Медроксипрогестерон

Медроксипрогестерон
Клинические данные
Другие имена	депутат; Метилгидроксипрогестерон; 6α-метил-17α-гидроксипрогестерон; 6α-Метил-17α-гидроксипрегн-4-ен-3,20-дион
Класс препарата	Прогестин ; Прогестаген
код АТС	Никто ;
Юридический статус
Юридический статус	США : ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	520-85-4 ;
ПабХим CID	10631 ;
ХимическийПаук	10185 ;
НЕКОТОРЫЙ	HSU1C9YRES ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID0036508 ;
Информационная карта ECHA	100.007.545
Химические и физические данные
Формула	С 22 Н 32 О 3
Молярная масса	344.495 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

Медроксипрогестерон ( МП ) – это прогестин , который не используется в медицине. ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}^{[ 5 ]} Производное медроксипрогестерона ацетат (МПА) используется в качестве лекарства у людей и гораздо более широко известно по сравнению с ним. ^{[ 6 ]} Медроксипрогестерон иногда используется как синоним медроксипрогестерона ацетата . ^{[ 6 ]} и при использовании этого термина почти всегда имеется в виду МПА, а не медроксипрогестерон. ^{[ 7 ]}

Фармакология

Фармакодинамика

По сравнению с МПА медроксипрогестерон более чем на два порядка менее эффективен как прогестаген . ^{[ 8 ]} Медроксипрогестерон также примечателен тем, что он является второстепенным метаболитом МПА. ^{[ 9 ]} Помимо своей прогестагенной активности, медроксипрогестерон является слабым антиандрогеном in vitro на андрогенные рецепторы человека . ^{[ 10 ]}

МП и родственные стероиды по ПР (нМ) ^{[ 8 ]}
Compound	K_i	EC₅₀Tooltip Half-maximal effective concentration^a	EC₅₀^b
Progesterone	4.3	0.9	25
Medroxyprogesterone	241	47	32
Medroxyprogesterone acetate	1.2	0.6	0.15
Values are nM. ^a = Coactivator recruitment. ^b = Reporter cell line.

Химия

Медроксипрогестерон, также известный как 6α-метил-17α-гидроксипрогестерон или как 6α-метил-17α-гидроксипрегн-4-ен-3,20-дион, представляет синтетический прегнановый стероид и производное прогестерона собой . ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]} В частности, это производное 17α-гидроксипрогестерона с метильной группой в положении C6α. ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]} Родовое название медроксипрогестерона представляет собой сокращение от 6α-метил-17α-гидроксипрогестерона. Он тесно связан с медрогестоном, а также с другими неэтерифицированными производными 17α-гидроксипрогестерона, такими как хлормадинон , ципротерон и мегестрол . ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}

Общество и культура

Общие имена

Медроксипрогестерон — это непатентованное название препарата, а также его МНН международное непатентованное название по и по БАН утвержденное в Британии название подсказки . ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 5 ]}

Название бренда

Мепрат 10 таблеток (практо)

Ссылки

^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 657–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и Список названий 2000 г.: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. 2000. стр. 638–. ISBN 978-3-88763-075-1 .
^ Мортон И.К., Холл Дж.М. (31 октября 1999 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. стр. 173–. ISBN 978-0-7514-0499-9 .
^ Перейти обратно: ^а ^б «Медроксипрогестерон» .
^ Перейти обратно: ^а ^б «МедроксиПРОГЕСТЕРОН: информация о препарате предоставлена Lexi-Comp» . Руководство Мерк . 01.12.2009 . Проверено 8 июля 2010 г.
^ Ленко В., Макнайт М., Макдональд А.С. (январь 1975 г.). «Влияние ацетата кортизона, метилпреднизолона и медроксипрогестерона на контрактуру раны и эпителизацию у кроликов» . Анналы хирургии . 181 (1): 67–73. дои : 10.1097/00000658-197501000-00015 . ПМЦ 1343717 . ПМИД 1119869 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Пуллен М.А., Лапинг Н., Эдвардс Р., Брэй Дж. (сентябрь 2006 г.). «Определение конформационных изменений рецептора прогестерона с использованием ИФА-подобных анализов». Стероиды . 71 (9): 792–8. doi : 10.1016/j.steroids.2006.05.009 . ПМИД 16784762 . S2CID 24703323 .
^ Исихара М., Кирдани Ю., Осава Ю., Сандберг А.А. (январь 1976 г.). «Метаболическая судьба медроксипрогестерона ацетата у павиана». Журнал биохимии стероидов . 7 (1): 65–70. дои : 10.1016/0022-4731(76) 90167-9 ПМИД 1271819 .
^ Шауэр П., Боржик А., Головко О., Грабич Р., Станёва А.В., Валентова О. и др. (ноябрь 2018 г.). «Способствуют ли прогестины (анти)андрогенной активности в водной среде?». Загрязнение окружающей среды . 242 (Часть А): 417–425. дои : 10.1016/j.envpol.2018.06.104 . ПМИД 29990947 . S2CID 51622914 .

[FDA-AllBoxedWarnings-1] «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.

[Elks2014-2] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 657–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .

[IndexNominum2000-3] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и Список названий 2000 г.: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. 2000. стр. 638–. ISBN 978-3-88763-075-1 .

[MortonHall1999-4] Мортон И.К., Холл Дж.М. (31 октября 1999 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. стр. 173–. ISBN 978-0-7514-0499-9 .

[Drugs.com-5] Перейти обратно: ^а ^б «Медроксипрогестерон» .

[Merck-6] Перейти обратно: ^а ^б «МедроксиПРОГЕСТЕРОН: информация о препарате предоставлена Lexi-Comp» . Руководство Мерк . 01.12.2009 . Проверено 8 июля 2010 г.

[pmid1119869-7] Ленко В., Макнайт М., Макдональд А.С. (январь 1975 г.). «Влияние ацетата кортизона, метилпреднизолона и медроксипрогестерона на контрактуру раны и эпителизацию у кроликов» . Анналы хирургии . 181 (1): 67–73. дои : 10.1097/00000658-197501000-00015 . ПМЦ 1343717 . ПМИД 1119869 .

[pmid16784762-8] Перейти обратно: ^а ^б Пуллен М.А., Лапинг Н., Эдвардс Р., Брэй Дж. (сентябрь 2006 г.). «Определение конформационных изменений рецептора прогестерона с использованием ИФА-подобных анализов». Стероиды . 71 (9): 792–8. doi : 10.1016/j.steroids.2006.05.009 . ПМИД 16784762 . S2CID 24703323 .

[pmid1271819-9] Исихара М., Кирдани Ю., Осава Ю., Сандберг А.А. (январь 1976 г.). «Метаболическая судьба медроксипрогестерона ацетата у павиана». Журнал биохимии стероидов . 7 (1): 65–70. дои : 10.1016/0022-4731(76) 90167-9 ПМИД 1271819 .

[10] Шауэр П., Боржик А., Головко О., Грабич Р., Станёва А.В., Валентова О. и др. (ноябрь 2018 г.). «Способствуют ли прогестины (анти)андрогенной активности в водной среде?». Загрязнение окружающей среды . 242 (Часть А): 417–425. дои : 10.1016/j.envpol.2018.06.104 . ПМИД 29990947 . S2CID 51622914 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]