Азелопразол
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | З-215; Е3710 |
| Класс препарата | Ингибитор протонной помпы |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 22 Н 27 Н 3 О 4 С |
| Молярная масса | 429.54 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Азелопразол (также известный как Z-215 или E3710 ) — это исследуемый препарат для лечения заболеваний, связанных с кислотностью, реагирующих на подавление выработки желудочной кислоты. Он считается членом класса препаратов- ингибиторов протонной помпы .
Медицинское использование
[ редактировать ]Азелопразол — препарат, подавляющий кислоту, изучаемый для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ). [ 2 ]
Фармакология
[ редактировать ]Механизм действия
[ редактировать ]Азелопразол, как и другие препараты класса ингибиторов протонной помпы , действует путем ингибирования водородно-калиевой аденозинтрифосфатазы (H + /К + АТФаза) кислотный насос. Термин «ингибитор протонной помпы» происходит от признания водорода катионов одним протоном . ЧАС + /К + АТФазные насосы, обнаруженные в париетальных клетках желудка, в конечном итоге отвечают за секрецию кислоты в просвет желудка . Ингибируя секрецию кислоты, ингибиторы протонной помпы считаются полезными при лечении «кислотных заболеваний» (например, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ). [ 3 ]
Химия
[ редактировать ]Азелопразол растворим в ДМСО . [ 4 ]
История
[ редактировать ]Азелопразол был разработан в Японии с фармакогеномики учетом . Некоторые препараты класса ингибиторов протонной помпы метаболизируются печеночным ферментом CYP2C19 . Некоторые люди, например люди японского происхождения, с большей вероятностью имеют плохой метаболизм CYP2C19; то есть их способность метаболизировать определенные лекарства посредством CYP2C19 подвергается риску из-за генетической мутации в одной или обеих копиях гена CYP2C19, которая делает фермент нефункциональным или менее функциональным. Азелопразол был разработан таким образом, чтобы полностью избежать метаболизма CYP2C19, тем самым избегая фармакогеномных проблем с плохими метаболизаторами CYP2C19. [ 2 ]
Азелопразол был разработан японской фармацевтической компанией Eisai Co Ltd. [ 5 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Юридический статус
[ редактировать ]В Соединенных Штатах ингибиторы протонной помпы продаются как без рецепта , так и по рецепту . [ 6 ] Однако азелопразол не одобрен FDA в США. [ 7 ]
Исследовать
[ редактировать ]Азелопразол завершил клинические испытания II фазы при эрозивном эзофагите в Японии в 2017 году и клинические испытания II фазы при ГЭРБ в США в 2016 году. [ 5 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ CID 12003212 от PubChem
- ^ Перейти обратно: а б Тода Р., Ширамото М., Комаи Э., Ёси К., Хираяма М., Кавабата Ю. (апрель 2018 г.). «Фармакокинетика и фармакодинамика азелопразола натрия, нового ингибитора протонной помпы, у здоровых японских добровольцев». Журнал клинической фармакологии . 58 (4): 425–433. дои : 10.1002/jcph.1038 . ПМИД 29193126 .
- ^ Кодама К., Фудзисаки Х., Кубота А., Като Х., Хирота К., Курамочи Х. и др. (август 2010 г.). «E3710, новый ингибитор протонной помпы, обладающий длительным ингибирующим действием на секрецию желудочной кислоты». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 334 (2): 395–401. дои : 10.1124/jpet.110.167783 . ПМИД 20484556 .
- ^ «Азелопразол | E-3710 | Z-215 | CAS#955095-45-1 | 955095-47-3 | ГЭРБ | МедКоо» . medkoo.com . medkoo.com . Проверено 26 декабря 2017 г.
- ^ Перейти обратно: а б «Е 3710 — АдисИнсайт» . adisinsight.springer.com . Адис Интернешнл Лтд . Проверено 26 декабря 2017 г.
- ^ Центр оценки и исследования лекарств. «Информация по классам лекарств — информация об ингибиторах протонной помпы» . www.fda.gov . Проверено 26 декабря 2017 г.
- ^ Кац П.О., Герсон Л.Б., Вела М.Ф. (март 2013 г.). «Руководство по диагностике и лечению гастроэзофагеальной рефлюксной болезни» . Американский журнал гастроэнтерологии . 108 (3): 308–28, викторина 329. doi : 10.1038/ajg.2012.444 . ПМИД 23419381 .