоказан со всеми ИПП из-за его кислотоподавляющего эффекта. ИПП подавляют кислоту, тем самым повышая pH (подщелачивая) содержимое желудка. Рилпивирин лучше всего всасывается в кислой среде. Таким образом, можно ожидать, что рабепразол уменьшит абсорбцию рилпивирина, уменьшит концентрацию рилпивирина в крови и, возможно, приведет к неэффективности лечения и вызовет резистентность вируса ВИЧ к рилпивирину и/или перекрестную резистентность с другими ННИОТ. [ 24 ]

Побочные эффекты

[ редактировать ]

В целом рабепразол переносится достаточно хорошо, даже при непрерывном применении до пяти лет (продолжительность наблюдения в по фармаконадзору) . клиническом исследовании [ 25 ] ). [ 2 ] Профиль побочных эффектов аналогичен таковому у омепразола . [ 3 ] Профиль побочных эффектов аналогичен таковому у омепразола и других широко используемых ИПП. [ 26 ] Наиболее распространенные побочные эффекты включают головную боль , тошноту и диарею . [ 2 ] Редкие побочные эффекты включают сыпь, гриппоподобные симптомы и инфекции (в том числе желудочно-кишечные возбудители Clostridium difficile). [ 27 ] ). [ 26 ] , вызванного рабепразолом печени Сообщалось о редких случаях поражения (также известного как гепатотоксичность). Характерная гепатотоксичность ингибитора протонной помпы возникает в течение первых 4 недель после начала приема препарата. [ 28 ]

Гастрин — это эндогенный человеческий гормон, который стимулирует секрецию желудочной кислоты и регулирует рост определенных клеток желудка. [ 29 ] Энтерохромафиноподобные (ECL) клетки , ответственные за стимуляцию секреции желудочной кислоты путем высвобождения гистамина в желудке, реагируют на длительное воздействие гастрина ростом и пролиферацией. [ 29 ] Рабепразол связан с повышенным уровнем гастрина в сыворотке крови (гипергастринемией), что происходит за счет ингибирования отрицательной обратной связи желудочной кислоты с секрецией гастрина G-клетками в антральном отделе желудка. [ 29 ] Считается, что повышение уровня гастрина в сыворотке крови зависит от степени метаболизма рабепразола CYP2C19 . Рабепразол не так значительно метаболизируется CYP2C19 по сравнению с другими препаратами того же класса, такими как омепразол. [ 2 ] Гипергастринемию считают потенциальным источником нейропсихиатрических симптомов, вызванных рабепразолом (например, головокружения, онемения и тремора), хотя для выяснения эффекта и механизма необходимы дополнительные исследования. [ 30 ]

Было показано, что длительный повышенный уровень сывороточного гастрина приводит к образованию карциноидных опухолей у крыс ECL-клеток . [ 29 ] Согласно метаанализу обсервационных исследований 2013 года, использование препаратов, подавляющих кислоту (включая ИПП, такие как рабепразол, а также антагонистов гистаминовых рецепторов 2), может быть связано с развитием рака желудка. [ 31 ] В исследованиях, включенных в метаанализ, не проводилось различие между рабепразолом и другими ИПП. [ 32 ] [ 33 ] [ 34 ] [ 35 ] поэтому неясно, может ли потенциальный риск различаться в зависимости от класса ИЦП.

Подавление кислотности с помощью рабепразола может снизить всасывание витамина B12 и магния , что приведет к их дефициту. [ 36 ] о случае железодефицитной анемии, вызванной рабепразолом. Сообщалось [ 37 ] Теоретически рабепразол может вызывать железодефицитную анемию за счет снижения всасывания железа с пищей, биодоступность которого требует кислоты. [ 37 ]

Сообщалось об очень серьезных побочных эффектах у людей, принимавших рабепразол, но прямых доказательств того, что рабепразол определенно вызывал эти побочные эффекты, нет. [ 11 ] К ним относятся синдром Стивенса-Джонсона (серьезное заболевание, характеризующееся кожной сыпью и риском органной недостаточности), серьезные аномалии клеток крови , кома и смерть. [ 11 ] Другие возможные побочные эффекты, общие для других препаратов ИПП того же класса, включают переломы костей из-за остеопороза , серьезные инфекции (включая Clostridium difficile ) и повреждение почек (нефротоксичность). [ 36 ] Редким, хотя и менее изученным побочным эффектом класса ИПП является риск миопатии и рабдомиолиза , синдрома разрушения поперечно-полосатых мышц. [ 38 ]

Остеопороз и переломы

[ редактировать ]

Механизм остеопороза и переломов, вызванных ИПП, неясен, но гипотезы включают гипокальциемию и гипомагниемию, гиперпаратиреоз и дефицит B12 (вызывающий неврологический дефицит и последующие падения). [ 39 ] Вопреки гипотезе мальабсорбции кальция, рабепразол предотвращал снижение минеральной плотности костей, аналогично эффекту минодроновой кислоты , в исследовании на крысах, подвергшихся гастрэктомии . [ 40 ] Мидодроновая кислота — препарат класса бисфосфонатов, используемый для предотвращения переломов при остеопорозе. [ 41 ] В отличие от мидодроновой кислоты, рабепразол не влиял на уровень кальция в сыворотке крови, хотя ослабление вызванного гастрэктомией снижения минеральной плотности костной ткани в дистальном конце бедренной кости предполагает ингибирование резорбции кости остеокластами ( например, бисфосфонатами). [ 40 ]

Риск заражения

[ редактировать ]

ИПП связаны с повышенным риском развития пневмонии. По данным метаанализа, [ 42 ] [ 43 ] [ 44 ] исследований «случай-контроль» и когортных исследований. [ 45 ] Одна из гипотез этой связи заключается в том, что подавление кислотности, вызванное ИПП, способствует росту аэробных бактерий в желудке, которые могут переноситься в легкие посредством микроаспирации , способствуя колонизации и последующей пневмонии. [ 45 ] Другие гипотезы включают нецелевое ингибирование протонной помпы в легких, изменение pH легочной слизи в пользу роста бактерий и прямое ингибирование активности лейкоцитов, таких как нейтрофилы и естественные клетки-киллеры . [ 44 ] В соответствии с гипотезой подавления желудочной кислоты, вызывающей избыточный бактериальный рост, ИПП также связаны с Clostridium difficile . инфекциями [ 45 ] Однако, поскольку в этих метаанализах ИПП были объединены, неизвестно, существенно ли различается риск заражения между рабепразолом и другими представителями класса ИПП. [ 45 ] Рабепразол был идентифицирован как возбудитель в описании случая коллагенозного колита, вызывающего хроническую водянистую диарею. [ 46 ]

Другие кишечные инфекционные организмы, связанные с применением ИПП, включают Campylobacter и Salmonella . [ 47 ] Оба возбудителя чувствительны к кислоте; [ 48 ] теоретически, как указано выше, подавление кислотности с помощью ИПП должно повысить их патогенность . Неясно, связана ли наблюдаемая связь с самим ИПП, поскольку одно когортное исследование показало, что связь можно объяснить демографическими факторами пациентов, которым прописывали ИПП (например, одновременный прием иммунодепрессантов, пожилой возраст и применение антибиотиков). [ 49 ] В клиническом исследовании с участием 255 японских пациентов частота возникновения диареи, связанной с ИПП, не различалась при приеме рабепразола, омепразола или лансопразола. [ 50 ]

Нефротоксичность

[ редактировать ]

Формы поражения почек, связанные с применением ИПП, в одном метаанализе включают острый интерстициальный нефрит (ИН) (доказательства недостаточного качества), острое повреждение почек (ОПП) (доказательства низкого уровня), хроническую болезнь почек (ХБП) (доказательства низкого уровня) и терминальная стадия почечной недостаточности (доказательства недостаточного качества). [ 51 ] Первый зарегистрированный случай острого интерстициального нефрита, вызванного рабепразолом, произошел у 62-летней женщины в Австралии, которой прописали рабепразол при жалобах на диспепсию из-за подозрения на ГЭРБ. [ 52 ] Механизм острого интерстициального нефрита, вызванного ИПП, не выяснен, хотя гипотеза, связанная с иммунитетом, была выдвинута на основании внепочечной токсичности, согласующейся с иммунологической реакцией гиперчувствительности . [ 52 ] Также было высказано предположение, что неполное разрешение острого интерстициального нефрита, вызванного ИПП, может предшествовать острому повреждению почек и хронической болезни почек. [ 51 ]

[ редактировать ]

В научной литературе сообщалось о случаях прогрессирующей мышечной слабости, мышечной боли и рабдомиолиза после применения ИПП. [ 38 ] Однако механизм этих побочных эффектов, связанных с мышцами, еще не установлен. [ 38 ] В одном случае рабдомиолиз развился у 50-летнего пациента через 2 недели после начала приема рабепразола и домперидона , прокинетика и противорвотного средства. [ 53 ] которое разрешилось после отмены обоих препаратов. [ 38 ] Согласно французскому методу оценки причинно-следственной связи было установлено, что рабепразол был «правдоподобной» причиной рабдомиолиза, при этом отмечалось, что одновременно назначался домперидон. [ 38 ]

Передозировка

[ редактировать ]

При передозировке рабепразола до 80 мг не было зарегистрировано никаких признаков и симптомов, но примеры случаев ограничены. [ 54 ] Примечательно, что рабепразол использовался в более высоких дозах для лечения гиперсекреторных состояний, таких как синдром Золлингера-Эллисона (до 120 мг в день). [ 54 ]

Эксперименты на животных с применением сверхвысоких доз рабепразола продемонстрировали летальность по неизвестным механизмам. Синдром летальной передозировки у животных характеризуется судорогами и комой. [ 22 ]

Взаимодействия

[ редактировать ]

Лекарственное взаимодействие

[ редактировать ]

Рабепразол не влияет на концентрацию в плазме препаратов, которые метаболизируются теми же ферментами (т.е. CYP2C19), которыми он метаболизируется. Поэтому не ожидается, что он будет реагировать с субстратами CYP2C19, такими как теофиллин , варфарин , диазепам и фенитоин . [ 3 ] Однако эффект подавления кислоты рабепразола, как и других ИПП, может препятствовать всасыванию препаратов, требующих кислоты, таких как кетоконазол и дигоксин . [ 11 ]

Есть некоторые свидетельства того, что омепразол и эзомепразол , два препарата того же класса, что и рабепразол, могут нарушать превращение антикоагулянтного препарата, называемого клопидогрелем, в его активный метаболит. Однако, поскольку считается, что это опосредовано действием омепразола и эзомепразола на CYP2C19, фермент, который активирует клопидогрель, не ожидается, что это лекарственное взаимодействие будет происходить так сильно с рабепразолом. Однако вопрос о том, действительно ли влияние омепразола и эзомепразола на метаболизм клопидогреля приводит к плохим клиническим результатам, до сих пор является предметом интенсивных споров среди специалистов здравоохранения. [ 2 ]

Клинически серьезные лекарственные взаимодействия могут включать в себя эффект подавления кислотности рабепразола. Например, рабепразол не следует применять одновременно с рилпивирином , препаратом против ВИЧ , для всасывания которого требуется кислота. Снижение концентрации рилпивирина в плазме может привести к прогрессированию ВИЧ-инфекции. Другие препараты, для всасывания которых требуется кислота, включают противогрибковые препараты, такие как кетоконазол и итраконазол , дигоксин, железо , микофенолат и ингибиторы тирозинкиназы , такие как эрлотиниб , дазатиниб и нилотиниб . [ 6 ] Клинически значимого лекарственного взаимодействия между рабепразолом и антацидами не существует. [ 2 ] [ 22 ]

Взаимодействие пищевых продуктов и лекарств

[ редактировать ]

Еда не влияет на количество рабепразола, попадающего в организм. [ 2 ] но он задерживает наступление эффекта примерно на 1,7 часа. [ 3 ]

Фармакология

[ редактировать ]

Механизм действия

[ редактировать ]

После приема рабепразола внутрь кишечнорастворимое покрытие таблетки позволяет препарату пройти через желудок в неповрежденном виде. [ 22 ] Как и другие ИПП, рабепразол всасывается в кровоток в проксимальном отделе тонкой кишки. [ 55 ] Механизм действия рабепразола включает проникновение из кровотока в париетальные клетки желудка , которые отвечают за секрецию соляной кислоты (HCl). [ 11 ] В этот момент рабепразол неактивен. [ 11 ] Однако затем рабепразол секретируется в секреторные канальцы париетальных клеток, которые представляют собой пространство, из которого происходит секреция кислоты. [ 11 ] Здесь секреция кислоты опосредуется энергозависимыми кислотными насосами, называемыми водородно-калий-аденозинтрифосфатазой (H + /К + АТФазные) насосы. [ 11 ] Эти ферментативные насосы имеют остатки цистеина аминокислотные . [ 11 ] После активации желудочной кислотой до реакционноспособного промежуточного сульфенамида , [ 56 ] Рабепразол прочно связывает остатки цистеина, образуя ковалентные , дисульфидные связи . [ 11 ] Это действие фундаментально меняет конфигурацию кислотного насоса, тем самым подавляя его активность. Таким образом, кислота перестает секретироваться в просвет желудка (пустое пространство желудка), а pH желудка увеличивается (снижение концентрации ионов водорода, H + ). [ 11 ] Благодаря постоянному ингибированию индивидуального протонного насоса, с которым связана каждая молекула рабепразола, секреция кислоты эффективно подавляется до тех пор, пока париетальные клетки не начнут производить новые протонные насосы. [ 57 ]

Рабепразол, как и другие препараты того же класса, не может ингибировать H. + /К + АТФазные насосы обнаружены в лизосомах , клеточных органеллах, которые расщепляют биологические молекулы, поскольку в насосах, обнаруженных в этих органеллах, отсутствуют остатки цистеина, участвующие в механизме действия рабепразола. [ 2 ]

Уникальная особенность механизма действия рабепразола в ингибировании секреции кислоты заключается в его активации. рКа (рН , при котором 50% препарата становится положительно заряженным) рабепразола составляет около 5,0, что означает, что для его активации не требуется много кислоты. Хотя теоретически это приводит к более быстрому началу кислотоингибирующего действия рабепразола, клинические последствия этого факта еще предстоит выяснить. [ 11 ] Теоретически высокий уровень рКа должен коррелировать с нецелевой активацией ИПП (возможно, вызывая побочные эффекты), хотя клиническое значение этого также еще предстоит выяснить. См. Таблицу 1 для сравнения pKa различных ИПП.

Ингибитор протонной помпы pKa [ 58 ]
ИЦП Омепразол Эзомепразол Лансопразол Декслансопразол Пантопразол Рабепразол
пКа 4.13 4.13 4.01 9.35 [ 59 ] 3.96 4.90

Таблица 1 | Сравнительные значения pKa для разных ИПП. Обратите внимание, что pKa декслансопразола представляет собой расчетное значение из другого источника, в котором, возможно, использовались методы, отличные от других изученных ИПП.

Фармакокинетика

[ редактировать ]

Биодоступность рабепразола составляет примерно 52%, а это означает, что ожидается, что 52% перорально принятой дозы попадет в системный кровоток (кровяной поток). [ 11 ] Попадая в кровь, рабепразол составляет примерно 96,3%. [ 3 ] -97% [ 2 ] связывается с белками плазмы. Биологический период полувыведения рабепразола у человека составляет примерно один час. [ 2 ] Рабепразолу требуется около 3,5 часов для достижения максимальной концентрации в плазме человека после однократного перорального приема. Абсорбция при пероральном приеме не зависит от введенной дозы. [ 2 ]

Рабепразол интенсивно метаболизируется в печени . [ 3 ] 90% препарата перерабатывается в печени в метаболиты, которые затем выводятся почками . [ 4 ] 10% дозы выводится с калом. [ 2 ] Ферментами, метаболизирующими препарат, в первую очередь ответственными за метаболизм рабепразола, являются CYP2C19 и CYP3A4 . [ 3 ] Однако рабепразол в основном метаболизируется путем неферментативного восстановления до тиоэфирного метаболита. [ 2 ] Некоторые из метаболитов рабепразола включают следующие: метаболит тиоэфиркарбоновой кислоты , метаболит тиоэфирглюкуронида и метаболит сульфона . [ 3 ] Наиболее распространенными метаболитами, выводимыми с мочой, являются конъюгат меркаптуровой кислоты и карбоновая кислота. [ 2 ] Схема метаболизма рабепразола I фазы показана ниже. [ 22 ]

I фаза метаболизма рабепразола. [ 22 ] нарисовано в ChemSketch.

Фармакогенетика

[ редактировать ]

Эффект рабепразола может варьироваться в зависимости от генетики человека, принимающего лекарство. У людей могут быть различия в способности метаболизировать рабепразол до неактивного метаболита. Это может быть опосредовано генетическими различиями в гене, кодирующем метаболический фермент CYP2C19 . Например, люди с плохим метаболизмом CYP2C19 (т.е. их версия CYP2C19 менее эффективна, чем в среднем) будут иметь проблемы с метаболизмом рабепразола, что позволит активному рабепразолу оставаться в организме, где он может оказывать свое действие дольше, чем предполагалось. И наоборот, экстенсивные метаболизаторы CYP2C19 (т.е. средние метаболические способности CYP2C19) будут интенсивно метаболизировать рабепразол, как и ожидалось. CYP2C19 с плохим метаболизмом Фенотип обнаруживается примерно у 3–5% людей европеоидной расы и у 17–20% людей азиатского происхождения. [ 60 ] В исследовании мужчин японского происхождения это привело к увеличению общего воздействия наркотиков в среднем на 50–60% по сравнению с мужчинами в Соединенных Штатах. [ 22 ]

Однако метаболизм рабепразола преимущественно неферментативный (он часто инактивируется химически, без участия естественных ферментов организма, метаболизирующих лекарственные средства ). Таким образом, хотя фенотип CYP2C19 человека будет влиять на метаболизм рабепразола, ожидается, что он не окажет существенного влияния на эффективность препарата. [ 2 ]

Химия

[ редактировать ]
Трехмерное изображение рабепразола, вращающегося вдоль оси.

Рабепразол классифицируется как замещенный бензимидазол , как омепразол , лансопразол и пантопразол . [ 56 ] Рабепразол обладает свойствами как кислот, так и оснований, что делает его амфотером . [ 56 ] Константа кислотной диссоциации (pK a ) пиридинового азота примерно равна 4. [ 56 ]

Синтез

[ редактировать ]
Схема синтеза рабепразола. [ 61 ] [ 62 ]

Вышеуказанный путь синтеза начинается с N -оксида 2,3-диметипиридина ( 1 ). Нитрование N -оксида 2,3-диметилпиридина дает нитропроизводное (присоединение NO 2 ) ( 2 ) Вновь введенную нитрогруппу затем замещают алкоксидом из 3-метоксипропанола с получением соответствующего эфира ( 3 ). Обработка уксусным ангидридом приводит к реакции Полоновского . Омыление с последующей обработкой тионилхлоридом затем хлорирует первичный спирт ( 5 ). Реакция с бензимидазол-2-тиолом ( 6 ) с последующим окислением полученного тиоэфира до сульфоксида дает конечный продукт: рабепразол ( 8 ). [ 61 ]

Сравнительная химия

[ редактировать ]

Химические структуры в таблице 2 иллюстрируют сравнительную химию рабепразола с другими представителями класса ИПП. Структуры различаются в зависимости от замены боковых цепей в бензимидазольных или пиридиновых кольцевых структурах. Омепразол, например, имеет метоксигруппу (CH 3 O-) в бензимидазольном кольце в положении 5, тогда как пантопразол имеет дифторметокси (CHF 2 O-) цепь в положении 5. Лансопразол имеет трифторэтоксигруппу (CF 3 -CH 2 - О-) цепь на пиридиновом кольце в положении 4, тогда как рабепразол имеет метоксипропокси (СН 3 -О-(СН 2 ) 3 -О-) цепь в положении 4. [ 23 ] Эзомепразол и деслансопразол представляют собой стереоизомеры омепразола и лансопразола соответственно. [ 63 ] [ 64 ]

ИЦП Омепразол Эзомепразол Лансопразол
Химическая структура
ИЦП Декслансопразол Пантопразол Рабепразол
Химическая структура

Таблица 2 | Сравнительная химическая структура коммерчески доступных ИПП.

Физико-химические свойства

[ редактировать ]

Рабепразол в чистом виде представляет собой твердое вещество от белого до желтовато-белого цвета. Он растворим в ряде растворителей . Рабепразол хорошо растворим в воде и метаноле , легко растворим в этаноле , хлороформе и этилацетате , нерастворим в эфире и н-гексане . [ 22 ] Он нестабилен во влажных условиях. [ 2 ]

История

[ редактировать ]

Рабепразол впервые появился на рынке Европы в 1998 году. [ 2 ] В 1999 году, год спустя, рабепразол был одобрен для использования в США . [ 65 ]

Разработка

[ редактировать ]

разработанное Eisai Medical Research Предварительная заявка на новое лекарственное средство, под названиями E3810 и LY307640, была подана 28 октября 1998 г. Окончательная заявка на новое исследуемое лекарственное средство была подана 6 августа 1999 г. 19 августа 1999 г. был одобрен рабепразол. в США по множественным желудочно-кишечным показаниям. Разрешение на лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни было получено 12 февраля 2002 г. [ 15 ]

Общество и культура

[ редактировать ]
[ редактировать ]

Рабепразол одобрен в США. [ 66 ] и Соединенное Королевство [ 67 ] для только использования по рецепту . Рабепразол был одобрен в Индии в декабре 2001 года. [ 68 ] Он был одобрен в Японии в 1997 году и с тех пор во всех странах-членах Европейского Союза. [ 69 ]

Названия брендов

[ редактировать ]

Рабепразол продается под несколькими торговыми марками: [ 70 ]

Список торговых названий рабепразола [ 70 ]
Alphabet Brand Name
A Acera, Acifix, Acilesol, Aciphex, Acistal, Akirab, Algibra, An Si Fei, Anslag, Antuc, Apt, Aurizol-R
B Bacanero, Barole, Bauzole, Bepra, Bepraz, Berazol, Berizar, Beryx
C Cyra
D Dexicool, Dexpure, Dirab, Domol
E Eurorapi
F Finix, Fodren
G Gastech, Gastrazole, Gastrodine, Gelbra
H Happi, Helirab, Heptadin
I Idizole
J Jelgrad, Ji Nuo
K
L
M Mergium, Monrab
N Neutracaine, Newrabell, Noflux
O Olrite, Ontime, Oppi-R
P Paliell, Paramet, Paricel, Pariet, Pepcia, Pepraz, Ppbest, Praber, Prabex, Prabexol, Prabez, Promto, Puloros
Q
R Rafron, R-Bit, R-Cid, R-PPI, R-Safe, R.P.Zole, Rabby, Rabe, Rabe-G, Rabeact-20, Rabec, Rabeca, Rabecell, Rabecis, Rabecole, Rabecom, Rabecon, Rabee, Rabefine, Rabegen, Rabekind, Rabelex, Rabelinz, Rabelis, Rabeloc, Rabeman, Rabemed, Rabeol, Rabeone, Rabep, Rabepazole, Rabephex, Rabeprazol, Rabeprazole, Rabeprazolo, Rabeprazolum, Rabesec, Rabestad, Rabetac, Rabetome, Rabetra, Rabetune, Rabeum, Rabex, Rabez, Rabez-FR, Rabezol, Rabezole, Rabibit, Rabicent, Rabicid, Rabicip, Rabifar, Rabifast, Rabilect, Rabip, Rabipot, Rabirol, Rabitab, Rabium, Rabiza, Rabizol, Rablet, Rablet-B, Rabon, Raboz, Rabroz, Rabyprex, Ragi, Ralic, Ramprozole, Raneks, Rap, Rapeed, Rapespes, Rapo, Rapoxol, Rasonix, Razid, Razit, Razo, Razodent, Razogard, Rebacip, Redura, Relitaz, Reorab, Reward, Rifcid, Rodesa, Rolant, Roll, Rowet, Rpraz, Rui Bo te, Rulcer
S Setright, Staycool, Stom, Stomeck
T
U Ulceprazol, Ulcerostate
V Value, Veloz
W Wowrab
X Xin Wei An
Y Yu Tian Qing
Z Zibepar, Zolpras, Zulbex
Список торговых наименований комбинированных препаратов, содержащих рабепразол [ 70 ]
Generic Combination Brand Name
rabeprazole, amoxicillin, clarithromycin Rabecure, Pylocure
rabeprazole, amoxicillin, metronidazole Rabefine
rabeprazole, diclofenac Drab, Rabin-DFX, Rclonac, Safediclo, Samurai
rabeprazole, domperidone Acera-D, Acistal-D, Adec-R, Algibra-D, Anslag-D, Antuc-DSR, Biorab-DSR, Catrab-DSR, Comvine, Cyclochek, Cyra-D, Dirab-D, Domol-R, Esoga-RD, Gasonil-D, Gastrazole-D, Happi-D, Helirab-D, Kurab-DSR, Lorab-DSR, Neutraflux, Nuloc-D, Olrite-DSR, Parisec-DSR, Pepchek, Pepcia-D, Peraz-D, Ppbest-D, Prazim-RD, Prorab-D, R-Bit-DM, R-Bit-DSR, R-Cid Plus, R-DSR, R-Safe DSR, Rabby-DSR, Rabecis-DSR, Rabecom-D, Rabecon-DSR, Rabee-D, Rabefine-DSR, Rabelex-D, Rabemac-DSR, Rabep-DSR, Rabephex-D, Rabetome-DM, Rabetome-DSR, Rabetune-D, Rabex-D, Rabez-D, Rabi-DSR, Rabibit-D, Rabicent-D, Rabicip-D, Rabifast-DSR, Rabilect-DSR, Rabipot-D, Rabiprime-DSR, Rablet-D, Rabon-D, Rabon-DSR, Rabroz-DSR, Rabter-SR, Raizol-DSR, Rap-D, Rapeed-D, Rapo-DSR, Raz-DSR, Rebilex-DSR, Redoxid, Redura-D, Redura-DSR, Reorab-D, Reorab-DSR, Reward-D, Reward-DSR, Rifcid-D, Rifcid-DSR, Rifkool-DSR, Robilink-D, Rolant-D, Roll-D, Rpraz-D, Rugbi-DM, Rulcer-DSR, Setright-DSR, Sharaz-D, Staycool-DXR, Stomeck-D SR, Ulgo-DSR, Xenorab-DSR, Zolorab-D, Zomitac-DSR, Zorab-D
rabeprazole, itopride Acera-IT, Antuc-IT, Cool Rab-IT, Happi-IT, Itopraz, Itorab, Jeprab-ITO, Pepraz-I, Rabee-ISR, Rabemac-ITR, Rabetome-ISR, Rabez-IT, Rabibit-ISR, Rablet-I, Rablet-IT, Rebilex-ISR, Reorab-IT, Rex-ISR, Rulcer-IT, Veloz-IT, and Zorite
rabeprazole, lafutidine Lafumac Plus
rabeprazole, levosulpiride Happi-L, Lorab-L, Rabekind Plus, Rabicent-L, Rabifast-XL, Rabin-LXR, Rabinta-L, Rabitem-LS, Robiwel-L, Roll-LS, Wokride
rabeprazole, ondansetron Ond-R, Rulcer-ON
rabeprazole, polaprezinc Happi-XT, Rabez-Z
rabeprazole, sodium bicarbonate Pepcia-FF, Raizol

Исследовать

[ редактировать ]

Была разработана альтернативная форма рабепразола, получившая название «рабепразол-ER» (пролонгированного действия). Целью разработки препарата было увеличение периода полувыведения рабепразола, который обычно у людей очень короткий. Рабепразол-ER представлял собой капсулу по 50 мг, состоящую из пяти неидентичных таблеток по 10 мг, которые были разработаны для высвобождения рабепразола через разные промежутки времени в желудочно-кишечном тракте. Однако, поскольку два высококачественных клинических исследования не смогли продемонстрировать преимущества рабепразола-ER по сравнению с эзомепразолом (еще одним распространенным ИПП) при лечении степени C или D эрозивного эзофагита , разработка рабепразола-ER прекратилась. [ 55 ]

Ссылки

[ редактировать ]

Эта статья была отправлена ​​в WikiJournal of Medicine на внешнее академическое рецензирование в 2018 году ( отчеты рецензентов ). Обновленный контент был реинтегрирован на страницу Википедии по лицензии CC-BY-SA-3.0 ( 2018 ). Проверенная версия записи: Джозеф Кузимано и др. (29 ноября 2018 г.). «Рабепразол» (PDF) . Викижурнал медицины 9 (1): 6. doi : 10.15347/WJM/2022.006 . ISSN   2002-4436 . Викиданные   Q113996572 .

  1. ^ Jump up to: а б с «Применение рабепразола во время беременности» . Наркотики.com . 25 июня 2018 года . Проверено 10 января 2020 г. .
  2. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п д р с т в v В Марелли С., Пейс Ф (август 2012 г.). «Рабепразол для лечения кислотозависимых расстройств». Экспертный обзор гастроэнтерологии и гепатологии . 6 (4): 423–435. дои : 10.1586/egh.12.18 . ПМИД   22928894 . S2CID   32288556 .
  3. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к Лэнгтри Х.Д., Маркхэм А. (октябрь 1999 г.). «Рабепразол: обзор его применения при желудочно-кишечных расстройствах, связанных с кислотой». Наркотики . 58 (4): 725–742. дои : 10.2165/00003495-199958040-00014 . ПМИД   10551440 . S2CID   195691083 .
  4. ^ Jump up to: а б «Рабепразол» . ПабХим . НКБИ . Проверено 10 января 2020 г. .
  5. ^ «Рабепразол» . ПабХим . Национальная медицинская библиотека США . Проверено 10 января 2020 г.
  6. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к «Монография по рабепразолу натрия для профессионалов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 3 марта 2019 г.
  7. ^ Jump up to: а б Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 82. ИСБН  9780857113382 .
  8. ^ «[99] Сравнительная эффективность ингибиторов протонной помпы» . Терапевтическая инициатива . 28 июня 2016 г. Проверено 14 июля 2016 г.
  9. ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 445. ИСБН  9783527607495 .
  10. ^ «Рабепразол – статистика применения препарата» . КлинКальк . Проверено 7 октября 2022 г.
  11. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п д р с Дадабхай А., Фриденберг ФК (январь 2009 г.). «Рабепразол: фармакологический и клинический обзор расстройств, связанных с кислотой». Экспертное заключение о безопасности лекарственных средств . 8 (1): 119–126. дои : 10.1517/14740330802622892 . ПМИД   19236223 . S2CID   72131010 .
  12. ^ Чанг П., Фриденберг Ф. (март 2014 г.). «Ожирение и ГЭРБ» . Гастроэнтерологические клиники Северной Америки . 43 (1): 161–173. дои : 10.1016/j.gtc.2013.11.009 . ПМЦ   3920303 . ПМИД   24503366 .
  13. ^ Jump up to: а б Морокутти А., Мерруш М., Бьяаланд Т., Хамфрис Т., Миньон М. (ноябрь 2006 г.). «Открытое исследование рабепразола у пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона или идиопатической гиперсекрецией желудочного сока» . Алиментарная фармакология и терапия . 24 (10): 1439–1444. дои : 10.1111/j.1365-2036.2006.03137.x . ПМИД   17081164 .
  14. ^ Петтигрю Х.Д., Тойбер С.С., Конг Дж.С., Гершвин М.Е. (апрель 2010 г.). «Современные проблемы мастоцитоза». Клинические обзоры по аллергии и иммунологии . 38 (2–3): 125–134. дои : 10.1007/s12016-009-8164-8 . ПМИД   19639428 . S2CID   38202716 .
  15. ^ Jump up to: а б «Медицинский обзор и статистический обзор: NDA № 21-456» (PDF) . www.accessdata.fda.gov . Центр оценки и исследования лекарственных средств . Проверено 3 декабря 2017 г.
  16. ^ Чой И.Дж., Кук MC, Ким Й.И., Чо С.Дж., Ли Дж.И., Ким К.Г. и др. (март 2018 г.). «Терапия Helicobacter pylori для профилактики метахронного рака желудка» . Медицинский журнал Новой Англии . 378 (12): 1085–1095. дои : 10.1056/NEJMoa1708423 . ПМИД   29562147 .
  17. ^ «Категории беременности FDA» . Министерство здравоохранения и социальных служб США. Архивировано из оригинала 30 июня 2019 года . Проверено 22 марта 2018 г.
  18. ^ «Таблетки с отсроченным высвобождением Aciphex» (PDF) . Eisai, Inc., 5 марта 1999 г. Архивировано из оригинала (PDF) 26 января 2022 г. . Проверено 22 марта 2018 г.
  19. ^ Корвик Дж. (15 октября 2014 г.). «Дополнительное одобрение» (PDF) . FDA. Архивировано из оригинала (PDF) 8 августа 2022 года . Проверено 22 марта 2018 г.
  20. ^ Jump up to: а б с «Таблетки с отсроченным высвобождением Aciphex» (PDF) . Eisai, Inc., январь 2018 г. Архивировано из оригинала (PDF) 23 марта 2018 г. . Проверено 22 марта 2018 г.
  21. ^ «Капсулы с замедленным высвобождением эзомепразола стронция для перорального применения» (PDF) . Амнеал Фармасьютикалс. Август 2013. стр. 12–13. Архивировано из оригинала (PDF) 19 апреля 2022 года . Проверено 22 марта 2018 г.
  22. ^ Jump up to: а б с д и ж г час «Заявление № 20-973/С-009» (PDF) . Центр оценки и исследования лекарственных средств . Проверено 13 октября 2017 г.
  23. ^ Jump up to: а б с Ломбардо С., Бонадонна П. (21 марта 2015 г.). «Реакции гиперчувствительности на ингибиторы протонной помпы» . Современные варианты лечения аллергии . 2 (2): 110–123. дои : 10.1007/s40521-015-0046-0 .
  24. ^ «Эдурант» (PDF) . Продукция Янссен. Архивировано из оригинала (PDF) 23 апреля 2018 года . Проверено 20 февраля 2018 г.
  25. ^ Ринди Дж., Фиокка Р., Морокутти А., Джейкобс А., Миллер Н., Тьодлейфссон Б. (май 2005 г.). «Влияние 5 лет лечения рабепразолом или омепразолом на слизистую оболочку желудка». Европейский журнал гастроэнтерологии и гепатологии . 17 (5): 559–566. дои : 10.1097/00042737-200505000-00013 . ПМИД   15827447 . S2CID   13386145 .
  26. ^ Jump up to: а б Лэнгтри Х.Д., Маркхэм А. (октябрь 1999 г.). «Рабепразол: обзор его применения при желудочно-кишечных расстройствах, связанных с кислотой». Наркотики . 58 (4): 725–742. дои : 10.2165/00003495-199958040-00014 . ПМИД   10551440 . S2CID   195691083 .
  27. ^ «Таблетки с замедленным высвобождением Aciphex® (рабепразол натрия) для перорального применения» (PDF) . Eisai Inc., декабрь 2014 г. Архивировано из оригинала (PDF) 17 июля 2022 г. . Проверено 17 октября 2017 г.
  28. ^ «Рабепразол» . LiverTox: Клиническая и исследовательская информация о лекарственном повреждении печени . Национальный институт диабета, заболеваний органов пищеварения и почек. 15 апреля 2019 г. PMID   31643484 . Архивировано из оригинала 8 августа 2022 года.
  29. ^ Jump up to: а б с д Лэйн Л., Анен Д., Макклейн С., Сольсия Э., Уолш Дж. Х. (июнь 2000 г.). «Обзорная статья: потенциальные желудочно-кишечные эффекты длительного подавления кислоты ингибиторами протонной помпы» . Алиментарная фармакология и терапия . 14 (6): 651–668. дои : 10.1046/j.1365-2036.2000.00768.x . ПМИД   10848649 .
  30. ^ Полимени Дж., Кутронео П., Галло А., Галло С., Спина Е., Капути А.П. (июль 2007 г.). «Рабепразол и психиатрические симптомы». Анналы фармакотерапии . 41 (7): 1315–1317. дои : 10.1345/aph.1K134 . ПМИД   17609230 . S2CID   25186904 .
  31. ^ Ан Дж.С., Эом К.С., Чон Сай, Пак СМ (апрель 2013 г.). «Кислотные препараты и рак желудка: метаанализ обсервационных исследований» . Всемирный журнал гастроэнтерологии . 19 (16): 2560–2568. дои : 10.3748/wjg.v19.i16.2560 . ПМЦ   3646149 . ПМИД   23674860 .
  32. ^ Гарсиа Родригес Л.А., Лагергрен Х., Линдблад М. (ноябрь 2006 г.). «Подавление желудочной кислоты и риск аденокарциномы пищевода и желудка: исследование случай-контроль в Великобритании» . Гут . 55 (11): 1538–1544. дои : 10.1136/gut.2005.086579 . ПМК   1860118 . ПМИД   16785284 .
  33. ^ «Результаты лечения рака для оценки технологий и рекомендаций по лечению рака. Американское общество клинической онкологии». Журнал клинической онкологии . 14 (2): 671–679. Февраль 1996 г. doi : 10.2165/00002018-200831080-00004 . ПМИД   8636786 . S2CID   22511502 .
  34. ^ Дуань Л., Ву А.Х., Салливан-Хэлли Дж., Бернштейн Л. (февраль 2009 г.). «Употребление антацидных препаратов и риск развития аденокарциномы пищевода и желудка в округе Лос-Анджелес». Эпидемиология рака, биомаркеры и профилактика . 18 (2): 526–533. doi : 10.1158/1055-9965.EPI-08-0764 . ПМИД   19190141 . S2CID   25825040 .
  35. ^ Поулсен А.Х., Кристенсен С., Маклафлин Дж.К., Томсен Р.В., Соренсен Х.Т., Олсен Дж.Х., Фриис С. (май 2009 г.). «Ингибиторы протонной помпы и риск рака желудка: популяционное когортное исследование» . Британский журнал рака . 100 (9): 1503–1507. дои : 10.1038/sj.bjc.6605024 . ПМК   2694435 . ПМИД   19352380 .
  36. ^ Jump up to: а б «Рабепразол – информация о назначении FDA, побочные эффекты и применение» . Наркотики.com. Архивировано из оригинала 18 октября 2021 года . Проверено 5 октября 2017 г.
  37. ^ Jump up to: а б Хасимото Р., Мацуда Т., Чонан А. (2014). «Железодефицитная анемия, вызванная ингибитором протонной помпы» . Внутренняя медицина . 53 (20): 2297–2299. дои : 10.2169/internalmedicine.53.2743 . ПМИД   25318791 .
  38. ^ Jump up to: а б с д и Бурлон С., Вейрак Г., Арманд С., Ламберт О., Бурен М., Джоллиет П. (2002). «[Рабдомиолиз во время лечения рабепразолом (Париэль), ингибитором протонной помпы в сочетании с домперидоном (Перидис)]». Терапия (на французском языке). 57 (6): 597–600. ПМИД   12666271 .
  39. ^ Андерсен Б.Н., Йохансен П.Б., Абрахамсен Б. (июль 2016 г.). «Ингибиторы протонной помпы и остеопороз». Современное мнение в ревматологии . 28 (4): 420–425. doi : 10.1097/BOR.0000000000000291 . ПМИД   27224743 . S2CID   35954738 .
  40. ^ Jump up to: а б Ямасаки Ю., Фудзимура Т., Ояма К., Хигаси Ю., Хиросе А., Цукада Т. и др. (июль 2016 г.). «Влияние рабепразола на метаболические нарушения костей на модели крыс с удаленным гастрэктомией» . Биомедицинские отчеты . 5 (1): 118–124. дои : 10.3892/br.2016.689 . ПМЦ   4906904 . ПМИД   27330752 .
  41. ^ Танишима С., Морио Ю. (февраль 2013 г.). «Обзор гидрата минодроновой кислоты для лечения остеопороза» . Клинические вмешательства в старение . 8 : 185–189. дои : 10.2147/CIA.S23927 . ПМЦ   3578444 . ПМИД   23440003 .
  42. ^ Джулиано С., Вильгельм С.М., Кале-Прадхан П.Б. (май 2012 г.). «Связаны ли ингибиторы протонной помпы с развитием внебольничной пневмонии? Метаанализ». Экспертное обозрение клинической фармакологии . 5 (3): 337–344. дои : 10.1586/ecp.12.20 . ПМИД   22697595 . S2CID   22464621 .
  43. ^ Джонстон Дж., Неренберг К., Леб М. (июнь 2010 г.). «Мета-анализ: использование ингибиторов протонной помпы и риск внебольничной пневмонии» . Алиментарная фармакология и терапия . 31 (11): 1165–1177. дои : 10.1111/j.1365-2036.2010.04284.x . ПМИД   20222914 .
  44. ^ Jump up to: а б Эом К.С., Чон Сай, Лим Дж.В., Чо Э.Г., Пак СМ, Ли К.С. (февраль 2011 г.). «Использование препаратов, подавляющих кислоту, и риск пневмонии: систематический обзор и метаанализ» . CMAJ . 183 (3): 310–319. дои : 10.1503/cmaj.092129 . ПМЦ   3042441 . ПМИД   21173070 .
  45. ^ Jump up to: а б с д Вильгельм С.М., Рьятер Р.Г., Кале-Прадхан П.Б. (июль 2013 г.). «Опасности и подводные камни долгосрочного воздействия ингибиторов протонной помпы». Экспертное обозрение клинической фармакологии . 6 (4): 443–451. дои : 10.1586/17512433.2013.811206 . ПМИД   23927671 . S2CID   33792093 .
  46. ^ Мурасава М., Сакурада Т., Оиси Д., Сузуки Т., Томинага Н., Каварадзаки Х. и др. (8 октября 2015 г.). «Коллагеновый колит, связанный с рабепразолом, у пациентов на перитонеальном диализе» . Международный институт перитонеального диализа . 35 (5): 588–590. дои : 10.3747/pdi.2014.00184 . ПМЦ   4597994 . ПМИД   26450480 .
  47. ^ Хафиз Р.А., Вонг С., Пейнтер С., Дэвид М., Питерс Г. (июль 2018 г.). «Риск внебольничной кишечной инфекции при терапии ингибиторами протонной помпы: систематический обзор и метаанализ». Анналы фармакотерапии . 52 (7): 613–622. дои : 10.1177/1060028018760569 . ПМИД   29457492 . S2CID   3363880 .
  48. ^ Накамура С., Сено Х., Чиба Т. (2013). «Ингибиторы протонной помпы и желудочно-кишечные побочные эффекты». В Чиба Т., Малфертайнер П., Сато Х. (ред.). Ингибиторы протонной помпы: сбалансированный взгляд . Границы желудочно-кишечных исследований. Том. 32. Базель: Каргер. п. 94. дои : 10.1159/000350635 . ISBN  978-3318024166 .
  49. ^ Брофи С., Джонс К.Х., Рахман М.А., Чжоу С.М., Джон А., Аткинсон М.Д. и др. (июль 2013 г.). «Заболеваемость инфекциями Campylobacter и Salmonella после первого назначения ИПП: когортное исследование с использованием рутинных данных» . Американский журнал гастроэнтерологии . 108 (7): 1094–1100. дои : 10.1038/ajg.2013.30 . ПМИД   23588238 .
  50. ^ Шимура С., Хамамото Н., Ёсино Н., Кусияма Ю., Фудзисиро Х., Комадзава Ю. и др. (июнь 2012 г.). «Диарея, вызванная введением ингибитора протонной помпы: сравнение лансопразола, рабепразола и омепразола» . Текущие терапевтические исследования, клинические и экспериментальные . 73 (3): 112–120. doi : 10.1016/j.curtheres.2012.03.002 . ПМЦ   3954014 . ПМИД   24648598 .
  51. ^ Jump up to: а б Ночайвонг С., Руенгорн С., Авифан Р., Койраткосон К., Чайсай С., Ноппакун К. и др. (февраль 2018 г.). «Связь между использованием ингибиторов протонной помпы и риском неблагоприятных последствий для почек: систематический обзор и метаанализ» . Нефрология, Диализ, Трансплантация . 33 (2): 331–342. дои : 10.1093/ndt/gfw470 . ПМИД   28339835 .
  52. ^ Jump up to: а б Гивасинга Н., Коулман П.Л., Роджер С.Д. (февраль 2005 г.). «Острый интерстициальный нефрит, вызванный рабепразолом». Нефрология . 10 (1): 7–9. дои : 10.1111/j.1440-1797.2005.00365.x . ПМИД   15705174 . S2CID   7288014 .
  53. ^ «Вкладыш в упаковку МОТИЛИУМ» (PDF) . Янссен . Проверено 12 апреля 2018 г.
  54. ^ Jump up to: а б «Рабепразол - База данных HSDB Национальной медицинской библиотеки» . toxnet.nlm.nih.gov . Национальная медицинская библиотека . Проверено 5 октября 2017 г.
  55. ^ Jump up to: а б Стрэнд Д.С., Ким Д., Пеура Д.А. (январь 2017 г.). «25 лет ингибиторов протонной помпы: всесторонний обзор» . Кишечник и печень . 11 (1): 27–37. дои : 10.5009/gnl15502 . ПМК   5221858 . ПМИД   27840364 .
  56. ^ Jump up to: а б с д Пилбрант О. (1999). «Фармацевтические соображения». В Ольбе Л. (ред.). Ингибиторы протонной помпы . Прото: Биркгаузер. п. 161.
  57. ^ «Рабепразол» . www.livertox.nih.gov . Национальная медицинская библиотека США. 2012. PMID   31643176 . Проверено 13 октября 2017 г.
  58. ^ Велаж Л.С. (октябрь 2003 г.). «Фармакологические свойства ингибиторов протонной помпы». Фармакотерапия . 23 (10 ПТ 2): 74С–80С. дои : 10.1592/phco.23.13.74S.31929 . hdl : 2027.42/90231 . ПМИД   14587961 . S2CID   27564851 .
  59. ^ Ли Дж, Ван Л, Е YQ, Фу X, Рен Q, Чжан Х, Дэн Z (март 2016 г.). «Улучшение растворимости декслансопразола путем сокристаллизации с изоникотинамидом». Европейский журнал фармацевтических наук . 85 : 47–52. дои : 10.1016/j.ejps.2016.01.029 . ПМИД   26836368 .
  60. ^ «Аннотация этикетки FDA для рабепразола и CYP2C19» . pharmgkb.org . НИЗ/НИГМС . Проверено 9 октября 2017 г.
  61. ^ Jump up to: а б Тагами К., Чику С., Сода С. (1993). «Синтез меченого 14C парипразола натрия (E3810)». Журнал меченых соединений и радиофармпрепаратов . 33 (9): 849–852. дои : 10.1002/jlcr.2580330908 .
  62. ^ США 5045552 , СИГЭРУ СУДА, НОРИХИРО УЭДА, СЮХЕЙ МИЯЗАВА, КАЦУЯ ТАГАМИ, СЭИИТИРО НОТАО, НАОЮКИ СИМУРАО Канеку, МАСАТОШИ ФУДЗИМОТО, Манабу Муракамио, Киёси Окетанио, Хидеаки ФУДЗИСАКИО, Хисаси Сибатао, ЦУНЕО Я весь обладаю противоязвенной активностью», опубликовано в 1991 г. 09-03, закреплен за Eisai Co. Ltd.  
  63. ^ «Сводка соединений PubChem для CID 9568614, эзомепразол» . ПабХим . Национальный центр биотехнологической информации. Архивировано из оригинала 13 февраля 2022 года . Проверено 20 февраля 2018 г.
  64. ^ «Сводка соединений PubChem для CID 9578005, декслансопразол» . ПабХим . Национальный центр биотехнологической информации. Архивировано из оригинала 9 июля 2022 года . Проверено 20 февраля 2018 г.
  65. ^ «Вкладыш пакета Aciphex» (PDF) . Eisai Inc. Архивировано из оригинала (PDF) 29 августа 2021 года . Проверено 17 октября 2017 г.
  66. ^ «Наркотики@FDA» . accessdata.fda.gov . FDA США . Проверено 9 октября 2017 г.
  67. ^ «Рабепразол SPC» (PDF) . МХРА. 15 января 2013 г. Архивировано из оригинала (PDF) 10 октября 2017 г. . Проверено 10 октября 2017 г.
  68. ^ «Список препаратов, одобренных в 1999 году» . www.cdsco.nic.in . Министерство здравоохранения и благополучия семьи. Архивировано из оригинала 21 декабря 2017 года . Проверено 2 декабря 2017 г.
  69. ^ «Ацифекс (рабепразол натрия) одобрен для лечения симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) | Оценка» . www.evaluategroup.com . Evaluate Ltd. Архивировано из оригинала 29 августа 2021 года . Проверено 2 декабря 2017 г.
  70. ^ Jump up to: а б с «Международные бренды Рабепразола» . Наркотики.com . Проверено 25 сентября 2017 г.
[ редактировать ]
  • «Рабепразол» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.

Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Rabeprazole&oldid=1241103622"
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: e2725ca35ade5d4fa91fdcd7bbde682a__1716529500
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/e2/2a/e2725ca35ade5d4fa91fdcd7bbde682a.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Rabeprazole - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)