Декслансопразол
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Капидекс, Дексилант и др. |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а695020 |
| Данные лицензии |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| Класс препарата | Ингибитор протонной помпы |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Экскреция | 50% в почках и 47% в кале [ 2 ] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Информационная карта ECHA | 100.215.667 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 16 Ч 14 Ж 3 Н 3 О 2 С |
| Молярная масса | 369.36 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Декслансопразол – препарат, снижающий кислотность желудка . [ 3 ] Его применяют для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни . [ 3 ] Эффективность аналогична эффективности других ингибиторов протонной помпы (ИПП). [ 4 ] Его принимают внутрь. [ 3 ]
Общие побочные эффекты включают диарею, боль в животе и тошноту. [ 3 ] Серьезные побочные эффекты могут включать остеопороз , низкий уровень магния в крови , Clostridium difficile инфекцию , анафилаксию и пневмонию . [ 3 ] Безопасность применения при беременности и грудном вскармливании неясна. [ 5 ] Он работает, блокируя H + /К + -АТФаза в париетальных клетках желудка. [ 3 ]
Декслансопразол был одобрен для медицинского применения в США в 2009 году. [ 3 ] В Канаде в 2016 году это был самый дорогой доступный ингибитор протонной помпы (ИПП). [ 4 ] В 2020 году это было 263-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 1 миллиона рецептов. [ 6 ] [ 7 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Декслансопразол используется для лечения и поддержания заживления эрозивного эзофагита и для лечения изжоги, связанной с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ). [ 2 ] Его действие длится дольше, чем лансопразол , с которым он химически связан, и его нужно принимать реже. [ 8 ] Нет убедительных доказательств того, что он работает лучше, чем другие ИПП. [ 4 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Наиболее значимыми побочными реакциями (≥2%), о которых сообщалось в клинических исследованиях, были диарея, боль в животе, вздутие живота, тошнота, инфекции верхних дыхательных путей , рвота и метеоризм . [ 2 ]
Механизм действия
[ редактировать ]Как и лансопразол, декслансопразол надолго связывается с протонным насосом и блокирует его, предотвращая образование желудочной кислоты . [ 8 ]
Химия
[ редактировать ]Декслансопразол представляет собой ( R )-(+)- энантиомер лансопразола )-(- ) , который представляет собой рацемическую смесь его ( R )-(+) и ( S -энантиомеров. [ 8 ] Препарат Такеда имеет фармацевтическую форму двойного высвобождения с двумя типами гранул декслансопразола, каждый из которых имеет покрытие, растворяющееся при разном уровне pH . [ 8 ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Декслансопразол (( R )-(+)-лансопразол) имеет такое же сродство к связыванию с протонным насосом, что и ( ( S S )-энантиомер, но связан с в три-пять раз большей площадью под кривой зависимости концентрации лекарственного средства в плазме от времени ( )-энантиомер). AUC) по сравнению с ( S )-лансопразолом. [ 8 ] Благодаря фармацевтическому составу с двойным высвобождением первое быстрое высвобождение обеспечивает пиковую концентрацию в плазме примерно через час после применения, а второе отсроченное высвобождение дает еще один пик примерно через четыре часа. [ 9 ] [ 10 ]
История
[ редактировать ]Декслансопразол был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2009 году, а также одобрен в Канаде в 2010 году и в Мексике в 2011 году. [ 8 ]
С тех пор как Капидекс был одобрен в 2009 году, поступали сообщения об ошибках при его дозировании из-за путаницы с препаратами Касодекс ( бикалутамид ) и Кадиан ( морфин ), применение которых сильно отличается от Капидекса и друг от друга. В 2010 году FDA одобрило изменение названия Капидекса, чтобы избежать путаницы с двумя другими препаратами, и компания Takeda начала продавать его под новым названием Дексилант. [ 11 ] Он также впервые доступен в Бангладеш под названием Dexlan от IBN SINA Pharmaceuticals Ltd. в апреле 2014 года, после чего его также представили DEXILEND от Ziska Pharmaceuticals Ltd., Desopra от Alco Pharma, Delanix от Incepta Pharmaceuticals, Dexogut от Popular Pharmaceuticals Ltd. на рынке BD. В 2020 году многие другие фармацевтические компании выпустили на рынок декслансопразол.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ Перейти обратно: а б с Информация о продукте: капсулы для перорального применения DEXILANT с замедленным высвобождением, капсулы для перорального применения с замедленным высвобождением декслансопразола . Takeda Pharmaceuticals, Inc., Дирфилд, Иллинойс, 2010 г. Пересмотрено: сентябрь 2012 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г «Декслансопразол Монография для профессионалов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 3 марта 2019 г.
- ^ Перейти обратно: а б с «[99] Сравнительная эффективность ингибиторов протонной помпы | Терапевтическая инициатива» . 28 июня 2016 г. Проверено 14 июля 2016 г.
- ^ «Использование декслансопразола во время беременности» . Наркотики.com . Проверено 3 марта 2019 г.
- ^ «Топ-300 2020 года» . КлинКальк . Проверено 7 октября 2022 г.
- ^ «Декслансопразол – статистика применения препарата» . КлинКальк . Проверено 7 октября 2022 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж Бем Б.В., Пеура Д.А. (август 2011 г.). «Декслансопразол MR для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни». Экспертный обзор гастроэнтерологии и гепатологии . 5 (4): 439–45. дои : 10.1586/egh.11.37 . ПМИД 21780890 . S2CID 39848854 .
- ^ FDA одобряет капсулы замедленного высвобождения KAPIDEX (декслансопразол) для лечения ГЭРБ.
- ^ Мец, округ Колумбия, Вакилий М, Диксит Т, Малфорд Д (май 2009 г.). «Обзорная статья: состав декслансопразола MR с двойным отсроченным высвобождением, новый подход к преодолению ограничений традиционной терапии ингибиторами протонной помпы с одним высвобождением» . Алиментарная фармакология и терапия . 29 (9): 928–37. дои : 10.1111/j.1365-2036.2009.03984.x . ПМИД 19298580 . S2CID 29286087 .
- ^ «КАПИДЕКС (декслансопразол) переименован в ДЕКСИЛАНТ в США, чтобы избежать путаницы в названии» . Такеда. 4 марта 2010 г.
