Пломестан
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | MDL-18962; пропаргилестренедион; ПЭД; 10-(2-пропин-1-ил)эстр-4-ен-3,17-дион; 10-Пропаргилестр-4-ен-3,17-дион |
код АТС |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 21 Н 26 О 2 |
Молярная масса | 310.437 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Пломестан ( INN , USAN ; прежнее кодовое название разработки MDL-18962 ; также известный как пропаргилестрендион , PED ) представляет собой стероидный необратимый Tooltip ингибитор ароматазы , который находился в стадии разработки Мэрион Меррелл Доу / Хехст Мэрион Рассел ( теперь Hoechst AG ) в качестве противоопухолевого средства для лечение рака молочной железы . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] было обнаружено, что он эффективен В доклинических исследованиях на людях он также вызывает мало побочных эффектов , а в клинических испытаниях , значительно снижая уровень эстрогена при однократном введении. [ 5 ] Однако разработка препарата для клинического применения была остановлена из-за «технических проблем», и он так и не поступил в продажу. [ 6 ]
Помимо активности ингибитора ароматазы, пломестан обладает слабыми андрогенными свойствами. [ 5 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Макдональд Ф (1997). Словарь фармакологических средств . ЦРК Пресс. п. 1635. ISBN 978-0-412-46630-4 . Проверено 19 мая 2012 г.
- ^ Мортон И.К., Холл Дж.М. (1999). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Спрингер. п. 227. ИСБН 978-0-7514-0499-9 . Проверено 20 мая 2012 г.
- ^ Ломбарди П. (июнь 1995 г.). «Необратимое ингибирование ароматазы (эстрогенсинтетазы) стероидными соединениями» . Текущий фармацевтический дизайн . 1 . Издательство Bentham Science: 23–50 (45). дои : 10.2174/1381612801666220524190226 . S2CID 249298105 . Проверено 20 мая 2012 г.
- ^ Крайдер Р.Б., Лейтгольц BC, Кач Ф.И., Кач В.Л. (2009). Физические упражнения и спортивное питание . Физические упражнения и спортивное питание. п. 350. ИСБН 978-0-9742965-6-2 . Проверено 20 мая 2012 г.
- ^ Jump up to: а б с Келлофф Г.Дж., Любет Р.А., Либерман Р. и др. (январь 1998 г.). «Ингибиторы ароматазы как потенциальные химиопрофилактики рака» . Эпидемиология рака, биомаркеры и профилактика . 7 (1): 65–78. ПМИД 9456245 .
- ^ Авенданьо К., Менендес Х.К. (4 июня 2008 г.). Медицинская химия противораковых препаратов . Эльзевир. п. 69. ИСБН 978-0-444-52824-7 . Проверено 20 мая 2012 г.