РУ-58841
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | ПСК-3841; HMR-3841 |
| Класс препарата | Нестероидный антиандроген |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 17 Ч 18 Ж 3 Н 3 О 3 |
| Молярная масса | 369.344 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
RU-58841 , также известный как PSK-3841 или HMR-3841 , представляет собой нестероидный антиандроген (NSAA), который первоначально был разработан в 1980-х годах французской фармацевтической компанией Roussel Uclaf , от которой он получил свое название. Ранее компания ProStrakan (ранее ProSkelia и Strakan) исследовала его на предмет потенциального использования в качестве местного лечения андроген-зависимых состояний, включая прыщи , выпадение волос , [ 1 ] и чрезмерный рост волос . [ 2 ] [ 3 ] [ 1 ] Соединение по структуре похоже на NSAA RU-58642, но содержит другую боковую цепь . [ 4 ] сходны Эти соединения по химической структуре с нилутамидом . [ 5 ] который связан с флутамидом , бикалутамидом и энзалутамидом , которые одинаково являются НПВП. [ 6 ] RU-58841 можно синтезировать либо путем построения гидантоинового фрагмента , либо путем арильного сочетания с 5,5-диметилгидантоином. [ 7 ]
RU-58841 образует цианонилутамид (RU-56279) и RU-59416 в виде метаболитов у животных. [ 8 ] Цианонилутамид имеет относительно низкое сродство к андрогенным рецепторам, но проявляет значительную антиандрогенную активность у животных. [ 8 ] RU-59416 имеет очень низкое сродство к рецептору андрогена. [ 8 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Мюнстер У., Накамура С., Хаберланд А., Жорес К., Менерт В., Раммель С. и др. (январь 2005 г.). «RU 58841-миристат - разработка пролекарства для местного лечения акне и андрогенетической алопеции» . Die Pharmazie . 60 (1): 8–12. ПМИД 15700772 .
- ^ «ПСК-3841 (ХМР-3841, РУ-58841)» . АдисИнсайт . Springer Nature Switzerland AG.
- ^ Баттманн Т., Бонфилс А., Бранш С., Умберт Дж., Губе Ф., Тойч Г., Филибер Д. (январь 1994 г.). «RU 58841, новый специфический антиандроген местного действия: кандидат выбора для лечения акне, андрогенетической алопеции и гирсутизма». Журнал биохимии стероидов и молекулярной биологии . 48 (1): 55–60. дои : 10.1016/0960-0760(94)90250-X . ПМИД 8136306 . S2CID 31052540 .
- ^ Ван Дорт М.Э., Юнг Ю.В. (апрель 2001 г.). «Синтез и исследование структуры-активности производных арилгидантоинов боковой цепи для исследования в качестве радиолигандов андрогенных рецепторов». Письма по биоорганической и медицинской химии . 11 (8): 1045–1047. дои : 10.1016/s0960-894x(01)00146-9 . ПМИД 11327585 .
- ^ Пулос Г.А., Мирмирани П. (февраль 2005 г.). «Исследуемые препараты в лечении алопеции». Экспертное мнение об исследуемых препаратах . 14 (2): 177–184. дои : 10.1517/13543784.14.2.177 . ПМИД 15757393 . S2CID 24694921 .
- ^ Эланчеран Р., Марутанила В.Л., Раманатан М., Кабилан С., Деви Р., Куннумакара А., Котоки Дж. (2015). «Последние открытия и разработки терапии рака простаты на основе андрогенных рецепторов». МедХимКомм . 6 (5): 746–768. дои : 10.1039/C4MD00416G . ISSN 2040-2503 . S2CID 72654573 .
- ^ Леонард М.Дж., Лингхэм А.Р., Ньер Дж.О., Джексон Н.Р., Маккей П.Г., Хюгель Х.М. (2014). «Альтернативный синтез средства против облысения RU58841» . РСК Адв . 4 (27): 14143–14148. Бибкод : 2014RSCAd...414143L . дои : 10.1039/C4RA00332B . ISSN 2046-2069 .
- ^ Jump up to: а б с Кусти-Берлин Д., Берго Б., Брюян М.К., Баттманн Т., Бранш К., Филибер Д. (октябрь 1994 г.). «Предварительная фармакокинетика и метаболизм новых нестероидных антиандрогенов у крыс: связь их системной активности с образованием общего метаболита». Журнал биохимии стероидов и молекулярной биологии . 51 (1–2): 47–55. дои : 10.1016/0960-0760(94)90114-7 . ПМИД 7947350 . S2CID 29752252 .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Мюнстер У., Накамура С., Хаберланд А., Жорес К., Менерт В., Раммель С. и др. (январь 2005 г.). «RU 58841-миристат - разработка пролекарства для местного лечения акне и андрогенетической алопеции» . Die Pharmazie . 60 (1): 8–12. ПМИД 15700772 .