ТФМ-4АС-1

ТФМ-4АС-1
Клинические данные
Другие имена	N-[2-(Трифторметил)фенил]-3-оксо-4-аза-4-метил-5α-андрост-1-ен-17α-карбоксамид
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	188589-61-9 ;
ПабХим CID	90488882 ;
ХимическийПаук	26232144 ;
Химические и физические данные
Формула	С 27 Ч 33 Ж 3 Н 2 О 2
Молярная масса	474.568 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

TFM-4AS-1 представляет собой двойной селективный модулятор андрогенных рецепторов (SARM) и ингибитор 5α-редуктазы . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]} Это мощный и селективный частичный агонист ( E _max = 55%) андрогенных рецепторов ( IC ₅₀ = 30 нМ) и ингибитор I 5α-редуктазы типов и II (IC ₅₀ = 2 и 3 нМ соответственно). ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]} TFM-4AS-1 проявляет тканеселективное андрогенное действие; он способствует накоплению костной и мышечной массы и снижает воздействие на репродуктивные ткани и сальные железы . ^{[ 2 ]} В исследованиях на животных TFM-4AS-1 стимулировал образование сальных желез только на 31% сильнее, чем дигидротестостерон (ДГТ) в дозах, которые были такими же анаболическими или даже более сильными, чем ДГТ. ^{[ 3 ]}^{[ 2 ]} Кроме того, TFM-4AS-1 лишь слабо стимулировал рост предстательной железы и частично противодействовал действию ДГТ в семенных пузырьках и эндогенных андрогенов в предстательной железе. ^{[ 2 ]} Структурно TFM-4AS-1 представляет собой 4-азастероид . ^{[ 1 ]} Структурно родственная и более совершенная версия TFM-4AS-1, MK-0773 , была разработана и исследована для потенциального фармацевтического использования. ^{[ 3 ]}

См. также

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б ^с Толман Р.Л., Саху С.П., Бакши Р.К., Гратале Д., Патель Г., Патель С., Тони Дж., Чанг Б., Харрис Г.С. (1997). «4-Метил-3-оксо-4-аза-5альфа-андрост-1-ен-17бета-N-арилкарбоксамиды: подход к комбинированной блокаде андрогенов [ингибирование 5-альфа-редуктазы со связыванием андрогенных рецепторов in vitro]». J. Стероидная биохимия. Мол. Биол . 60 (5–6): 303–9. дои : 10.1016/s0960-0760(96)00199-9 . ПМИД 9219921 . S2CID 54405031 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и Шмидт А., Харада С., Киммел Д.Б., Бай С., Чен Ф., Ратледж С.Дж., Фогель Р.Л., Скафонас А., Джентиле М.А., Нантермет П.В., МакЭлви-Витмер С., Пеннипакер Б., Масарачия П., Саху С.П., Ким Ю., Мейснер Р.С., Хартман Г.Д., Дагган М.Э., Родан Г.А., Таулер Д.А., Рэй У.Дж. (2009). «Идентификация анаболических селективных модуляторов андрогенных рецепторов со сниженной активностью в репродуктивных тканях и сальных железах» . Ж. Биол. Хим . 284 (52): 36367–76. дои : 10.1074/jbc.M109.049734 . ПМЦ 2794752 . ПМИД 19846549 .
^ Jump up to: ^а ^б Чжан X, Суй Z (февраль 2013 г.). «Расшифровка парадигмы селективных модуляторов андрогенных рецепторов». Экспертное мнение о лекарствах . 8 (2): 191–218. дои : 10.1517/17460441.2013.741582 . ПМИД 23231475 . S2CID 2584722 .

Эта статья стероидах незавершена . о Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

Эта статья о лекарствах, касающихся мочеполовой системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid9219921-1] Jump up to: ^а ^б ^с Толман Р.Л., Саху С.П., Бакши Р.К., Гратале Д., Патель Г., Патель С., Тони Дж., Чанг Б., Харрис Г.С. (1997). «4-Метил-3-оксо-4-аза-5альфа-андрост-1-ен-17бета-N-арилкарбоксамиды: подход к комбинированной блокаде андрогенов [ингибирование 5-альфа-редуктазы со связыванием андрогенных рецепторов in vitro]». J. Стероидная биохимия. Мол. Биол . 60 (5–6): 303–9. дои : 10.1016/s0960-0760(96)00199-9 . ПМИД 9219921 . S2CID 54405031 .

[pmid19846549-2] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и Шмидт А., Харада С., Киммел Д.Б., Бай С., Чен Ф., Ратледж С.Дж., Фогель Р.Л., Скафонас А., Джентиле М.А., Нантермет П.В., МакЭлви-Витмер С., Пеннипакер Б., Масарачия П., Саху С.П., Ким Ю., Мейснер Р.С., Хартман Г.Д., Дагган М.Э., Родан Г.А., Таулер Д.А., Рэй У.Дж. (2009). «Идентификация анаболических селективных модуляторов андрогенных рецепторов со сниженной активностью в репродуктивных тканях и сальных железах» . Ж. Биол. Хим . 284 (52): 36367–76. дои : 10.1074/jbc.M109.049734 . ПМЦ 2794752 . ПМИД 19846549 .

[pmid23231475-3] Jump up to: ^а ^б Чжан X, Суй Z (февраль 2013 г.). «Расшифровка парадигмы селективных модуляторов андрогенных рецепторов». Экспертное мнение о лекарствах . 8 (2): 191–218. дои : 10.1517/17460441.2013.741582 . ПМИД 23231475 . S2CID 2584722 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]