7α-тиопрогестерон
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | 7α-TP4; СК-8365; 7α-Меркаптопрегн-4-ен-3,20-дион |
| Идентификаторы | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 21 Н 28 О 2 С |
| Молярная масса | 344.51 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
7α-Тиопрогестерон ( 7α-TP4 ; кодовое название SC-8365 ; также известный как 7α-меркаптопрегн-4-ен-3,20-дион ) представляет собой синтетический , стероидный и мощный антиминералокортикоид (предполагаемый) и антиандроген , который был разработан GD Searle & Co и был описан в конце 1970-х - начале 1980-х годов. но никогда не разрабатывался и не вводился для медицинского использования. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Это производное прогестерона , (прегн-4-ен-3,20-диона) с тио ( серой ) заменой в положении C7α, родственно спиролактонов группе препаратов но не имеет γ- лактонового кольца . [ 1 ] [ 2 ]
Как антиандроген, 7α-TP4 имеет примерно 8,5% сродства дигидротестостерона ( ДГТ ) к простаты вентральному андрогенному рецептору крысы (AR), что аналогично сродству спиронолактона и его активного метаболита 7α-тиометилспиронолактона . [ 1 ] Препарат также был оценен на стероидными гормонами связанных со белках-носителях, , и показал очень низкое связывание с глобулином, связывающим половые гормоны (SHBG), но высокое сродство к кортикостероид-связывающему глобулину (CBG), примерно равное сродству прогестерона. [ 2 ]
7α-ацетилтио-17α-гидроксипрогестерон , родственное производное прогестерона, а также 17α-гидроксипрогестерона , обладает аналогичной мощной антиминералокортикоидной активностью. Было обнаружено, что [ 4 ] Спиронолактон является производным этого соединения, в котором ацетильная группа в положении C17β циклизована с гидроксильной группой C17α с образованием спиро -21- карбоновой кислоты γ- лактонового кольца . [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с Катлер ГБ, Пита Дж.К., Рифка С.М., Менард Р.Х., Зауэр М.А., Лорио Д.Л. (1978). «SC 25152: Мощный антагонист минералокортикоидов со сниженным сродством к рецептору 5-альфа-дигидротестостерона предстательной железы человека и крысы». Дж. Клин. Эндокринол. Метаб . 47 (1): 171–5. doi : 10.1210/jcem-47-1-171 . ПМИД 263288 .
- ^ Перейти обратно: а б с Пугит М.М., Данн Дж.Ф., Нисула BC (1981). «Транспорт стероидных гормонов: взаимодействие 70 препаратов с тестостерон-связывающим глобулином и кортикостероид-связывающим глобулином в плазме человека». Дж. Клин. Эндокринол. Метаб . 53 (1): 69–75. doi : 10.1210/jcem-53-1-69 . ПМИД 7195405 .
- ^ Ульрих Вестфаль (6 декабря 2012 г.). Стероидно-белковые взаимодействия II . Springer Science & Business Media. стр. 501–. ISBN 978-3-642-82486-9 .
- ^ Ральф И. Дорфман (5 декабря 2016 г.). Стероидная активность у экспериментальных животных и человека . Эльзевир Наука. стр. 395–. ISBN 978-1-4832-7299-3 .
- ^ Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. п. 1111. ИСБН 978-1-4757-2085-3 . Архивировано из оригинала 15 февраля 2017 года.
- ^ «Спиронолактон» . Архивировано из оригинала 30 июня 2016 г. Проверено 4 июля 2017 г.
- ^ «Спиронолактон | C24H32O4S | ChemSpider» .
 | Эта статья стероидах незавершена . о Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |
 | Эта статья о лекарствах, касающихся мочеполовой системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |