ДУ-41165

ДУ-41165
Клинические данные
Другие имена	6-Фтор-16-метилен-17α-ацетокси-δ 6 -ретропрогестерон; 6-фтор-16-метилен-17α-гидрокси-9β,10α-прегна-4,6-диен-3,20-дион 17α-ацетат; 6-Фтор-16-метилен-3,20-диоксо-9β,10α-прегна-4,6-диен-17α-илацетат
Маршруты ; администрация	Через рот
Класс препарата	Прогестин ; Прогестаген
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	34184-58-2 ;
ПабХим CID	169573 ;
ХимическийПаук	148298 ;
НЕКОТОРЫЙ	5М4ПЛ394К5 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID60955729 ;
Химические и физические данные
Формула	С 24 Ч 29 Ф О 4
Молярная масса	400.490 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

DU-41165 , также известный как 6-фтор-16-метилен-17α-ацетокси-δ. ⁶-ретропрогестерон — прогестин , разработанный компанией Philips-Duphar в 1970-х годах и никогда не поступавший на рынок. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]} Это комбинированное производное гидроксипрогестерона 17α- и ретропрогестерона . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]} Препарат демонстрирует чрезвычайно высокую эффективность в качестве прогестагена у животных. ^{[ 1 ]} Было обнаружено, что он обладает 158% относительной аффинностью связывания прогестона экспрессируемым с рецептором прогестерона, в матке крысы (по сравнению с 74% для близкородственного прогестина DU-41164 ). ^{[ 1 ]} DU-41165 также продемонстрировал 28% сродства RU-28362 к глюкокортикоидному рецептору, экспрессируемому в печени крысы , но не имел сродства к минералокортикоидному рецептору, экспрессируемому в почках крысы (<0,003% от сродства RU-26752 ). ^{[ 1 ]} Препарат не проявлял андрогенной , анаболической или эстрогенной активности у животных, но проявлял некоторую антиандрогенную и глюкокортикоидную активность в высоких дозах. ^{[ 1 ]} Несмотря на высокую эффективность у животных, DU-41165 практически не оказывал прогестагенного эффекта в дозах 50 и 200 мкг/день у женщин, что указывает на существенные видовые различия. ^{[ 1 ]} DU-41165 изучался как потенциальная фотоаффинная метка для рецептора прогестерона. ^{[ 1 ]}

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час Морсинк Л., де Вахтер А.М., Бреннер П., Чекан С.З., Герреро Р., Хагенфельдт К., Дичфалуси Э. (май 1976 г.). «Эндокринные эффекты двух новых ретростероидов на животных моделях и у женщин». Акта Эндокринол . 82 (1): 193–212. дои : 10.1530/acta.0.0820193 . ПМИД 57688 .
^ Jump up to: ^а ^б Пинни К.Г., Карлсон К.Е., Каценелленбоген Дж.А. (февраль 1990 г.). «[3H] DU41165: лиганд с высоким сродством и новый фотоаффинный реагент для мечения рецептора прогестерона». Дж. Стероидная биохимия . 35 (2): 179–89. дои : 10.1016/0022-4731(90)90272-Т . ПМИД 2308335 .

[pmid57688-1] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час Морсинк Л., де Вахтер А.М., Бреннер П., Чекан С.З., Герреро Р., Хагенфельдт К., Дичфалуси Э. (май 1976 г.). «Эндокринные эффекты двух новых ретростероидов на животных моделях и у женщин». Акта Эндокринол . 82 (1): 193–212. дои : 10.1530/acta.0.0820193 . ПМИД 57688 .

[pmid2308335-2] Jump up to: ^а ^б Пинни К.Г., Карлсон К.Е., Каценелленбоген Дж.А. (февраль 1990 г.). «[3H] DU41165: лиганд с высоким сродством и новый фотоаффинный реагент для мечения рецептора прогестерона». Дж. Стероидная биохимия . 35 (2): 179–89. дои : 10.1016/0022-4731(90)90272-Т . ПМИД 2308335 .

[ 1 ]

[ 2 ]