Эсаксеренон
Клинические данные | |
---|---|
Торговые названия | Мемориальный мост |
Другие имена | КС-3150; XL-550 |
Маршруты администрация | Через рот |
Класс препарата | Антиминералокортикоид |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
ХЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 22 Ч 21 Ж 3 Н 2 О 4 С |
Молярная масса | 466.48 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Эсаксеренон ( INN Tooltip ) (торговая марка Minnebro ; кодовые названия разработки CS-3150 , XL-550 ) представляет собой нестероидный антиминералокортикоид , который был открыт компанией Exelixis и разработан компанией Daiichi Sankyo Company и одобрен в Японии для лечения гипертонии . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Он действует как высокоселективный молчащий антагонист минералокортикоидного рецептора (MR), рецептора альдостерона рецепторами , с более чем 1000-кратной селективностью в отношении этого рецептора по сравнению с другими стероидных гормонов и в 4 и 76 раз более высоким сродством к MR. по сравнению с существующими антиминералокортикоидами спиронолактоном и эплереноном . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] По состоянию на январь 2019 года эсаксеренон находится на стадии III клинических исследований при диабетических нефропатиях . [ 1 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с «Эсаксеренон – Даичи Санкё – AdisInsight» .
- ^ Перейти обратно: а б Ян Дж, Молодой MJ (2016). «Антагонисты минералокортикоидных рецепторов - фармакодинамика и фармакокинетические различия». Карр Опин Фармакол . 27 : 78–85. дои : 10.1016/j.coph.2016.02.005 . ПМИД 26939027 .
- ^ Перейти обратно: а б Колкхоф П., Новак С., Эйтнер Ф. (2015). «Нестероидные антагонисты минералокортикоидных рецепторов». Курс. Мнение. Нефрол. Гипертония . 24 (5): 417–24. дои : 10.1097/MNH.0000000000000147 . ПМИД 26083526 . S2CID 22113501 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]