Карбеноксолон
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| код АТС | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.024.704 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 34 Н 50 О 7 |
| Молярная масса | 570.767 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Карбеноксолон ( CBX ) — производное глицирретиновой кислоты со стероидоподобной структурой, похожее на вещества, обнаруженные в корне растения солодки . Карбеноксолон используется для лечения пептических язв и воспалений пищевода и полости рта. Электролитный дисбаланс является серьезным побочным эффектом карбеноксолона при системном применении. [ 1 ]
Карбеноксолон обратимо ингибирует превращение неактивного кортизона в кортизол , блокируя 11β-гидроксистероиддегидрогеназу (11β-HSD). 11β-HSD также обратимо катализирует превращение 7-кетохолестерина в 7-бета-гидроксихолестерин. [ 2 ] [ 3 ]
Карбеноксолон — умеренно мощный, но достаточно эффективный водорастворимый блокатор щелевых соединений . [ 4 ]
Карбеноксолон также использовался в кремах для местного применения, таких как гель Карбозан, продаваемый для лечения язв на губах и во рту.
Ноотропные эффекты
[ редактировать ]Карбеноксолон также исследовался на предмет ноотропного действия. [ 5 ] Это исследование началось с наблюдения о том, что длительное воздействие глюкокортикоидов может оказывать негативное влияние на когнитивные функции. Карбеноксолон может уменьшить количество активного глюкокортикоида в головном мозге, поскольку препарат ингибирует 11β-HSD, фермент, который регенерирует кортизол , активный глюкокортикоид, из неактивного кортизона .
В ходе исследования по изучению применения карбенолоксона было показано, что препарат улучшает беглость речи у пожилых здоровых мужчин (в возрасте 55–75 лет). У больных диабетом 2 типа в возрасте 52–70 лет препарат улучшал вербальную память. Однако калийсберегающий диуретик амилорид назначался одновременно с карбеноксолоном, поскольку карбеноксолон, используемый сам по себе, может вызвать гипертензию за счет повышения уровня кортизола в почках.
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Коннорс Б.В. (2012). «Сказки о грязном наркотике: карбеноксолон, щелевые соединения и судороги» . Эпилепсия Курр . 12 (2): 66–8. дои : 10.5698/1535-7511-12.2.66 . ПМЦ 3316363 . ПМИД 22473546 .
- ^ «ПабХим Комплекс» .
- ^ «Сигма-Олдрич» (PDF) .
- ^ Коннорс Б.В. (2012). «Сказки о грязном наркотике: карбеноксолон, щелевые соединения и судороги» . Эпилепсия Курр . 12 (2): 66–8. дои : 10.5698/1535-7511-12.2.66 . ПМЦ 3316363 . ПМИД 22473546 .
- ^ Сандип Т.К., Яу Дж.Л., МакЛуллих А.М. и др. (2004). «Ингибирование 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы улучшает когнитивные функции у здоровых пожилых мужчин и больных диабетом 2 типа» . Учеб. Натл. акад. наук. США . 101 (17): 6734–9. дои : 10.1073/pnas.0306996101 . ПМК 404114 . ПМИД 15071189 .