Jump to content

7α-тиопрогестерон

7α-тиопрогестерон
Клинические данные
Другие имена 7α-TP4; СК-8365; 7α-Меркаптопрегн-4-ен-3,20-дион
Идентификаторы
Химические и физические данные
Формула С 21 Н 28 О 2 С
Молярная масса 344.51  g·mol −1
3D model ( JSmol )

7α-Тиопрогестерон ( 7α-TP4 ; кодовое название SC-8365 ; также известный как 7α-меркаптопрегн-4-ен-3,20-дион ) представляет собой синтетический , стероидный и мощный антиминералокортикоид (предполагаемый) и антиандроген , который был разработан GD Searle & Co и был описан в конце 1970-х - начале 1980-х годов. но никогда не разрабатывался и не вводился для медицинского использования. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Это производное прогестерона , (прегн-4-ен-3,20-диона) с тио ( серой ) заменой в положении C7α, родственно спиролактонов группе препаратов но не имеет γ- лактонового кольца . [ 1 ] [ 2 ]

Как антиандроген, 7α-TP4 имеет примерно 8,5% сродства дигидротестостерона ( ДГТ ) к простаты вентральному андрогенному рецептору крысы (AR), что аналогично сродству спиронолактона и его активного метаболита 7α-тиометилспиронолактона . [ 1 ] Препарат также был оценен на стероидными гормонами связанных со белках-носителях, , и показал очень низкое связывание с глобулином, связывающим половые гормоны (SHBG), но высокое сродство к кортикостероид-связывающему глобулину (CBG), примерно равное сродству прогестерона. [ 2 ]

7α-ацетилтио-17α-гидроксипрогестерон , родственное производное прогестерона, а также 17α-гидроксипрогестерона , обладает аналогичной мощной антиминералокортикоидной активностью. Было обнаружено, что [ 4 ] Спиронолактон является производным этого соединения, в котором ацетильная группа в положении C17β циклизована с гидроксильной группой C17α с образованием спиро -21- карбоновой кислоты γ- лактонового кольца . [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]

  1. ^ Перейти обратно: а б с Катлер ГБ, Пита Дж.К., Рифка С.М., Менард Р.Х., Зауэр М.А., Лорио Д.Л. (1978). «SC 25152: Мощный антагонист минералокортикоидов со сниженным сродством к рецептору 5-альфа-дигидротестостерона предстательной железы человека и крысы». Дж. Клин. Эндокринол. Метаб . 47 (1): 171–5. doi : 10.1210/jcem-47-1-171 . ПМИД   263288 .
  2. ^ Перейти обратно: а б с Пугит М.М., Данн Дж.Ф., Нисула BC (1981). «Транспорт стероидных гормонов: взаимодействие 70 препаратов с тестостерон-связывающим глобулином и кортикостероид-связывающим глобулином в плазме человека». Дж. Клин. Эндокринол. Метаб . 53 (1): 69–75. doi : 10.1210/jcem-53-1-69 . ПМИД   7195405 .
  3. ^ Ульрих Вестфаль (6 декабря 2012 г.). Стероидно-белковые взаимодействия II . Springer Science & Business Media. стр. 501–. ISBN  978-3-642-82486-9 .
  4. ^ Ральф И. Дорфман (5 декабря 2016 г.). Стероидная активность у экспериментальных животных и человека . Эльзевир Наука. стр. 395–. ISBN  978-1-4832-7299-3 .
  5. ^ Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. п. 1111. ИСБН  978-1-4757-2085-3 . Архивировано из оригинала 15 февраля 2017 года.
  6. ^ «Спиронолактон» . Архивировано из оригинала 30 июня 2016 г. Проверено 4 июля 2017 г.
  7. ^ «Спиронолактон | C24H32O4S | ChemSpider» .



Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 9384e57e69ba3a0da936dab4b7a478d0__1658540820
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/93/d0/9384e57e69ba3a0da936dab4b7a478d0.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
7α-Thioprogesterone - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)