Даролутамид

Даролутамид
Клинические данные
Торговые названия	Вы пропускаете
Другие имена	Даррамамид, ОДМ-201, BAY-1841788
AHFS / Drugs.com	Монография
МедлайнПлюс	а619045
Данные лицензии	ЕС EMA : по INN ; US DailyMed : Даролутамид ;
Беременность ; категория	AU : X (высокий риск) ; ;
Маршруты ; администрация	Через рот
Класс препарата	Нестероидный антиандроген
код АТС	L02BB06 ( ВОЗ ) ;
Юридический статус
Юридический статус	AU : S4 (только по рецепту) ; CA : только ℞ ; США : только ℞ ; ЕС : только по рецепту ;
Фармакокинетические данные
Биодоступность	≤30%
Связывание с белками	Даролутамид: 92% ; Кетодаролутамид: 99,8%
Метаболизм	Дегидрирование ( CYP3A4 ), глюкуронидация ( UGT1A9 , UGT1A1 )
Метаболиты	Кетодаролутамид
Период полувыведения	16–20 часов
Экскреция	Моча : 63,4% ; Кал : 32,4%
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	1297538-32-9 ;
ПабХим CID	67171867 ;
Лекарственный Банк	ДБ12941 ;
ХимическийПаук	38772320 ;
НЕКОТОРЫЙ	X05U0N2RCO ;
КЕГГ	Д11045 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ4297185 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID101027953 ;
Информационная карта ECHA	100.264.885
Химические и физические данные
Формула	С 19 Н 19 Cl N 6 О 2
Молярная масса	398.85 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(проверять)

Даролутамид , продаваемый под торговой маркой Нубека , представляет собой антиандрогенный препарат, который используется для лечения неметастатического, резистентного к кастрации рака простаты у мужчин. ^{[ 8 ]}^{[ 4 ]}^{[ 5 ]}^{[ 9 ]}^{[ 10 ]} Он специально одобрен для лечения неметастатического кастрационно -резистентного рака простаты (нмКРРПЖ) в сочетании с хирургической или медикаментозной кастрацией . ^{[ 4 ]} Лекарство принимают внутрь дважды в день во время еды. ^{[ 4 ]}

Побочные эффекты даролутамида, добавленного к кастрации, могут включать усталость , астению , боли в руках и ногах и сыпь . ^{[ 4 ]} Даролутамид является нестероидным антиандрогеном (NSAA) и действует как селективный антагонист андрогенных рецепторов (AR). ^{[ 4 ]}^{[ 9 ]}^{[ 10 ]} Его называют NSAA второго или третьего поколения. ^{[ 11 ]}^{[ 12 ]}

Даролутамид был запатентован в 2011 году. ^{[ 13 ]} и был одобрен для медицинского использования в США в июле 2019 года. ^{[ 8 ]}^{[ 14 ]} в Евросоюзе в марте 2020 г. ^{[ 5 ]} в Австралии в июле 2020 года. ^{[ 15 ]} и в Канаде в 2020 году,

Медицинское использование

Даролутамид одобрен для применения одновременно с гонадотропин-высвобождающего гормона (ГнРГ) агонистами или антагонистами или двусторонней орхиэктомией при лечении неметастатического кастрационно -резистентного рака предстательной железы (нмКРРПЖ) у мужчин. ^{[ 9 ]}^{[ 10 ]} Его применяют в дозе 600 мг перорально два раза в день (всего 1200 мг/день) во время еды. ^{[ 4 ]} У лиц с тяжелой почечной недостаточностью или умеренной печеночной недостаточностью даролутамид применяют в дозе 300 мг перорально два раза в день (всего 600 мг/день) во время еды. ^{[ 4 ]} При легкой и умеренной почечной недостаточности или легкой печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется, тогда как соответствующая коррекция дозы при терминальной стадии заболевания почек и тяжелой печеночной недостаточности неизвестна. ^{[ 4 ]}

В двух метаанализах 2020 года сообщалось, что энзалутамид и апалутамид оказались более эффективными, чем даролутамид, в улучшении выживаемости без метастазов (ББВ), однако сопоставленное скорректированное непрямое сравнение 2021 года не выявило существенных различий между препаратами с точки зрения ББВ. ^{[ 16 ]}^{[ 17 ]}^{[ 18 ]} По данным метаанализа 2021 года даролутамид занял первое место по улучшению общей выживаемости (ОВ). ^{[ 19 ]} Кроме того, даролутамид продемонстрировал значительно более низкую частоту нежелательных явлений (НЯ) 3–5 степени по сравнению с энзалутамидом и апалутамидом. ^{[ 19 ]}

Доступные формы

Даролутамид выпускается в форме 300 мг для перорального применения покрытых пленочной оболочкой, по таблеток, . ^{[ 4 ]}

Противопоказания

Даролутамид не имеет противопоказаний у мужчин. ^{[ 4 ]} Однако препарат может оказывать тератогенное действие на плод мужского пола из-за его антиандрогенного женщинам действия, поэтому его не следует применять беременным . ^{[ 4 ]}

Побочные эффекты

Наиболее частые побочные эффекты даролутамида в клинических исследованиях (частота ≥2%) у кастрированных мужчин включали утомляемость и астению (16% против 11% для плацебо ), боль в конечностях (6% против 3% для плацебо) и сыпь. (3% против 1% для плацебо). ^{[ 4 ]} Даролутамид также был связан с более высокой частотой развития ишемической болезни сердца (4,0% против 3,4% в группе плацебо) и сердечной недостаточности (2,1% против 0,9% в группе плацебо). ^{[ 4 ]} Что касается отклонений лабораторных показателей, прием даролутамида ассоциировался со снижением количества нейтрофилов (20% против 9% в группе плацебо), повышением уровня аспартатаминотрансферазы (АСТ) (23% против 14% в группе плацебо; степень 3–4: 0,5% против 0,5% в группе плацебо). 0,2% для плацебо) и повышение билирубина (16% против 7% для плацебо). ^{[ 4 ]} В клинических исследованиях 88% пациентов, получавших даролутамид, были в возрасте 65 лет и старше. ^{[ 4 ]}

не В клинических исследованиях при применении даролутамида судорог наблюдалось. ^{[ 7 ]}^{[ 20 ]} Даролутамид является ожидаемым тератогеном и теоретически имеет риск врожденных дефектов у младенцев мужского пола, если его принимают женщины во время беременности . ^{[ 4 ]} Это может ухудшить мужскую фертильность . ^{[ 4 ]} Известно, что при использовании в качестве монотерапии (т.е. без хирургической или медикаментозной кастрации) у мужчин НПСА вызывают феминизирующие изменения груди , включая болезненность молочных желез и гинекомастию . ^{[ 21 ]}

Передозировка

В клинических испытаниях даролутамид изучался в дозировке до 1800 мг/день. ^{[ 4 ]} При этой дозировке не наблюдалось дозолимитирующей токсичности. ^{[ 4 ]} Учитывая его насыщаемую абсорбцию и отсутствие острой токсичности, не ожидается, что передозировка даролутамида приведет к системной токсичности у людей с неповрежденной функцией печени и почек. ^{[ 4 ]} не существует . Специфического антидота при передозировке даролутамида ^{[ 4 ]} В случае передозировки даролутамида, если нет токсичности, лечение можно продолжать в обычном режиме. ^{[ 4 ]} При подозрении на токсичность следует применять общие поддерживающие меры до тех пор, пока клиническая токсичность не уменьшится или не исчезнет, а затем лечение можно продолжить. ^{[ 4 ]}

Взаимодействия

Комбинация P-гликопротеина и сильных или умеренных CYP3A4 индукторов , таких как рифампицин, может снижать уровень даролутамида в крови, тогда как комбинированная комбинация P-гликопротеина и сильных ингибиторов CYP3A4, таких как итраконазол, может повышать уровень даролутамида в крови. ^{[ 4 ]} Даролутамид является ингибитором переносчика белка устойчивости к раку молочной железы (BCRP) и может повышать уровень в крови субстратов белка BCRP, таких как розувастатин , примерно в 5 раз. ^{[ 4 ]}

Фармакология

Фармакодинамика

второго или третьего поколения Даролутамид — нестероидный антиандроген (НПСА). ^{[ 11 ]}^{[ 12 ]} Он действует как селективный конкурентный молчаливый антагонист андрогенных рецепторов (АР), биологической мишени андрогенов , таких как тестостерон и дигидротестостерон (ДГТ). ^{[ 4 ]} Его сродство (Ki ₎ к AR составляет 11 нМ, а его функциональное ингибирование ( IC ₅₀ полумаксимальная ингибирующая концентрация ) AR составляет 26 нМ. ^{[ 10 ]} Основной метаболит даролутамида, кетодаролутамид , обладает сходной с даролутамидом антиандрогенной активностью (K _i = 8 нМ; IC ₅₀ = 38 нМ). ^{[ 4 ]}^{[ 10 ]} Было обнаружено, что в дополнение к своему действию в качестве антагониста AR даролутамид действует как молчащий антагонист рецептора прогестерона (PR), с примерно 1% эффективности его антагониста AR. ^{[ 4 ]}

Было обнаружено, что доза даролутамида 1200 мг/день приводит к среднему снижению уровня простатического специфического антигена (ПСА) более чем на 90% у мужчин с раком простаты. ^{[ 4 ]}^{[ необходимы дополнительные ссылки ]} Было обнаружено, что добавление даролутамида к кастрации снижает уровень ПСА более чем на 50% примерно у 50% мужчин при дозе 200 мг/день, у 69% мужчин при дозе 400 мг/день, у 83% мужчин при дозе 1200 мг/день, и 86% мужчин - 1400 мг/день. ^{[ 22 ]}^{[ 10 ]}^{[ 7 ]} монотерапия даролутамидом (600 мг два раза в день) в соответствии с его антиандрогенной активностью Было обнаружено, что повышает уровень тестостерона у мужчин с раком простаты в среднем на 43,3% (диапазон от 5,7 до 144,0%), с медианы 413 нг/дл (диапазон 209–1183). нг/дл) от исходного уровня до медианы 595 нг/дл (диапазон 260–1500 нг/дл) через 24 недели лечения. ^{[ 23 ]} Для сравнения, при энзалутамидом уровень тестостерона увеличился на 114,3%. монотерапии ^{[ 23 ]} а монотерапия высокими дозами бикалутамида повышает уровень тестостерона примерно на 59–97% у мужчин с раком простаты. ^{[ 24 ]}^{[ 25 ]}^{[ 26 ]}^{[ 27 ]} фазы 2 Клиническое исследование , непосредственно сравнивающее повышение уровня тестостерона при монотерапии даролутамидом и монотерапией энзалутамидом, продолжается по состоянию на январь 2024 года. ^{[ 28 ]}^{[ 29 ]}^{[ 30 ]}

Даролутамид демонстрирует некоторые преимущества по сравнению с энзалутамидом и апалутамидом , двумя другими НПВП второго поколения. ^{[ 10 ]} Утверждается, что он незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, считается, что он имеет сниженный риск судорог и других центральных побочных эффектов из-за нецелевого ГАМК _А. рецептора ингибирования ^{[ 10 ]} Однако впоследствии было обнаружено, что монотерапия даролутамидом повышает уровень тестостерона, что является центрально опосредованным антиандрогенным действием. ^{[ 23 ]} Было обнаружено, что даролутамид блокирует активность всех протестированных/хорошо известных мутантных AR при раке простаты, включая недавно выявленную клинически значимую мутацию F876L, которая вызывает устойчивость к энзалутамиду и апалутамиду. ^{[ 10 ]} Препарат демонстрирует более высокое сродство и ингибирующую эффективность в отношении AR по сравнению с энзалутамидом и апалутамидом in vitro (K _i = 11 нМ по сравнению с 86 нМ для энзалутамида и 93 нМ для апалутамида; IC ₅₀ полумаксимальная ингибирующая концентрация = 26 нМ по сравнению с 219). нМ для энзалутамида и 200 нМ для апалутамида). ^{[ 10 ]}

Даролутамид ингибирует переносчики полипептидов, переносящих органические анионы (ОАТР), OATP1B1 и OATP1B3 in vitro . ^{[ 4 ]} Он не демонстрирует или индукции ферментов цитохрома P450 2C9 ( CYP1A2 , 2A6 , 2B6 , 2C8 , 2C19 , 3A4 , 2D6 , 2E1 , ингибирования ) в клинически значимых концентрациях. ^{[ 31 ]} Аналогичным образом, даролутамид не ингибирует ряд других переносчиков ( P-гликопротеин , MRP2 , BSEP , OAT , OCT , MATE , OATP2B1 , NTCP ) в терапевтических концентрациях. ^{[ 4 ]}^{[ 32 ]}

Фармакокинетика

Поглощение

Абсолютная биодоступность даролутамида при пероральном приеме однократной дозы 300 мг без еды составляет примерно 30%. ^{[ 4 ]} Биодоступность даролутамида увеличивается примерно в 2–2,5 раза при приеме с пищей, аналогичное увеличение воздействия происходит и для кетодаролутамида. ^{[ 4 ]} Воздействие даролутамида и кетодаролутамида увеличивается почти линейно или пропорционально дозе в диапазоне доз от 100 до 700 мг (или примерно в 0,17–1,17 раза превышает рекомендованную дозу в 600 мг). ^{[ 4 ]} Никакого дальнейшего увеличения воздействия даролутамида не наблюдалось при дозе даролутамида 900 мг два раза в день (или в 1,5 раза превышающей рекомендуемую дозу 600 мг), что указывает на насыщение абсорбции при дозах выше 700 мг. ^{[ 4 ]} После однократного приема даролутамида в дозе 600 мг пиковые уровни даролутамида достигаются примерно через 4 часа. ^{[ 4 ]} Стабильный уровень даролутамида достигается через 2–5 дней непрерывного приема с пищей, в течение этого времени происходит примерно двукратное накопление уровня даролутамида. ^{[ 4 ]} В равновесном состоянии при приеме даролутамида в дозе 600 мг/сут средние уровни даролутамида составляют 4,79 мкг/мл, а под кривой уровни даролутамида _{в течение периода от 0 до 12 часов (AUC 0–12} ) составляют 52,82 ч•мкг/мл. ^{[ 4 ]} Общее воздействие кетодаролутамида примерно в 1,7 раза превышает воздействие даролутамида. ^{[ 4 ]}

Распределение

Объем распределения даролутамида при внутривенном введении составляет 119 л. ^{[ 4 ]} Связывание с белками плазмы даролутамида составляет 92%, при этом 8% циркулирует свободно, а кетодаролутамида — 99,8%, при этом 0,2% циркулирует в несвязанном виде. ^{[ 4 ]} Таким образом, свободные уровни даролутамида в кровообращении примерно в 40 раз выше, чем уровни кетодаролутамида. ^{[ 4 ]} И даролутамид, и кетодаролутамид связываются преимущественно с альбумином . ^{[ 4 ]} Утверждается, что даролутамид и кетодаролутамид незначительно проникают через гематоэнцефалический барьер как у мышей, так и у людей. ^{[ 10 ]} Однако последующее исследование монотерапии даролутамидом у мужчин с раком простаты показало, что он повышает уровень тестостерона, что является центральным антиандрогенным действием. ^{[ 23 ]} Даролутамид является известным субстратом и P-гликопротеина белка устойчивости к раку молочной железы (BCRP). ^{[ 33 ]}^{[ 34 ]}^{[ 35 ]} Известно, что P-гликопротеин играет важную роль в выведении лекарств из мозга вследствие их обратного оттока через гематоэнцефалический барьер . ^{[ 36 ]}^{[ 37 ]}

Метаболизм

Даролутамид в первую очередь метаболизируется в кетодаролутамид дегидрирования CYP3A4 посредством в печени . ^{[ 4 ]} Лекарство также конъюгируется посредством глюкуронидации с помощью UGT1A9 и UGT1A1 . ^{[ 4 ]} часов . Сообщается, что период полувыведения даролутамида и кетодаролутамида составляет около 20 ^{[ 4 ]} Клиническое исследование показало, что периоды полувыведения даролутамида и кетодаролутамида в равновесном состоянии составляли 15,8 часов и 10,0 часов соответственно, причем эти периоды полувыведения не зависели от дозировки в диапазоне доз даролутамида от 200 до 1800 мг/день. ^{[ 7 ]} Период полувыведения даролутамида намного короче, чем у энзалутамида (например, 1,6 часа против 18,3 часа у мышей). ^{[ 10 ]} Клиренс . даролутамида после внутривенного введения составляет 116 мл/мин ^{[ 4 ]}

Экскреция

После однократного перорального приема даролутамида более 95% дозы выводится с мочой и калом в течение одной недели после приема. ^{[ 4 ]} В общей сложности 63,4% материалов, связанных с даролутамидом, выводится с мочой (около 7% в виде неизмененного даролутамида), а в общей сложности 32,4% материалов, связанных с даролутамидом (около 30% в виде неизмененного даролутамида), выводится с калом . ^{[ 4 ]}

Вариативность

клинически значимых различий в фармакокинетике У мужчин с нмКРРПЖ не наблюдалось даролутамида в зависимости от возраста (от 48 до 95 лет), расовой принадлежности (белый, азиат, чернокожий), наличия легкой или умеренной почечной недостаточности или легкой степени нарушения функции печени . ^{[ 4 ]} У лиц, не страдающих нмКРРПЖ, с тяжелой почечной недостаточностью и не находящихся на диализе , воздействие даролутамида увеличивалось примерно в 2,5 раза по сравнению со здоровыми людьми. ^{[ 4 ]} У лиц, не страдающих нмКРРПЖ, с умеренной печеночной недостаточностью, воздействие даролутамида увеличивалось примерно в 1,9 раза по сравнению со здоровыми людьми из контрольной группы. ^{[ 4 ]} Фармакокинетика даролутамида не оценивалась при терминальной стадии заболевания почек или тяжелой печеночной недостаточности. ^{[ 4 ]}

Химия

Даролутамид является нестероидным соединением и структурно отличается от других имеющихся на рынке НПСА, включая энзалутамид и апалутамид. ^{[ 10 ]}

История

Даролутамид был разработан корпорациями Orion и Bayer HealthCare . ^{[ 38 ]} Корпорация Orion подала заявку на патент на даролутамид в октябре 2010 года, и этот патент был опубликован в мае 2011 года. ^{[ 13 ]} Даролутамид вступил в I фазу клинических испытаний в апреле 2011 г. ^{[ 39 ]} с результатами первого клинического исследования даролутамида, первоначально опубликованного в 2012 году. ^{[ 40 ]} США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов агентства (FDA) одобрило даролутамид в июле 2019 года в рамках приоритетной проверки . ^{[ 8 ]}

Одобрение было основано на АРАМИС, ^{[ 41 ]} многоцентровое двойное слепое плацебо-контролируемое клиническое исследование с участием 1509 пациентов с неметастатическим раком простаты, резистентным к кастрации. Пациенты были рандомизированы (2:1) для приема либо 600 мг даролутамида перорально два раза в день (n=955), либо соответствующего плацебо (n=554). Все пациенты одновременно получали аналог гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) или ранее перенесли двустороннюю орхиэктомию. Двенадцать пациентов с предыдущими приступами в анамнезе получали лечение даролутамидом. ^{[ 8 ]}^{[ 14 ]}

Первичной конечной точкой была выживаемость без метастазов (MFS), определяемая как время от рандомизации до первых признаков отдаленных метастазов или смерти по любой причине в течение 33 недель после последнего поддающегося оценке сканирования, в зависимости от того, что произошло раньше. Медиана выживаемости без осложнений составила 40,4 месяца (95% ДИ: 34,3, не достигнута) для пациентов, получавших даролутамид, по сравнению с 18,4 месяца (95% ДИ: 15,5, 22,3) для тех, кто получал плацебо (отношение рисков 0,41; 95% ДИ: 0,34, 0,50). ; р<0,0001).

Даролутамид был связан с более значительными преимуществами, чем плацебо, по всем вторичным конечным точкам, включая общую выживаемость (отношение рисков 0,69; 95% ДИ: 0,53–0,88; P=0,003), время до прогрессирования боли (медиана 40,3 месяца против 25,4 месяца; отношение рисков). 0,65; 95% ДИ: 0,53–0,79; P<0,001), время до начала цитотоксической химиотерапии (отношение рисков 0,43; 95% ДИ: 0,31–0,60) и время до появления симптоматических нарушений со стороны скелета (отношение рисков 0,43; 95% ДИ: 0,22). -0,84). ^{[ 41 ]}

Общество и культура

Общие имена

Даролутамид — это непатентованное название препарата, его по МНН международное непатентованное название в подсказке и USAN название, принятое в США в подсказке . ^{[ 42 ]} Он также известен под кодовыми названиями разработки ODM-201 и BAY-1841788. ^{[ 38 ]}

Названия брендов

Даролутамид продается под торговой маркой Nubeqa. ^{[ 4 ]}^{[ 8 ]}^{[ 5 ]}

Доступность

Даролутамид доступен в США, Канаде и Европейском Союзе. ^{[ 4 ]}^{[ 8 ]}^{[ 5 ]}^{[ 43 ]}

Исследовать

Монотерапия даролутамидом изучается в сравнении с андрогенной депривационной терапией с монотерапией агонистами или антагонистами ГнРГ у мужчин с ранее не получавшим лечения раком простаты. ^{[ 22 ]}^{[ 44 ]} По состоянию на 2018 год он вступает во II фазу клинических испытаний по этому показанию. ^{[ 22 ]}^{[ 44 ]} В 2020 году завершение этого исследования ожидалось в 2021 или 2022 году. ^{[ 45 ]}

Даролутамид изучается для лечения рака молочной железы у женщин. ^{[ 38 ]} По состоянию на ноябрь 2019 года он находится на стадии II клинических испытаний по этому показанию. ^{[ 38 ]}

Ссылки

^ «Краткий обзор решения австралийской компании Nubeqa по рецептурным лекарствам» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 4 марта 2020 г. Проверено 16 августа 2020 г. .
^ «Монография продукта» (PDF) . hres.ca. Проверено 25 октября 2023 г.
^ «Краткая основа решения (SBD) по Нубеке» . Здоровье Канады . 23 октября 2014 года . Проверено 29 мая 2022 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к ^л ^м ^н ^тот ^п ^д ^р ^с ^т ^в ^v ^В ^х ^и ^С ^аа ^аб ^и ^{объявление} ^но ^из ^в ^ах ^есть ^также ^и ^аль ^{являюсь} ^а ^к ^ап ^ак ^с ^как ^в ^В ^из ^хорошо ^топор ^{является} ^тот ^нет ^бб ^{до нашей эры} ^др. ^быть ^парень ^бг ^чб ^с ^минет ^БК ^с «Нубека-даролутамид таблетка, покрытая пленочной оболочкой» . ДейлиМед . 31 июля 2019 года . Проверено 22 ноября 2019 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и «Нубека ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 29 января 2020 г. Проверено 16 августа 2020 г. .
^ «Информация о продукте Nubeqa» . Союзный реестр лекарственных средств . Проверено 3 марта 2023 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и Физази К., Массард С., Боно П., Джонс Р., Катая В., Джеймс Н. и др. (август 2014 г.). «Активность и безопасность ODM-201 у пациентов с прогрессирующим метастатическим кастрационно-резистентным раком простаты (ARADES): открытое исследование фазы 1 с увеличением дозы и рандомизированное исследование фазы 2 с увеличением дозы» (PDF) . «Ланцет». Онкология . 15 (9): 975–85. дои : 10.1016/S1470-2045(14)70240-2 . ПМИД 24974051 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж В эту статью включен текст из этого источника, который находится в свободном доступе : «FDA одобрило даролутамид для лечения неметастатического рака простаты, резистентного к кастрации» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) (пресс-релиз). 31 июля 2019 года. Архивировано из оригинала 23 ноября 2019 года . Проверено 22 ноября 2019 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Физази К., Альбигес Л., Лорио Ю., Массард С. (2015). «ODM-201: ингибитор андрогенных рецепторов нового поколения при кастрационно-резистентном раке простаты» . Экспертный обзор противораковой терапии . 15 (9): 1007–17. дои : 10.1586/14737140.2015.1081566 . ПМЦ 4673554 . ПМИД 26313416 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к ^л ^м Мойланен А.М., Рииконен Р., Оксала Р., Раванти Л., Ахо Э., Вольфарт Г. и др. (июль 2015 г.). «Открытие ODM-201, ингибитора андрогенных рецепторов нового поколения, нацеленного на механизмы устойчивости к терапии рака предстательной железы, направленной на передачу сигналов андрогенов» . Научные отчеты . 5 : 12007. Бибкод : 2015НатСР...512007М . дои : 10.1038/srep12007 . ПМЦ 4490394 . ПМИД 26137992 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Шор ND (июнь 2017 г.). «Даролутамид (ОДМ-201) для лечения рака простаты». Экспертное заключение по фармакотерапии . 18 (9): 945–952. дои : 10.1080/14656566.2017.1329820 . ПМИД 28490267 . S2CID 20624649 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Кроуфорд Э.Д., Шеллхаммер П.Ф., Маклеод Д.Г., Моул Дж.В., Хигано К.С., Шор Н. и др. (ноябрь 2018 г.). «Терапное лечение рака простаты, направленное на андрогенные рецепторы: 35 лет прогресса с использованием антиандрогенов». Журнал урологии . 200 (5): 956–966. дои : 10.1016/j.juro.2018.04.083 . ПМИД 29730201 . S2CID 19162538 .
^ Перейти обратно: ^а ^б «Соединения, модулирующие андрогенные рецепторы» .
^ Перейти обратно: ^а ^б В эту статью включен текст из этого источника, который находится в свободном доступе : «Снимки испытаний наркотиков: Нубека» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 9 августа 2019 года. Архивировано из оригинала 23 ноября 2019 года . Проверено 22 ноября 2019 г.
^ «АусПАР: Даролутамид» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 3 августа 2020 г. Проверено 22 сентября 2020 г.
^ Хирд А.Е., Маги Д.Е., Бхинди Б., Йе XY, Чандрасекар Т., Голдберг Х. и др. (октябрь 2020 г.). «Систематический обзор и сетевой метаанализ новых ингибиторов андрогенных рецепторов при неметастатическом резистентном к кастрации раке предстательной железы». Клин Генитурин Рак . 18 (5): 343–350. дои : 10.1016/j.clgc.2020.02.005 . PMID 32278840 . S2CID 215748376 .
^ Мори К., Мостафаи Х., Прадере Б., Мотлах Р.С., Кухал Ф., Лаухтина Е. и др. (ноябрь 2020 г.). «Апалутамид, энзалутамид и даролутамид при неметастатическом кастрационно-резистентном раке простаты: систематический обзор и сетевой метаанализ» . Int J Clin Oncol . 25 (11): 1892–1900. дои : 10.1007/s10147-020-01777-9 . ПМЦ 7572325 . ПМИД 32924096 .
^ Халаби С., Цзян С., Терасава Е., Гарсия-Хортон В., Айягари Р., Вальдек А.Р. и др. (август 2021 г.). «Непрямое сравнение даролутамида с апалутамидом и энзалутамидом при неметастатическом, устойчивом к кастрации раке простаты» . Журнал урологии . 206 (2): 298–307. дои : 10.1097/JU.0000000000001767 . ПМИД 33818140 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Венцель М., Носера Л., Колла Руволо С., Вюрншиммель С., Тиан З., Шариат С.Ф. и др. (май 2021 г.). «Общая выживаемость и побочные эффекты после лечения даролутамидом по сравнению с апалутамидом и энзалутамидом при неметастатическом кастрационно-резистентном раке простаты высокого риска: систематический обзор и сетевой метаанализ» . Рак простаты и заболевания предстательной железы . 25 (2): 139–148. дои : 10.1038/s41391-021-00395-4 . ПМЦ 9184262 . ПМИД 34054128 .
^ Агарвал Н., Ди Лоренцо Г., Сонпавде Г., Беллмунт Дж. (сентябрь 2014 г.). «Новые средства против рака простаты» . Анналы онкологии . 25 (9): 1700–9. дои : 10.1093/annonc/mdu038 . ПМИД 24658665 .
^ Андерсон Дж. (март 2003 г.). «Роль монотерапии антиандрогенами в лечении рака простаты» . БЖУ Интернешнл . 91 (5): 455–61. дои : 10.1046/j.1464-410x.2003.04026.x . ПМИД 12603397 . S2CID 8639102 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Физази К., Смит М.Р., Томбал Б. (октябрь 2018 г.). «Клиническая разработка даролутамида: нового антагониста андрогенных рецепторов для лечения рака простаты» . Клинический рак мочеполовой системы . 16 (5): 332–340. дои : 10.1016/j.clgc.2018.07.017 . ПМИД 30197098 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Томбал Б.Ф., Гомес-Вейга Ф., Гомес-Феррер А., Лопес-Кампос Ф., Ост П., Румегер Т.А. и др. (январь 2024 г.). «Рандомизированное открытое исследование фазы 2 пероральной монотерапии даролутамидом по сравнению с андрогенной депривационной терапией у мужчин с гормонально-чувствительным раком простаты (EORTC-GUCG 1532)» . Эур Урол Онкол . дои : 10.1016/j.euo.2024.01.009 . ПМИД 38272747 . В группе даролутамида медианное (диапазон) значение тестостерона составляло 413 (209,0–1183,0) нг/дл на исходном уровне и увеличилось на 43,3% (5,7–144,0%) до медианы (диапазон) 595,0 (260,0–1500,0) нг. /дл на 24 неделе. В группе, получавшей ГнРГ, медианное (диапазон) значение тестостерона составляло 333,0 (210,9–844,0) нг/дл на исходном уровне и снизилось на –96,0% (от –99,6% до –80,8%) до медианы (( диапазон) 12,9 (1,2–52,8) нг/дл на 24 неделе. На рисунке 3 показано абсолютное изменение значений тестостерона от исходного уровня с течением времени для двух групп. [...] Средний уровень тестостерона увеличился на 43,4% за 24 недели. Для сравнения, уровень тестостерона увеличился на 114,3% на 25-й неделе при монотерапии энзалутамидом во II фазе исследования энзалутамида. Это различие и его потенциальные последствия требуют дальнейшего изучения.
^ Штраус III JT, Барбьери RL (28 августа 2013 г.). Репродуктивная эндокринология Йена и Яффе: физиология, патофизиология и клиническое ведение . Elsevier Науки о здоровье. стр. 688–. ISBN 978-1-4557-5972-9 .
^ Тиррелл С.Дж., Денис Л., Ньюлинг Д., Солоуэй М., Ченнер К., Кокшотт И.Д. (1998). «Касодекс 10–200 мг в день, используемый в качестве монотерапии для лечения пациентов с распространенным раком простаты. Обзор эффективности, переносимости и фармакокинетики по результатам трех исследований II фазы по подбору доз. Исследовательская группа Casodex». Европейская урология . 33 (1): 39–53. дои : 10.1159/000019526 . ПМИД 9471040 .
^ Маркус Р., Фельдман Д., Нельсон Д., Розен С.Дж. (8 ноября 2007 г.). Остеопороз . Академическая пресса. стр. 1354–. ISBN 978-0-08-055347-4 . Архивировано из оригинала 11 июня 2016 года.
^ Малер С., Верхельст Дж., Денис Л. (май 1998 г.). «Клиническая фармакокинетика антиандрогенов и их эффективность при раке простаты». Клиническая фармакокинетика . 34 (5): 405–417. дои : 10.2165/00003088-199834050-00005 . ПМИД 9592622 . S2CID 25200595 .
^ Гао X, Смит М.Р., Шер Х.И., Верхолен Ф., Адоржан П., Диссанаяке М. и др. (1 июня 2023 г.). «Рандомизированное открытое исследование фазы 2, сравнивающее влияние монотерапии даролутамидом и энзалутамидом на уровни тестостерона в сыворотке крови у пациентов с гормоно-наивным раком простаты: исследование ARAMON». Журнал клинической онкологии . 41 (дополнение 16): TPS5111–TPS5111. doi : 10.1200/JCO.2023.41.16_suppl.TPS5111 . ISSN 0732-183X .
^ Лаччетти А.Л., Смит М.Р., Шер Х.И., Верхолен Ф., Адорьян П., Диссанаяке М. и др. (1 февраля 2024 г.). «АРАМОН: Фаза 2, рандомизированное открытое исследование, сравнивающее монотерапию даролутамидом (DARO) и энзалутамидом (ENZA) по уровням тестостерона в сыворотке у пациентов (больных) с кастрационно-чувствительным раком простаты (CSPC) после биохимического рецидива (BCR)». Журнал клинической онкологии . 42 (4_дополнение): TPS243–TPS243. doi : 10.1200/JCO.2024.42.4_suppl.TPS243 . ISSN 0732-183X .
^ Номер клинического исследования NCT05526248 для «Исследования под названием ARAMON, чтобы выяснить, в какой степени исследуемое лечение даролутамидом влияет на уровень тестостерона у мужчин с раком простаты, которые не лечились гормональной терапией, по сравнению с лечением энзалутамидом (ARAMON)» на ClinicalTrials.gov
^ Штернберг К.Н., Петрилак Д.П., Мадан Р.А., Паркер С. (2014). «Прогресс в лечении распространенного рака простаты» . Учебная книга Американского общества клинической онкологии. Американское общество клинической онкологии. Ежегодное собрание (34): 117–31. дои : 10.14694/EdBook_AM.2014.34.117 . ПМИД 24857068 .
^ Цурт С., Грауденц К., Деннер К., Корджамо Т., Фрике Р., Уилкинсон Г. и др. (2019). «Лекарственное взаимодействие (DDI) даролутамида с субстратами цитохрома P450 (CYP) и P-гликопротеина (P-gp): результаты клинических исследований и исследований in vitro». Журнал клинической онкологии . 37 (7_suppl): 297. doi : 10.1200/JCO.2019.37.7_suppl.297 . ISSN 0732-183X . S2CID 87513637 .
^ Пальмьери В.Е., Ровиелло Дж., Д'Анджело А., Касадей С., Де Джорджи У., Джорджоне Р. (май 2021 г.). «Даролутамид при гормоночувствительном и кастрационно-резистентном раке простаты» . Эксперт преподобный Клин Фармакол . 14 (5): 535–544. дои : 10.1080/17512433.2021.1901580 . PMID 33685318 . S2CID 232159762 .
^ Цурт С., Коскинен М., Фрике Р., Прин О., Корьямо Т., Грауденц К. и др. (декабрь 2019 г.). «Потенциал лекарственного взаимодействия даролутамида: in vitro и клинические исследования» . Eur J Drug Metab Pharmacokinet . 44 (6): 747–759. дои : 10.1007/s13318-019-00577-5 . ПМК 6828636 . ПМИД 31571146 .
^ Шор Н., Цурт С., Фрике Р., Гишен Х., Грауденц К., Коскинен М. и др. (октябрь 2019 г.). «Оценка клинически значимого межлекарственного взаимодействия и популяционной фармакокинетики даролутамида у пациентов с неметастатическим кастрационно-резистентным раком предстательной железы: результаты предварительно заданного и последующего анализа фазы III исследования ARAMIS» . Целевой Онкол . 14 (5): 527–539. дои : 10.1007/s11523-019-00674-0 . ПМК 6797643 . ПМИД 31571095 .
^ Шинкель А.Х. (апрель 1999 г.). «P-гликопротеин, привратник гематоэнцефалического барьера». Adv Drug Deliv Rev. 36 (2–3): 179–194. дои : 10.1016/s0169-409x(98)00085-4 . ПМИД 10837715 .
^ Фромм М.Ф. (февраль 2000 г.). «P-гликопротеин: защитный механизм, ограничивающий пероральную биодоступность и накопление лекарств в ЦНС». Int J Clin Pharmacol Ther . 38 (2): 69–74. дои : 10.5414/cpp38069 . ПМИД 10706193 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д «Даролутамид – Bayer HealthCare/Орион» . Адис Инсайт . Springer Nature Switzerland AG.
^ Джеймс Л. Галли (20 декабря 2011 г.). Рак простаты . Медицинское издательство Демос. стр. 513–. ISBN 978-1-936287-46-8 .
^ Лейбовиц-Амит Р., Джошуа А.М. (декабрь 2012 г.). «Нацеливание на андрогенные рецепторы при лечении резистентного к кастрации рака простаты: обоснование, прогресс и будущие направления» . Современная онкология . 19 (Приложение 3): С22-31. дои : 10.3747/co.19.1281 . ПМЦ 3553559 . ПМИД 23355790 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Номер клинического исследования NCT02200614 «Исследование эффективности и безопасности даролутамида (ODM-201) у мужчин с неметастатическим кастрационно-резистентным раком простаты высокого риска (АРАМИС)» на сайте ClinicalTrials.gov
^ «Даролутамид» . ХимИДплюс . Национальная медицинская библиотека США.
^ Чустецкая З (31 января 2020 г.). «Даролутамид (Нубека) в Европе лечится от рака простаты» . МедСкейп .
^ Перейти обратно: ^а ^б Томбал Б.Ф., Гиллессен С., Лорио Ю., Марро С., Коллетт Л., Саад Ф. (2018). «Межгрупповое исследование EORTC-1532-gucg: рандомизированное открытое исследование фазы 2 перорального даролутамида (ODM-201) по сравнению с андрогенной депривационной терапией (ADT) с агонистами или антагонистами LHRH у мужчин с гормонально-наивным раком простаты (РПЖ)». Журнал клинической онкологии . 36 (6_дополнение): TPS406. doi : 10.1200/JCO.2018.36.6_suppl.TPS406 . ISSN 0732-183X .
^ «ODM-201 по сравнению с андрогенной депривационной терапией при гормонально-наивном раке простаты» . ClinicalTrials.gov . 23 ноября 2016 года . Проверено 16 августа 2020 г. .

Внешние ссылки

«Даролутамид» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.

[Nubeqa_APMDS-1] «Краткий обзор решения австралийской компании Nubeqa по рецептурным лекарствам» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 4 марта 2020 г. Проверено 16 августа 2020 г. .

[2] «Монография продукта» (PDF) . hres.ca. Проверено 25 октября 2023 г.

[3] «Краткая основа решения (SBD) по Нубеке» . Здоровье Канады . 23 октября 2014 года . Проверено 29 мая 2022 г.

[Nubeqa_FDA_label-4] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к ^л ^м ^н ^тот ^п ^д ^р ^с ^т ^в ^v ^В ^х ^и ^С ^аа ^аб ^и ^{объявление} ^но ^из ^в ^ах ^есть ^также ^и ^аль ^{являюсь} ^а ^к ^ап ^ак ^с ^как ^в ^В ^из ^хорошо ^топор ^{является} ^тот ^нет ^бб ^{до нашей эры} ^др. ^быть ^парень ^бг ^чб ^с ^минет ^БК ^с «Нубека-даролутамид таблетка, покрытая пленочной оболочкой» . ДейлиМед . 31 июля 2019 года . Проверено 22 ноября 2019 г.

[Nubeqa_EPAR-5] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и «Нубека ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 29 января 2020 г. Проверено 16 августа 2020 г. .

[6] «Информация о продукте Nubeqa» . Союзный реестр лекарственных средств . Проверено 3 марта 2023 г.

[pmid24974051-7] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и Физази К., Массард С., Боно П., Джонс Р., Катая В., Джеймс Н. и др. (август 2014 г.). «Активность и безопасность ODM-201 у пациентов с прогрессирующим метастатическим кастрационно-резистентным раком простаты (ARADES): открытое исследование фазы 1 с увеличением дозы и рандомизированное исследование фазы 2 с увеличением дозы» (PDF) . «Ланцет». Онкология . 15 (9): 975–85. дои : 10.1016/S1470-2045(14)70240-2 . ПМИД 24974051 .

[FDA2019-8] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж В эту статью включен текст из этого источника, который находится в свободном доступе : «FDA одобрило даролутамид для лечения неметастатического рака простаты, резистентного к кастрации» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) (пресс-релиз). 31 июля 2019 года. Архивировано из оригинала 23 ноября 2019 года . Проверено 22 ноября 2019 г.

[pmid26313416-9] Перейти обратно: ^а ^б ^с Физази К., Альбигес Л., Лорио Ю., Массард С. (2015). «ODM-201: ингибитор андрогенных рецепторов нового поколения при кастрационно-резистентном раке простаты» . Экспертный обзор противораковой терапии . 15 (9): 1007–17. дои : 10.1586/14737140.2015.1081566 . ПМЦ 4673554 . ПМИД 26313416 .

[MoilanenRiikonen2015-10] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к ^л ^м Мойланен А.М., Рииконен Р., Оксала Р., Раванти Л., Ахо Э., Вольфарт Г. и др. (июль 2015 г.). «Открытие ODM-201, ингибитора андрогенных рецепторов нового поколения, нацеленного на механизмы устойчивости к терапии рака предстательной железы, направленной на передачу сигналов андрогенов» . Научные отчеты . 5 : 12007. Бибкод : 2015НатСР...512007М . дои : 10.1038/srep12007 . ПМЦ 4490394 . ПМИД 26137992 .

[Shore2017-11] Перейти обратно: ^а ^б Шор ND (июнь 2017 г.). «Даролутамид (ОДМ-201) для лечения рака простаты». Экспертное заключение по фармакотерапии . 18 (9): 945–952. дои : 10.1080/14656566.2017.1329820 . ПМИД 28490267 . S2CID 20624649 .

[CrawfordSchellhammer2018-12] Перейти обратно: ^а ^б Кроуфорд Э.Д., Шеллхаммер П.Ф., Маклеод Д.Г., Моул Дж.В., Хигано К.С., Шор Н. и др. (ноябрь 2018 г.). «Терапное лечение рака простаты, направленное на андрогенные рецепторы: 35 лет прогресса с использованием антиандрогенов». Журнал урологии . 200 (5): 956–966. дои : 10.1016/j.juro.2018.04.083 . ПМИД 29730201 . S2CID 19162538 .

[WO2011051540A1-13] Перейти обратно: ^а ^б «Соединения, модулирующие андрогенные рецепторы» .

[FDA_Snapshot-14] Перейти обратно: ^а ^б В эту статью включен текст из этого источника, который находится в свободном доступе : «Снимки испытаний наркотиков: Нубека» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 9 августа 2019 года. Архивировано из оригинала 23 ноября 2019 года . Проверено 22 ноября 2019 г.

[15] «АусПАР: Даролутамид» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 3 августа 2020 г. Проверено 22 сентября 2020 г.

[pmid32278840-16] Хирд А.Е., Маги Д.Е., Бхинди Б., Йе XY, Чандрасекар Т., Голдберг Х. и др. (октябрь 2020 г.). «Систематический обзор и сетевой метаанализ новых ингибиторов андрогенных рецепторов при неметастатическом резистентном к кастрации раке предстательной железы». Клин Генитурин Рак . 18 (5): 343–350. дои : 10.1016/j.clgc.2020.02.005 . PMID 32278840 . S2CID 215748376 .

[pmid32924096-17] Мори К., Мостафаи Х., Прадере Б., Мотлах Р.С., Кухал Ф., Лаухтина Е. и др. (ноябрь 2020 г.). «Апалутамид, энзалутамид и даролутамид при неметастатическом кастрационно-резистентном раке простаты: систематический обзор и сетевой метаанализ» . Int J Clin Oncol . 25 (11): 1892–1900. дои : 10.1007/s10147-020-01777-9 . ПМЦ 7572325 . ПМИД 32924096 .

[18] Халаби С., Цзян С., Терасава Е., Гарсия-Хортон В., Айягари Р., Вальдек А.Р. и др. (август 2021 г.). «Непрямое сравнение даролутамида с апалутамидом и энзалутамидом при неметастатическом, устойчивом к кастрации раке простаты» . Журнал урологии . 206 (2): 298–307. дои : 10.1097/JU.0000000000001767 . ПМИД 33818140 .

[Wenzel_2021-19] Перейти обратно: ^а ^б Венцель М., Носера Л., Колла Руволо С., Вюрншиммель С., Тиан З., Шариат С.Ф. и др. (май 2021 г.). «Общая выживаемость и побочные эффекты после лечения даролутамидом по сравнению с апалутамидом и энзалутамидом при неметастатическом кастрационно-резистентном раке простаты высокого риска: систематический обзор и сетевой метаанализ» . Рак простаты и заболевания предстательной железы . 25 (2): 139–148. дои : 10.1038/s41391-021-00395-4 . ПМЦ 9184262 . ПМИД 34054128 .

[pmid24658665-20] Агарвал Н., Ди Лоренцо Г., Сонпавде Г., Беллмунт Дж. (сентябрь 2014 г.). «Новые средства против рака простаты» . Анналы онкологии . 25 (9): 1700–9. дои : 10.1093/annonc/mdu038 . ПМИД 24658665 .

[pmid12603397-21] Андерсон Дж. (март 2003 г.). «Роль монотерапии антиандрогенами в лечении рака простаты» . БЖУ Интернешнл . 91 (5): 455–61. дои : 10.1046/j.1464-410x.2003.04026.x . ПМИД 12603397 . S2CID 8639102 .

[FizaziSmith2018-22] Перейти обратно: ^а ^б ^с Физази К., Смит М.Р., Томбал Б. (октябрь 2018 г.). «Клиническая разработка даролутамида: нового антагониста андрогенных рецепторов для лечения рака простаты» . Клинический рак мочеполовой системы . 16 (5): 332–340. дои : 10.1016/j.clgc.2018.07.017 . ПМИД 30197098 .

[pmid38272747-23] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Томбал Б.Ф., Гомес-Вейга Ф., Гомес-Феррер А., Лопес-Кампос Ф., Ост П., Румегер Т.А. и др. (январь 2024 г.). «Рандомизированное открытое исследование фазы 2 пероральной монотерапии даролутамидом по сравнению с андрогенной депривационной терапией у мужчин с гормонально-чувствительным раком простаты (EORTC-GUCG 1532)» . Эур Урол Онкол . дои : 10.1016/j.euo.2024.01.009 . ПМИД 38272747 . В группе даролутамида медианное (диапазон) значение тестостерона составляло 413 (209,0–1183,0) нг/дл на исходном уровне и увеличилось на 43,3% (5,7–144,0%) до медианы (диапазон) 595,0 (260,0–1500,0) нг. /дл на 24 неделе. В группе, получавшей ГнРГ, медианное (диапазон) значение тестостерона составляло 333,0 (210,9–844,0) нг/дл на исходном уровне и снизилось на –96,0% (от –99,6% до –80,8%) до медианы (( диапазон) 12,9 (1,2–52,8) нг/дл на 24 неделе. На рисунке 3 показано абсолютное изменение значений тестостерона от исходного уровня с течением времени для двух групп. [...] Средний уровень тестостерона увеличился на 43,4% за 24 недели. Для сравнения, уровень тестостерона увеличился на 114,3% на 25-й неделе при монотерапии энзалутамидом во II фазе исследования энзалутамида. Это различие и его потенциальные последствия требуют дальнейшего изучения.

[IIIBarbieri2013a-24] Штраус III JT, Барбьери RL (28 августа 2013 г.). Репродуктивная эндокринология Йена и Яффе: физиология, патофизиология и клиническое ведение . Elsevier Науки о здоровье. стр. 688–. ISBN 978-1-4557-5972-9 .

[pmid9471040-25] Тиррелл С.Дж., Денис Л., Ньюлинг Д., Солоуэй М., Ченнер К., Кокшотт И.Д. (1998). «Касодекс 10–200 мг в день, используемый в качестве монотерапии для лечения пациентов с распространенным раком простаты. Обзор эффективности, переносимости и фармакокинетики по результатам трех исследований II фазы по подбору доз. Исследовательская группа Casodex». Европейская урология . 33 (1): 39–53. дои : 10.1159/000019526 . ПМИД 9471040 .

[MarcusFeldman2007-26] Маркус Р., Фельдман Д., Нельсон Д., Розен С.Дж. (8 ноября 2007 г.). Остеопороз . Академическая пресса. стр. 1354–. ISBN 978-0-08-055347-4 . Архивировано из оригинала 11 июня 2016 года.

[MahlerVerhelst1998-27] Малер С., Верхельст Дж., Денис Л. (май 1998 г.). «Клиническая фармакокинетика антиандрогенов и их эффективность при раке простаты». Клиническая фармакокинетика . 34 (5): 405–417. дои : 10.2165/00003088-199834050-00005 . ПМИД 9592622 . S2CID 25200595 .

[GaoSmith2023-28] Гао X, Смит М.Р., Шер Х.И., Верхолен Ф., Адоржан П., Диссанаяке М. и др. (1 июня 2023 г.). «Рандомизированное открытое исследование фазы 2, сравнивающее влияние монотерапии даролутамидом и энзалутамидом на уровни тестостерона в сыворотке крови у пациентов с гормоно-наивным раком простаты: исследование ARAMON». Журнал клинической онкологии . 41 (дополнение 16): TPS5111–TPS5111. doi : 10.1200/JCO.2023.41.16_suppl.TPS5111 . ISSN 0732-183X .

[LaccettiSmith2024-29] Лаччетти А.Л., Смит М.Р., Шер Х.И., Верхолен Ф., Адорьян П., Диссанаяке М. и др. (1 февраля 2024 г.). «АРАМОН: Фаза 2, рандомизированное открытое исследование, сравнивающее монотерапию даролутамидом (DARO) и энзалутамидом (ENZA) по уровням тестостерона в сыворотке у пациентов (больных) с кастрационно-чувствительным раком простаты (CSPC) после биохимического рецидива (BCR)». Журнал клинической онкологии . 42 (4_дополнение): TPS243–TPS243. doi : 10.1200/JCO.2024.42.4_suppl.TPS243 . ISSN 0732-183X .

[ClinicalTrials.gov-NCT05526248-30] Номер клинического исследования NCT05526248 для «Исследования под названием ARAMON, чтобы выяснить, в какой степени исследуемое лечение даролутамидом влияет на уровень тестостерона у мужчин с раком простаты, которые не лечились гормональной терапией, по сравнению с лечением энзалутамидом (ARAMON)» на ClinicalTrials.gov

[Sternberg2014-31] Штернберг К.Н., Петрилак Д.П., Мадан Р.А., Паркер С. (2014). «Прогресс в лечении распространенного рака простаты» . Учебная книга Американского общества клинической онкологии. Американское общество клинической онкологии. Ежегодное собрание (34): 117–31. дои : 10.14694/EdBook_AM.2014.34.117 . ПМИД 24857068 .

[ZurthGraudenz2019-32] Цурт С., Грауденц К., Деннер К., Корджамо Т., Фрике Р., Уилкинсон Г. и др. (2019). «Лекарственное взаимодействие (DDI) даролутамида с субстратами цитохрома P450 (CYP) и P-гликопротеина (P-gp): результаты клинических исследований и исследований in vitro». Журнал клинической онкологии . 37 (7_suppl): 297. doi : 10.1200/JCO.2019.37.7_suppl.297 . ISSN 0732-183X . S2CID 87513637 .

[pmid33685318-33] Пальмьери В.Е., Ровиелло Дж., Д'Анджело А., Касадей С., Де Джорджи У., Джорджоне Р. (май 2021 г.). «Даролутамид при гормоночувствительном и кастрационно-резистентном раке простаты» . Эксперт преподобный Клин Фармакол . 14 (5): 535–544. дои : 10.1080/17512433.2021.1901580 . PMID 33685318 . S2CID 232159762 .

[pmid31571146-34] Цурт С., Коскинен М., Фрике Р., Прин О., Корьямо Т., Грауденц К. и др. (декабрь 2019 г.). «Потенциал лекарственного взаимодействия даролутамида: in vitro и клинические исследования» . Eur J Drug Metab Pharmacokinet . 44 (6): 747–759. дои : 10.1007/s13318-019-00577-5 . ПМК 6828636 . ПМИД 31571146 .

[pmid31571095-35] Шор Н., Цурт С., Фрике Р., Гишен Х., Грауденц К., Коскинен М. и др. (октябрь 2019 г.). «Оценка клинически значимого межлекарственного взаимодействия и популяционной фармакокинетики даролутамида у пациентов с неметастатическим кастрационно-резистентным раком предстательной железы: результаты предварительно заданного и последующего анализа фазы III исследования ARAMIS» . Целевой Онкол . 14 (5): 527–539. дои : 10.1007/s11523-019-00674-0 . ПМК 6797643 . ПМИД 31571095 .

[pmid10837715-36] Шинкель А.Х. (апрель 1999 г.). «P-гликопротеин, привратник гематоэнцефалического барьера». Adv Drug Deliv Rev. 36 (2–3): 179–194. дои : 10.1016/s0169-409x(98)00085-4 . ПМИД 10837715 .

[pmid10706193-37] Фромм М.Ф. (февраль 2000 г.). «P-гликопротеин: защитный механизм, ограничивающий пероральную биодоступность и накопление лекарств в ЦНС». Int J Clin Pharmacol Ther . 38 (2): 69–74. дои : 10.5414/cpp38069 . ПМИД 10706193 .

[AdisInsight-38] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д «Даролутамид – Bayer HealthCare/Орион» . Адис Инсайт . Springer Nature Switzerland AG.

[Gulley2011-39] Джеймс Л. Галли (20 декабря 2011 г.). Рак простаты . Медицинское издательство Демос. стр. 513–. ISBN 978-1-936287-46-8 .

[Leibowitz–AmitJoshua2012-40] Лейбовиц-Амит Р., Джошуа А.М. (декабрь 2012 г.). «Нацеливание на андрогенные рецепторы при лечении резистентного к кастрации рака простаты: обоснование, прогресс и будущие направления» . Современная онкология . 19 (Приложение 3): С22-31. дои : 10.3747/co.19.1281 . ПМЦ 3553559 . ПМИД 23355790 .

[NCT02200614-41] Перейти обратно: ^а ^б Номер клинического исследования NCT02200614 «Исследование эффективности и безопасности даролутамида (ODM-201) у мужчин с неметастатическим кастрационно-резистентным раком простаты высокого риска (АРАМИС)» на сайте ClinicalTrials.gov

[ChemIDplus-42] «Даролутамид» . ХимИДплюс . Национальная медицинская библиотека США.

[Chustecka2020-43] Чустецкая З (31 января 2020 г.). «Даролутамид (Нубека) в Европе лечится от рака простаты» . МедСкейп .

[TombalGillessen2018-44] Перейти обратно: ^а ^б Томбал Б.Ф., Гиллессен С., Лорио Ю., Марро С., Коллетт Л., Саад Ф. (2018). «Межгрупповое исследование EORTC-1532-gucg: рандомизированное открытое исследование фазы 2 перорального даролутамида (ODM-201) по сравнению с андрогенной депривационной терапией (ADT) с агонистами или антагонистами LHRH у мужчин с гормонально-наивным раком простаты (РПЖ)». Журнал клинической онкологии . 36 (6_дополнение): TPS406. doi : 10.1200/JCO.2018.36.6_suppl.TPS406 . ISSN 0732-183X .

[45] «ODM-201 по сравнению с андрогенной депривационной терапией при гормонально-наивном раке простаты» . ClinicalTrials.gov . 23 ноября 2016 года . Проверено 16 августа 2020 г. .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

[ 11 ]

[ 12 ]

[ 13 ]

[ 14 ]

[ 15 ]

[ 16 ]

[ 17 ]

[ 18 ]

[ 19 ]

[ 20 ]

[ 21 ]

[ 22 ]

[ 23 ]

[ 24 ]

[ 25 ]

[ 26 ]

[ 27 ]

[ 28 ]

[ 29 ]

[ 30 ]

[ 31 ]

[ 32 ]

[ 33 ]

[ 34 ]

[ 35 ]

[ 36 ]

[ 37 ]

[ 38 ]

[ 39 ]

[ 40 ]

[ 41 ]

[ 42 ]

[ 43 ]

[ 44 ]

[ 45 ]