Не используйте ацетат

Не используйте ацетат
Клинические данные
Торговые названия	Ипозан
Другие имена	ТЗП-4238; гестоксарона ацетат; 2-оксахлормадинона ацетат; 17α-ацетокси-6-хлор-2-окса-6-дегидропрогестерон; 17α-Ацетокси-6-хлор-2-оксапрегна-4,6-диен-3,20-дион, ацетат озатерона ( JAN JP )
Маршруты ; администрация	Внутрь ( таблетки )
Класс препарата	Стероидный антиандроген ; прогестаген ; Прогестин ; Сложный эфир прогестагена
Код ATCvet	QG04CX90 ( ВОЗ ) ;
Юридический статус
Юридический статус	ЕС : только по рецепту ;
Фармакокинетические данные
Связывание с белками	Ацетат Ацетат: 90% ; 15β-гидроксиосатерона ацетат: 80% ; (Оба в основном относятся к альбумину )
Метаболизм	Печень
Метаболиты	15β-гидроксиосатерона ацетат
Период полувыведения	Собаки: от 80 часов до 197 ± 109 часов.
Экскреция	Четный : 60% ; Моча : 25%
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	105149-00-6 ;
ПабХим CID	114992 ;
ХимическийПаук	102924 ;
НЕКОТОРЫЙ	FR26FSV5EZ ;
КЕГГ	Д11105 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID501030455 ;
Информационная карта ECHA	100.215.750
Химические и физические данные
Формула	С 22 Н 27 Cl О 5
Молярная масса	406.90 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

Осатерона ацетат , продаваемый под торговой маркой Ипозан , представляет собой препарат , который используется в ветеринарии для лечения увеличения простаты у собак. ^{[ 3 ]}^{[ 5 ]}^{[ 6 ]} Его дают через рот . ^{[ 3 ]}

Осатерона ацетат является антиандрогеном и, следовательно, является антагонистом рецептора андрогена , биологической мишени андрогенов , таких как тестостерон и дигидротестостерон . ^{[ 3 ]} Это также прогестин, или синтетический прогестаген , и, следовательно, является агонистом рецептора прогестерона , биологической мишени прогестагенов, таких как прогестерон . ^{[ 3 ]}

Осатерона ацетат был представлен для использования в ветеринарии в 2007 году. ^{[ 1 ]}^{[ 3 ]}^{[ 7 ]}^{[ 8 ]}

Использование

Ветеринария

Осатерона ацетат используется в ветеринарии для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) у собак. ^{[ 3 ]}^{[ 5 ]}^{[ 6 ]} Было обнаружено, что он вызывает ремиссию клинических симптомов ДГПЖ у 83% собак в течение шести месяцев после однократного недельного курса лечения. ^{[ 9 ]} и может использоваться в течение длительного времени. ^{[ 6 ]}

Доступные формы

Осатерона ацетат выпускается в форме пероральных таблеток по 1,875 мг, 3,75 мг, 7,5 мг и 15 мг для ветеринарного применения. ^{[ 3 ]}

Побочные эффекты

Побочные эффекты осатерона ацетата включают снижение качества спермы (в течение 6 недель после лечения), преходящее повышение активности печеночных ферментов (следует соблюдать осторожность при известных заболеваниях печени ), рвоту , диарею , полиурию / полидипсию , летаргию и гиперплазию осатерона. молочные железы . ^{[ 10 ]} Он также может снижать уровень кортизола , влиять на реакцию адренокортикотропного гормона , вызывать или усугублять надпочечниковую недостаточность и усугублять сахарный диабет . ^{[ 11 ]}^{[ 10 ]}

Фармакология

Фармакодинамика

Осатерона ацетат представляет собой стероидный антиандроген , прогестин и антигонадотропин . ^{[ 3 ]} Он практически не обладает эстрогенной или андрогенной активностью. ^{[ 5 ]} Профиль побочных эффектов указывает на то, что он обладает клинически значимой глюкокортикоидной активностью. ^{[ 11 ]}^{[ 10 ]} Активный метаболит осатерона ацетата, 15β-гидроксиосатерона ацетат, обладает мощной антиандрогенной активностью, подобно ацетату осатерона. ^{[ 3 ]} Осатерона ацетат лечит ДГПЖ у собак, уменьшая действие андрогенов на предстательную железу . ^{[ 3 ]}

Фармакокинетика

Основным активным метаболитом осатерона ацетата является 15β-гидроксиосатерон ацетат. ^{[ 3 ]} Осатерона ацетат имеет длительный биологический период полувыведения от 80 до 197 ± 109 часов у собак. ^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}

Химия

Ацетат озатерона, также известный как ацетат 2-оксахлормадинона, а также 17α-ацетокси-6-хлор-2-окса-6-дегидропрогестерон или 17α-ацетокси-6-хлор-2-оксапрегна-4,6-диен-3, 20-дион — синтетический прегнановый стероид , производное прогестерона . и гидроксипрогестерона 17α - ^{[ 8 ]} Это производное менее мощного ацетата хлормадинона . ^{[ 5 ]} Лекарство представляет собой ацетатный эфир осатерона C17α . ^{[ 8 ]}

История

Осатерона ацетат был одобрен для использования в ветеринарии в Европейском Союзе под торговой маркой Ypozane в 2007 году. ^{[ 1 ]}^{[ 3 ]}^{[ 7 ]}^{[ 8 ]}

Общество и культура

Общие имена

Осатерона ацетат – непатентованное название препарата. ^{[ 1 ]}^{[ 8 ]} Осатерон — это INN международное непатентованное название Tooltip деацетилированного исходного соединения . ^{[ 8 ]}

Названия брендов

Осатерона ацетат продается компанией Virbac под торговой маркой Ypozane на всей территории Европейского Союза. ^{[ 1 ]}^{[ 8 ]}

Исследовать

Ацетат озатерона также исследовался в Японии при лечении рака простаты и ДГПЖ у людей, но в конечном итоге никогда не продавался для таких целей. ^{[ 5 ]}^{[ 12 ]}

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и «Ипозан ЭПАР» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 18 января 2007 года . Проверено 28 июня 2024 г.
^ «Ипозан ПИ» . Союзный реестр ветеринарных лекарственных средств . 15 января 2007 года . Проверено 29 июня 2024 г.
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к ^л ^м ^н ^тот ^п ^д ^р ^с ^т «Ипозан для собак» (PDF) . Европейское агентство по лекарственным средствам . Архивировано из оригинала (PDF) 20 июня 2018 года . Проверено 20 февраля 2018 г.
^ Jump up to: ^а ^б Мэддисон Дж. Э., Пейдж С.В., Черч Д. (2008). Клиническая фармакология мелких животных . Elsevier Науки о здоровье. стр. 536–. ISBN 978-0-7020-2858-8 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и Вебер Г.Ф. (22 июля 2015 г.). Молекулярная терапия рака . Спрингер. стр. 316–. ISBN 978-3-319-13278-5 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с Грир М.Л. (18 декабря 2014 г.). Репродукция собак и неонатология . Тетон НьюМедиа. стр. 296–. ISBN 978-1-4987-2850-8 .
^ Jump up to: ^а ^б Эммерих И.Ю., Унгемах ФР (2008). «Новые лекарства для мелких животных 2007». Ветеринарная практика, издание K: Мелкие животные/домашние животные . 36 (5): 311–22. дои : 10.1055/s-0038-1622691 . S2CID 257184365 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г «Осатерон» . Наркотики.com .
^ Кот Е (9 декабря 2014 г.). Клинический ветеринарный консультант: собаки и кошки . Elsevier Науки о здоровье. стр. 848–. ISBN 978-0-323-24074-1 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с Ламм С, Маклоски С (28 мая 2012 г.). Териогенология: Вопрос ветеринарной клиники: практика мелких животных . Elsevier Науки о здоровье. стр. 112–. ISBN 978-1-4557-4447-3 .
^ Jump up to: ^а ^б Эттингер С.Дж., Фельдман ЕС (24 декабря 2009 г.). Учебник ветеринарной внутренней медицины . Elsevier Науки о здоровье. стр. 2055–. ISBN 978-1-4377-0282-8 .
^ Шредер Ф.Х., Радлмайер А. (2009). «Стероидные антиандрогены». В Jordan VC, Ферр Би Джей (ред.). Гормональная терапия при раке молочной железы и простаты . Открытие и разработка лекарств от рака. Хумана Пресс. стр. 325–346. дои : 10.1007/978-1-59259-152-7_15 . ISBN 978-1-60761-471-5 .

Дальнейшее чтение

Шредер Ф.Х., Радлмайер А. (2009). «Стероидные антиандрогены». Гормональная терапия при раке молочной железы и простаты . Открытие и разработка лекарств от рака. Хумана Пресс. стр. 325–346. дои : 10.1007/978-1-59259-152-7_15 . ISBN 978-1-60761-471-5 .

[Ypozane_EPAR-1] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и «Ипозан ЭПАР» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 18 января 2007 года . Проверено 28 июня 2024 г.

[2] «Ипозан ПИ» . Союзный реестр ветеринарных лекарственных средств . 15 января 2007 года . Проверено 29 июня 2024 г.

[YpozaneLabel-3] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к ^л ^м ^н ^тот ^п ^д ^р ^с ^т «Ипозан для собак» (PDF) . Европейское агентство по лекарственным средствам . Архивировано из оригинала (PDF) 20 июня 2018 года . Проверено 20 февраля 2018 г.

[MaddisonPage2008-4] Jump up to: ^а ^б Мэддисон Дж. Э., Пейдж С.В., Черч Д. (2008). Клиническая фармакология мелких животных . Elsevier Науки о здоровье. стр. 536–. ISBN 978-0-7020-2858-8 .

[Weber2015-5] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и Вебер Г.Ф. (22 июля 2015 г.). Молекулярная терапия рака . Спрингер. стр. 316–. ISBN 978-3-319-13278-5 .

[Greer2014-6] Jump up to: ^а ^б ^с Грир М.Л. (18 декабря 2014 г.). Репродукция собак и неонатология . Тетон НьюМедиа. стр. 296–. ISBN 978-1-4987-2850-8 .

[EmmerichUngemach2008-7] Jump up to: ^а ^б Эммерих И.Ю., Унгемах ФР (2008). «Новые лекарства для мелких животных 2007». Ветеринарная практика, издание K: Мелкие животные/домашние животные . 36 (5): 311–22. дои : 10.1055/s-0038-1622691 . S2CID 257184365 .

[Drugs.com-8] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г «Осатерон» . Наркотики.com .

[Cote2014-9] Кот Е (9 декабря 2014 г.). Клинический ветеринарный консультант: собаки и кошки . Elsevier Науки о здоровье. стр. 848–. ISBN 978-0-323-24074-1 .

[LammMakloski2012-10] Jump up to: ^а ^б ^с Ламм С, Маклоски С (28 мая 2012 г.). Териогенология: Вопрос ветеринарной клиники: практика мелких животных . Elsevier Науки о здоровье. стр. 112–. ISBN 978-1-4557-4447-3 .

[EttingerFeldman2009-11] Jump up to: ^а ^б Эттингер С.Дж., Фельдман ЕС (24 декабря 2009 г.). Учебник ветеринарной внутренней медицины . Elsevier Науки о здоровье. стр. 2055–. ISBN 978-1-4377-0282-8 .

[SchröderRadlmaier2009-12] Шредер Ф.Х., Радлмайер А. (2009). «Стероидные антиандрогены». В Jordan VC, Ферр Би Джей (ред.). Гормональная терапия при раке молочной железы и простаты . Открытие и разработка лекарств от рака. Хумана Пресс. стр. 325–346. дои : 10.1007/978-1-59259-152-7_15 . ISBN 978-1-60761-471-5 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

[ 11 ]

[ 12 ]