На расстоянии

На расстоянии
Клинические данные
Другие имена	ЭПИ-7386
Маршруты ; администрация	Через рот
Класс препарата	N -концевой домен антиандрогена
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	2416716-62-4 ;
ПабХим CID	146484310 ;
НЕКОТОРЫЙ	OQ2SF7P8B2 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ5095106 ;
Химические и физические данные
Формула	С 24 Н 24 Cl 2 Н 4 О 4 С
Молярная масса	535.44 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

Масофанитен , также известный под кодовым названием EPI-7386 , является антиандрогеном N -концевого домена или антагонистом ( N -концевого домена NTD) андрогенного рецептора (AR), который находится в стадии разработки для лечения рака простаты. . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]} Это соединение было разработано как преемник предыдущих препаратов серии EPI, таких как EPI-001 , раланитен (EPI-002) и раланитен ацетат (EPI-506). ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]} Масофанитен демонстрирует в 20 раз более высокую антиандрогенную активность , чем раланитен in vitro ( IC ₅₀ Tooltip: полумаксимальная ингибирующая концентрация = 535 нМ против 9580 нМ соответственно), а также большую стабильность в гепатоцитах человека . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]} В 2020 году планировалось выйти на I фазу клинических исследований . ^{[ 3 ]} Предварительные результаты клинического исследования фазы I/ II были опубликованы в 2023 году. ^{[ 4 ]}^{[ 5 ]}

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б ^с Ле Муань Р., Бануэлос К.А., Мауджи Н.Р., Там Т., Ван Дж., Цзян К. и др. (2020). «Кандидат IND EPI-7386 в качестве ингибитора андрогенных рецепторов N-концевого домена в разработке для лечения рака простаты». Журнал клинической онкологии . 38 (6_suppl): 142. doi : 10.1200/JCO.2020.38.6_suppl.142 . S2CID 213003338 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с Мойн Р., Чжоу Х.Дж., Мауджи Н.Р., Бануэлос К.А., Ван Дж., Цзянь К. и др. (2019). «Ингибиторы андрогенных рецепторов N-концевого домена следующего поколения с улучшенной эффективностью и метаболической стабильностью в моделях рака простаты, резистентного к кастрации». Журнал клинической онкологии . 37 (7_suppl): 220. doi : 10.1200/JCO.2019.37.7_suppl.220 . ISSN 0732-183X . S2CID 88047727 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д Садар, доктор медицинских наук (май 2020 г.). «Открытие лекарств, которые непосредственно нацелены на внутренне неупорядоченную область андрогенного рецептора» . Мнение экспертов об открытии лекарств . 15 (5): 551–560. дои : 10.1080/17460441.2020.1732920 . ПМЦ 8693730 . ПМИД 32100577 . S2CID 211523793 .
^ Лаччетти А.Л., Чатта Г.С., Яннотти Н., Кириакопулос С., Вильялуна К., Ле Муань Р. и др. (20 февраля 2023 г.). «Исследование фазы 1/2 EPI-7386 в сочетании с энзалутамидом (энз) по сравнению с монотерапией энза у субъектов с метастатическим кастрационно-резистентным раком простаты (мКРРПЖ)». Журнал клинической онкологии . 41 (6_suppl): 179. doi : 10.1200/JCO.2023.41.6_suppl.179 . ISSN 0732-183X . S2CID 257549466 .
^ Лаччетти А.Л., Чатта Г., Кириакопулос С., Яннотти Н., Хотте С.Дж., Марковски М.К. и др. (2023). «Испытание I / II фазы 1813P перорального EPI-7386 в сочетании с энзалутамидом (энз) по сравнению с монотерапией энза у субъектов с метастатическим кастрационно-резистентным раком простаты (мКРРПЖ): текущие результаты фазы I (PI)» . Анналы онкологии . 34 : S982–S983. дои : 10.1016/j.annonc.2023.09.2761 . S2CID 264383200 .

Эта статья о лекарствах, касающихся мочеполовой системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[Le_MoigneBanuelos2020-1] Jump up to: ^а ^б ^с Ле Муань Р., Бануэлос К.А., Мауджи Н.Р., Там Т., Ван Дж., Цзян К. и др. (2020). «Кандидат IND EPI-7386 в качестве ингибитора андрогенных рецепторов N-концевого домена в разработке для лечения рака простаты». Журнал клинической онкологии . 38 (6_suppl): 142. doi : 10.1200/JCO.2020.38.6_suppl.142 . S2CID 213003338 .

[Le_MoigneZhou2019-2] Jump up to: ^а ^б ^с Мойн Р., Чжоу Х.Дж., Мауджи Н.Р., Бануэлос К.А., Ван Дж., Цзянь К. и др. (2019). «Ингибиторы андрогенных рецепторов N-концевого домена следующего поколения с улучшенной эффективностью и метаболической стабильностью в моделях рака простаты, резистентного к кастрации». Журнал клинической онкологии . 37 (7_suppl): 220. doi : 10.1200/JCO.2019.37.7_suppl.220 . ISSN 0732-183X . S2CID 88047727 .

[Sadar2020-3] Jump up to: ^а ^б ^с ^д Садар, доктор медицинских наук (май 2020 г.). «Открытие лекарств, которые непосредственно нацелены на внутренне неупорядоченную область андрогенного рецептора» . Мнение экспертов об открытии лекарств . 15 (5): 551–560. дои : 10.1080/17460441.2020.1732920 . ПМЦ 8693730 . ПМИД 32100577 . S2CID 211523793 .

[LaccettiChattaIannotti2023-4] Лаччетти А.Л., Чатта Г.С., Яннотти Н., Кириакопулос С., Вильялуна К., Ле Муань Р. и др. (20 февраля 2023 г.). «Исследование фазы 1/2 EPI-7386 в сочетании с энзалутамидом (энз) по сравнению с монотерапией энза у субъектов с метастатическим кастрационно-резистентным раком простаты (мКРРПЖ)». Журнал клинической онкологии . 41 (6_suppl): 179. doi : 10.1200/JCO.2023.41.6_suppl.179 . ISSN 0732-183X . S2CID 257549466 .

[LaccettiChattaKyriakopoulos2023-5] Лаччетти А.Л., Чатта Г., Кириакопулос С., Яннотти Н., Хотте С.Дж., Марковски М.К. и др. (2023). «Испытание I / II фазы 1813P перорального EPI-7386 в сочетании с энзалутамидом (энз) по сравнению с монотерапией энза у субъектов с метастатическим кастрационно-резистентным раком простаты (мКРРПЖ): текущие результаты фазы I (PI)» . Анналы онкологии . 34 : S982–S983. дои : 10.1016/j.annonc.2023.09.2761 . S2CID 264383200 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]