ОРГ-2058
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | 16α-этил-21-гидрокси-19-норпрогестерон; 16α-Этил-21-гидрокси-19-норпрегн-4-ен-3,20-дион |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
ХЭМБЛ | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 22 Н 32 О 3 |
Молярная масса | 344.495 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
ORG-2058 , также известный как 16α-этил-21-гидрокси-19-норпрогестерон , представляет собой прогестин группы 19-норпрогестерона , который никогда не поступал на рынок. [ 1 ] [ 2 ] Он имеет высокое сродство к рецептору прогестерона (775% от сродства прогестерона ) и использовался в научных исследованиях для изучения роли рецептора прогестерона в организме. [ 2 ] Препарат не имеет сродства к рецепторам эстрогенов или глюкокортикоидных рецепторов (менее 0,2% сродства эстрадиола и дексаметазона соответственно). [ 3 ] и имеет небольшое сродство к минералокортикоидным рецепторам , но меньшее, чем у прогестерона. [ 4 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Негвер М., Шарнов Х.Г. (2001). Органо-химические препараты и их синонимы: (международное исследование) . Вайли-ВЧ. п. 2350. ИСБН 978-3-527-30247-5 .
- ^ Jump up to: а б Флейшманн Г., Беато М. (1978). «Характеристика рецептора прогестерона матки кролика с синтетическим прогестином 16α-этил-21-гидрокси-19-норпрегн-4-ен-3,20-дион». Acta биохимии и биофизики (BBA) – общие предметы 540 (3): 500–517. дои : 10.1016/0304-4165(78) 90180-0 ISSN 0304-4165 .
- ^ Бергинк Э.В., Лунен П.Б., Клоостербур Х.Дж. (август 1985 г.). «Рецепторное связывание аллилэстренола, прогестагена ряда 19-нортестостерона без андрогенных свойств». Журнал биохимии стероидов . 23 (2): 165–168. дои : 10.1016/0022-4731(85)90232-8 . ПМИД 3928974 .
- ^ Томпсон Э.Б., Липпман М.Е. (1979). Стероидные рецепторы и лечение рака . ЦРК Пресс. ISBN 978-0-8493-5477-9 .
Org 2058 немного конкурировал, но в меньшей степени, чем прогестерон, за связывание минералокортикоидов.