Проренон
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | СК-23133; γ-лактон 3-(17β-Гидрокси-6β,7β-метилен-3-оксо-4-андростен-17α-ил)пропионовой кислоты |
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 23 Н 30 О 3 |
| Молярная масса | 354.490 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Проренон (кодовое название разработки SC-23133 ) представляет собой стероидный антиминералокортикоид группы спиролактонов, родственный спиронолактону , который никогда не поступал на рынок. [ 1 ] Это лактоновая форма прореновой кислоты (прореноат), также существует прореноат калия (SC-23992), калиевая соль прореновой кислоты. [ 1 ] Прореноат калия примерно в 8 раз более эффективен, чем спиронолактон, в качестве антиминералокортикоида у животных и может действовать как пролекарство проренона. [ 1 ] Помимо минералокортикоидных рецепторов , проренон также связывается с глюкокортикоидными , андрогенными и прогестероновыми рецепторами . [ 2 ] [ 3 ] Антиандрогенная активность проренона in vivo у животных близка к активности спиронолактона. [ 3 ] Подобно спиронолактону, проренон также является ингибитором биосинтеза альдостерона мощным . [ 4 ]
Химия
[ редактировать ]Синтез
[ редактировать ]Проренон можно синтезировать по реакции Джонсона-Кори-Чайковского путем реакции канренона с йодидом триметилсульфоксония и гидридом натрия . [ 5 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с Клэр М., Рафестин-Облин М.Э., Мишо А., Рот-Мейер С., Корвол П. (апрель 1979 г.). «Механизм действия нового антиальдостеронового соединения проренона». Эндокринология . 104 (4): 1194–1200. дои : 10.1210/эндо-104-4-1194 . ПМИД 436757 .
- ^ Сас Г., Будвари-Барани З. (19 декабря 1990 г.). Фармацевтическая химия антигипертензивных средств . ЦРК Пресс. стр. 87–. ISBN 978-0-8493-4724-5 .
- ^ Перейти обратно: а б Камата С., Мацуи Т., Хага Н., Накамура М., Одагути К., Ито Т. и др. (сентябрь 1987 г.). «Антагонисты альдостерона. 2. Синтез и биологическая активность производных 11,12-дегидропрегнана». Журнал медицинской химии . 30 (9): 1647–1658. дои : 10.1021/jm00392a022 . ПМИД 3040999 .
- ^ Нетчитайло П., Деларю С., Перрото И., Лебуленжер Ф., Капрон М.Х., Водри Х. (январь 1985 г.). «Относительная ингибирующая эффективность пяти антагонистов минералокортикоидов в отношении биосинтеза альдостерона in vitro». Биохимическая фармакология . 34 (2): 189–194. дои : 10.1016/0006-2952(85)90123-6 . ПМИД 2981534 .
- ^ US 3845041 , Chinn L, «7-Галометил-17-гидрокси-3-оксо-17альфа-прегн-4-ен-21-карбоновые кислоты гамма-лактоны», выданный 19 октября 1974 г., передан GD Searle LLC.
 | Эта статья стероидах незавершена . о Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |
 | Эта статья о лекарствах, касающихся сердечно-сосудистой системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |